Calcitriolo (Quando ATH D05AX02)

Quando ATH:
D05AX02

Caratteristica.

Calcitriol - la forma attiva della vitamina D₃. La polvere cristallina bianca. È solubile in metanolo, etanolo, acetato di etile. Solubile in solventi organici, è relativamente insolubile in acqua. Sensibili all'azione di aria e luce. Peso molecolare 416,64.

Azione farmacologica.
Simile alla vitamina D.

Applicazione.

Per uso sistemico: osteodistrofia renale genesis (in pazienti con insufficienza renale, incl. sullo sfondo di emodialisi), postoperatorio e ipoparatiroidismo idiopatico, psevdogipoparatireoz, Rachitismo vitamina D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy rachitismo vitamina D-rezistentnыy (diabete fosfati naturali), osteoporosi (postmenopauzny, senile e "steroidi"), tetania (incl. Postoperatorio, Idiopatica).

Per l'applicazione alla pelle: psoriasi (da lieve a moderata).

Controindicazioni.

Ipersensibilità. Quando somministrato per via sistemica: ipercalcemia, osteodistrofia renale con iperfosfatemia, ipervitaminosi D, gravidanza, lattazione.

Quando applicato localmente: ipercalcemia e Ca metabolica²⁺, Sistemi correlati (supporti) trattamento dell'omeostasi del calcio, gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Per uso sistemico: aterosclerosi, tubercolosi polmonare (forma attiva), insufficienza cardiaca congestizia, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfato, sarcoidosi o altro granulomatosi, gravidanza, lattazione, età avanzata (può promuovere l'aterosclerosi), infanzia (a 18 anni).

Per applicazione topica,: infanzia (a 12 anni).

Gravidanza e allattamento.

Effetti teratogeni. Teratogenicità ricerca, eseguito in conigli a dosi 0,08 e 0,3 mg / kg (di 2 e 6 volte superiore MRDC), mostrato, che tutti e tre figli 15 gestazionali anomalie esterne e scheletriche. Tuttavia, nessuno dei 23 altre cucciolate (156 frutta) anomalie significative rilevate in confronto con il controllo.

Studi nei ratti a dosi fino a 0,45 mg / kg (di 5 volte superiore MRDC) Essi non hanno rivelato il potenziale teratogenicità.

Effetti non teratogeni. In studi sul coniglio, trattati con calcitriolo 7 al 18 ° giorno di gestazione a dosi 0,3 ug / kg / die (di 6 volte superiore MRDC), in 19% Essa segna la morte delle femmine, riduzione del peso corporeo in feti, diminuzione del numero di neonati, Vissuto 24 no. In studi di prenatale e postnatale sviluppo nei ratti sviluppo di ipercalcemia è stato osservato nella prole di femmine, ricevere calcitriolo, a dosi 0,08 o 0,3 ug / kg / die (approssimativamente uguale a 3 volte superiore MRDC), ipercalcemia e iperfosfatemia nelle femmine, ricevere calcitriolo, a dosi 0,08 o 0,3 ug / kg / die, e aumento siero azoto ureico nelle femmine, ricevere calcitriolo alla dose 0,3 ug / kg / die. In un altro studio nel ratto peso corporeo nelle femmine era leggermente diminuito con dosaggi di calcitriolo 0,3 ug / kg / die (di 3 volte superiore MRDC), immesso dal 7 al 15 ° giorno di gestazione.

I neonati di donne, ricevere calcitriolo a dosi di 17-36 mg / die (di 17 e 36 volte superiore MRDC) durante la gravidanza, manifestata ipercalcemia lieve al 2 ° giorno di vita tornando alla normalità al 3 ° giorno.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

In piccole quantità nel latte materno delle donne (2,2± 0,1) pg / ml.

Effetti collaterali.

Effetti sistemici. I sintomi di un sovradosaggio di vitamina D: Sindrome di ipercalcemia o intossicazione da calcio (a seconda della gravità e della durata di ipercalcemia).

I primi sintomi: debolezza, mal di testa prolungato, sonnolenza, nausea, vomito, bocca asciutta, costipazione, mialgia, dolore osseo, sapore metallico in bocca, diminuzione dell'appetito, dolore addominale, sete, aumento della frequenza della minzione, soprattutto di notte, o poliuria, aritmia.

Sintomi tardivi: dolore osseo, polidipsia, anoressia, nicturia, congiuntivite, pancreatite, fotofobia, rinorrea, prurito, ipertermia, diminuzione della libido, aumento della azotemia, albuminuria, ipercolesterolemia, aumento delle transaminasi epatiche (ALT IS), calcificazione ectopica, nefrocalcinosi, ipertensione arteriosa, distrofia (debolezza, perdita di peso), violazione della sensibilità, degidratatsiya, apatia, ritardo, infezione del tratto urinario; raramente - Psicosi. Reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, orticaria; lesioni cutanee eritematose - molto raramente).

Nei pazienti con funzione renale normale, ipercalcemia cronica può portare ad un aumento della creatinina sierica.

Quando applicato localmente: dermatite.

Cooperazione.

I diuretici tiazidici, farmaci contenenti calcio (alte dosi) - Aumentare il rischio di ipercalcemia; tuttavia, può essere terapeuticamente giustificata in pazienti anziani e gruppi ad alto rischio, quando è necessario assegnare vitamina D o suoi derivati, insieme con il calcio; La terapia a lungo termine dovrebbe essere attentamente monitorata in calcemia. Induttori di ossidazione microsomiale (incl. anticonvulsivanti, barbiturici, prymydon) accelerare il metabolismo e aiutano a ridurre l'azione di calcitriolo. Colestiramina, colestipolo e olio minerale - reducyruut riducono assorbimento e concentrazione nel siero. Calcitriol aumenta l'assorbimento di farmaci contenenti fosforo e il rischio di iperfosfatemia. Incompatibile con vitamina D e dei suoi derivati (aumenta il rischio di ipervitaminosi D). È necessaria cautela, mentre la nomina dei glicosidi cardiaci, tk. e aumento del rischio di aritmia a causa dello sviluppo di ipercalcemia. Quando la terapia a lungo termine di antiacidi contenenti alluminio, allo stesso tempo ha aumentato i livelli di calcitriolo di alluminio nel sangue, che può portare ad alluminio intossicazione (soprattutto in caso di insufficienza renale cronica). Sullo sfondo l'uso simultaneo di antiacidi contenenti magnesio possono sviluppare gipermagniemii, specialmente in pazienti con insufficienza renale cronica. Calcitriol con l'uso concomitante di calcitonina, acidi etidronovoy e pamidronico possono ridurre il loro effetto nel trattamento di ipercalcemia. L'aggiunta di vitamina D nel trattamento dei glucocorticoidi può essere consigliabile quando prolungato uso.

Overdose.

Sintomi: aumento della gravità degli effetti indesiderati - ipercalcemia, ipercalciuria, giperfosfatemiя.

Trattamento: Sovradosaggio accidentale - lavaggio stomaco, la nomina di un antiemetico (per impedire ulteriore assorbimento), per l'eliminazione del farmaco nelle feci come purgante utilizzato olio minerale. Con lo sviluppo di ipercalcemia - sospensione, dieta a basso contenuto di calcio, osservazione del paziente per normalizzare il livello di calcio nel plasma. Ulteriore trattamento può essere ripreso con una dose ridotta di, o con un aumentato intervallo tra le dosi. In ipercalcemia acuta - idratazione (per stimolare la diuresi); con un incremento del riassorbimento osseo - la nomina di calcitonina (riduce il calcio sierico).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, esternamente. La dose giornaliera ottimale viene regolata a seconda del livello di kaltsiemii.

All'interno della dose iniziale è 0,25 mg / giorno. Se gli indicatori clinici non migliorano entro 2-4 settimane di trattamento, la dose giornaliera è aumentata 0,25 microgrammi a medio (0,5-1 Mg / giorno) e sopra a intervalli di 2-4 settimane. Quando l'osteoporosi della menopausa - per 0,25 g 2 una volta al giorno. In osteodistrofia renale: dose iniziale per gli adulti - 0,25 mg / giorno, i pazienti con livelli normali o leggermente ridotti di calcio sierico è sufficiente 0,25 microgrammi al giorno, bambini - 0,014-0,041 mg / kg / die. Nella malattia epatica dose iniziale può essere aumentata a 0,1-0,2 microgrammi / kg / die. Quando rachitismo e ipoparatiroidismo: dose iniziale per gli adulti - 0,25 mg / giorno (mattina), bambini - 0,01-0,1 mg / kg. Quando diabete fosfato mostra fosforo farmaci supplementazione.

Esternamente. L'unguento viene applicato in uno strato sottile sulla pelle colpita (sulla pelle pulita e asciutta) 2 una volta al giorno (al mattino e alla sera). La dose massima - 30 g / giorno. Applicazione quotidiana di unguento non deve essere superiore a 35% pelle. La durata media del trattamento - 6 Sole, se necessario, il trattamento possibilmente più, così come l'uso del farmaco come terapia di mantenimento.

Precauzioni.

La dose deve essere calcolata individualmente in base alla risposta del paziente (per la prevenzione di ipercalcemia). L'efficacia del trattamento previsto dalla definizione di una dose giornaliera adeguata di calcio, compresa, se necessario, i cambiamenti nella dieta e l'assunzione di farmaci o integratori alimentari, contenenti calcio (alcuni pazienti possono evitare di ridurre il consumo di integratori di calcio, e con una tendenza a ipercalcemia - smettere di prenderle). Nei pazienti anziani richiede un'attenta selezione di dose individuale (per prevenire le complicanze ipercalcemici).

Non mescolare altri farmaci vitamina D, compresi i derivati, mangiare cibo, fortificato con vitamina D (burro, uova, ecc).

Durante il trattamento dovrebbe monitorare regolarmente il livello di calcio e fosfato inorganico nel plasma e nelle urine, specialmente in pazienti con osteodistrofia renale, e sono a riposo a letto prolungato (in particolare dopo l'intervento chirurgico).

I pazienti con funzione renale normale dovrebbero evitare la disidratazione consumando molti liquidi.

Il monitoraggio dei livelli sierici di calcio durante il trattamento deve essere effettuata almeno due volte a settimana; dei livelli di calcio in eccesso nel 1 mg / 100ml (250 mmol / l) rispetto alla norma - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), o con un aumento della creatinina sierica a 120 mmol / lo più fermata scattare immediatamente il farmaco. La ripresa del trattamento è consentito solo dopo la normalizzazione dei livelli sierici di calcio con la dose, ridotto 0,25 g.

Quando la somministrazione concomitante di barbiturici e anticonvulsivanti può richiedere un aumento di dosi di calcitriolo.

Nel trattamento dell'osteoporosi nel periodo iniziale della concentrazione di calcio nel siero dovrebbe essere misurato da 4 Sole, 3 e 6 Mesi, poi le prove di controllo devono essere effettuati a intervalli 6 Mesi.

Il rischio di irritazione della pelle è aumentato quando si applica l'unguento sul viso. Dopo aver applicato l'unguento deve lavarsi le mani. Se si preme l'unguento sulla mucosa degli occhi, bocca o il naso deve essere accurato lavaggio con acqua calda.

Cooperazione