Dorzolamid

Ketika ATH:
S01EC03

Ciri.

Inhibitor anhydrase karbonat. Dorzolamide hidroklorida - putih atau hampir putih bubuk kristal, larut dalam air, sedikit larut dalam metanol dan etanol. Berat molekul 360,90.

Aksi farmakologi.
Protivoglaukomnoe.

Aplikasi.

По данным Dokter Desk Reference (2009), hidroklorida dorzolamide sebagai 2% larutan tetes mata diindikasikan untuk pengobatan tekanan intraokular tinggi pada pasien dengan hipertensi okular atau glaukoma sudut terbuka.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Efek teratogenik. Dalam efek toksik studi dorzolamide hidroklorida selama kehamilan pada kelinci bila diberikan pada dosis ≥ dalam hati 2,5 mg / kg / hari (di 31 kali penggunaan mata direkomendasikan manusia di) Hal itu ditandai malformasi dari badan vertebra (diamati pada dosis, menyebabkan asidosis metabolik) dan mengurangi berat badan pada janin pria dan wanita. Tidak ada terjadinya malformasi, terkait dengan penggunaan hidroklorida dorzolamide, Studi pada tikus pada dosis hingga 10 mg / kg / hari (di 125 kali dosis manusia dianjurkan dalam penggunaan tetes mata).

Dalam studi hidroklorida dorzolamide pada tikus menyusui mengalami penurunan berat badan 5-7% pada keturunannya bila diberikan ke tikus dengan dosis laktasi 7,5 mg / kg / hari (di 94 kali lebih tinggi dari dosis manusia dianjurkan dalam penggunaan tetes mata). Ada sedikit keterlambatan dalam pembangunan postnatal, termasuk. Letusan insisivus dan membuka mata, dikombinasikan dengan penurunan berat buah.

Diketahui, apakah dorzolamide hidroklorida masuk ke ASI dari ibu menyusui. Mengingat, itu dapat menyebabkan efek samping yang serius pada anak-anak, ASI, ibu menyusui harus berhenti menyusui atau, atau penggunaan dorzolamide.

Efek samping.

Ini uji klinis terkontrol

Dari sistem saraf dan organ indera: sekitar 1/3 pasien - pembakaran, kesemutan atau rasa tidak nyaman di mata Anda setelah berangsur-angsur; 10-15% - Superficial belang-belang keratitis; tentang 10% - Tanda-tanda dan gejala alergi mata; 1-5% - Konjungtivitis dan reaksi dari usia (cm. Kewaspadaan), penglihatan kabur, kemerahan mata, lakrimasi, mata kering, ketakutan dipotret; jarang - sakit kepala, asthenia / utomlyaemosty.

Dari saluran pencernaan: sekitar 1/4 pasien - rasa pahit di mulut setelah digunakan; jarang - mual.

Lain: dalam kasus yang jarang - ruam kulit, urolitiasis, iridosiklitis.

Tiga bulan studi klinis pada anak-anak, profil efek samping bila digunakan sebagai dorzolamide hidroklorida larutan tetes mata adalah sebanding dengan yang pada pasien dewasa.

Praktek klinis

Efek samping, yang baik diamati dalam uji klinis dengan frekuensi kurang dari 1%, atau diamati dalam praktek klinis dalam penerapan 2% hidroklorida dorzolamide larutan tetes mata (dan frekuensi kejadian mereka tidak didefinisikan): tanda dan gejala reaksi alergi sistemik (termasuk. angioedema, bronkospasme, gatal, gatal-gatal), pusing, parestesia, sakit mata, miopia sementara, detasemen choroidal setelah trabeculectomy, abad slipanie, nafas yg sulit, dermatitis kontak, mimisan, mulut kering, iritasi tenggorokan.

Kerja sama.

Meskipun uji klinis sebagai dorzolamide hidroklorida 2% larutan tetes mata tidak melaporkan pelanggaran asam-basa dan keseimbangan elektrolit, pelanggaran tersebut telah dilaporkan dengan lisan inhibitor karbonat anhidrase, dan dalam beberapa kasus beralasan jumlah interaksi obat-obat, termasuk. manifestasi dari toksisitas, terkait dengan dosis tinggi salisilat). Oleh karena itu, Anda harus mempertimbangkan kemungkinan seperti interaksi obat pada pasien, menggunakan larutan tetes mata dorzolamide.

Ada kesempatan untuk meningkatkan efek sistemik yang dikenal, terkait dengan penghambatan karbonat anhidrase, pasien, menerima karbonat anhidrase inhibitor interior dan lokal (tidak direkomendasikan untuk penggunaan gabungan).

Overdosis.

Mungkin ada berikut Gejala: ketidakseimbangan elektrolit, Asidosis, gangguan pada sistem saraf.

Pengobatan: gejala, membutuhkan pemantauan elektrolit (terutama kalium) tingkat dan mengontrol nilai pH darah.

Dosis dan Administrasi.

Konъyunktyvalno. Dimakamkan di 1 jatuh ke mata yang terkena (atau mata) 3 sekali sehari. Bila menggunakan tetes mata lokal lainnya berarti interval antara berangsur-angsur harus setidaknya 10 m.

Kewaspadaan.

Hidroklorida dorzolamide adalah sulfanilamide dan meskipun dioleskan, mengalami penyerapan sistemik. Dalam hal ini, bila menggunakan mata dorzolamide tetes dapat terjadi reaksi samping, karakteristik sulfonamid. Ada, meskipun jarang, kematian karena reaksi parah sulfonamid, termasuk Stevens - Johnson, TEN, gepatonekroz fulminan, agranulositosis, anemia aplastik, dll. diskrasia darah. Sensitisasi untuk sulfonamid dapat terjadi dengan penggunaan berulang, terlepas dari rute administrasi. Ketika efek samping yang serius atau hipersensitivitas manifestasi penggunaan harus dihentikan.

Pada pasien dengan akut glaukoma sudut tertutup selain dana, berlaku ketika mata, Tindakan terapi tambahan yang dibutuhkan. Aplikasi 2% dorzolamide hidroklorida larutan tetes mata pada pasien dengan serangan akut sudut tertutup glaukoma belum diteliti.

Ini harus digunakan dengan hati-hati 2% larutan tetes mata hidroklorida dorzolamide pada pasien, kepadatan rendah sel endotel kornea, karena kategori ini pasien meningkat kesempatan untuk mengembangkan edema kornea.

Fitur digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (Kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit) tidak ditentukan. Karena hidroklorida dorzolamide (serta metabolitnya) diekskresikan terutama oleh ginjal, tidak dianjurkan dalam patologi ini.

Fitur dari aplikasi pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak didefinisikan (Gunakan dengan hati-hati).

Dalam studi klinis, penggunaan jangka panjang sebagai dorzolamide hidroklorida 2% larutan tetes mata melaporkan dengan efek samping lokal, terutama konjungtivitis dan reaksi usia. Banyak dari reaksi ini memiliki manifestasi klinis dan tentu saja jenis alergi dan berlalu setelah PM penghapusan. Ketika reaksi seperti obat harus dihentikan dan penilaian kondisi pasien sebelum terapi melanjutkan.

Kasus yang dilaporkan dari keratitis bakteri, terkait dengan penggunaan dana dalam botol tetes mata multidosis. Ketika opsi kontaminasi disengaja dari botol dan munculnya infeksi okular.

Jangan gunakan dorzolamide hidroklorida larutan tetes mata saat memakai lensa kontak.