Èletriptan

Ketika ATH:
N02CC06

Aksi farmakologi

Средство для лечения мигрени. Selektif agonis serotonin 5-HT1B- dan reseptor 5-HT1D, yang terutama, pembuluh darah голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, khususnya, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetik

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Bioavailabilitas absolut sekitar 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 tidak.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

Dalam penelitian in vitro menunjukkan, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Diidentifikasi 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (tidak aktif) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 tidak, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% dari total izin; ini menunjukkan, что элетриптан выводится, terutama, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h untuk 5.7 tidak.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati (kelas A dan B pada skala anak-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Kesaksian

Lega serangan migrain (с аурой и без ауры).

Dosis rejimen

Apakah dalam. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Dosis harian maksimum adalah 160 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: ощущение тепла или приливы жара к лицу, denyut jantung, takikardia, sakit dada, peningkatan tekanan darah.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kantuk, pusing, paresthesia, sakit kepala, gipesteziya, meningkat keringat, perasaan “koma” di tenggorokan.

Pada bagian dari saluran pencernaan: sakit perut, mulut kering, mual, pencernaan yg terganggu.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: myasthenia, mialgia.

Sistem pernapasan: radang tekak.

Reaksi alergi: ruam, gatal, gatal-gatal.

Kontraindikasi

Hati serius, hipertensi yang tidak terkontrol, PJK (termasuk. Prinzmetal angina, infark miokard, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, anak-anak dan remaja up 18 tahun, повышенная чувствительность к элетриптану.

Perhatian

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Èletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, dan lebih (dalam kisaran dosis terapeutik) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan eritromisin (1 g) dan ketoconazole (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.