Equatore

Materiale attivo: Amlodipina, Lisinopril
Quando ATH: C09BB
CCF: Farmaci antiipertensivi
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Quando CSF: 01.09.16.04
Fabbricante: Gedeon Richter Ltd. (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole round, appartamento, bianco o quasi bianco, smussato, con Valium su una parte e inseguire “A + L” d'altra parte.

Eccipienti: magnesio stearato, sodio carbossimetil amido di tipo A, cellulosa microcristallina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antiipertensivo combinato, comprendente lisinopril e amlodipina.

Lisinopril – ACE inibitore, riduce i livelli ematici di angiotensina II e aldosterone, aumentando i livelli di bradichinina – sosudorasshiryayushtego mediatore. Essa colpisce il sistema renina-angiotensina tessuto. Riduce la resistenza vascolare periferica e della pressione arteriosa, prima- e postnagruzku, la pressione nei capillari polmonari, nessun effetto sulla frequenza cardiaca, così possibile aumentare la gittata cardiaca e aumento del flusso sanguigno nel rene. Si espande l'arteria in misura maggiore, di vene. Migliora il flusso di sangue al miocardio ischemico. L'uso prolungato riduce l'ipertrofia miocardica e parete arteriosa resistenza. Aumenta la tolleranza allo stress fisico infarto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Giocare un ruolo nel ripristino della funzione endoteliale, danneggiato a causa di iperglicemia.

Aumenta l'aspettativa di vita nello scompenso cardiaco cronico. Rallenta la progressione della disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico, scompenso cardiaco semplice.

L'effetto ipotensivo osservato dopo 1 ore dopo la somministrazione orale, picco attraverso 6 no. La durata di azione è dose-dipendente ed è 24 no. L'efficacia del trattamento prolungato non si riduce. In un prelievo trattamento drammatico con un forte aumento della pressione arteriosa non si verifica.

Sebbene l'effetto primario, proyavlyayushtiysya in vozdeystvii renina-angiotensina-alydosteronovuyu sistemų, efficace e ipertensione a bassa renina.

Lisinopril diminuisce albuminuria è non solo per la riduzione della pressione arteriosa, ma anche a causa di cambiamenti di emodinamica glomerulare e struttura del tessuto. Nessun effetto sulla nei pazienti diabetici i livelli di zucchero nel sangue, e non aumenta l'incidenza di ipoglicemia.

Amlodipina – Calcio-antagonisti lento generazione III, Ha azione antianginosa e ipotensiva. Impedisce l'ingresso di calcio nelle cellule del miocardio e, altro, cellule muscolari lisce della parete vascolare. Riduce il tono della muscolatura liscia delle arteriole, PR e, Di conseguenza,, DA.

Ha effetti antianginosi ampliando arterie e arteriole e riduzione del postcarico. Si riduce la necessità di ossigeno e il consumo energetico del miocardio, tk. Non provoca tachicardia riflessa. Probabilmente, a causa dell'espansione delle arterie coronarie e arteriole aumenta il rifornimento di ossigeno al intatto (soprattutto in angina vasospastica) e aree ischemiche del miocardio. Quando angina migliora la tolleranza all'esercizio, previene lo sviluppo di attacco angina e la formazione di intervallo ischemico ST, ridurre la frequenza degli attacchi anginosi e la necessità per l'uso di nitroglicerina. Non influenza la conduzione e contrattilità miocardica.

Ha lungo, dose-dipendente effetto ipotensivo. Non ridurre la frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce ipertrofia ventricolare sinistra. Ha anti-aterosclerotica e effetto cardioprotettivo in cardiopatia ischemica. Applicazione sulla terapia digossina, diuretici e ACE inibitori non aumenta il rischio di morte nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (III-IV NYHA ФК по классификации).

Assorbimento Medlennaya, ampia distribuzione nel corpo e lenta eliminazione dà un'azione prolungata, permettendo di prendere il farmaco 1 ora / giorno. Di Più, di 24 h fornisce significativo da un punto di vista clinico, la riduzione della pressione arteriosa in posizione seduta e sdraiata. Azione sviluppa gradualmente, attraverso 2-4 ore dopo la somministrazione e non accompagnata da ipotensione arteriosa.

Inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta di filtrazione glomerulare, Ha un effetto natriuretico debole, nefropatia diabetica non aumenta microalbuminuria.

Essa non ha alcun impatto negativo sui processi metabolici, Non cambia il livello di lipidi plasmatici. È possibile assegnare i pazienti con asma concomitante, diabete e la gotta.

La combinazione di lisinopril amlodipina in un medicinale permette di prevenire lo sviluppo di possibili effetti avversi, protivoregulyatsiey causato da tutte le sostanze attive. Così, Calcio-antagonisti lento, espansione direttamente arteriole, Si può portare a ritenzione di sodio e fluidi corporei e, Di conseguenza,, può attivare il sistema renina-angiotensina-aldosterone. ACE-inibitori bloccano questo processo, normalizza la risposta al carico di sale.

Farmacocinetica

Lisinopril

Assorbimento

Dopo ingestione inalterata entra nella circolazione sistemica e 6 h raggiunge C_max plasma (90 ng / ml). Assorbimento sostavlyaet 30% (6-60%), biodisponibilità 29%.

Distribuzione

Associato esclusivamente con ACE.

Penetra il GEB e placentare barriera.

Metabolismo

Non metabolizzato.

Detrazione

Escreto nelle urine immodificato, T_1/2 12.6 no. Dopo aver rimosso la maggior parte della frazione libera di lisinopril visualizzati, associato con ACE, fornendo duraturo effetto terapeutico.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nell'insufficienza renale l'escrezione di lisinopril rallenta. Mostrato con la dialisi.

Amlodipina

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di amlodipina è lentamente e quasi completamente (90%) assorbita dal tratto gastrointestinale. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 6-10 no. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato. La biodisponibilità 64-80%.

Distribuzione

Lo stato di equilibrio è raggiunto su 7-8 ingresso giornaliero regolare. v_D di 20 l / kg.

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – 95-98%. Penetra attraverso la BBB.

Metabolismo

Sottoposto al metabolismo nel fegato intensiva (90%). La maggior parte convertito nel fegato in metabolita inattivo.

Detrazione

10% amlodipina viene escreta nelle urine in forma invariata, 60% – come metaboliti; 20-25% – in forma di metaboliti con bile attraverso l'intestino; Si passa nel latte materno. La clearance totale 500 ml / min.

L'escrezione è bifasica. T_1/2 la fase finale 35-50 tempo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 con ipertensione – 48 no, in pazienti anziani – a 65 no, insufficienza epatica – a 60 no, T_1/2 ed aumenti di grave insufficienza cardiaca, Non influenza il grado di insufficienza renale. Intorno allo stesso tempo raggiunto C_max plasma in pazienti giovani e anziani. Nei pazienti anziani, la clearance di amlodipina è leggermente inferiore, T_1/2 e AUC valori superiori. Non dializzata. La portabilità è la stessa, di conseguenza, un aggiustamento della dose nei pazienti anziani non è necessario.

Equatore^®

L'interazione tra i principi attivi, membri del farmaco, improbabile. AUC, e il tempo per raggiungere il valore di C_max plasma, T_1/2 Essa non cambia rispetto a ogni singolo principio attivo. Alimentazione non influenza l'assorbimento delle sostanze attive. Circolazione prolungata nel corpo dei due principi attivi permette al farmaco 1 ora / giorno.

Testimonianza

- Ipertensione essenziale (Quando la necessità di una terapia combinata).

Dosaggio regime

Consigliato per l'utilizzo in casi, quando l'assunzione di farmaci, contenenti principi attivi separatamente Equatore^® alle stesse dosi, non fornisce il necessario controllo della pressione sanguigna.

Paziente, antipertensivi che non ricevono dose giornaliera – 1 linguetta. indipendentemente dal pasto.

Nel caso di precedente terapia con diuretici per 2-3 giorni prima dell'inizio della ricezione dell'equatore^® diuretico deve essere sospeso. Se non è possibile annullare un diuretico, la dose iniziale dell'Equatore^® è 1/2 scheda. / giorno. Dopo aver preso il farmaco che il paziente è tenuto a fornire supervisione medica per diverse ore a causa del possibile sviluppo di ipotensione sintomatica.

A Insufficienza Cardiaca e grave ipertensione dose di mantenimento è 1 linguetta.

A insufficienza renale e QC 30-70 ml / min nominare metà della dose abituale iniziale (tk. eliminazione di lisinopril è effettuata dai reni). La dose di mantenimento dipende dalla risposta del singolo paziente, durante la terapia richiede un controllo regolare della funzione renale, Sodio e potassio livelli nel sangue.

A malattie del fegato eliminazione di amlodipina può essere ritardata, Pertanto, la dose iniziale dell'equatore^® è 1/2 linguetta. al giorno. Uso del farmaco in questi pazienti richiede una cura speciale.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: 1-3% – ipotensione ortostatica; raramente – Aritmia, palpitazioni, tachicardia (probabilmente, come risultato di un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna in pazienti ad alto rischio di infarto miocardico, ictus cerebrovascolare).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: 8% – mal di testa, 3% – vertigini; 1-3% – debolezza; raramente – ipersonnia, fascicolazione muscolare degli arti e labbra, astenia, umore labilità, confusione.

Il sistema respiratorio: 5% – tosse secca.

Dal sistema digestivo: possibile 1-3% – diarrea, nausea, vomito; 1% – aumento degli enzimi epatici e bilirubina nel sangue (soprattutto per i reni, diabete e ipertensione renovascolare); raramente – disfunzione intestinale, bocca asciutta, dolore addominale, pancreatite, epatocellulare o ittero colestatico, epatite, giperplaziya destra, diminuzione dell'appetito.

Dal sistema urinario: aumento della creatinina, BUN (soprattutto per i reni, diabete e ipertensione renovascolare); raramente – compromissione della funzionalità renale, minzione frequente, oligurija, anurija, insufficienza renale acuta, uremia, proteinuria.

Metabolismo: iperkaliemia.

Le reazioni dermatologiche: 1-3% – pizzicore, eruzione cutanea, arrossamento della pelle; raramente – aumento della sudorazione, alopecia.

Reazioni allergiche: raramente – orticaria; 0.1% – edema angioneurotico del volto, arti, labbra, lingua, epiglottide, laringe. In tali casi, interrompere il trattamento e monitorare il paziente fino alla completa scomparsa di tutti i sintomi.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (l'effetto di un ACE inibitore), trombocitopenia, eritropenia, il trattamento a lungo termine può essere una leggera diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito.

Altro: 1-3% – gonfiore delle caviglie gambe, dolore al petto, artralgia; raramente – sindrome, accompagnato dalla comparsa di anticorpi anti-nucleo, accelerazione della VES e artralgia, impotenza.

Le reazioni avverse sono di solito mal definiti, e la natura transitoria, cancellazione del trattamento richiesto in rari casi. Effetti collaterali, causata da una combinazione di farmaci, non ci sono più, che nel caso di ricezione di ciascun componente separatamente.

Controindicazioni

- Stenosi ereditario o idiopatico emodinamicamente significativa della valvola aortica o mitrale;

- Gipertroficheskaya cardiomiopatia;

- Grave ipotensione;

- Shock cardiogeno;

- Una storia di angioedema, incl. causati dall'uso di altri ACE inibitori;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia in questo gruppo di età);

- Ipersensibilità al farmaco o ad altri derivati ​​della diidropiridina.

DA cautela uso in pazienti con malattie cerebrovascolari (incl. quando insufficienza cerebrovascolare), CHD, insufficienza coronarica, bradicardia, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, scompensata, con lieve o moderata ipotensione, infarto miocardico acuto, e per un mese dopo la, gravi malattie autoimmuni (incl. sclerodermia, SLE), l'oppressione del midollo osseo emopoiesi, diabete, iperkaliemia, condizione dopo il trapianto di rene, insufficienza renale, una dieta con restrizione di sodio, in pazienti anziani, insufficienza epatica.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza.

Nell'individuare trattamento gravidanza deve essere interrotto il più presto possibile.

L'accettazione di lisinopril in II e III trimestre di gravidanza può causare la morte del feto e lesioni a causa del suo impatto sui reni (ipotensione, insufficienza renale, iperkaliemia). Ridurre la quantità di liquido amniotico può causare la deformazione del cranio e del viso, interruzione di sviluppo degli arti, ipoplasia polmonare e morte fetale. Informazioni su queste ed altre attività nelle prime fasi della gravidanza sono assenti.

Il farmaco è controindicato durante l'allattamento a causa dell'isolamento di amlodipina nel latte materno. Dati, indicando la penetrazione di lisinopril passa nel latte materno, no.

Avvertenze

Il trattamento può essere avviato solo dopo la correzione di iponatriemia e recupero in caso di disidratazione bcc.

Dopo la prima dose del farmaco devono essere attentamente monitorati per i cambiamenti nella pressione sanguigna. Forse una significativa riduzione della pressione del sangue per lo sviluppo di ipotensione sintomatica in pazienti, ricevere diuretici e in uno stato di disidratazione e / o iponatriemia come risultato di un aumento della sudorazione, vomito o diarrea prolungati. Se l'ipotensione dare al paziente una posizione orizzontale e se si introduce una soluzione di I / O necessaria, vospolnyayushtiy OCK (infusione di soluzione salina).

Nell'insufficienza cardiaca, scompensata, CHD, malattie cerebrovascolari Equatore^® può causare ipotensione, infarto miocardico o ictus.

Quando stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica appuntamento vasodilatatore richiede cautela.

Durante il trattamento il controllo del peso e la sorveglianza necessaria al dentista.

È necessario monitorare regolarmente il modello di sangue periferico per la diagnosi precoce di possibili agranulocitosi.

Se la funzione renale, ad esempio,, Stenosi dell'arteria renale (particolarmente, bilaterale o stenosi dell'arteria unico rene), giponatriemii, Disidratazione, insufficienza circolatoria, il farmaco può causare il deterioramento della funzione renale e insufficienza renale acuta, reversibili dopo interruzione del trattamento.

Con la sconfitta di fegato T_1/2 aumenta amlodipina, tali pazienti il ​​farmaco viene prescritto con cautela, dopo aver valutato il rapporto rischio-beneficio.

Forse lo sviluppo di reazione ad un ACE inibitore in forma di angioedema facciale, arti, labbra, lingua, epiglottis o della laringe, chiede l'immediata cessazione del trattamento farmacologico e la creazione di controllo medico del paziente fino alla completa scomparsa di tutti i sintomi.

Angioedema, lokalizovannyj sul viso, labbra, arti, generalmente, scompare spontaneamente, ricevere antistaminici, Aiuta a ridurre i sintomi.

Angioedema della laringe può essere fatale. Gonfiore della lingua, epiglottis e della laringe possono causare ostruzione delle vie aeree e richiede un intervento medico immediato: introduzione 0.1% epinefrina (adrenalina) n / a (0.3-0.5 ml, vale a dire. 0.3-0.5 mg) o lentamente / in (0.1 ml, vale a dire. 0.1 mg), l'uso di GCS, antistaminici e di monitoraggio funzioni vitali del corpo.

Chirurgia / anestesia generale: la domanda di fondi per l'anestesia generale con l'effetto ipotensivo e, durante interventi di chirurgia maggiore Lisinopril inibisce la formazione di angiotensina II, in risposta alla liberazione compensatoria di renina. Con tale ipotensione normalizzare la pressione sanguigna, aumentando bcc.

L'utilizzo di membrane poliacrilico per la dialisi durante il trattamento con un ACE inibitore può causare shock anafilattico, evitare l'uso simultaneo, o per utilizzare un diverso tipo di membrana di dialisi, o altri agenti antipertensivi.

Desensibilizzazione contro artropodi durante il trattamento con ACE-inibitori può causare una reazione anafilattica. Le reazioni possono essere evitate, precedentemente interrompere temporaneamente il trattamento con un ACE inibitore.

Nella selezione di dosaggio dovrebbe essere considerato, che i pazienti anziani sia dei principi attivi definiti in maggiore concentrazione nel sangue, l'efficienza non è cambiato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

La formulazione può influenzare la capacità di guidare il veicolo e utilizzare macchinari, specialmente all'inizio del trattamento, quando il rischio di ipotensione è più probabile. La posologia e dosaggio, dove si può guidare una macchina e eseguire il lavoro, associato ad un aumentato rischio di lesioni, impostare individualmente.

Overdose

Sintomi: vasodilatazione con notevole riduzione della pressione sanguigna e l'aspetto tachicardia riflessa.

Trattamento: La terapia simptomaticheskaya, Controllo dell'attività cardiaca, DA, diuresi e l'equilibrio idro-elettrolitico, se necessario, la sua correzione. In marcata riduzione della pressione sanguigna, dare la posizione supina paziente, Alzare gli arti inferiori; quando scarsa risposta terapeutica a / per l'introduzione di sostituenti fluido può richiedere l'introduzione di dopamina. Per la terminazione di amlodipina può essere inserito in / gluconato di calcio. A causa del lento assorbimento di amlodipina in alcuni casi lavato stomaco, carbone attivo. Lisinopril è uscita tramite l'emodialisi; forte legame della dialisi del sangue proteine ​​fa amlodipina inefficace.

Interazioni con altri farmaci

Inibitori di ossidazione microsomiale possono aumentare la concentrazione di amlodipina nel plasma, aumentando il rischio di effetti collaterali, e induttori di enzimi epatici microsomiali diminuiscono.

Mentre l'uso di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amilorid), integratori di potassio, sostituti del sale e integratori alimentari, contenenti potassio, può sviluppare iperkaliemia, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa. Quando si utilizzano tali combinazioni richiede una particolare cura. Appuntamento possibile dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi della terapia, soggetto al controllo regolare del contenuto di potassio nel sangue la funzione renale e.

Con l'uso contemporaneo del farmaco con diuretico possibile forte calo in AD, altri antipertensivi (beta-bloccanti, calcio-antagonisti (compresi verapamil), ACE inibitori, nitratami) effetto additivnoe si osserva (in combinazione terapia richiede cautela).

Può diminuire l'efficacia del farmaco, mentre l'uso di FANS (in particolare con indometacina, tk. FANS causano ritenzione di sodio e bloccano la sintesi delle prostaglandine nei reni), Estrogeni, agonisti, simpatomimetikami (in combinazione terapia richiede cautela).

In un'applicazione con litio può deteriorarsi escrezione di litio, necessarie per controllare il livello di litio nel plasma sanguigno (in combinazione terapia richiede cautela).

Antiacidi e colestiramina riducono l'assorbimento dei principi attivi della droga dal tratto gastrointestinale (in combinazione terapia richiede cautela).

Amiodarone, chinidina, beta-bloccanti, antipsicotici (neurolettici) può aumentare l'effetto ipotensivo.

Il calcio può ridurre l'effetto dei calcio-antagonisti.

Prokaynamyd, chinidina e altre droghe, удлиняющие интервал QT, può contribuire ad un significativo aumento della sua.

Non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di digossina e warfarin. Cimetidina non hanno alcuna influenza sulla farmakokinetiku amlodipina.

Lisinopril riduce la perdita di potassio nel trattamento di diuretici tiazidici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.