KOSOPT

Materiale attivo: Dorzolamid, Timololo
Quando ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma droga
ICD-10 codici (testimonianza): H40.1
Quando CSF: 26.01.01.09
Fabbricante: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Paesi Bassi)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Lacrime nella forma di un trasparente, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Eccipienti: benzalconio cloruro, citrato di sodio, mannitolo, gietelloza (idrossietil), Idrossido di sodio, acqua d / e.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiglaucoma droga, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Timololo maleato – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmacocinetica

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Di 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 è di circa 4 Mesi.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 settimane. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Ciò nonostante, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Timololo maleato

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 volte / die. Media C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min dopo l'instillazione, raggiunge attraverso 2 ч и продолжается не менее 24 no.

Testimonianza

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto per 1 goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto (или в оба глаза) 2 volte / die.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 e 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Non aumentare il buco punta dosaggio appositamente progettato.

Effetto collaterale

Il farmaco è generalmente ben tollerato. Negli studi clinici, gli effetti indesiderati, inerente preparazione esclusivamente combinata, non osservate. Le reazioni avverse sono state limitate ai già noti effetti collaterali di dorzolamide cloridrato e / o timololo maleato. In generale, gli effetti collaterali sistemici sono stati lievi e non hanno portato a sospensione del farmaco. Negli studi clinici Kosopt nominato 1035 pazienti. A circa 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Circa 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Tra наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, distorsione del gusto, erosione corneale, инъекции конъюнктивы, visione offuscata, lacrimazione.

IN постмаркетинговый период наблюдения Sono stati notati i seguenti eventi avversi: affanno, insufficienza respiratoria, dermatite da contatto, bradicardia, Блокада AV, отслойка хориоидальной оболочки глаза, nausea. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Sulla parte dell'organo di visione: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridociclite, cheratite puntata, miopia transitoria (passando dopo sospensione del farmaco),

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, астения/усталость, parestesia.

Allergico reazione: angioedema, broncospasmo, orticaria, prurito.

Altro: sangue dal naso, irritazione della gola, bocca asciutta, eruzione cutanea.

Timololo maleato

Quando applicato localmente

Sulla parte dell'organo di visione: congiuntivite, .Aloe, keratit, diminuzione della sensibilità corneale, secchezza; disturbi visivi, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), diplopia, ptosi.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: звон в ушах парестезии, mal di testa, astenia, stanchezza, vertigini; depressione, insonnia, incubi, declino della memoria, нарастание симптомов миастении.

Sistema cardiovascolare: aritmia, gipotenziya, svenimento, disturbi cardiovascolari, aritmie, arresto cardiaco, gonfiore, Sindrome di Raynaud, снижение температуры рук и ног.

Il sistema respiratorio: broncospasmo (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), tosse, dolore al petto.

Le reazioni dermatologiche: alopecia, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Reazioni allergiche: anafilassi, angioedema, orticaria, локальные или генерализованные высыпания.

Dal sistema digestivo: diarrea, dispepsia, bocca asciutta.

Altro: diminuzione della libido, Malattia di La Peyronie, SLE.

Quando somministrato per via sistemica

Sistema cardiovascolare: ridotta tolleranza per l'endurance, Блокада AV 2 e 3 gradi, синоаурикулярная блокада, edema polmonare, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, vasodilatazione.

Le reazioni dermatologiche: scabbia, aumento della sudorazione, dermatite esfoliativa.

CNS: vertigini, debolezza, scarsa concentrazione, ipersonnia.

Altro: dolore alle estremità, vomito, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, crepitio, artralgia, impotenza, minzione di violazioni.

Dai parametri di laboratorio: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, colesterolo, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Controindicazioni

- Asma bronchiale (incl. storia);

— тяжелая ХОБЛ;

- Sinusovaya bradicardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Scompenso cardiaco grave;

- Shock cardiogeno;

- Grave insufficienza renale (CC meno 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 e più anziani, 13% pazienti – anziano 75 e più anziani. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Ciò nonostante, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, quindi, Reazioni avverse, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal), нарушения периферического и центрального кровообращения, ipotensione. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 ore prima dell'operazione, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minuti dopo l'instillazione. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Overdose

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: vertigini, mal di testa, affanno, bradicardia, broncospasmo, arresto cardiaco.

Наиболее ожидаемыми sintomi передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Interazioni con altri farmaci

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Ciò nonostante, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, beta-bloccanti, antiaritmici (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (ad esempio,, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (ad esempio,, снижение частоты ЧСС, depressione).

Nonostante, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Ciò nonostante, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (ad esempio,, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Nonostante, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Inutilmente. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 settimane.