Kanamisin (Ketika ATH A07AA08)
Ketika ATH:
A07AA08
Ciri.
Aminoglikosida Saya generasi, Obat TB seri II. Memproduksi jamur bercahaya Streptomyces kanamyceticus atau lainnya terkait mikroorganisme. Ini adalah kompleks dari tiga komponen, komponen utama yang - kanamisin A (Hal ini umumnya didefinisikan sebagai kanamisin), dan B kanamisin dan C - dua komponen minor.
Tersedia dalam dua garam - bisulfat kanamisin (Tablet untuk pemberian oral) dan kanamisin sulfat (bubuk / solusi untuk aplikasi parenteral, Mata Film).
Kanamisin monosulfate - bubuk kristal putih, tidak berbau dan berasa. Mudah larut dalam air, praktis tidak larut dalam alkohol. Stabil dalam larutan alkali.
Kanamisin sulfat - bubuk atau massa berpori putih. Sangat mudah larut dalam air.
Aksi farmakologi.
Spektrum luas antibakteri, bakterisida, TB.
Aplikasi.
Penyakit menular, disebabkan oleh patogen rentan. Pemberian parenteral: tuberkulosis dalam kombinasi dengan agen anti-tuberkulosis lainnya, infeksi saluran empedu, tulang dan sendi, Pernapasan (termasuk. pneumonia, empyema, abses paru), kulit dan jaringan lunak (termasuk. luka bakar yang terinfeksi), saluran kemih (termasuk. pielonefritis, pyelitis, sistitis), penyakit Pyo-septik parah (keracunan darah, radang selaput, radang selaput perut, endokarditis bakteri), infeksi pasca operasi.
Dalam: dekontaminasi usus sebelum operasi elektif kolorektal (dalam kombinasi dengan eritromisin, metronidazolom); Infeksi GI, disebabkan oleh mikroorganisme sensitif terhadap kanamisin (disentri, bacteriocarrier disentri, bakterialynыy kolitis, enterocolitis); pechenochnaya эntsefalopatiya dan pechenochnaya koma (sebagai obat tambahan).
Film mata: konjungtivitis, .Aloe, keratit, ulkus kornea.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, termasuk. aminoglikosida lainnya; neuritis saraf kranial VIII, gagal ginjal kronis berat dengan azotemia dan uremia. Kanamisin monosulьfat: obstruksi usus.
Pembatasan berlaku.
Botulisme, miastenia gravis dan Parkinson (aminoglikosida dapat menyebabkan pelanggaran transmisi neuromuskuler, yang mengarah ke melemahnya otot skeletal), hati dan ginjal, anak-anak dari bulan pertama kehidupan dan prematur. Kanamisin monosulьfat: lesi ulseratif usus.
Kehamilan dan menyusui.
Selama kehamilan, hanya digunakan untuk kesehatan (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia belum diadakan). Melewati penghalang plasenta, Ini menentukan konsentrasi serum janin, merupakan 16-50% dari konsentrasi dalam serum ibu, ditentukan dalam cairan ketuban. Dalam percobaan pada tikus dan kelinci mengungkapkan tidak ada efek teratogenik. Dalam percobaan pada tikus dan kelinci-babi ditunjukkan, pada dosis yang 200 mg / kg / hari kanamisin mengakibatkan gangguan pendengaran pada janin. Ini memiliki efek ototoksik pada janin.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - D. (Ada bukti dari risiko efek samping obat pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin, jika obat yang dibutuhkan dalam situasi yang mengancam jiwa atau penyakit yang parah, ketika agen lebih aman tidak boleh digunakan atau tidak efektif.)
Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui. ASI adalah konsentrasi 18 ug / ml. Ini mungkin berdampak pada mikroflora usus anak, Namun, karena rendahnya penyerapan dari saluran pencernaan dari komplikasi lain pada bayi tidak terdaftar.
Efek samping.
Dari sistem saraf dan organ indera: parestesia, kejang, vellication, kejang, sakit kepala, neyromыshechnaya blokade (kelemahan otot, kesulitan bernapas), kantuk, mengalahkan VIII sepasang saraf kranial (kebisingan di telinga, perasaan "stuffiness" telinga, gangguan pendengaran, up untuk menyelesaikan tuli, kiprah goyah, gerakan tidak terkoordinasi, pusing).
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): anemia, leukopenia, granulocytopenia, trombositopenia.
Dari saluran pencernaan: mual, muntah, dysbiosis, diare, malabsorpsi (dengan konsumsi berkepanjangan), fungsi hati yang abnormal (peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija).
Dengan sistem genitourinari: gangguan fungsi ginjal (meningkatkan / menurunkan frekuensi buang air kecil, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminuria, proteinuria, oligurija).
Reaksi alergi: obat demam, ruam kulit, reaksi anafilaksis, episode asma.
Bila menggunakan film mata: sensasi benda asing di mata (3-5 min), lakrimasi, pembengkakan dan kemerahan abad.
Kerja sama.
Hal ini tidak dapat diterima untuk mencampur kanamisin satu jarum suntik atau sistem fluida dengan antibiotik beta-laktam (penisilin, sefalosporin), dan heparin karena ketidakcocokan fisikokimia. Indometasin, fenilbutazon dan NSAID lainnya, melanggar aliran darah ginjal, dapat memperlambat ekskresi dari tubuh kanamisin. Dengan penggunaan simultan dan / atau berurutan dari dua atau lebih aminoglikosida (neomycin, Streptomisin, gentamisin, monomicin, tobramisin, netilmycin, amikasin) aktivitas antibakteri mereka melemah (kompetisi untuk mekanisme "menangkap" sel mikroba), dan efek toksik yang diperkuat. Kanamisin dapat diterapkan tidak lebih awal dari 10-12 hari setelah akhir pengobatan dengan antibiotik. Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, vankomisin, kapreomisin dan lainnya GTR- dan agen nefrotoksik, dan furosemide, Asam ethacrynic dan diuretik lainnya. Dalam aplikasi dengan cara untuk inhalasi anestesi, termasuk. metoksifluranom, obat kurarepodobnymi, analgesik opioid, Magnesium sulfat, polymyxins untuk pemberian parenteral, serta jumlah besar transfusi darah dengan pengawet sitrat ditingkatkan blokade neuromuskular. Mengurangi efektivitas obat antimiastenicheskih (selama dan setelah pengobatan dengan kanamisin membutuhkan penyesuaian dosis antimiastenicheskih dana).
Overdosis.
Gejala: blokade neuromuskular sampai penghentian pernapasan, bayi - depresi SSP (kelambanan, keadaan pingsan, koma, depresi pernapasan mendalam).
Pengobatan: kalsium klorida / di, agen antikolinesterase (neostigmin n / a), atropyn, Terapi simptomaticheskaya, jika perlu - IVL. Hemodialisis, dialisis peritoneal ketika fungsi ginjal. Bayi yang baru lahir menghabiskan transfusi tukar.
Dosis dan Administrasi.
/ M, I / menjatuhkan, di rongga, inhalasi, lokal.
Kanamisin sulfat. / M, / Drip, di rongga, inhalasi. Dalam TBC: / M, orang dewasa - 1 g 1 sekali sehari, pasien usia lanjut atau pasien dengan gagal ginjal - tidak lebih dari 750 mg / hari; dosis harian maksimum 2 g; Infeksi nontuberculous etiologi dosis tunggal untuk orang dewasa - 0,5 g, harian - 1-1,5 g (oleh 0,5 g setiap 8-12 jam). B / drip, 15 mg / kg / hari (30 m), dosis harian maksimum 1 g. Lamanya pengobatan tuberkulosis 1 bulan atau lebih, Infeksi nontuberculous Etiologi 5-7 hari. Pencucian rongga diberikan dalam 10-50 mL 0,25% encer. Dalam menjalankan dialisis peritoneal terlarut 1-2 g 500 ml cairan dialisis. Injeksi dapat digunakan untuk penarikan - untuk 250 mg 2-4 kali sehari. Vnutrybryushynno, oleh 500 mg (sebagai 2,5% larutan).
Kanamisin monosulьfat. Dalam, dekontaminasi usus - pada 0,5 g 4 kali sehari selama 1-2 hari sebelum operasi; ensefalopati hepatik (pembantu) - 2-3 g setiap 6 tidak.
Film mata. Diterapkan 1-2 kali per hari. Film dengan tang mata bersih dihapus dari botol, atau busa, dan, menarik jari-jari tangannya yang bebas kelopak mata bawah, berbaring di ruang yang terbentuk antara kelopak mata dan bola mata. Kemudian tutup dilepaskan dan tahan mata di tempat yang tenang (tetap) negara untuk 30-60 detik untuk membasahi film dan transisi ke dalam elastis (lembut) negara.
Kewaspadaan.
Karena toksisitas yang tinggi dan pesatnya perkembangan resistensi mikroorganisme dengan penggunaan infeksi lain (kecuali TBC) Ini harus sangat terbatas harus. Baru lahir dan bayi prematur kanamycin menunjuk hanya untuk kesehatan, karena fungsi ginjal belum cukup berkembang, yang dapat meningkatkan T1/2 dan manifestasi dari efek toksik. Pengobatan harus di bawah pengawasan medis yang ketat. Jika Anda memiliki faktor risiko untuk efek toksik secara teratur harus mengidentifikasi puncak (C.max) dan sisa (Cmin) Konsentrasi kanamisin dalam serum (melakukan pemantauan farmakokinetik). Sebelum dan selama pengobatan harus mengontrol fungsi mingguan saraf pendengaran (audiometria) dan ginjal (termasuk. kreatinin serum dan urea darah). Pada tanda pertama GR- atau nefrotoksisitas kanamisin terbalik.
Kegiatan ini dinyatakan dalam satuan (ED); 1 Kegiatan ED 1 ug kanamisin A (pekarangan).
Mengingat distribusi miskin aminoglikosida di jaringan adiposa, pasien, berat badan melebihi ideal lebih dari 25%, Dosis harian, dihitung pada berat badan aktual, harus dikurangi dengan 25%. Pada pasien malnutrisi meningkatkan dosis 25%.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Vankomisin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Risiko neuron berkembang, th- dan / atau nefrotoksisitas. |
Warfarin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek ditingkatkan dari kanamisin. |
Carboplatin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan GTR- dan nefrotoksisitas. |
Furosemid | Meningkat (gonta-ganti) Kemungkinan gejala ototoksik. |
Cefoperazone | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan kerusakan ginjal. |