RUMIKOZ

Bahan aktif: Itrakonazol
Ketika ATH: J02AC02
CCF: Agen antijamur
ICD-10 kode (kesaksian): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Ketika CSF: 08.01.01
Pabrikan: OAO Valenta farmasi (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul dengan tubuh putih dan merah muda-cokelat topi, Ukuran №0; isi kapsul – bulat mikro dari cahaya kuning untuk kekuningan-beige.

Eksipien: gipromelloza, poloxamer (lutrol), tepung gandum, sukrosa.

Komposisi kapsul gelatin keras: agar-agar, Titanium dioksida, quinoline yellow, oksida besi merah, oksida besi hitam, Kuning sunset, azoruʙin.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
6 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Sintetis spektrum luas obat antijamur, derivatif triazole. Ingibiruet sintesis ergosterola membran sel jamur, yang menghasilkan efek anti jamur obat.

Itrakonazol aktif terhadap dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojjepodobnykh jamur dan jamur (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., termasuk kandida albikan, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, juga seperti pada ragi dan jamur lainnya.

Farmakokinetik

Penyerapan

Catatan itrakonazola maksimum ketersediaanhayati lisan aplikasi ketika mengambil kapsul segera setelah makan. C_.max plasma dicapai untuk 3-4 jam setelah konsumsi.

Distribusi

Administrasi kronis C_ss Ini dicapai dalam 1-2 minggu. C_ss Plasma itrakonazol melalui 3-4 jam setelah pemberian 0.4 ug / ml (100 setelah menerima mg 1 waktu / hari), 1.1 ug / ml (200 setelah menerima mg 1 waktu / hari) dan 2 ug / ml (200 setelah menerima mg 2 kali / hari).

Protein plasma mengikat adalah 99.8% plasma darah.

Itraconazole menembus dan didistribusikan melalui jaringan dan organ. Konsentrasi obat di paru-paru, ginjal, hati, kerangka, perut, limpa, otot rangka dalam 2-3 kali lebih tinggi daripada konsentrasi dalam plasma. Akumulasi dari itraconazole dalam jaringan keratin, terutama di kulit, di 4 kali melebihi yang akumulasi dalam plasma, dan kecepatan keluar tergantung pada regenerasi kulit Ari.

Tidak seperti konsentrasi plasma, mana tidak terdeteksi setelah 7 hari setelah penghentian terapi, konsentrasi terapeutik dalam kulit dipertahankan untuk 2-4 minggu setelah berhenti 4 minggu pengobatan; di lapisan vagina – selama 2 hari setelah akhir sesi pengobatan dengan dosis 3-hari 200 mg / hari 3 hari setelah akhir dari kursus 1-hari pengobatan dengan dosis 200 mg 2 kali / hari. Konsentrasi terapeutik kuku keratine ditentukan melalui 1 seminggu setelah memulai pengobatan dan berlangsung selama 6 bulan setelah 3 bulan terapi. Itraconazole ini juga rahasia Sebaceous dan kelenjar keringat.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit aktif, salah satu yang – gidroksiitrakonazol menyediakan sebanding dengan itrakonazolom antimycotic efek secara in vitro.

Deduksi

Dalam menyimpulkan dari plasma dua fasa akhir T_1/2 dari 24-36 tidak.

Ekskresi dalam tinja adalah dari 3% untuk 18% dosis. Ekskresi dalam urin adalah kurang dari 0.03%. Tentang 35% dosis diekskresikan sebagai metabolit dalam urin dalam 1 minggu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, serta beberapa pasien dengan gangguan kekebalan (misalnya, Ketika AIDS, setelah transplantasi organ atau dalam kasus neutropenia) dapat mengurangi ketersediaanhayati obat.

Pada pasien dengan sirosis hati ketersediaanhayati itrakonazola dikurangi, T_1/2 itraconazole meningkat.

Kesaksian

- Kurap;

- Keratitis jamur;

- Onychomycosis, disebabkan oleh dermatofit dan / atau ragi dan jamur;

- Mikosis sistemik: aspergillosis sistemik dan kandidiasis; kryptokokkoz, termasuk meningitis kriptokokal (pasien kekebalan dan pasien dengan cryptococcosis, SSP Rumikoz^® harus diberikan hanya dalam kasus, Jika obat pengobatan lini pertama tidak berlaku dalam kasus ini atau tidak efektif); histoplasmosis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomycosis; sistem lain atau tropis Mycosis;

-Candida dengan kekalahan kulit atau lendir (termasuk. kandidiasis vulvovaginal);

adalah jauh viseral kandidiasis;

- Chromophytosis.

Dosis rejimen

Agen akan dalam setelah makan.

Meja 1.

Bioavailabilitas dengan itraconazole oral dapat dikurangi pada beberapa pasien dengan gangguan kekebalan, misalnya, pada pasien dengan neutropenia, pasien dengan AIDS atau menjalani transplantasi organ. Dalam kasus tersebut, Anda mungkin ingin dua kali dosis.

Onikomikosis, disebabkan oleh dermatofit dan / atau ragi, jamur

Terapi pulsa

Satu pulsa-terapi adalah pengakuan harian Rumikoza^® oleh 200 mg 2 kali / hari (oleh 2 topi. 2 kali / hari) selama 1 minggu (meja 2).

Untuk pengobatan jamur kerugian drop sikat insang direkomendasikan 2 kurs.

Untuk pengobatan jamur kerugian drop kaki insang direkomendasikan 3 kurs.

Interval antara kursus, di mana tidak perlu mengambil obat, aku s 3 minggu. Hasil klinis yang menjadi jelas setelah pengobatan, sebagai pertumbuhan kembali kuku.

Meja 2.

Terapi terus menerus

Di kekalahan kuku plates berhenti dengan kekalahan atau tanpa memukul kuku sikat piring dosis 200 mg / hari, jangka waktu pengobatan – 3 Bulan.

Rumikoza kesimpulan^® kulit dan kuku jaringan lebih lambat, dari dari plasma. Demikian, Efek klinis dan mikologi optimal dicapai melalui 2-4 minggu setelah perawatan dengan lesi kulit dan melalui 6-9 bulan setelah akhir perawatan penyakit kuku.

Infeksi jamur sistemik

Dosis yang dianjurkan bervariasi tergantung pada jenis infeksi.

Meja 3.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: pencernaan yg terganggu, mual, muntah, nafsu makan menurun, sakit perut, diare, sembelit, meningkat reversibel enzim hati, hepatitis; jarang – toksisitas hati yang berat, termasuk. Kasus gagal hati akut dengan hasil yang fatal.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, perifericheskaya neuropati.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, angioedema; jarang – eritema multiforme eksudatif (Stevens-Johnson syndrome).

Reaksi dermatologis: alopecia, fotosensitifitas.

Lain: ketidakteraturan menstruasi, kaliopenia, Sindrom edema, gagal jantung kongestif dan edema paru, pewarnaan urin warna gelap, giperkreatininemiя.

Kontraindikasi

simultan dengan Rumikozom^® penggunaan obat-obatan, metaboliziruthan dengan partisipasi dari izofermenta menghambat CYP3A4, yang mampu meningkatkan QT interval (terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, levometadon, sertindole); inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor, metaboliziruthan dengan partisipasi dari izofermenta menghambat CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); midazolama dan triazolama (melalui mulut); persiapan alkaloid lpv (digidroergotamin, ergometrin, ergotamine dan metilargometrin);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Anda harus menggunakan obat pada anak-anak, pada pasien dengan gagal jantung berat, dengan penyakit hati (termasuk. disertai dengan mengalami insufisiensi hati), pada gagal ginjal kronis.

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, obat harus diresepkan hanya, mana potensi manfaat dari terapi untuk ibu melebihi potensi risiko untuk janin.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Wanita usia subur, tuan rumah itraconazole, Anda harus menggunakan metode kontrasepsi yang memadai selama pengobatan sampai timbulnya haid pertama setelah selesai.

Perhatian

Ketika meneliti di dan dalam bentuk farmasi sementara penurunan itrakonazola mencatat asimtomatik fraksi ejeksi ventrikel kiri, menormalkan sampai infus berikutnya.

Terdeteksi, itrakonazol memiliki efek inotropik negatif. Kasus gagal jantung, terkait dengan akuisisi Rumikoza^®. Oleh karena itu, obat ini tidak diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung kronis atau adanya penyakit ini dalam sejarah, kecuali, Kapan diharapkan manfaat terapi jauh melebihi potensi risiko.

Calcium channel blockers dapat memiliki efek inotropik negatif, yang dapat memperburuk efek itrakonazol ini; itraconazole mampu memperlambat metabolisme kalsium channel blockers. Bersama dengan menggunakan itraconazole calcium channel blockers dan hati-hati.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dapat mengurangi itrakonazola ketersediaanhayati, dalam kasus tersebut, Anda mungkin perlu dosis penyesuaian.

Pada keasaman rendah penyerapan lambung dari itrakonazol rusak. Pasien, menerima antasida (misalnya, aluminium hidroksida), Kami sarankan agar Anda mengambil mereka tidak lebih awal dari 2 h setelah administrasi Rumikoza^®. Pasien dengan ahlorgidriej, Selain pasien, host blocker gistaminovykh n₂-reseptor atau inhibitor pompa protone, Disarankan bahwa Anda mengambil itraconazole dari minuman asam.

Dalam kasus yang sangat jarang ketika menerapkan Rumikoza^® mengembangkan kerusakan hati yang parah beracun, kadang-kadang dengan gangguan hati akut dan fatal. Ini telah diamati pada pasien dengan penyakit hati yang ada, dan pada pasien, diobati dengan obat lain, memiliki hepatotoksik. Beberapa kasus tersebut telah muncul di bulan pertama terapi, dan beberapa – dalam minggu pertama pengobatan. Dalam hal ini, dianjurkan bahwa Anda secara teratur memonitor fungsi hati pada pasien, menerima Rumikoz^®.

Pengobatan harus dihentikan pada kasus neuropati, yang mungkin terhubung dengan akuisisi Rumikoza^®.

Tidak ada bukti silang hipersensitivitas terhadap itrakonazol dan obat antijamur azole lainnya. Rumikoz^® harus berhati-hati menunjuk pasien dengan hipersensitif terhadap cara antijamur azolovym lain.

Pada pasien dengan gangguan kekebalan (AIDS, negara setelah transplantasi organ, neutropenia) Anda mungkin perlu untuk meningkatkan dosis Rumikoza^®.

Gunakan di Pediatrics

Rumikoz^® atau harus menunjuk anak-anak, kecuali, Ketika diharapkan manfaat terapi daripada potensi risiko.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Efek pada kemampuan mengemudi mobil dan bekerja dengan teknik tidak diamati.

Overdosis

Data pada kasus obat overdosis Rumikoz^® tidak.

Pengobatan: dalam kasus kecelakaan overdosis harus menerapkan tindakan-tindakan dukungan. Di satu jam pertama untuk menahan lavage lambung dan, jika perlu, menetapkan karbon aktif. Itraconazole tidak dikeluarkan dari tubuh selama hemodialisis. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Obat-obatan, mempengaruhi penyerapan itraconazole

Persiapan, mengurangi keasaman lambung jus, penyerapan rendah itraconazole.

Obat-obatan, mempengaruhi metabolisme itrakonazol

Itraconazole adalah terutama dimetabolisme oleh menghambat CYP3A4 izofermentom. Dalam aplikasi dengan rifampisin, rifabutin, fenitoin, karʙamazepinom, izoniazidom, yang ampuh inducers menghambat CYP3A4 izofermenta, ketersediaanhayati itrakonazola dan secara signifikan mengurangi hidroksi-itraconazole, yang mengarah pada pengurangan substansial dalam efektivitas (simultan aplikasi Rumikoza^® dengan obat-obatan data yang tidak dianjurkan).

Inhibitor enzim menghambat CYP3A4 ampuh, seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin dan эritromitsin, dapat meningkatkan ketersediaanhayati itraconazole.

Pengaruh itrakonazol pada metabolisme obat lain

Itraconazole mampu menghambat metabolisme menghambat CYP3A4-dimediasi obat, yang mengarah ke peningkatan atau prolongirovaniû tindakan mereka, termasuk. efek samping. Setelah penghentian pengobatan dengan Rumikoz^® itrakonazola konsentrasi dalam plasma berkurang secara bertahap, Tergantung pada dosis dan jangka waktu pengobatan. Itu harus ditanggung saat kebutuhan kombinasi terapi.

Persiapan, yang tidak dapat diberikan bersamaan dengan itrakonazol

Calcium channel blockers, Selain interaksi pharmacokinetic mungkin, terkait dengan berbagi-dimediasi oleh metabolisme menghambat CYP3A4, mampu memberikan efek negatif inotropony, yang bisa memperkuat efek serupa, ditunjukkan oleh itrakonazol.

Persiapan, di mana tugas harus memantau konsentrasi mereka dalam plasma, tindakan, efek samping

- Antikoagulan oral;

- PI (ritonavir, indinavir, saquinavir);

-Obat-obatan antitumor (alkaloid vinca pink, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

— blocker saluran kalsium (digidropiridin, verapamil), metaboliziruûŝiesâ izofermentom menghambat CYP3A4;

-imunosupresif berarti (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus);

-inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor, metaboliziruûŝiesâ izofermentom menghambat CYP3A4;

-beberapa GCS (ʙudezonid, deksametason dan methylprednisolone);

- Persiapan lainnya: Digoxin, Carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, Midazolam untuk/dalam pendahuluan, rifabutin, eʙastin, reboxetine, cilostazol, Disopiramid, Èletriptan, galofantrin, repaglinid.

Jika Anda membutuhkan simultan aplikasi dengan Rumikozom^® Anda mungkin harus mengurangi dosis obat ini.

Interaksi antara itrakonazolom dan AZT, fluvastatinom tidak ditemukan.

Ada tidak ada efek itraconazole pada metabolisme estradiol etinil dan Noretisteron.

Penelitian secara in vitro menunjukkan tidak adanya interaksi antara itrakonazolom dan propranolol, imipramine, diazepamom, cimetidine, Indometasin, tolbutamidom, Sul′fametazinom ketika menghubungkan plasma protein.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.