KSALAKOM

Materiale attivo: Latanoprost, Timololo
Quando ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma droga
ICD-10 codici (testimonianza): H40.0, H40.1
Quando CSF: 26.01.01.09
Fabbricante: PFIZER MFG. BELGIO N.V. (Belgio)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Lacrime come una chiara, soluzione incolore.

Eccipienti: benzalconio cloruro (come 50% soluzione), sodio idrogeno fosfato anidro, sodio dïgïdrofosfata monoidrato, cloruro di sodio, acqua d / e (se necessario (per fornire un pH) è stata aggiunta di acido cloridrico 10% o una soluzione di idrossido di sodio 10% – q.s.).

2.5 ml – contagocce bottiglia di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiglaucoma preparazione combinata. Il meccanismo di riduzione della pressione intraoculare elevata in latanoprost e timololo diverso, che prevede un'ulteriore riduzione della PIO rispetto all'effetto di ciascuno di questi componenti come monoterapia.

Latanoprost – аналог простагландина F_2un – Si tratta di un agonista del recettore FP prostanoide selettiva e abbassa la pressione intraoculare, IOP aumentando il deflusso dell'umore acqueo, principalmente, by uveosclerale, come pure attraverso il trabecolato. Latanoprost non ha effetti significativi sulla produzione di umore acqueo e nessun effetto sulla barriera emato-oftalmica.

Per il breve termine il trattamento latanoprost provoca perdite fluoresceina nel segmento posteriore dell'occhio in psevdofakii. Se usato in dosi terapeutiche ha significativi effetti farmacologici sul sistema cardiovascolare e respiratorio.

Timololo – beta non selettivi₁– e beta₂-adrenoblokator. Non ha significativa attività simpaticomimetica intrinseca, Non ha azione diretta sul miocardio depressivo, Non ha attività stabilizzante di membrana e Valium.

Il blocco dei recettori β-adrenergici provoca una diminuzione della gittata cardiaca in soggetti sani e pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della miocardici beta-bloccanti possono inibire l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico, necessaria per l'adeguato funzionamento del cuore.

Blocco dei recettori Β-adrenergici nei bronchi e bronchioli con conseguente aumento della resistenza delle vie aeree sotto l'influenza del sistema nervoso parasimpatico. Un effetto simile può essere pericoloso per i pazienti con asma bronchiale e altre malattie bronhospasticheskimi.

L'uso di timololo maleato collirio riduzione cause di elevata IOP e normale, indipendentemente dalla presenza o assenza di glaucoma. Pressione intraoculare elevata è un importante fattore di rischio per glaucoma perdita del campo visivo. Maggiore è la IOP, maggiore è la probabilità di glaucoma perdita del campo visivo e danno del nervo ottico.

L'esatto meccanismo di azione per ridurre la IOP timololo maleato non è installato. Risultati tonografia e fluorometria spettacolo, Il principale meccanismo di azione può essere associato con una diminuzione della formazione di umore acqueo. Ma, alcuni studi hanno anche osservato un leggero aumento del deflusso dell'umore acqueo.

Effetto del farmaco Ksalakom^® Essa si verifica entro la prima ora dopo l'applicazione, massimo effetto entro 6-8 no. Applicazione ripetuta di un'adeguata riduzione della PIO mantenuto per 24 ore dopo l'iniezione.

Farmacocinetica

Non applicabile interazioni farmakokineticheskeogo tra maleato latanoprost e timololo, anche se dopo 1-4 ore dopo l'applicazione Ksalakoma^® concentrazione di acido latanoprost nell'umore acqueo era di circa 2 volte superiore, rispetto alla monoterapia.

Latanoprost

Assorbimento

Latanoprost, È profarmaco, penetra facilmente attraverso la cornea, cui si idrolizza a formare un biologicamente attiva (acido). C_max nell'umore acqueo viene raggiunto attraverso 2 h dopo l'applicazione topica di.

Distribuzione

v_D era 0,16 ± 0,02 l / kg. L'acido Latanoprost è determinato in acqueo nella prima 4 no, nel plasma – Solo durante la prima ora dopo l'applicazione topica di.

Metabolismo

Latanoprost viene idrolizzato nella cornea dell'occhio sotto l'influenza di esterasi con la formazione di un acido biologicamente attiva. L'acido di latanoprost, entrare nella circolazione sistemica, metabolizzato, soprattutto, nel fegato dal beta-ossidazione degli acidi grassi per formare la 1,2-Dinorah- e 1,2,3,4-tetranor- metaboliti.

Detrazione

L'acido di latanoprost viene rapidamente eliminato dal plasma sanguigno T_1/2 è 17 m. Clearance sistemica è di circa 7 ml / min / kg. I metaboliti sono, soprattutto, rene: dopo l'applicazione topica con una certa produzione di urina 88% dose.

Timololo maleato

C_max timololo maleato nell'umore acqueo è raggiungibile attraverso 1 no. Parte della dose è esposto a assorbimento sistemico e dopo 10-20 min dopo l'applicazione topica di preparazione secondo 1 goccia. in ciascun occhio 1 ora / giorno (300 mg / giorno) livelli plasmatici raggiunti C_max , componente 1 ng / ml.

T_1/2 timololo maleato dal plasma è di circa 6 no. Timololo maleato attivamente metaboliziruetsya in forno. Metaʙolitы, nonché alcuni timololo maleato invariato, i reni.

Testimonianza

- Per la riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto e elevata intraoculare la mancanza di efficacia di altri medicinali-PIO assetto per uso topico.

Dosaggio regime

Adulti (compresi i pazienti anziani) – da 1 goccia nell'occhio colpito(e) 1 ora / giorno.

Effetto collaterale

Applicando il farmaco Ksalakom^® Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con una frequenza ≥1%.

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, .Aloe, Cataratta, congiuntivite, lesione congiuntivale (incl. follicoli, reazione papillare della congiuntiva, petecchie emorragiche), lesioni corneali (incl. erosione, pigmentazione, cheratite puntata), errore di rifrazione, occhi iniettati di sangue, irritazione agli occhi, bruciore agli occhi, aumento della pigmentazione dell'iride, keratit, fotofobia, perdita di campo visivo.

Il sistema respiratorio: sinusite, infezioni del tratto respiratorio superiore.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: diabete, ipercolesterolemia.

Disordini mentali: depressione.

Dal sistema nervoso: mal di testa.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa.

Le reazioni dermatologiche: hypertryhoz, eruzione cutanea, irritazione, dermatoxalazion.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artrite.

Altro: infezione.

Reazioni avverse, osservata durante la monoterapia latanoprost

Sulla parte dell'organo di visione: irritazione agli occhi (sensazione di bruciore, sensazione di sabbia negli occhi, prurito, formicolio sensazione di un corpo estraneo), visione offuscata; transitorio punto nero erosione dell'epitelio, gonfiore delle palpebre, e l'erosione della cornea; Irit, uveite; edema maculare (incl. cistoide); estensione, ispessimento, aumentando il numero e aumento della pigmentazione ciglia e peluria, cambiare la direzione di crescita delle ciglia, a volte provoca irritazione agli occhi.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, oscuramento della pelle delle palpebre, Reazioni cutanee locali sulle palpebre.

Dal sistema nervoso: vertigini.

Il sistema respiratorio: asma bronchiale (incl. insorgenza acuta o peggioramento della malattia nei pazienti con una storia di asma bronchiale), affanno.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgii, mialgii.

Altro: dolore al torace aspecifico.

Reazioni avverse, osservata durante la monoterapia timolola maleatom (sotto forma di gocce oculari)

Sulla parte dell'organo di visione: edema maculare cistoide, diminuzione della sensibilità corneale; distacco della coroide dopo chirurgia filtrante; ptosi, deficit visivo (incl. cambiamento di rifrazione, diplopia).

Reazioni allergiche: reazioni allergiche sistemiche (incl. anafilassi, angioedema, orticaria, eruzione cutanea localizzata e generalizzata).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia, Sintomi nascosti di ipoglicemia in pazienti con diabete.

Disordini mentali: cambiamenti di comportamento, confusione, allucinazioni, allarme, disorientamento, nervosismo, perdita di memoria, insonnia, incubi, diminuzione della libido.

Dal sistema nervoso: Ischemia cerebrale, ictus acuto, vertigini, un aumento dei sintomi della miastenia gravis, parestesia, sonnolenza, svenimento.

Sulla parte dell'organo di visione: edema maculare cistoide, diminuzione della sensibilità corneale, distacco della coroide dopo chirurgia filtrante, ptosi, deficit visivo, incl. cambiamenti nella rifrazione e diplopia.

Sulla parte dell'organo dell'udito: rumore nelle orecchie.

Dal sistema digestivo: diarrea, bocca asciutta, dispepsia, nausea, fibrosi ryetropyeritonyealinyi.

Sistema cardiovascolare: aritmia, bradicardia, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, blocco cardiaco, battito del cuore, progressione di angina; claudicatio intermittens, estremità fredde, ipotensione, Sindrome di Raynaud.

Il sistema respiratorio: broncospasmo (soprattutto, i pazienti con broncospasmo prima), tosse, affanno, congestione nasale, edema polmonare, insufficienza respiratoria.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: SLE.

Sistema riproduttivo: impotenza, Malattia di La Peyronie.

Le reazioni dermatologiche: alopecia, psevdopemfigoid, eruzione psoriasiforme, esacerbazione della psoriasi.

Altro: astenia, affaticabilità, dolore al petto, gonfiore.

Controindicazioni

- Malattia delle vie aeree reattiva (incl. asma o indicazione della sua presenza nella storia);

- BPCO grave;

- Sinusovaya bradicardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Insufficienza cardiaca sintomatica;

- Shock cardiogeno;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela utilizzare in pazienti con infiammatoria, neovascolare, chiusura o glaucoma congenito, glaucoma ad angolo aperto in combinazione con psevdofakiey, glaucoma pigmentario (a causa della mancanza di sufficiente esperienza con la droga); afakii, psevdofakii con rottura della capsula posteriore della lente, in pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare (latanoprost per il trattamento descritto casi di edema maculare, incl. cistoide).

Gravidanza e allattamento

Studi adeguati controllati del farmaco nelle donne in gravidanza non è stata.

Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Latanoprost ei suoi metaboliti sono escreti nel latte materno; timololo maleato, se usato in forma di gocce oculari si trovano anche nel latte materno. Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno, tenendo conto del rischio di gravi reazioni avverse nei neonati, allattato al seno, e l'importanza del farmaco per la madre.

Avvertenze

Ksalakom^® Dovrebbe essere più applicata 1 volte / die, come un'applicazione più frequente porta ad un effetto di indebolimento di abbassare la IOP.

Tralasciando una dose, dose successiva deve essere somministrata al solito orario.

Se il paziente utilizzare contemporaneamente altri colliri, essi dovrebbero essere applicati ad intervalli non inferiori 5 m.

Ksalakom^® Esso contiene benzalconio cloruro, che può essere adsorbito sulle lenti a contatto. Pertanto, prima di seppellire le lenti a contatto deve essere rimosso, e quindi impostare attraverso 15 m.

Latanoprost

Latanoprost può causare un graduale aumento della colorazione marrone dell'iride. Cambiare il colore degli occhi a causa di un aumento di melanina nell'iride melanociti stromali, e nessun aumento del numero di melanociti stessi. Tipicamente, la colorazione marrone compare intorno alla pupilla e si estende concentricamente alla periferia dell'iride. L'intero iris o parti di essi diventano marrone. Nella maggior parte dei casi il cambiamento di colore è piccola e non può essere stabilita clinicamente. Aumento della pigmentazione dell'iride di uno o entrambi gli occhi osservati, principalmente, pazienti con un colore misto dell'iride, comprendente, marrone base. Il farmaco non ha effetto su nevi e lentiggini iris; accumulo di pigmento nel trabecolato e la camera anteriore sono stati osservati.

Nel determinare la pigmentazione dell'iride per 5 anni non hanno evidenziato effetti negativi sono aumentati pigmentazione anche continuando la terapia latanoprost. Pazienti grado di riduzione IOP era simile indipendentemente dal grado di pigmentazione dell'iride. Da qui, trattamento latanoprost può essere continuata nel caso di aumento della pigmentazione dell'iride, ma i pazienti devono essere regolarmente monitorati e, a seconda della situazione clinica, Il trattamento può essere interrotto.

Aumento della pigmentazione dell'iride di solito si verifica entro il primo anno dopo il trattamento, raramente – dopo il secondo o terzo anno. Dopo il quarto anno di trattamento, questo effetto non è stato osservato. Il tasso di progressione della pigmentazione diminuisce con il tempo e stabilizzate mediante 5 anni. In termini più remoti non sono stati studiati gli effetti di aumento della pigmentazione dell'iride. Dopo sono stati osservati cessazione del guadagno trattamento marrone pigmentazione dell'iride, Tuttavia, la modifica il colore degli occhi potrebbe essere irreversibile.

In connessione con l'utilizzo di latanoprost descritto casi di inscurimento della cute palpebrale, che può essere reversibile.

Latanoprost può causare una graduale ciglia di cambiamento e peluria, quali allungamento, ispessimento, aumento della pigmentazione, aumentando la densità e cambiando la direzione di allungamento delle ciglia. Cambiamenti delle ciglia sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Pazienti, applicando gocce per il trattamento di un solo occhio, può sviluppare heterochromia.

Timololo maleato

Quando viene applicato topicamente, possono verificarsi i beta-bloccanti quali reazioni indesiderabili, come nella somministrazione per via sistemica.

I pazienti con storia di malattia cardiaca grave devono essere costantemente guardare per il rilevamento tempestivo dei sintomi di insufficienza cardiaca. L'applicazione locale di timololo maleato può avere progressione di angina Prinzmetal, disturbi circolatori centrali e periferiche, ipotensione, bradicardia, scompenso cardiaco con esito fatale, gravi reazioni del sistema respiratorio (incl. broncospasmo fatale nei pazienti con asma).

Prima della vasta chirurgia dovrebbe discutere la fattibilità di eliminare gradualmente i beta-bloccanti. Farmaci in questo gruppo per compromettere risposta riflessa cardiaca alla stimolazione beta-adrenergica, che possono aumentare il rischio di anestesia. Ci sono casi di protratta ipotensione grave durante l'anestesia, e difficoltà di ripristinare e mantenere la funzione cardiaca. Durante il funzionamento, gli effetti dei beta-bloccanti possono essere eliminati sufficienti dosi di agonisti adrenergici.

I beta-bloccanti possono aumentare l'effetto ipoglicemizzante di ipoglicemizzanti orali e mascherare i sintomi di ipoglicemia. Essi dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con ipoglicemia spontanea o diabete (flusso particolarmente labile), ricevere insulina o ipoglicemizzanti orali.

Terapia di beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo, sospensione brusca del trattamento può causare un peggioramento della malattia.

Nel trattamento di beta-adrenobloktorami in pazienti con atopia o reazione anafilattica grave ad una varietà di allergeni può essere aumentata nella storia della risposta quando ri-esposti a questi allergeni. Così epinefrina (adrenalina) a dosi convenzionali, di applicare per il sollievo di reazioni anafilattiche, può non essere efficace.

In rari casi, le cause timololo maleato aumentate debolezza muscolare nei pazienti con miastenia grave o sintomi miastenici (ad esempio,, diplopia, ptosi, debolezza generalizzata).

Nell'applicazione di fondi, la riduzione della pressione intraoculare, il distacco descritto della coroide dopo le procedure di filtrazione.

Utilizzare in Pediatria

Sicurezza ed efficacia di Ksalakoma^® nei bambini non è stata stabilita.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

L'uso di colliri può causare un annebbiamento transitorio della vista. Anche se questo effetto persiste, I pazienti non devono guidare o usare la tecnologia sofisticata.

Overdose

Latanoprost

Sintomi: irritazione agli occhi, iperemia congiuntivale. Oltre a irritazioni oculari e iperemia congiuntivale altri cambiamenti indesiderati nel corpo di un sovradosaggio non sono noti latanoprost.

In caso di ingestione accidentale di latanoprost dovrebbe essere considerato, cosa 1 fiala 2.5 ml di soluzione contiene 125 microgrammi latanoprost. Di Più 90% Il farmaco viene metabolizzato nel “primo passaggio” attraverso il fegato.

B / infusione alla dose di 3 mg / kg in volontari sani non ha causato alcun sintomo, Tuttavia, quando somministrato ad una dose di 5.5-10 mg / kg sono stati osservati nausea, dolore addominale, vertigini, affaticabilità, vampate di calore e sudorazioni.

Nei pazienti con asma bronchiale, dose moderata somministrazione latanoprost, in 7 volte la terapeutica non provoca broncospasmo.

Timololo maleato

Sintomi: vertigini, mal di testa, affanno, bradicardia, broncospasmo, arresto cardiaco (simili ai sintomi, osservata durante la somministrazione sistemica dei beta-bloccanti). Questi sintomi sono stati osservati in casi di sovradosaggio accidentale di timololo maleato collirio.

Lo studio è stato dimostrato in vitro, che la dialisi timololo maleato è facilmente derivato dal plasma o sangue intero. Nei pazienti con insufficienza renale timololo maleato dializzata peggio.

Trattamento: un'overdose Ksalakoma^® terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Studi specifici di interazione di farmaci con la droga Ksalakom^® non eseguita.

Non consigliato simultanea con Ksalakomom^® utilizzare all'interno di altri beta-bloccanti, poiché è possibile una marcata riduzione della IOP o aumentata effetti sistemici dei beta-bloccanti.

Con instillazione simultanea negli occhi di due analoghi delle prostaglandine descritto il paradossale aumento della IOP, Pertanto, l'uso simultaneo di due o più prostaglandine, loro analoghi o derivati ​​non raccomandati.

Con l'uso simultaneo di timololo maleato con adrenalina (adrenalina) a volte sviluppato midriasi.

Possibile effetto additivo con lo sviluppo di ipotensione arteriosa sistemica e / o bradicardia marcata quando timololo maleato combinazione con i seguenti farmaci: Calcio-antagonisti, fondi, causando una diminuzione del livello di catecolamine, beta-bloccanti, fondi antaritmicheskie, glicosidi cardiaci.

I beta-bloccanti possono aumentare l'effetto ipoglicemizzante degli antidiabetici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura di 2 ° e 8 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Le fiale aperte devono essere conservati a una temperatura non superiore ai 25 ° C e utilizzare entro 4 settimane.