KOSOPT

Bahan aktif: Dorzolamid, Timolol
Ketika ATH: S01ED51
CCF: Obat antiglaucoma
ICD-10 kode (kesaksian): H40.1
Ketika CSF: 26.01.01.09
Pabrikan: MERCK SHARP & Dohme B.V.. (Belanda)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Obat tetes mata dalam bentuk transparan, tidak berwarna atau dekat-berwarna, cair sedikit kental.

Eksipien: benzalkonium klorida, natrium sitrat, manitol, gietelloza (hidroksietil), Natrium hidroksida, air d / dan.

5 ml – jenis botol plastik “Okumeter Ditambah” (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiglaucoma, Ini berisi dua komponen aktif: dorzolamide hidroklorida dan timolol maleat, yang masing-masing mengurangi peningkatan tekanan intraokular dengan mengurangi sekresi cairan intraokular. Efek gabungan dari zat ini dalam gabungan persiapan Kosopt mengarah ke penurunan lebih jelas dari tekanan intraokular.

hidroklorida dorzolamide – inhibitor selektif karbonat tipe anhidrase II. Penghambatan karbonat tubuh anhidrase ciliary mengurangi sekresi cairan intraokular, mungkin dengan mengurangi pembentukan ion bikarbonat, yang pada gilirannya mengakibatkan transportasi lebih lambat dan natrium cair.

timolol maleat – neselektivnый beta adrenoblokator. Meskipun mekanisme yang tepat tindakan dari timolol maleat dalam menurunkan tekanan intraokular masih belum ditetapkan, Sejumlah penelitian telah menunjukkan penurunan pendidikan, serta sedikit peningkatan aliran fluida.

Farmakokinetik

hidroklorida dorzolamide

Ketika dioleskan, dorzolamide memasuki sirkulasi sistemik. Dengan penggunaan jangka panjang dorzolamide terakumulasi dalam eritrosit akibat selektif mengikat karbonat tipe anhidrase II, mempertahankan konsentrasi sangat rendah obat bebas dalam plasma. Sebagai hasil dari metabolisme dorzolamide dibentuk hanya desetilny N-metabolit, yang kurang jelas blok karbonat tipe anhidrase II dibandingkan dengan bahan awal, tapi pada saat yang sama menghambat karbonat anhidrase Aku tipe (kurang isoenzim aktif). metabolit juga terakumulasi dalam eritrosit, di mana ia mengikat terutama dengan Tipe I karbonat anhidrase. Tentang 33% dorzolamide terikat dengan protein plasma. Dorzolamide diekskresikan dalam urin tidak berubah dan sebagai metabolit. Setelah penghentian dorzolamide formulasi nonlinear dielusi dari eritrosit, yang hasil pertama dalam penurunan yang cepat dari konsentrasi, dan kemudian penghapusan zamedlyaetsya.T_1/2 adalah tentang 4 Bulan.

Ketika menerima dalam dorzolamide, untuk mensimulasikan paparan sistemik maksimum pada saat topikal nya, kesetimbangan telah dicapai melalui 13 minggu. Dalam hal ini, obat hampir tidak ada gratis terdeteksi atau metabolitnya dalam plasma. Penghambatan karbonat anhidrase eritrosit tidak cukup, untuk mencapai efek farmakologis pada fungsi ginjal dan respirasi. Hasil farmakokinetik yang serupa diamati dengan aplikasi topikal berkepanjangan hidroklorida dorzolamide. Namun, beberapa pasien usia lanjut dengan insufisiensi ginjal (CC 30-60 ml / menit) Kami menunjukkan konsentrasi yang lebih tinggi dalam eritrosit metabolit, Namun, ini tidak memiliki signifikansi klinis.

timolol maleat

Aplikasi lokal timolol menembus maleat ke dalam sirkulasi sistemik. Konsentrasi timolol dalam plasma dipelajari di 6 pasien dengan aplikasi topikal dari timolol maleat dalam bentuk 0.5% obat tetes mata 2 kali / hari. Rata-rata C_.max setelah aplikasi pagi adalah 0.46 ng / ml, setelah hari aplikasi – 0.35 ng / ml. Pengurangan tekanan intraokular terjadi dalam 20 menit setelah berangsur-angsur, mencapai melalui 2 jam dan berlangsung setidaknya 24 tidak.

Kesaksian

Untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular saat:

- glaukoma sudut terbuka;

- pseudoexfoliation glaukoma.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan untuk 1 jatuh ke kantung konjungtiva mata yang terkena (atau kedua mata) 2 kali / hari.

Jika Kosopt menunjuk sebagai pengganti untuk persiapan mata lain untuk pengobatan glaukoma, yang terakhir harus dibatalkan sehari sebelum aplikasi Kosopta.

Dalam kasus penggunaan bersama dengan obat tetes mata lainnya Kosopt diberikan pada interval tidak kurang 10 m.

Kosopt adalah solusi steril, Oleh karena itu, pasien harus diinstruksikan, bagaimana menggunakan botol.

Instruksi penggunaan

1. Sebelum penggunaan pertama dari obat untuk memastikan, bahwa strip pelindung di bagian luar botol tidak rusak. Dalam botol belum dibuka dapat menjadi celah antara botol dan tutup.

2. Lepaskan pita masking untuk, untuk membuka tutup.

3. Untuk membuka botol, buka tutup, mengubahnya ke arah panah menunjuk ke permukaan atas tutup.

4. Miringkan kepala Anda kembali sedikit dan tarik ke bawah kelopak mata bawah untuk penampilan ruang antara kelopak mata dan mata.

5. Putar botol, ibu jari atau jari menekan lembut ke tempat, khusus ditunjukkan pada botol sehingga, untuk drop memukul mata. Jangan menyentuh permukaan mata atau botol abad ke-tip. Ketika digunakan tidak benar, botol dapat terinfeksi dan menyebabkan kerusakan serius pada infeksi mata dan kehilangan berikutnya dari visi.

6. langkah ulangi 4 dan 5 untuk setiap mata, jika obat harus ditanamkan pada kedua mata.

7. Menutup tutup botol, mengubahnya ke kontak erat dengan botol. Jangan menekan penutup terlalu keras atau Anda dapat merusak botol dan topi.

8. tidak harus meningkatkan pembukaan ujung proporsi dirancang khusus.

Efek samping

Obat ini umumnya ditoleransi dengan baik. Dalam studi klinis, efek samping, aneh hanya untuk persiapan gabungan ini, tidak diamati. Reaksi samping yang terbatas pada efek samping yang sudah dikenal dari dorzolamide hidroklorida dan / atau timolol maleat. Secara umum, efek samping sistemik yang ringan dan tidak mengarah pada penghapusan obat. Dalam studi klinis Kosopt ditunjuk 1035 pasien. Di sekitar 2.4% pasien obat telah dibatalkan karena efek samping lokal pada bagian organ penglihatan. Sekitar 1.2% pasien obat itu ditarik karena reaksi merugikan lokal hipersensitivitas atau alergi.

Antara paling efek samping yang umum Kami mencatat sensasi terbakar atau gatal di mata, distorsi rasa, erosi kornea, injeksi konjungtiva, penglihatan kabur, lakrimasi.

IN pasca-pemasaran tindak lanjut Efek berikut telah diamati: sesak napas, insufisiensi pernapasan, dermatitis kontak, bradikardia, AV блокада, detasemen choroidal mata, mual. Digambarkan kasus edema dan kerusakan ireversibel kornea pada pasien dengan cacat kornea kronis dan / atau telah menjalani operasi intraokular.

Diketahui efek samping yang mungkin dari komponen obat:

hidroklorida dorzolamide

Pada bagian dari organ penglihatan: radang kelopak mata, iritasi dan abad mengelupas, iridosiklitis, belang-belang keratitis, miopia sementara (melewati setelah penghentian obat),

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, asthenia / kelelahan, paresthesia.

Alergik reaksi: angioedema, bronkospasme, gatal-gatal, gatal.

Lain: mimisan, iritasi tenggorokan, mulut kering, ruam.

timolol maleat

Ketika dioleskan

Pada bagian dari organ penglihatan: konjungtivitis, .Aloe, keratit, penurunan sensitivitas kornea, kekeringan; gangguan visual, termasuk perubahan daya bias mata (dalam beberapa kasus karena miotikov pembatalan), diplopia, ptosis.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: tinnitus paresthesia, sakit kepala, kelemahan, kelelahan, pusing; depresi, insomnia, mimpi buruk, penurunan memori, meningkatkan gejala gravis miastenia.

Sistem kardiovaskular: aritmia, gipotenziya, pingsan, gangguan kardiovaskular, aritmia, gagal jantung, pembengkakan, Sindrom Raynaud, menurunkan suhu tangan dan kaki.

Sistem pernapasan: bronkospasme (terutama pada pasien dengan patologi sebelumnya bronhoobstruktivnogo), batuk, sakit dada.

Reaksi dermatologis: alopecia, lesi psoriasis atau memburuknya psoriasis.

Reaksi alergi: anafilaksis, angioedema, gatal-gatal, ruam lokal atau umum.

Dari sistem pencernaan: diare, pencernaan yg terganggu, mulut kering.

Lain: penurunan libido, Penyakit Peyronie, SLE.

Ketika diberikan secara sistemik

Sistem kardiovaskular: mengurangi toleransi untuk ketahanan, AV блокада 2 dan 3 derajat, sinoaurikulyarnaya blokade, edema paru, kemerosotan gangguan peredaran darah perifer, memburuknya angina, vasodilatasi.

Reaksi dermatologis: kudis, meningkat keringat, dermatitis eksfoliatif.

CNS: pusing, kelemahan, konsentrasi yang buruk, hipersomnia.

Lain: nyeri pada ekstremitas, muntah, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombotsitopenicheskaya purpura, kertak, arthralgia, ketidakmampuan, buang air kecil pelanggaran.

Dari parameter laboratorium: klinis perubahan signifikan dalam administrasi sistemik timolol maleat diamati jarang. Dijelaskan sedikit peningkatan jumlah nitrogen residual, kadar kalium, asam dan plasma urat trigliserida; sedikit penurunan hemoglobin, gematokrita, kolesterol, HDL, Namun, perubahan ini tidak maju dan tidak klinis dimanifestasikan.

Penggunaan beta-blocker dapat menyebabkan gravis kejengkelan.

Kontraindikasi

- Asma bronkial (termasuk. sejarah);

- COPD berat;

- sinusovaya bradikardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Gagal jantung parah;

- Syok kardiogenik;

- Insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit);

- proses degeneratif pada kornea;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (tk. efektivitas dan keamanan tidak dipahami dengan baik);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Dalam studi klinis Kosopta 49% Pasien berusia 65 dan lebih tua, 13% pasien – berumur 75 dan lebih tua. Perbedaan efikasi dan keamanan dalam kelompok usia ini dibandingkan dengan pasien yang lebih muda tidak memiliki. Namun, seharusnya tidak mengecualikan kemungkinan sensitivitas yang lebih tinggi untuk obat pada beberapa pasien lansia.

Seperti persiapan mata lainnya untuk penggunaan topikal, Kosopt dapat diserap ke dalam sirkulasi sistemik. Bagian dari Timolol obat adalah beta-blocker, demikian, Reaksi yang merugikan, dikenal dalam administrasi sistemik dari beta-blockers, dapat terjadi ketika dioleskan obat Kosopt, termasuk. kejengkelan angina vasospastik (Prinzmetal angina), gangguan peredaran darah perifer dan sentral, hipotensi. Sebelum mulai dari obat Kosopt diperlukan untuk memberikan kontrol yang memadai dari gagal jantung. Pasien dengan penyakit jantung berat dan riwayat gejala gagal jantung harus dipantau secara hati-hati (Anda perlu mengikuti denyut jantung pada pasien ini).

laporan terdaftar dari kematian akibat bronkospasme pada pasien dengan asma dan gagal jantung selama pengobatan dengan obat tetes mata, mengandung timolol maleat.

Belum penerapan pasien Kosopta penelitian dengan insufisiensi hati, Oleh karena itu obat pada pasien tersebut harus digunakan dengan hati-hati.

Sistemik inhibitor anhydrase karbonat dapat menyebabkan gangguan dan AAR disertai urolithiasis, terutama pada pasien dengan riwayat urolitiasis. Selama aplikasi Kosopta pelanggaran tersebut tidak diamati, posting urolitiasis jarang. Risiko urolitiasis pada pasien dengan riwayat penyakit batu kemih dapat ditingkatkan bila menggunakan Kosopta, tk. itu termasuk inhibitor anhydrase karbonat, yang, bila diterapkan secara topikal, dapat diserap dan masuk ke sirkulasi sistemik.

Terapi dengan beta-blocker dapat mendistorsi beberapa gejala hipoglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus atau hipoglikemia.

Beta-blocker dapat memuluskan hipertiroidisme. Penghentian beta blockers dapat menyebabkan kerusakan.

Pada tanda-tanda pertama atau gejala gagal jantung harus menghentikan penggunaan Kosopta.

Anda perlu untuk menghapus obat dalam kasus operasi yang akan datang menggunakan anestesi umum untuk 48 jam sebelum operasi, tk. timolol meningkatkan efek anestesi umum dan relaksan otot.

Dalam sumber daya jasa manajemen kelinci vhodit pengawet benzalkonium klorida, yang bisa menjadi penyebab iritasi mata. Lensa kontak harus dihapus dan mengatur mereka lagi tidak lebih awal dari sebelumnya berangsur-angsur obat melalui 15 menit setelah berangsur-angsur. Benzalkonium klorida mampu decolorising lensa kontak lunak.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ketika menerapkan Kosopta dapat mengembangkan efek samping, yang pada beberapa pasien dapat menghalangi mengemudi atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Overdosis

Data disengaja atau disengaja overdosis Kosopta ada.

Ada kasus-kasus overdosis yang tidak disengaja dari timolol mata maleat tetes dengan perkembangan efek sistemik overdosis beta-blocker untuk penggunaan sistemik: pusing, sakit kepala, sesak napas, bradikardia, bronkospasme, gagal jantung.

yang paling diantisipasi Gejala overdosis dorzolamide adalah ketidakseimbangan elektrolit, pengembangan asidosis, Kemungkinan efek samping dari CNS.

Pengobatan: terapi simtomatik dan suportif. Ini harus memantau tingkat elektrolit (terutama natrium) dan pH plasma. Studi juga menunjukkan, yang timolol tidak muncul dalam dialisis.

Interaksi obat

Kosopta studi interaksi spesifik dengan obat lain belum. Namun, adalah mungkin untuk meningkatkan efek hipotensi dan / atau pengembangan bradikardia dalam penggunaan gabungan timolol maleat oftalmik solusi dan calcium channel blockers, agen katekolamin-depleting, beta-blocker, antiaritmia (termasuk sebagai amiodaron), digitalis glikosida, parasympathomimetics, analgesik opioid dan inhibitor MAO.

Ketika aplikasi bersama timolol dan inhibitor CYP2D6 (misalnya, quinidine atau selective serotonin reuptake inhibitor) melaporkan blokade sistemik potensial efek reseptor beta-adrenergik (misalnya, penurunan frekuensi denyut jantung, depresi).

Meskipun, bagian dari anhydrase inhibitor karbonat dorzolamide Kosopta digunakan secara topikal, dapat menembus ke dalam sirkulasi sistemik. Dalam studi klinis, penerapan solusi dorzolamide hidroklorida tetes mata tidak menunjukkan gangguan AAR. Namun, dalam administrasi sistemik inhibitor karbonat anhidrase, gangguan ini dikenal, dan dalam beberapa kasus mereka dapat mempengaruhi interaksi dengan obat lain (misalnya, memperburuk efek toksik bila diterapkan dalam dosis tinggi salisilat). Kemungkinan interaksi tersebut harus dipertimbangkan pada pasien, menerima Kosopt.

Sistemik beta-blocker dapat meningkatkan hipoglikemik efek dan obat antidiabetes hipertensi, Ini adalah efek dari clonidine (klofelina).

Meskipun, bahwa ketika monoterapi Kosoptom berpengaruh pada murid minimal atau tidak ada, ada deskripsi individu midriasis dengan penggunaan seiring timolol maleat dan epinefrin.

Ada amplifikasi kemungkinan diketahui efek sistemik menghambat karbonat anhidrase dalam penggunaan gabungan inhibitor anhydrase karbonat lokal dan sistemik. Tidak perlu. Data tentang penggunaan kombinasi tersebut tidak hadir, gabungan penggunaan Kosopta dan sistemik inhibitor anhydrase karbonat tidak dianjurkan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun. Setelah pembukaan pertama Kosopt botol sebaiknya tidak digunakan lagi 4 minggu.