KSALAKOM

Bahan aktif: Latanoprost, Timolol
Ketika ATH: S01ED51
CCF: Obat antiglaucoma
ICD-10 kode (kesaksian): H40.0, H40.1
Ketika CSF: 26.01.01.09
Pabrikan: PFIZER MFG. Belgia N.V. (Belgia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Obat tetes mata sebagai jelas, larutan tidak berwarna.

Eksipien: benzalkonium klorida (sebagai 50% larutan), natrium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium dïgïdrofosfata monohydrate, natrium klorida, air d / dan (jika perlu (untuk memberikan pH) larutan asam klorida ditambahkan 10% atau larutan natrium hidroksida 10% – q.s.).

2.5 ml – pipet botol plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiglaucoma persiapan dikombinasikan. Mekanisme pengurangan tekanan intraokular tinggi di latanoprost dan timolol yang berbeda, yang menyediakan penurunan tambahan IOP dibandingkan dengan efek masing-masing komponen sebagai monoterapi.

Latanoprost – аналог простагландина F_2Sebuah – Ini adalah prostanoid FP reseptor agonis selektif dan menurunkan TIO tekanan intraokular dengan meningkatkan arus keluar aqueous humor, terutama, oleh uveoscleral, serta melalui trabecular meshwork. Latanoprost tidak berpengaruh signifikan pada produksi aqueous humor dan tidak berpengaruh pada penghalang darah-mata.

Selama pengobatan jangka pendek tidak latanoprost fluorescein kebocoran di segmen belakang mata bawah psevdofakii. Ketika digunakan dalam dosis terapi tidak memiliki efek farmakologis yang signifikan pada sistem kardiovaskular dan pernafasan.

Timolol – beta neselektivnый₁– dan beta₂-adrenoblokator. Ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik signifikan, tidak berpengaruh depresi langsung pada miokardium, tidak memiliki membran menstabilkan aktivitas dan mestnoanesteziruyuschey.

Blokade reseptor β-adrenergik menyebabkan penurunan curah jantung pada subyek sehat dan pasien dengan penyakit jantung. Pada pasien dengan gangguan berat fungsi miokard, beta-blocker dapat menghambat efek stimulasi dari sistem saraf simpatis, diperlukan untuk pekerjaan yang memadai dari jantung.

Β-adrenoseptor blokade di bronkus dan bronkiolus yang mengarah ke resistensi saluran napas meningkat di bawah aksi dari sistem saraf parasimpatis. Efek yang sama bisa berbahaya bagi pasien dengan asma bronkial dan penyakit lainnya bronhospasticheskimi.

Penggunaan mata timolol maleat tetes menyebabkan penurunan dalam normal dan meningkat TIO, terlepas dari ada atau tidak adanya glaukoma. Tekanan intraokular tinggi merupakan faktor risiko utama untuk kerugian bidang visual glaukoma. Semakin tinggi TIO, semakin besar kemungkinan hilangnya bidang visual glaukoma dan kerusakan saraf optik.

Mekanisme yang tepat dari tindakan mengurangi TIO bawah timolol maleat tidak diinstal. Hasil tonography fluorometry dan bersaksi, bahwa mekanisme utama tindakan dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan aqueous humor. Tapi, beberapa studi juga telah diamati dan sedikit peningkatan arus keluar aqueous humor.

Obat tindakan Ksalakom^® Hal ini terjadi dalam satu jam pertama setelah aplikasi, efek maksimum dalam 6-8 tidak. aplikasi berulang penurunan TIO yang memadai dipertahankan untuk 24 jam setelah injeksi.

Farmakokinetik

Tidak berlaku interaksi farmakokineticheskeogo antara latanoprost dan timolol maleat, meskipun setelah 1-4 jam setelah aplikasi Ksalakoma^® konsentrasi asam latanoprost di aqueous humor sekitar 2 kali lebih tinggi, daripada dengan monoterapi.

Latanoprost

Penyerapan

Latanoprost, Ini adalah prodrug, mudah menembus melalui kornea, dimana itu menghidrolisis untuk membentuk biologis aktif (AC id). C_.max dalam aqueous humor tercapai melalui 2 h setelah aplikasi topikal.

Distribusi

V_D adalah 0,16 ± 0,02 l / kg. Asam Latanoprost ditentukan dalam aqueous humor dalam pertama 4 tidak, dalam plasma – Hanya selama satu jam pertama setelah aplikasi topikal.

Metabolisme

Latanoprost dihidrolisis dalam kornea mata bawah pengaruh esterase dengan pembentukan asam aktif biologis. Asam dari latanoprost, memasuki sirkulasi sistemik, dimetabolisme, terutama, dalam hati oleh beta-oksidasi asam lemak untuk membentuk 1,2-Dinorah- dan 1,2,3,4-tetranor-metabolit.

Deduksi

Asam dari latanoprost cepat dibersihkan dari plasma darah T_1/2 aku s 17 m. Izin sistemik adalah sekitar 7 ml / menit / kg. Metabolit yang, terutama, ginjal: setelah aplikasi topikal dengan beberapa output urin 88% dosis.

timolol maleat

C_.max timolol maleat di aqueous humor tercapai di 1 tidak. Bagian dari dosis sistemik dan penyerapan melalui 10-20 menit setelah aplikasi topikal dari penyusunan 1 menjatuhkan. di setiap mata 1 waktu / hari (300 mg / hari) kadar plasma dicapai C_.max , komponen 1 ng / ml.

T_1/2 timolol maleat dari plasma adalah sekitar 6 tidak. Timolol metaboliziruetsya aktif maleat di panggang. Metaʙolitы, serta sejumlah berubah timolol maleat, ginjal.

Kesaksian

- untuk mengurangi tekanan intraokular tinggi pada pasien dengan sudut terbuka glaukoma dan ditinggikan intraokular dengan keberhasilan cukup obat penurun IOP lainnya untuk aplikasi topikal.

Dosis rejimen

Dewasa (termasuk pasien usia lanjut) – oleh 1 jatuh ke mata yang terkena(dan) 1 waktu / hari.

Efek samping

Dalam menerapkan Ksalakom obat^® Reaksi merugikan berikut yang diamati dengan frekuensi ≥1%.

Pada bagian dari organ penglihatan: penglihatan kabur, .Aloe, Katarak, konjungtivitis, lesi konjungtiva (termasuk. folikel, konjungtiva reaksi papiler, menentukan perdarahan), lesi kornea (termasuk. erosi, pewarnaan pigmen, belang-belang keratitis), dari Pembiasan, kemerahan mata, iritasi mata, sakit mata, peningkatan pigmentasi iris, keratit, ketakutan dipotret, kehilangan bidang visi.

Sistem pernapasan: radang dlm selaput lendir, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas.

Gangguan metabolisme dan nutrisi: diabetes, hiperkolesterolemia.

Gangguan Mental: depresi.

Dari sistem saraf: sakit kepala.

Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri.

Reaksi dermatologis: hypertryhoz, ruam, iritasi kulit, dermatohalazion.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi.

Lain: infeksi.

Efek samping, diamati selama monoterapi latanoprost

Pada bagian dari organ penglihatan: iritasi mata (sensasi terbakar, perasaan pasir di mata, gatal, kesemutan sensasi benda asing), penglihatan kabur; sementara titik hitam erosi epitel, usia dan erosi kornea edema; Irit, uveitis; edema makula (termasuk. cystoid); perpanjangan, bahan pengental, meningkatkan jumlah dan peningkatan pigmentasi bulu mata dan rambut vellus, mengubah arah pertumbuhan bulu mata, kadang-kadang menyebabkan iritasi mata.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, penggelapan kulit kelopak mata, reaksi kulit lokal kelopak mata.

Dari sistem saraf: pusing.

Sistem pernapasan: asma bronkial (termasuk. onset akut atau memburuknya penyakit pada pasien dengan riwayat asma bronkial), sesak napas.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: artralgii, mialgii.

Lain: nyeri dada non-spesifik.

Efek samping, diamati selama monoterapi timolol maleatom (dalam bentuk tetes mata)

Pada bagian dari organ penglihatan: edema makula cystoid, penurunan sensitivitas kornea; detasemen koroid setelah operasi filtrasi; ptosis, tunanetra (termasuk. perubahan bias, diplopia).

Reaksi alergi: reaksi alergi sistemik (termasuk. anafilaksis, angioedema, gatal-gatal, ruam lokal dan umum).

Gangguan metabolisme dan nutrisi: anoreksia, gejala tersembunyi hipoglikemia pada pasien dengan diabetes.

Gangguan Mental: perubahan perilaku, kebingungan, halusinasi, alarm, disorientasi, kegugupan, Hilang ingatan, insomnia, mimpi buruk, penurunan libido.

Dari sistem saraf: Iskemia serebral, kecelakaan serebrovaskular akut, pusing, peningkatan gejala myasthenia gravis, paresthesia, kantuk, pingsan.

Pada bagian dari organ penglihatan: edema makula cystoid, penurunan sensitivitas kornea, detasemen choroidal setelah operasi filtrasi, ptosis, tunanetra, termasuk. Perubahan bias dan diplopia.

Pada bagian dari organ pendengaran: kebisingan di telinga.

Dari sistem pencernaan: diare, mulut kering, pencernaan yg terganggu, mual, fibrosis ryetropyeritonyealinyi.

Sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia, gagal jantung, gagal jantung, blok jantung, denyut jantung, perkembangan angina; klaudikasio intermiten, ekstremitas dingin, hipotensi, Sindrom Raynaud.

Sistem pernapasan: bronkospasme (terutama, telah mendahului pasien penyakit bronchospastic), batuk, sesak napas, hidung tersumbat, edema paru, insufisiensi pernapasan.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: SLE.

Sistem reproduksi: ketidakmampuan, Penyakit Peyronie.

Reaksi dermatologis: alopecia, psevdopemfigoid, psoriasiform ruam, eksaserbasi psoriasis.

Lain: kelemahan, fatiguability, sakit dada, pembengkakan.

Kontraindikasi

- penyakit saluran napas reaktif (termasuk. asma atau indikasi kehadirannya di anamnesis);

- PPOK berat;

- sinusovaya bradikardia;

- AV-блокада II и III степени;

- gagal jantung simtomatik;

- Syok kardiogenik;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan gunakan pada pasien dengan inflamasi, neovascular, penutupan atau glaukoma kongenital, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan psevdofakiey, glaukoma pigmen (karena kurangnya pengalaman yang cukup dengan obat); afakii, psevdofakii dengan pecah lensa posterior kapsul, pada pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk edema makula (latanoprost untuk pengobatan dijelaskan kasus edema makula, termasuk. cystoid).

Kehamilan dan menyusui

studi terkontrol yang memadai obat dilakukan pada wanita hamil.

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Latanoprost dan metabolitnya dapat diekskresikan dalam ASI; timolol maleat, bila digunakan dalam bentuk tetes mata juga ditemukan dalam ASI. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui, memperhitungkan risiko efek samping yang serius pada bayi, ASI, serta pentingnya obat untuk ibu.

Perhatian

Ksalakom^® sebaiknya tidak lebih digunakan 1 kali / hari, karena aplikasi lebih sering mengarah ke efek melemahnya menurunkan TIO.

Ketika melewatkan satu dosis, dosis berikutnya harus diberikan pada waktu biasa.

Jika pasien secara bersamaan menggunakan tetes mata lainnya, mereka harus diterapkan pada interval tidak kurang 5 m.

Ksalakom^® soderzhit benzalkonium klorida, yang dapat diserap pada lensa kontak. Oleh karena itu, sebelum mengubur lensa kontak harus dihapus, dan kemudian instal melalui 15 m.

Latanoprost

Latanoprost dapat menyebabkan peningkatan bertahap dalam pigmen coklat di iris. Mengubah warna mata karena peningkatan melanin dalam melanosit stroma iris, dan tidak ada peningkatan jumlah melanosit sendiri. Biasanya, pigmentasi coklat muncul di sekitar pupil dan meluas konsentris ke pinggiran iris. Seluruh iris atau bagiannya menjadi coklat. Dalam kebanyakan kasus perubahan warna kecil dan tidak dapat dibangun secara klinis. Peningkatan pigmentasi iris dari satu atau kedua mata diamati, terutama, pasien dengan campuran warna iris, terdiri, coklat berdasarkan. Obat tidak berpengaruh pada Nevi dan lentigines iris; akumulasi pigmen tidak diamati dalam meshwork trabecular dan ruang anterior.

Dalam menentukan pigmentasi iris lebih 5 tahun mengungkapkan tidak ada efek samping meningkat pigmentasi bahkan dengan terus terapi latanoprost. tingkat pasien dari penurunan TIO adalah serupa terlepas dari tingkat pigmentasi pada iris. Karenanya, pengobatan latanoprost dapat dilanjutkan dalam kasus peningkatan pigmentasi pada iris, tetapi pasien harus dipantau secara berkala dan, tergantung pada situasi klinis, Pengobatan dapat dihentikan.

Peningkatan pigmentasi iris biasanya terjadi dalam tahun pertama setelah pengobatan, jarang – setelah tahun kedua atau ketiga. Setelah tahun keempat pengobatan, efek ini tidak diamati. Tingkat perkembangan pigmentasi berkurang dengan waktu dan stabil melalui 5 tahun. Dalam istilah yang lebih jauh efek dari peningkatan pigmentasi iris belum diteliti. Setelah penghentian keuntungan pengobatan pigmentasi coklat iris diamati, Namun, mengubah warna mata bisa menjadi ireversibel.

Sehubungan dengan penggunaan latanoprost dijelaskan kasus penggelapan kulit kelopak mata, yang mungkin reversibel.

Latanoprost dapat menyebabkan bulu mata perubahan bertahap dan rambut vellus, seperti perpanjangan, bahan pengental, peningkatan pigmentasi, meningkatkan kepadatan dan mengubah arah pertumbuhan bulu mata. Perubahan bulu mata yang reversibel dan hilang setelah penghentian pengobatan.

Pasien, menerapkan tetes untuk pengobatan hanya satu mata, dapat mengembangkan heterochromia.

timolol maleat

seperti reaksi yang tidak diinginkan dapat terjadi pada aplikasi lokal beta-blocker, seperti ketika diberikan secara sistemik.

Pasien dengan riwayat penyakit jantung berat harus terus-menerus menonton untuk deteksi tepat waktu gejala gagal jantung. Aplikasi lokal timolol maleat dapat terjadi perkembangan Prinzmetal angina, gangguan peredaran darah pusat dan perifer, hipotensi, bradikardia, gagal jantung yang fatal, reaksi parah pada bagian dari sistem pernafasan (termasuk. bronkospasme dengan hasil yang fatal pada pasien dengan pasien asma bronkial).

Sebelum melakukan operasi yang luas harus mendiskusikan keinginan penarikan bertahap dari beta-blockers. Obat dalam kelompok ini melanggar kemampuan jantung untuk respon refleks terhadap rangsangan beta-adrenergik, yang dapat meningkatkan risiko anestesi. Ada kasus-kasus hipotensi berat berlarut-larut selama anestesi, dan kesulitan dalam pemulihan dan pemeliharaan aktivitas jantung. Selama operasi, efek beta-blocker dapat dihilangkan dengan dosis yang memadai agonis adrenoseptor.

Beta-blocker dapat meningkatkan efek hipoglikemik agen hipoglikemik oral dan menutupi gejala hipoglikemia. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipoglikemia spontan atau diabetes (aliran terutama labil), menerima insulin atau agen hipoglikemik oral.

Terapi dengan beta-blocker mungkin menutupi gejala hipertiroid, penghentian mendadak pengobatan dapat menyebabkan memburuknya penyakit.

Dalam pengobatan pasien beta-adrenobloktorami dengan atopi berat atau reaksi anafilaksis terhadap berbagai alergen dapat memperoleh respon sejarah ketika kembali terkena alergen ini. Dalam hal ini, epinefrin (adrenalin) pada dosis konvensional, Hal ini digunakan untuk menghilangkan reaksi anafilaksis, Ini mungkin tidak efektif.

Dalam kasus yang jarang terjadi, penyebab timolol maleat meningkat kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis atau gejala miastenia (misalnya, diplopia, ptosis, kelemahan umum).

Dalam aplikasi dana, mengurangi tekanan intraokular, dijelaskan detasemen choroidal setelah prosedur penyaringan.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan efektivitas Ksalakoma^® pada anak-anak belum ditetapkan.

Efek pada kemampuan untuk mengangkut manajemen dan operasi mekanisme

Penggunaan obat tetes mata dapat menyebabkan kabur sementara. Sejauh ini, efek ini menghilang, Pasien harus tidak mengemudi atau menggunakan teknologi canggih.

Overdosis

Latanoprost

Gejala: iritasi mata, hiperemia konjungtiva. Terlepas dari iritasi mata dan hiperemia konjungtiva perubahan yang tidak diinginkan lainnya dalam tubuh overdosis tidak diketahui latanoprost.

Dalam kasus tidak sengaja menelan latanoprost harus dipertimbangkan, apa 1 botol dengan 2.5 ml larutan mengandung 125 mikrogram latanoprost. Lebih 90% obat dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati.

B / B infus tertidur 3 mg / kg pada sukarelawan sehat tidak menimbulkan gejala apapun, Namun, bila diberikan pada dosis 5.5-10 mg / kg diamati mual, sakit perut, pusing, fatiguability, hot flashes dan berkeringat.

Pada pasien dengan asma keparahan moderat pemberian dosis latanoprost, di 7 kali melebihi terapi tidak menyebabkan bronkospasme.

timolol maleat

Gejala: pusing, sakit kepala, sesak napas, bradikardia, bronkospasme, gagal jantung (mirip dengan gejala, yang diamati dengan pemberian sistemik beta-blocker). Gejala-gejala ini telah diamati dalam kasus-kasus overdosis sengaja timolol maleat tetes mata.

Dalam studi in vitro, itu menunjukkan, yang maleat dialisis timolol mudah berasal dari plasma atau darah utuh. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal timolol maleat didialisis buruk.

Pengobatan: overdosis Ksalakoma^® Terapi simtomatik.

Interaksi obat

studi khusus pada interaksi obat dengan obat Ksalakom^® tidak dilakukan.

Tidak dianjurkan simultan dengan Ksalakomom^® aplikasi ke lainnya beta-blocker, karena mungkin pengurangan ditandai IOP atau meningkatkan efek sistemik dari beta-blockers.

Dengan berangsur-angsur simultan ke dalam mata dua analog prostaglandin menggambarkan peningkatan paradoks di IOP, Oleh karena itu, penggunaan simultan dari dua atau lebih prostaglandin, analog atau turunannya tidak dianjurkan.

Dengan aplikasi simultan timolol maleat dengan epinefrin (adrenalin) kadang-kadang dikembangkan midriasis.

efek aditif mungkin dengan perkembangan hipotensi arteri sistemik dan / atau bradikardia ketika timolol maleat kombinasi dengan obat berikut: Calcium channel blockers, uang, menyebabkan penurunan tingkat katekolamin, beta-blocker, berarti antaritmicheskie, glikosida jantung.

Beta-blocker dapat meningkatkan efek hipoglikemik agen antidiabetes.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu 2 ° sampai 8 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Setelah pembukaan, botol harus disimpan pada suhu tidak di atas 25 ° C dan digunakan dalam 4 minggu.