Dorzolamid

Quando ATH:
S01EC03

Caratteristica.

Inibitori dell'anidrasi carbonica. Dorzolamide cloridrato - polvere cristallina bianca o quasi bianca, solubile in acqua, leggermente solubile in metanolo ed etanolo. Peso molecolare 360,90.

Azione farmacologica.
Protivoglaukomnoe.

Applicazione.

Secondo il riferimento del Physicians Desk (2009), dorzolamide cloridrato come 2% soluzione oftalmica è indicato per il trattamento della pressione intraoculare elevata in pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Controindicazioni.

Ipersensibilità.

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti teratogeni. Negli studi dell'effetto tossico di cloridrato di dorzolamida durante la gravidanza in conigli quando somministrato a dosi ≥ 2,5 mg / kg / die (in 31 volte l'uso consigliato oftalmica nel) E 'stato segnato malformazioni dei corpi vertebrali (osservati a dosi, causando acidosi metabolica) e ridurre l'aumento di peso nei feti di sesso femminile e. Non si sono verificati casi di malformazioni, associato con l'uso di dorzolamide cloridrato, negli studi nei ratti con dosi fino a 10 mg / kg / die (in 125 volte la dose raccomandata nell'uomo in uso oftalmico).

Gli studi di cloridrato di Dorzolamida da ratti in allattamento è stata diminuita aumento di peso a 5-7% nella prole con l'introduzione dei suoi ratti in allattamento alla dose 7,5 mg / kg / die (in 94 volte superiori alla dose umana raccomandata in uso oftalmico). C'è stato un leggero ritardo nello sviluppo post-natale, incl. eruzione incisivo e occhio apertura in combinazione con il peso ridotto frutta.

Sconosciuto, se dorzolamide cloridrato entra nel latte materno delle donne che allattano. Considerando, può causare gravi effetti collaterali nei bambini, allattato al seno, madri che allattano devono interrompere l'allattamento o, o l'uso di dorzolamide.

Effetti collaterali.

Questi studi clinici controllati

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: circa 1/3 pazienti è in fiamme, formicolio o disagio negli occhi dopo l'instillazione; 10-15% — individuare cheratite superficiale; di 10% -segni e sintomi di reazioni allergiche oculari; 1-5%-congiuntivite e palpebra reazioni da (cm. Precauzioni), visione offuscata, arrossamento degli occhi, lacrimazione, secchezza degli occhi, fotofobia; raramente è il mal di testa, astenia / utomlyaemosty.

Dal tubo digerente: circa 1/4 pazienti — un sapore amaro in bocca dopo l'uso; raramente - la nausea.

Altro: in rari casi, eruzioni cutanee, urolitiasi, iridociclite.

Lo studio clinico di tre mesi sui bambini, lato profilo di effetti se usato come dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica era paragonabile a quella nei pazienti adulti.

Pratica clinica

Effetti collaterali, sono o osservato negli studi clinici con una frequenza inferiore 1%, o osservati nella pratica clinica nell'applicazione di 2% dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica (e la frequenza del loro verificarsi non è definita): segni e sintomi di reazioni allergiche sistemiche (incl. angioedema, broncospasmo, prurito, orticaria), vertigini, parestesia, dolore agli occhi, miopia transitoria, distacco della coroide dopo trabeculectomia, slipanie secolo, dispnea, dermatite da contatto, sangue dal naso, bocca asciutta, irritazione della gola.

Cooperazione.

Sebbene studi clinici come dorzolamide cloridrato 2% soluzione oftalmica non ha segnalato violazioni della acido-base e l'equilibrio elettrolitico, tali violazioni sono stati riportati con inibitori orali dell'anidrasi carbonica, e in alcuni casi motivato il numero di interazioni farmacologiche, incl. manifestazione di tossicità, associata ad alte dosi di salicilati). Pertanto, si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di tali interazioni farmacologiche in pazienti un, utilizzando la soluzione oftalmica dorzolamide.

C'è la possibilità di aumentare gli effetti sistemici noti, associati con l'inibizione dell'anidrasi carbonica, pazienti, ricevere carbonica inibitori interni e locali (Non raccomandato per l'uso combinato).

Overdose.

Ci può essere il seguente sintomi: squilibrio elettrolitico, Acidosi, disturbi del sistema nervoso.

Trattamento: sintomatico, richiede il monitoraggio degli elettroliti (soprattutto potassio) livelli e controllare il pH del sangue.

Dosaggio e amministrazione.

Konъyunktyvalno. Sepolto a 1 goccia nell'occhio colpito (o gli occhi) 3 una volta al giorno. Quando si utilizzano altre oftalmica locale significa l'intervallo tra l'instillazione deve essere almeno 10 m.

Precauzioni.

Dorzolamide cloridrato è un sulfanilamide e se applicato localmente, sottoposto ad assorbimento sistemico. A questo proposito, quando si utilizza occhio dorzolamide gocce possono verificarsi reazioni collaterali, Caratteristica di sulfamidici. C'erano, sebbene rari, morti a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, inclusa la sindrome di Stevens - Johnson, necrolisi epidermica tossica, gepatonekroz fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica, etc.. discrasie ematiche. Sensibilizzazione ai sulfonamidi possono verificarsi con l'uso ripetuto, indipendentemente dalla via di somministrazione. Quando reazioni avverse gravi o di ipersensibilità manifestazione l'uso deve essere interrotta.

Nei pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso in aggiunta ai fondi, si applica quando oculare, necessarie ulteriori misure terapeutiche. Applicazione 2% dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica nei pazienti con attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso, non è stato studiato.

Deve essere usato con cautela 2% dorzolamide soluzione oftalmica cloridrato in pazienti, bassa densità cellule endoteliali corneali, dal momento che questi pazienti hanno aumentato la probabilità di sviluppare edema.

Caratteristiche di uso in pazienti con insufficienza renale grave (Cl creatinina inferiore 30 ml / min) non determinato. Perché dorzolamide cloridrato (così come il suo metabolita) escreto principalmente dai reni, non è raccomandato in questa patologia.

Caratteristiche della domanda nei pazienti con funzionalità epatica compromessa non è definita (Usare con cautela).

Negli studi clinici, l'uso prolungato come dorzolamide cloridrato 2% soluzione oftalmica riferito con effetti collaterali locali, congiuntivite e reazioni di età principalmente. Molte di queste reazioni hanno avuto le manifestazioni cliniche e ovviamente di tipo allergico e superato dopo il PM abolizione. Quando tali reazioni il farmaco deve essere interrotto e valutare le condizioni del paziente prima di riprendere la terapia.

I casi segnalati di cheratite batterica, associato con l'uso di agenti oftalmici in flaconi multidose. Quando l'opzione di contaminazione accidentale del flacone e l'emergere di infezioni oculari.

Non usare dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica mentre indossa le lenti a contatto.