LODOZ

Bahan aktif: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Ketika ATH: C07BB07
CCF: Obat antihipertensi
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Ketika CSF: 01.09.16.02
Pabrikan: MERCK Sante s.a.s. (Prancis)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi Warna kuning, film; bulat, lenticular, terukir sebagai hati di satu sisi dan Angka “2.5” – dengan yang lain.

Eksipien: magnesium stearat, krospovydon, pati jagung, pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, monobasa fosfat kalsium.

Komposisi shell: polisorbat 80 VS, oksida besi kuning, makrogol 400, Titanium dioksida, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi Warna pink, film; bulat, lenticular, terukir sebagai hati di satu sisi dan Angka “5” – dengan yang lain.

Eksipien: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, pati jagung, selulosa mikrokristalin, monobasa fosfat kalsium.

Komposisi shell: polisorbat 80 VS, oksida besi kuning, oksida besi merah, makrogol 400, Titanium dioksida, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, film; bulat, lenticular, terukir sebagai hati di satu sisi dan Angka “10” – dengan yang lain.

Eksipien: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, pati jagung, selulosa mikrokristalin, monobasa fosfat kalsium.

Komposisi shell: polisorbat 80 VS, makrogol 400, Titanium dioksida, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Gabungan antihipertensi.

Bisoprolol adalah sangat beta₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik dan membran menstabilkan. Mekanisme kerja dari bisoprolol hipertensi dikaitkan, terutama, dengan penurunan tingkat renin plasma dan penurunan denyut jantung.

Hydrochlorothiazide adalah diuretik thiazide dengan sekelompok efek antihipertensi. Efek diuretik yang disebabkan penghambatan transport ion natrium dari tubulus ginjal dalam darah, memperingatkan bahwa dengan demikian reabsorpsi nya.

Dalam studi klinis, ada potensiasi efek dari kombinasi zat aktif. Khasiat untuk pengobatan ringan sampai sedang hipertensi telah dicatat, bahkan ketika digunakan dalam dosis yang lebih kecil - 2.5 mg + 6.25 mg.

Efek samping, seperti hipokalemia (penerapan hydrochlorothiazide) dan bradikardi, asthenia dan sakit kepala (penerapan bisoprolol), Mereka tergantung dosis. Oleh karena itu, untuk mengurangi efek yang tidak diinginkan dari jumlah masing-masing komponen aktif dalam Lodoze berkurang 2-4 kali.

Farmakokinetik

Bisoprolol

T_.max dalam rentang plasma dari 1 untuk 4 tidak. Protein plasma mengikat – tentang 30%.

40% bisoprolol dimetabolisme di hati. Metabolit tidak aktif.

T_1/2 dari plasma 11 tidak. Ginjal dan hati izin setara. Setengah dari dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah, serta metabolit. Total clearance sekitar 15 l /.

Gidroxlorotiazid

Bioavailabilitas hidroklorotiazid berkisar dari 60% untuk 80%. T_.max dalam plasma darah adalah sekitar 4 tidak (dari 1.5 untuk 5 tidak). Protein plasma mengikat – 40%. Hydrochlorothiazide tidak dimetabolisme dan hampir sepenuhnya diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif. T_1/2 hydrochlorothiazide sekitar 8 tidak.

Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dalam kasus ginjal dan gagal jantung, pasien usia lanjut pembersihan ginjal dari hydrochlorothiazide berkurang, T_1/2 meningkat.

Kesaksian

- Hipertensi ringan sampai sedang keparahan.

Dosis rejimen

Lodoz dianjurkan untuk mengambil di pagi hari (waktu makan). Tablet harus ditelan utuh dengan sejumlah kecil cairan dan tidak dikunyah.

Dosis harus dipilih secara individual, menggunakan formulasi berikut Lodoza:

- 2.5 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide;

- 5 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide;

- 10 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide.

Dosis awal pertandingan 1 tab. (2.5 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide) 1 waktu / hari. Dalam kasus kurangnya efektivitas dosis pengobatan meningkat menjadi 1 tab. (5 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide) 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 1 tab. (10 mg bisoprolol / 6,25 mg hydrochlorothiazide) 1 waktu / hari.

Di pasien fungsi hati terganggu atau gangguan ginjal sedang (CC>30 ml / menit) modifikasi dosis tidak diperlukan.

Efek samping

CNS: gangguan tidur, depresi; mungkin – kelelahan, fatiguability, pusing, sakit kepala (dapat terjadi pada awal pengobatan dan biasanya hilang dalam minggu pertama atau kedua pengobatan).

Sistem kardiovaskular: bradikardia, pelanggaran AV-konduksi, eksaserbasi gagal jantung kronis, hipotensi ortostatik.

Sistem pernapasan: bronkospasme pada pasien dengan asma atau sejarah COPD.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, sembelit, hepatitis, penyakit kuning, peningkatan aktivitas AST dan ALT.

Dari sistem kemih: elevasi reversibel kreatinin serum dan urea.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: merasa kaki dingin dan mati rasa, kelemahan otot, kejang.

Dari indra: gangguan pendengaran, penurunan produksi kelenjar lakrimal (harus mempertimbangkan pasien akun, menggunakan lensa kontak), penglihatan kabur.

Metabolisme: hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, giperglikemiâ, glikosuria, hyperuricemia, gangguan air dan elektrolit Status, alkalosis metabolik.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia.

Reaksi dermatologis: Beta-blocker dapat menyebabkan atau memperburuk psoriasis atau menyebabkan psoriasis seperti ruam, alopecia.

Lain: ketidakmampuan, alergi hidung.

Obat ini umumnya ditoleransi dengan baik. Efek samping telah dijelaskan setidaknya di 10% kasus.

Kontraindikasi

- Asma bronkial parah, COPD;

- Jantung kronis gagal dekompensasi, tidak setuju untuk terapi obat;

- Syok kardiogenik;

- SSS, termasuk. sinoatrialynaya blokade;

- AV-blok II dan tingkat III, tanpa alat pacu jantung buatan;

- Vыrazhennaya bradikardia (Heart Rate<50 u. / min);

- angina varian (Prinzmetal angina);

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Gangguan peredaran darah perifer berat (termasuk. Penyakit Raynaud);

- Hipotensi;

- Hipokalemia;

- Gipovolemiя;

- Disfungsi ginjal berat (CC<30 ml / menit);

- Hati berat;

- Aplikasi Simultan floctafenine, sultoprydom, antiaritmia, persiapan lithium;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap bisoprolol dan bahan-bahan lainnya;

- Hipersensitivitas terhadap hydrochlorothiazide atau sulfonamid lainnya.

DARI peringatan Ini harus diterapkan AV-blokade tingkat I, psoriaze, PJK, gagal jantung kronis, dekompensasi, tirotoksikosis, Gangguan cairan dan elektrolit (giponatriemiya, kaliopenia, hiperkalsemia), podagre, serta pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Tidak direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan Lodoz, karena mengandung sekelompok diuretik thiazide.

Saat ini diketahui, apakah bisoprolol dilepaskan dalam ASI. Kelompok diuretik tiazid dari diekskresikan dalam ASI. Menyusui selama pengobatan dengan Lodoz kontraindikasi.

Perhatian

Kewaspadaan, terkait dengan penggunaan bisoprolol

Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner. Dosis yang dianjurkan untuk mengurangi secara bertahap selama 2 minggu. Jika perlu, pada saat yang sama memulai terapi yang tepat, Peringatan angina.

Jika perlu, penunjukan obat untuk pasien dengan asma bronkial atau COPD, Perawatan dimulai dengan dosis awal minimum. Sebelum terapi dianjurkan untuk tes pernapasan fungsional. Dalam kasus bronkospasme selama terapi harus diresepkan beta-agonis.

Pasien dengan obat gagal jantung kronis harus digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis, dalam dosis minimal.

Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis obat dalam denyut jantung saat istirahat <50-55 u. / min, dan adanya gejala klinis bradikardia.

Mengingat efek dromotropic negatif beta-blocker, mereka harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan AV-blokade tingkat I.

Pasien gangguan peredaran darah perifer c (Penyakit Raynaud) Beta-blocker dapat memperburuk penyakit.

Pasien dengan pheochromocytoma tidak boleh diberikan sampai Lodoz, belum diobati alpha-blocker. Diperlukan untuk mengontrol tekanan darah.

Pada pasien usia lanjut pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, pemantauan hati-hati pasien.

Pasien, mengambil Lodoz, harus memperingatkan tentang kemungkinan hipoglikemia dan perlunya pemantauan rutin glukosa darah. Bisoprolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (takikardia, palpitasi dan berkeringat).

Terapi beta-blocker dapat meningkatkan aliran psoriasis. Bisoprolol harus diberikan hanya jika diperlukan.

Ketika menentukan sejarah reaksi anafilaksis, terlepas dari penyebabnya, terutama saat mengambil floctafenine, atau selama terapi desensitizing, pengobatan dengan beta-blocker dapat memperburuk terjadinya reaksi ini dan menyebabkan perkembangan resistensi terhadap pengobatan dengan epinefrin (adrenalin) pada dosis konvensional.

Atlet harus diberitahu bahwa, Lodoz yang mengandung zat aktif, yang dapat memberikan hasil positif dalam tes doping.

Kewaspadaan, berkaitan dengan gidroxlorotiazida

Sebelum memulai terus teratur selama terapi, dan perlu untuk mengontrol tingkat natrium dalam darah. Mengurangi natrium pada awal pengobatan mungkin asimtomatik, karena itu memerlukan pemantauan rutin. Perhatian khusus diperlukan dengan adanya faktor risiko, misalnya, pasien usia lanjut, pasien dengan sirosis.

Memerlukan kontrol kalium dalam darah pasien berisiko tinggi, misalnya, pada pasien usia lanjut, pasien, menerima diuretik thiazide dan thiazide, serta pada pasien dengan sirosis, disertai dengan edema, asites, pada pasien dengan penyakit arteri koroner atau gagal jantung, peningkatan interval QT.

Hipokalemia meningkatkan risiko aritmia, toksisitas glikosida jantung. Pertama menentukan tingkat kalium dalam darah harus diadakan pada minggu pertama terapi Lodozom.

Diuretik thiazide dapat mengurangi ekskresi kalsium, yang mengarah ke sedikit dan sementara hiperkalsemia. Hiperkalsemia sementara mungkin berhubungan dengan hiperparatiroidisme tidak terdiagnosis. Sebelum memeriksa fungsi paratiroid kelenjar pengobatan thiazide harus dihentikan.

Membutuhkan pemantauan kadar glukosa darah pada pasien diabetes, terutama dalam kasus hipokalemia.

Pada pasien dengan hyperuricemia peningkatan risiko serangan gout: dosis harus disesuaikan secara individual.

Diuretik thiazide efektif dalam fungsi ginjal normal atau sedikit berkurang fungsi ginjal (CC<60 ml / menit atau konten kreatinin serum > 220 mkmol/l). Pada pasien usia lanjut, isi kreatinin serum dapat dihitung berdasarkan usia, berat badan dan jenis kelamin pasien dengan Cockcroft:

Untuk pria:

CC (ml / menit)= [140-usia] x berat badan (kg)/72 x kreatinin serum (mg / dL)

Untuk wanita: nilai yang dihasilkan dari x 0.85

Gipovolemiя (hilangnya cairan dan natrium), yang timbul dari penggunaan diuretik dalam pengobatan dini, Hal ini menyebabkan penurunan filtrasi glomerulus, yang mengarah ke tingkat yang lebih tinggi dari urea dan kreatinin level pada pasien dengan fungsi ginjal normal.

Penurunan sementara fungsi ginjal terjadi tanpa konsekuensi pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dapat meningkatkan pelanggaran yang ada.

Dalam kasus penunjukan obat untuk obat antihipertensi lain dianjurkan pengurangan dosis pada awal pengobatan.

Gunakan di Pediatrics

Efikasi dan keamanan obat di anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak diatur, sehingga penggunaan obat ini kontraindikasi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Gunakan hati saat mengemudi dan mengoperasikan mesin karena kemungkinan pusing.

Overdosis

Gejala: Penurunan tekanan darah yang berlebihan, bradikardia. Bayi baru lahir dari ibu, diobati dengan beta-blocker, pengembangan kemungkinan overdosis, dekompensasi jantung terwujud.

Pengobatan: dalam kasus bradycardia atau penurunan tekanan darah yang berlebihan / disuntikkan obat ini: atropin pada dosis 1-2 mg; glukagon tertidur 1 bolus mg dan kemudian perlahan-lahan, jika perlu, dalam bentuk infus dengan dosis 1-10 mg / jam; Lebih lanjut, jika perlu, memperkenalkan atau epinefrin (adrenalin) dosis 15-85 g, administrasi dapat diulang, jumlah yang tidak melebihi 300 g, atau dopamin pada dosis 2.5-10 ug / kg / menit.

Dalam overdosis pada bayi baru lahir, dekompensasi jantung terwujud, glukagon diberikan didasarkan 0.3 mg / kg; epinefrin (adrenalin) dan dobutamin (dosis biasanya tinggi) diperlukan untuk menjamin pengamatan pada bayi baru lahir ICU. Pengobatan jangka panjang yang dilakukan di bawah pengawasan spesialis).

Interaksi obat

Obat ini kontraindikasi untuk digunakan dalam kombinasi dengan floctafenine, sultoprydom.

Obat ini tidak disarankan untuk digunakan dalam kombinasi dengan amiodaron, lithium atau dengan cara, yang dapat memicu aritmia (astemizol, bepridil, Eritromisin, galofantrin, pentamidin, sparfloxacine, terfenadine, vinkamicin).

Hati-hati diperlukan saat menggunakan obat dengan baclofen, terhalogenasi anestesi inhalasi umum, blocker saluran kalsium lambat (bepridil, diltiazemom, verapamil), antiaritmia (propafenone, xinidinom, gidroxinidinom, dizopiramidom), insulinom, obat urea, lidokainom, agen kontras yang mengandung iodine, antikolinesterase, dosis tinggi salisilat, Obat, penyebab hipokalemia – amfoterisin (di / pengantar) dan mineralokortikoid (pemberian sistemik), tetrakozaktidom, obat pencahar; glikosida jantung, Diuretik, menyebabkan hiperkalemia (amiloridom, canrenone, spironolactone, Triamteren); ACE inhibitor, metforminom.

Mungkin meningkatkan efek hipotensi, sedangkan penggunaan antidepresan trisiklik (termasuk. imipramine), neuroleptik, blocker derivatif dihidropiridin saluran kalsium lambat (termasuk. amlopidin, felopidin, lasidipin, nifedipine, nikardipin, nimodipin, nitrendipin).

Aplikasi Lodoza bersamaan dengan antidepresan trisiklik, termasuk. MAO inhibitor, serta neuroleptik, tidak kontraindikasi. Pada saat yang sama, penggunaan gabungan mereka harus diperhitungkan, karena mungkin diperlukan untuk mengurangi dosis agen antihipertensi dari efek hipotensi aditif.

The janji bersama dengan meflokuin dapat mengembangkan bradikardi.

Ketika diberikan bersama kalsium dapat mengembangkan hiperkalsemia.

Ketika diberikan bersama siklosporin dapat meningkatkan kandungan kreatinin serum.

Mungkin melemahnya hipotensi tindakan Lodoza sedangkan janji dengan SCS (untuk penggunaan sistemik), NSAID dan tetrakozaktidom.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 18 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.