PAX

Bahan aktif: Paroxetine
Ketika ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: GlaxoSmithKline({Prancis)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, dilapisi, Lonjong, lenticular, Berukir “20” di satu sisi dan garis istirahat – lain.

Eksipien: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400, polisorbat 80.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) efek.

Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk m-holinoreceptoram (Memiliki tindakan antikolinergik lemah), Sebuah₁-, Sebuah₂– и β-адренорецепторам, juga dopaminovym (D₂), 5-HT₁-serupa, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-Receptor.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. Di sehat relawan, tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam tingkat neraka, HR dan EEG.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Ada bukti, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 minggu. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Selain, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Hasil penelitian, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 tahun, ditampilkan, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Makan tidak mempengaruhi penyerapan.

Distribusi

C_ss mulai 7-14 дню с момента начала терапии. Efek klinis yang paroxetine (efek samping dan efektivitas) tidak berkorelasi dengan konsentrasi dalam plasma.

Paroxetine didistribusikan luas dalam jaringan, dan pharmacokinetic perhitungan Tampilkan, yang hanya 1% Hadir dalam plasma, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Mapan, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Metabolisme

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “pertama lulus” melalui hati, jumlah, определяемое в системной циркуляции, kurang dari, которое всасывается из ЖКТ. Ketika meningkatkan dosis paroxetine atau dengan berulang dosing, Ketika meningkatnya beban pada tubuh, akan efek penyerapan parsial “pertama lulus” melalui hati dan mengurangi plasma clearance paroxetine. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, yang dapat terjadi hanya pada pasien-pasien, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Deduksi

Diekskresikan dalam urin (dalam bentuk tidak berubah – kurang 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (dalam bentuk tidak berubah – 1%, sebagai metabolit – 36%).

T_1/2 bervariasi, однако в среднем составляет 16-24 tidak.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Kesaksian

-Semua jenis depresi, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, depresi, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 tahun, menunjukkan, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

- Pengobatan (termasuk. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). Selain, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

- Pengobatan (termasuk. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Selain, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

- Pengobatan (termasuk. поддерживающая и профилактическая терапия) fobia sosial;

- Pengobatan (termasuk. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Selain, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— pengobatan pasca-traumatic stress disorder.

Dosis rejimen

Untuk Dewasa di depresi Dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg / hari. Увеличение дозы следует проводить постепенно – di 10 mg pada interval 1 minggu. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Untuk Dewasa di обсессивно-компульсивном расстройстве Dosis terapi rata-rata adalah 40 mg / hari. Начинать лечение следует с 20 mg / hari, затем постепенно доза повышается на 10 mg setiap minggu. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg / hari. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (beberapa bulan).

Untuk Dewasa di паническом расстройстве Dosis terapi rata-rata adalah 40 mg / hari. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg / hari. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg / hari. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Untuk Dewasa di fobia sosial Dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg / hari.

Untuk Dewasa di gangguan mengganggu Umum Dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg / hari.

Untuk Dewasa di посттравматическом стрессовом расстройстве Dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg / hari.

Di pasien usia lanjut лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg / hari.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают dosis, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah, air minum.

Membatalkan obat

Hindari penghentian mendadak terapi. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, tapi lebih lambat.

Efek samping

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Kami menggunakan kriteria berikut untuk mengevaluasi frekuensi efek samping: Sering (>1/10), sering (>1/100 dan <1/10), jarang (>1/1000 dan <1/100), jarang (>1/10 000 dan <1/1000), jarang (<1/10 000), termasuk kasus-kasus individual. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 orang, berpartisipasi dalam uji klinis (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Dari sistem pencernaan: Sering – mual; sering – nafsu makan menurun, mulut kering, sembelit, diare; jarang – peningkatan enzim hati; jarang – perdarahan gastrointestinal, hepatitis (иногда с желтухой), gagal hati. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

CNS: sering – kantuk, insomnia, ažitaciâ, gempa, pusing, sakit kepala; jarang – kebingungan, halusinasi, gejala ekstrapiramidal; jarang – kegilaan, kejang, akatisia; jarang – sindrom serotonin (ažitaciâ, kebingungan, диафорез, halusinasi, hyperreflexia, myoclonus, takikardia, gempa). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Beberapa gejala (kantuk, insomnia, ažitaciâ, kebingungan, halusinasi, kegilaan) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Pada bagian dari organ penglihatan: sering – penglihatan kabur; jarang – midriaz; jarang – ostraya glaukoma.

Sistem kardiovaskular: jarang – sinus takikardia; jarang – постуральная гипотония.

Dari sistem kemih: jarang – retensi urin, inkontinensia urin.

Dari sistem pembekuan darah: jarang – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, memar; jarang – trombositopenia.

Pada bagian dari sistem endokrin: jarang – sekresi hormon antidiuretik yang tidak pantas; jarang – гипопролактинемия/галакторея.

Metabolisme: jarang – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Reaksi alergi: jarang – angioedema, gatal-gatal.

Reaksi dermatologis: sering – meningkat berkeringat; jarang – ruam kulit; jarang – Reaksi photosensitivity.

Lain: Sering – disfungsi seksual; sering – повышение уровня холестерина, zevota, kelemahan, berat badan; jarang – edema perifer.

После отмены препарата sering отмечаются головокружение, pelanggaran sensorik, gangguan tidur, alarm, sakit kepala, jarang – ažitaciâ, mual, gempa, kebingungan, meningkat keringat, diare.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 kali lebih mungkin, dibandingkan plasebo: labilitas emosional (termasuk. причинение вреда самому себе, pikiran untuk bunuh diri, usaha bunuh diri, tearfulness, suasana hati labil), permusuhan, nafsu makan menurun, gempa, meningkat keringat, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 tahun) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Kontraindikasi

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 hari setelah pembatalan (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

-penerimaan simultan tioridazina;

— одновременный прием пимозида;

- Sampai 18 tahun (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Kehamilan dan menyusui

IN penelitian eksperimental не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, khususnya, Kardiovaskular (misalnya, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 Newborn. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, kecuali, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Perlu dicatat, Namun, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: sindrom gangguan pernapasan, sianosis, apnea, kejang, нестабильность температуры, трудности с кормлением, muntah, gipoglikemiû, hipertensi, gipotenziю, hyperreflexia, gempa, gempa, нервную возбудимость, раздражимость, kelesuan, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (kurang 24 tidak). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, adalah tentang 6-12 di 1000 Perempuan, dibandingkan dengan 1-2 di 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Namun, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Perhatian

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (berumur 18-24 tahun) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% untuk 0.92% masing-masing), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (dari 25 untuk 64 dan lebih tua 65 tahun) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% untuk 0.05% masing-masing). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 dari 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 tahun. Data, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (suicidal'nost') могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, terutama pada awal pengobatan, а также в периоды изменения доз (menambah atau mengurangi). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Selain, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Pasien (dan staf) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, terutama pada awal pengobatan, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Harus diingat, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (hipertermia, kekakuan otot, myoclonus, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, perubahan status mental, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Hal ini dianggap (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, tidak lebih awal dari 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Seperti dengan antidepresan lainnya, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, menerima paroxetine, kurang dari 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (termasuk perdarahan gastrointestinal) pasien, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, persiapan yang bersamaan diperoleh, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) sering отмечаются головокружение, pelanggaran sensorik (parestesia, kebisingan di telinga), gangguan tidur (mimpi hidup), alarm, sakit kepala, jarang – ažitaciâ, mual, gempa, kebingungan, meningkat keringat, diare. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. Biasanya, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – untuk 2-3 bulan atau lebih. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (labilitas emosional, termasuk. pikiran untuk bunuh diri, usaha bunuh diri, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, pusing, тошнота и боль в животе) terjadi di 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 kali lebih mungkin, dibandingkan plasebo.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, obat harus dihentikan.

Gunakan di Pediatrics

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, yang menerima plasebo. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Namun, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Overdosis

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Gejala: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, demam, perubahan tekanan darah, kontraksi otot tak sadar, alarm, takikardia. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Pengobatan: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, penunjukan 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Spetsificheskiy penangkal diketahui. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Interaksi obat

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, tramadol, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, mengandung St John Wort) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) kontraindikasi.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 Dosis mg) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, yang terlibat dalam metabolisme obat.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (Carbamazepine, fenitoin, rifampisin, fenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (Carbamazepine, fenitoin, natrium valproate) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (misalnya, Amitriptyline, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), risperidone, Atomoxetine, некоторые антиаритмические средства класса 1 DARI (misalnya, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, dan sebagai konsekuensinya, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, ditemukan, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, dan sebaliknya. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “putaran” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Studi klinis telah menunjukkan, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (yaitu. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Antasida, digoksina, propranolol, etanol.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, Namun, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.