Norfloksasin (Ketika ATH J01MA06)

Ketika ATH:
J01MA06

Ciri

Fluorokuinolon generasi agen antibakteri II. Sintetis pyridone analog asam nalidiksat; adalah atom fluorin dalam posisi 6 (meningkat efek pada mikroorganisme gram negatif) dan kelompok piperazine pada posisi 7 (Ini memberikan aktivitas terhadap Pseudomonas). Norfloksasin adalah pefloksatsina metabolit, yang berbeda dari tidak adanya gugus metil pada inti piperazine.

Putih atau kuning pucat bubuk kristal. Oktanol / air - 0,46. Mudah larut dalam asam asetat glasial, sangat sedikit - dalam etanol, metanol dan air. Kelarutan di 25 ° C (mg / ml): dalam air - 0,28; methanol - 0,98; etanol - 1,9; Aseton - 5,1; xloroforme - 5,5; dietil eter - 0,01; benzena - 0,15; etil asetat - 0,94; oktil alkohol - 5,1; glasial asam asetat - 340. Kelarutan air tergantung pH: meningkatkan tajam pada pH<5 dan pH>10. Hidroskopis, udara membentuk sebuah hemihydrate. Berat molekul - 319,34.

Aksi farmakologi

Spektrum luas antibakteri, bakterisida.

Aplikasi

Infeksi, disebabkan oleh patogen sensitif terhadap norfloksasin:

dalam - Akut dan infeksi saluran kemih kronis (termasuk. pielonefritis, sistitis, uretrit), infeksi genital (termasuk. prostatitis, servisitis, endometritis), neoslojnennaya gonore, Prajurit (termasuk. salmonellosis, disentri); pencegahan infeksi pada pasien dengan granulositopenia;

lokal - Otitis externa, dan eksaserbasi akut otitis media kronis; infeksi mata, termasuk. konjungtivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya ulkus, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk. sejarah), tendonitis atau tendon pecah, terkait dengan asupan obat lain atau kuinolon norfloxacin; defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы, anak-anak dan remaja up 18 tahun, untuk tetes - untuk 12 tahun (keamanan dan efektivitas norfloxacin pada anak-anak dan remaja tidak didefinisikan; itu harus dipahami, yang norfloxacin penyebab arthropathy pada hewan dewasa).

Pembatasan berlaku

Aterosklerosis serebral, kecelakaan serebrovaskular, epilepsi dan kejang-kejang, miastenia gravis, insufisiensi ginjal / hati.

Kehamilan dan menyusui

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin (keselamatan yang memadai dan studi yang terkontrol dari norfloxacin pada wanita hamil tidak dilakukan, termasuk. untuk aplikasi topikal dalam bentuk tetes).

Diketahui, Apakah menembus norfloxacin ke susu wanita menyusui. Setelah menerima ibu menyusui rendah dosis norfloxacin (200 mg) Di dalam, itu tidak terdeteksi dalam ASI. Namun, harus diperhitungkan, bahwa turunan kuinolon lainnya tindakan sistemik ke dalam ASI dan ada risiko potensi efek samping yang serius pada anak-anak, ASI. Wanita menyusui harus baik berhenti menyusui, atau menerima norfloxacin (Mengingat pentingnya obat untuk ibu), termasuk. untuk tindakan lokal dalam bentuk tetes.

Efek samping

Efek sistemik

Dari saluran pencernaan: nafsu makan menurun, mual, muntah, rasa pahit di mulut (termasuk. Setelah berangsur-angsur menjadi mata), sakit perut, diare, peningkatan transaminase hati, Alkaline fosfatase, LDH; kolitis psevdomembranoznыy (penggunaan jangka panjang).

Dengan sistem genitourinari: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, poliuria, albuminuria, giperkreatininemiя, Uretra perdarahan.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, insomnia, halusinasi, pingsan.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, denyut jantung tidak teratur, penurunan tekanan darah, vaskulitis, leukopenia, eozinofilija, penurunan hematokrit.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: Tendinitis, tendon pecah, arthralgia.

Reaksi alergi: gatal, gatal-gatal, pembengkakan, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain: kandidiasis.

Ketika berangsur-angsur menjadi mata: penglihatan kabur, terbakar dan nyeri pada mata, hiperemia konjungtiva, xemoz, ketakutan dipotret, reaksi alergi.

Kerja sama

Farmakokinetik - penggunaan seiring antasid, mengandung aluminium hidroksida atau magnesium hidroksida, PM, yang mengandung zat besi, seng dan sukralfat memperlambat penyerapan norfloxacin (interval waktu antara janji mereka harus setidaknya 2-4 jam). Cnizhaet clearance teofilin pada 25% (sedangkan aplikasi harus menurunkan dosis teofilin), meningkatkan konsentrasi serum antikoagulan, cyclosporine (gonta-ganti). Farmakodinamik - administrasi simultan dengan obat-obatan, memiliki potensi untuk mengurangi tekanan darah, dapat menyebabkan penurunan tajam; dalam kasus tersebut, dan pengenalan simultan barbiturat dan obat lain untuk anestesi umum, denyut jantung harus dipantau, Tekanan darah dan EKG. Penggunaan simultan obat, menurunkan ambang kejang, Hal ini dapat menyebabkan perkembangan kejang epilepsi. Mengurangi nitrofurans.

Overdosis

Gejala (3 d untuk 45 m): pusing, mual, muntah, kantuk, penampilan keringat dingin (tanpa perubahan besar dalam indeks hemodinamik), kejang.

Pengobatan: lavage lambung, Terapi hidrasi yang memadai memaksa diuresis, penunjukan obat simtomatik. Penangkal spesifik tidak ada.

Dosis dan Administrasi

Dalam, oleh 400 mg 2 sekali sehari. Durasi tentu saja tergantung pada indikasi untuk digunakan, keparahan infeksi dan aktivitas patogen: Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi - selama 7-10 hari, dengan tidak rumit cystitis - 3-7 hari, pada infeksi saluran kemih berulang kronis - up 12 Matahari, gastroenteritis bakteri akut - 5 hari-hari. Pada infeksi gonokokal akut tanpa komplikasi - sekali 800 mg.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal pada Cl kreatinin kurang dari 30 ml / menit dan pasien, hemodialisis, ditunjuk 1/2 dosis terapi 2 kali sehari atau dosis penuh 1 sekali sehari.

Lokal - 1-2 tetes pada mata yang terkena atau telinga 4 sekali sehari. Tergantung pada derajat dosis infeksi pada hari pertama bisa 1-2 tetes setiap 2 tidak.

Kewaspadaan

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Ada laporan langka pembangunan torsades de pointes selama studi pasca-pemasaran pada pasien, menerima kuinolon, termasuk norfloksasin. Ini kasus yang jarang berhubungan dengan faktor-faktor berikut: Umur lebih 60 tahun, perempuan, penyakit jantung sebelumnya dan / atau penggunaan terapi kombinasi. Norfloksasin tidak boleh digunakan pada pasien dengan perpanjangan dikenal interval QT, ketika hipokalemia uncorrectable, dan pasien, menerima kelas IA antiaritmia (quinidine, prokaynamyd) atau Kelas III (Amiodarone, sotalol).

Kejang. Dilaporkan pada pengembangan kejang pada pasien, diperlakukan dengan norfloksasin. Pasien, mengambil obat lain dari kelas ini, Ini dilaporkan pada pengembangan kejang, disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial, dan psikosis beracun. Kuinolon juga dapat menyebabkan stimulasi sistem saraf pusat, menyebabkan tremor, kegelisahan, headedness cahaya, kebingungan, dan halusinasi. Ketika reaksi seperti latar belakang norfloxacin harus segera menghapus obat dan melakukan terapi yang tepat.

Dampak pada fungsi norfloksasin dan aktivitas listrik otak belum diteliti. Oleh karena itu harus hati-hati pada pasien dengan didiagnosis atau dicurigai penyakit CNS (termasuk. arteriosklerosis serebral, epilepsi dan faktor-faktor lain, predisposisi untuk kejang) (cm. "Pembatasan penggunaan").

Giperchuvstvitelynosty / anafilaksis. Kasus yang dilaporkan reaksi hipersensitivitas serius (anafilaktoid dan anafilaksis), saat menerima dosis pertama kuinolon yang. Dalam beberapa kasus, reaksi ini disertai dengan runtuhnya jantung, penurunan kesadaran, jatuh pingsan, pembengkakan wajah atau tenggorokan, nafas yg sulit, krapivnicej, zudom; Hanya beberapa pasien memiliki riwayat reaksi hipersensitivitas. Dalam kasus reaksi alergi terhadap obat norfloxacin harus dihapuskan. Dengan perkembangan reaksi hipersensitivitas akut parah memerlukan administrasi segera epinefrin dan melakukan kegiatan yang terkait (oksigen, di / dalam cairan, obat antihistamin, kortikosteroid dan lain-lain.). Pasien dengan hipersensitivitas terhadap efek sistemik norfloxacin atau kuinolon lain mungkin sensitif terhadap norfloksasin dan topikal (dalam bentuk tetes).

Psevdomembranoznыy kolitis. Hal ini penting untuk memperhitungkan kemungkinan kolitis pseudomembran, Jika asupan antibiotik pada pasien muncul diare. Pengobatan agen antibakteri mengarah ke modifikasi flora kolon normal, dan dapat menyebabkan peningkatan pertumbuhan clostridia. Studi menunjukkan, Chto toksin, diproduksi Clostridium difficile, Ini adalah penyebab utama dari "antibiotik colitis". Jika diagnosis "kolitis pseudomembran" harus memulai terapi yang tepat.

Neuropati perifer. Dilaporkan sekitar kasus yang jarang dari sensorik atau sensorimotor aksonal polineuropati, menyebabkan paresthesia, gipestezii, dysesthesia dan kelemahan pada pasien, mengambil kuinolon, termasuk. norfloksasin. Ketika pasien memiliki gejala neuropati, termasuk nyeri, pembakaran, penusukan, mati rasa dan / atau kelemahan, demam dan lain-lain., harus berhenti mengambil norfloxacin.

Kasus yang dilaporkan dari tendon pecah bahu, tangan, Urat keting, memerlukan perawatan bedah atau mengarah ke gangguan berkepanjangan fungsi ekstremitas, pasien, menerima kuinolon, termasuk norfloksasin. Dalam studi postmarketing menunjukkan peningkatan risiko ruptur tendon di latar belakang secara bersamaan menerima kortikosteroid, terutama pada pasien usia lanjut. Ketika rasa sakit di persendian dan otot, tanda-tanda peradangan atau pecah dari norfloxacin tendon harus segera dicabut; pasien harus beristirahat dan menghindari stres dengan mengesampingkan lengkap dari diagnosis "tendinitis" atau "tendon pecah". Ruptur tendon mungkin baik selama kuinolon pengobatan (termasuk. norfloxacin), dan setelah selesainya pengobatan.

Ini akan dihargai, norfloxacin yang tidak diindikasikan untuk pengobatan sifilis. Obat antimikroba, digunakan dalam dosis tinggi selama periode waktu yang singkat untuk pengobatan gonore, dapat menutupi atau menunda gejala sifilis berkembang. Semua pasien dengan gonore perlu melakukan tes serologi untuk sifilis pada saat diagnosis, dan lagi (melalui 3 Bulan) setelah penunjukan norfloxacin.

Selama studi cross-over double-blind dengan relawan untuk membandingkan norfloxacin dosis tunggal dan saat menerima plasebo 800 atau 1600 norfloxacin mg (1-2 Dosis harian yang direkomendasikan) beberapa relawan ditemukan dalam air seni kristal seperti jarum zat, terutama dalam urin alkali. Meskipun tidak diharapkan untuk mengembangkan kristaluria bawah direkomendasikan rejimen dosis (oleh 400 mg 2 sekali sehari), selama terapi norfloxacin tindakan pencegahan yang diperlukan - pasien harus menerima cukup cairan untuk mempertahankan diuresis setidaknya 1,2-1,5 l / hari pada orang dewasa, dan tidak melebihi dosis yang dianjurkan.

Ketika menerapkan tetes mata perlu memakai kacamata hitam. Selama perawatan harus menghindari insolation. Pasien, mengambil beberapa kuinolon, dengan paparan berlebihan terhadap sinar matahari diamati reaksi fototoksisitas langsung. Dalam kasus reaksi fotosensitifitas terapi norfloxacin harus dihentikan.

Khinolony, termasuk norfloksasin, dapat memperburuk gejala miastenia gravis dan menyebabkan kelemahan-mengancam kehidupan otot pernafasan. Perhatian harus dilakukan ketika menggunakan kuinolon, termasuk. NOR, pasien miastenia gravis.

Seperti antibakteri lain, norfloksasin dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan pertumbuhan organisme non-rentan, termasuk. jamur. Dalam kasus superinfeksi harus mengambil tindakan yang tepat.

Mungkin, bahwa penggunaan norfloksasin dengan tidak adanya dikonfirmasi atau diduga infeksi bakteri atau manfaat profilaksis untuk pasien, meningkatkan risiko mengembangkan resistansi terhadap obat.

Selama operasi ini membutuhkan pemantauan sistem pembekuan darah (Selama terapi dapat meningkatkan indeks protrombin).

Selama perawatan norfloxacin harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Kerja sama