KORDIPIN retard

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker. Obat antiangina dan antihipertensi.
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Eksipien: selulosa mikrokristalin, gliseril palmitat, talek, Koloid silika anhidrat, sodium lauryl, magnesium stearat, povidone.

Komposisi shell: asam metakrilat, talek, Titanium dioksida, makrogol, pewarna kuning quinoline (E104).

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Saluran kalsium selektif blocker kelas II, dihidropiridin derivatif. Ini berhenti aliran kalsium ke dalam kardiomiosit dan sel otot polos pembuluh darah. Ini memiliki tindakan antianginal dan hipotensi. Ini mengurangi nada otot polos pembuluh darah. Melebarkan arteri koroner dan perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, Tekanan darah sedikit – kontraktilitas miokard, mengurangi afterload dan kebutuhan oksigen miokard. Meningkatkan aliran darah koroner. Hampir tidak memiliki aktivitas antiaritmia. Jangan menindas konduktivitas miokardium.

Farmakokinetik

Jika konsumsi cepat diserap dari saluran pencernaan. Dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati. Protein mengikat 92-98%. Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit aktif. T_1/2 – tentang 2 tidak. Menulis terutama oleh ginjal sebagai metabolit dalam jumlah jejak dalam bentuk tidak berubah; 20% adalah output melalui usus sebagai metabolit.

Kesaksian

Pencegahan serangan angina (termasuk. angina vasospastic), dalam beberapa kasus – bantuan serangan angina; hipertensi arteri, krisis hipertensi; Penyakit Raynaud.

Dosis rejimen

Individu. Untuk dapat diterima dalam dosis awal – oleh 10 mg 3-4 kali / hari. Jika perlu, dosis secara bertahap meningkat sampai 20 mg 3-4 kali / hari. Dalam kasus khusus (angina varian, hipertensi berat) waktu singkat dosis dapat ditingkatkan untuk 30 mg 3-4 kali / hari. Untuk bantuan krisis hipertensi, dan serangan angina dapat digunakan untuk sublingual 10-20 mg (jarang 30 mg).

B / untuk bantuan serangan angina atau krisis hipertensi – oleh 5 mg untuk 4-8 tidak.

Intrakoroner untuk menghilangkan kejang arteri koroner akut diberikan bolus 100-200 g. Stenosis arteri koroner utama dosis awal adalah 50-100 g.

Dosis maksimum: proses menelan – 120 mg / hari, di / dalam pendahuluan – 30 mg / hari.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pembilasan kulit, merasa panas, takikardia, hipotensi, edema perifer; jarang – bradikardia, takikardia ventrikel, asistolija, meningkatkan serangan angina.

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, diare; jarang – memburuknya fungsi hati; dalam beberapa kasus – giperplaziya tepat. Administrasi kronis dosis tinggi dapat dispepsia gejala, peningkatan transaminase hati, kolestasis intrahepatik.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala. Administrasi kronis dosis tinggi mungkin paresthesia, nyeri otot, gempa, gangguan paru-paru, gangguan tidur.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus – leukopenia, trombositopenia.

Dari sistem kemih: peningkatan diuresis harian. Administrasi kronis dosis tinggi dapat gangguan fungsi ginjal.

Pada bagian dari sistem endokrin: dalam beberapa kasus – ginekomastia.

Reaksi alergi: ruam kulit.

Reaksi lokal: di / dalam pembakaran mungkin di tempat suntikan.

Selama 1 menit setelah pemberian intracoronary dapat merupakan manifestasi dari efek inotropik negatif nifedipine, peningkatan denyut jantung, hipotensi; Gejala ini berangsur-angsur hilang setelah 5-15 m.

Kontraindikasi

Hipotensi (sistolik BP bawah 90 mmHg.), keruntuhan, syok kardiogenik, gagal jantung parah, Stenosis aortalnыy berat; Hipersensitivitas terhadap nifedipine.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan nifedipine selama kehamilan belum. Penggunaan nifedipine pada kehamilan tidak dianjurkan.

Sejak nifedipine diekskresikan dalam ASI, Hindari penggunaan selama menyusui atau berhenti menyusui selama pengobatan.

IN penelitian eksperimental Ditemukan fetotoksik, efek foetotoxic dan teratogenik nifedipine.

Perhatian

Nifedipine harus digunakan hanya di rumah sakit di bawah pengawasan medis yang ketat di infark miokard akut, pelanggaran berat sirkulasi serebral, diabetes, hati manusia dan ginjal, hipertensi ganas dan hipovolemia, serta pada pasien, hemodialisis. Pada pasien dengan liver terganggu dan / atau penyakit ginjal harus menghindari penggunaan dosis tinggi nifedipine. Pasien lanjut usia lebih mungkin untuk penurunan aliran darah otak karena vasodilatasi perifer tajam.

Ketika diberikan untuk mempercepat efek nifedipine bisa mengunyah.

Ketika selama pengobatan nyeri di belakang tulang dada nifedipine harus dihapuskan. Membatalkan nifedipine harus bertahap, karena penghentian mendadak (terutama setelah pengobatan jangka panjang) dapat mengembangkan penarikan.

Ketika di hadapan stenosis intrakoroner dua kapal tidak bisa masuk ke kapal terbuka nifedipine ketiga risiko efek inotropik negatif diucapkan.

Selama pengobatan untuk mencegah penggunaan alkohol karena risiko penurunan yang berlebihan tekanan darah.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pada awal pengobatan harus menghindari mengemudi dan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik. Dalam perjalanan derajat perawatan lebih lanjut keterbatasan ditentukan tergantung pada tolerabilitas individu nifedipine.

Interaksi obat

Sedangkan penggunaan obat antihipertensi, Diuretik, derivatif fenotiazin peningkatan efek antihipertensi dari nifedipine.

Sedangkan penggunaan antikolinergik mungkin terganggu memori dan perhatian pada pasien usia lanjut.

Sedangkan penggunaan beta-blocker dapat mengembangkan hipotensi berat; dalam beberapa kasus – perkembangan gagal jantung.

Sedangkan penggunaan nitrat meningkatkan efek antiangina dari nifedipine.

Sedangkan penggunaan suplemen kalsium mengurangi efektivitas nifedipine karena interaksi antagonis, karena peningkatan konsentrasi ion kalsium dalam cairan ekstraseluler.

Ada kasus kelemahan otot sedangkan penggunaan garam magnesium.

Dalam aplikasi dengan digoxin dapat memperlambat ekskresi dari tubuh dan digoxin, Karena itu, meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah.

Sedangkan penggunaan diltiazem meningkatkan efek antihipertensi.

Sedangkan penggunaan teofilin mungkin perubahan konsentrasi teofilin dalam plasma darah.

Rifampisin menginduksi enzim hati, mempercepat metabolisme nifedipine, yang mengurangi efektivitas.

Dalam aplikasi dengan fenobarbital, fenitoin, carbamazepine penurunan konsentrasi nifedipin dalam plasma darah.

Ada laporan dari peningkatan konsentrasi nifedipin dalam plasma darah dan peningkatan yang AUC sedangkan penggunaan flukonazol, itrakonazol.

Dalam aplikasi dengan fluoxetine dapat meningkatkan efek samping dari nifedipine.

Dalam beberapa kasus, sedangkan penggunaan quinidine adalah mungkin untuk mengurangi konsentrasi plasma quinidine, dan penghapusan nifedipine mungkin peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi quinidine, disertai dengan perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram.

Konsentrasi nifedipin dalam plasma darah dapat meningkat cukup.

Dan cimetidine, kurang ranitidin, meningkatkan konsentrasi nifedipin dalam plasma darah, dan, demikian, meningkatkan efek antihipertensi nya.

Etanol dapat meningkatkan efek nifedipine (Hipotensi berlebihan), yang menyebabkan pusing dan efek samping lainnya.