Alfacalcidol

Quando ATH:
A11CC03

Caratteristica

Аналог витамина D₃.

Cristalli incolori o polvere cristallina bianca. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in etanolo, piccolo e lentamente solubile in подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Peso molecolare 400,64.

Azione farmacologica

Regulatory metabolismo calcio-fosforo.

Applicazione

Hypo- и авитаминоз витамина D (Prevenzione e trattamento), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalacia, osteoporosi, остеопатия (incl. dopo il trapianto di rene, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (incl. парентеральное, вегетарианская диета), malassorbimento, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), alcolismo, insufficienza epatica, cirrosi epatica; синдром Фанкони (acidosi renale ereditaria con nefrocalcinosi, rachitismo tardivo e distrofia adiposogenitale); Ittero meccanico, malattie gastrointestinali (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Morbo di Crohn), быстрое похудание, gravidanza (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), lattazione; новорожденные, sono allattati al seno, при недостаточной инсоляции.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipercalcemia, ipervitaminosi D, osteodistrofia renale con iperfosfatemia (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Si applicano restrizioni

Aterosclerosi, tubercolosi polmonare (forma attiva), sarcoidosi o altro granulomatosi, insufficienza cardiaca, insufficienza renale cronica, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, età avanzata (può promuovere l'aterosclerosi), infanzia.

Gravidanza e allattamento

In esperimenti su animali spettacolo, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, Stenosi aortalnыy.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Neonati, sono allattati al seno, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Effetti collaterali

Metabolismo: ipercalcemia, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

Dal tubo digerente: costipazione (чаще у детей и подростков), diarrea, secchezza della mucosa orale, sete, diminuzione dell'appetito, sapore metallico in bocca, nausea o vomito (чаще у детей и подростков), fastidio epigastrico, leggero aumento di ALT, AST nel plasma, pancreatite.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, debolezza generalizzata, sonnolenza, mal di testa, psicosi, congiuntivite (occhi rossi, secolo, scarico dagli occhi), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rinorrea.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): aumento della pressione sanguigna, cuore disturbo del ritmo.

Con il sistema genito-urinario: intorbidimento delle urine, compromissione della funzionalità renale, pollachiuria/nicturia, poliuria, diminuzione della libido.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea.

Altro: mialgia, artralgia, calcificazione ectopica, febbre, perdita di peso.

Cooperazione

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Induttori di enzimi epatici microsomiali (anticonvulsivanti, incl. fenitoina, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Colestiramina, colestipolo, sucralfato, antiacidi, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, contenenti magnesio, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, supplementazione di calcio, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tocoferolo, vitamina C, acido pantotenico, tiamina, riboflavina. Calcitonina, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Overdose

Симптомы гипервитаминоза vitamina D: presto, a causa di ipercalcemia, — боль в костях, costipazione, diarrea, sonnolenza, bocca asciutta, mal di testa, polidipsia, pollachiuria/nicturia, poliuria, battito cardiaco irregolare, diminuzione dell'appetito, sapore metallico in bocca, mialgia, nausea o vomito, prurito, stanchezza o debolezza insolite. Sintomi tardivi di ipervitaminosi D, a causa di ipercalcemia: dolore osseo, intorbidimento delle urine (aspetto nei cilindri ialini urine, proteinuria, leucocituria), congiuntivite, diminuzione della libido, calcificazione ectopica, febbre, pressurizzazione, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, prurito della pelle, sonnolenza, diminuzione dell'appetito, mialgia, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psicosi (cambiamenti mentali e l'umore), rinorrea, perdita di peso. Sintomi di tossicità cronica da vitamina D: calcificazione dei tessuti molli, rene, luce, vasi sanguigni, ipertensione arteriosa, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), displasia nei bambini.

Trattamento: rimozione del farmaco. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (diuresi forzata), diuretici, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, IO /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, controllare 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Dentro, adulto: la dose iniziale 1 mg / giorno, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (durante 30 da). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). La dose iniziale - 1 g, massimo - 6 мкг на диализ, ma non più 12 xg per 1 Sole.

Precauzioni

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Il rischio di ipercalcemia dipende da fattori, il grado di demineralizzazione, la funzione renale e la dose. Ipercalcemia sviluppa in caso, Se la dose di alfacalcidol non ridurre la comparsa di evidenza biochimica di normalizzazione della struttura ossea (quali normalizzazione della fosfatasi alcalina sierica). Evitare ipercalcemia prolungata, soprattutto in caso di insufficienza renale cronica. I pazienti affetti da osteodistrofia renale alfacalcidol può essere somministrato in combinazione con mezzi, fosfato svyazıvayuşçïmï, per evitare iperfosfatemia.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Sarà apprezzato, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Bambini, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Cooperazione