Budesonide (Ketika ATH A07EA06)
Ketika ATH:
A07EA06
Ciri.
Putih atau hampir putih, tidak berbau bubuk, praktis tidak larut dalam air dan heptana, sedikit larut dalam etanol, sangat larut dalam kloroform. Faktor Distribusi октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Berat molekul 430,54.
Aksi farmakologi.
Glukokortikoid, anti-inflamasi, antiallergic.
Aplikasi.
Inhalasi: asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik.
Dalam: Penyakit Crohn melibatkan ileum dan / atau naik usus (untuk induksi remisi pada ringan sampai bentuk moderat).
Intranasal: musiman dan rinitis alergi.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, untuk digunakan inhalasi: TB paru aktif, infeksi jamur pada sistem pernapasan; lisan: Infeksi GI (Bakteri, Jamur, amoeba, Virus), hati yang parah, masa kanak-kanak; untuk digunakan intranasal: Jamur, Infeksi bakteri dan virus pernapasan, tebece paru-paru.
Pembatasan berlaku.
Untuk pemberian oral: TBC, hipertensi arteri, diabetes, osteoporosis, pepticheskaya ulkus, glaukoma, Katarak, riwayat keluarga diabetes dalam kaitannya atau glaukoma.
Kehamilan dan menyusui.
Ketika kehamilan hanya mungkin dalam kasus, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada penggunaan selama kehamilan belum dilakukan). Anak-anak, yang ibunya selama kehamilan menerima dosis besar kortikosteroid, Ini harus dimonitor secara seksama (mungkin hypoadrenalism). Pada wanita usia subur sebelum terapi harus mungkin kehamilan, dan selama pengobatan - menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (diketahui, apakah budesonide menembus ke dalam ASI).
Efek samping.
Inhalasi: disfonija, sakit tenggorokan, kekeringan atau iritasi pada mulut atau tenggorokan, batuk; lebih jarang - kandidiasis dari mukosa mulut, mual, radang tekak, bronkospasme paradoks.
Ketika diambil secara lisan
Dari sistem saraf dan organ indera: depresi, euforia, sifat lekas marah, glaukoma, Katarak.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): peningkatan tekanan darah, peningkatan risiko trombosis, vaskulitis (penarikan setelah pengobatan jangka panjang).
Dari saluran pencernaan: nyeri epigastrium, pencernaan yg terganggu, duodenalynaya ulkus, pankreatitis.
Pada bagian dari organ endokrin: Sindrom Cushing, termasuk. wajah bulan, batang gemuk; diabetes, toleransi glukosa berkurang, retensi natrium dengan pembentukan edema, kaliopenia, penurunan fungsi atau atrofi korteks adrenal, pelanggaran sekresi hormon seks (amenore, girsutizm, ketidakmampuan).
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, osteoporosis, nekrosis aseptik tulang (kepala femoral dan bahu).
Untuk kulit: ruam alergi, striae merah, petechiae, ecchymosis, steroid jerawat, gangguan penyembuhan luka, dermatitis kontak.
Lain: peningkatan risiko penyakit menular.
Aplikasi intranasal: pembakaran, iritasi mukosa hidung, bersin, kandidomikoz.
Kerja sama.
Inhibitor sitokrom P450 (termasuk. ketoconazole, Eritromisin, cyclosporine) dapat memperlambat metabolisme dan meningkatkan efek glukokortikoid. Budesonide dapat meningkatkan efek dari glikosida jantung (karena kekurangan kalium); saluretics dapat meningkatkan hipokalemia. Co-administrasi cimetidine dan budesonide dapat mengakibatkan sedikit peningkatan kadar plasma budesonide (signifikansi klinis belum). Omeprazole (sementara janji) Ini tidak berpengaruh pada farmakokinetik budesonide.
Overdosis.
Gejala overdosis kronis: manifestasi Cushing.
Pengobatan: pembatalan budesonide oleh pengurangan dosis bertahap.
Dosis dan Administrasi.
Inhalasi: Dosis yang dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit, dosis pemeliharaan tablet glukokortikoid; orang dewasa - 200-800 mg / hari (untuk 1600 mg / hari), dalam dosis terbagi; anak - tergantung pada usia mereka.
Dalam: tanpa mengunyah (melanggar tindakan menelan dapat membuka kapsul dan menelan pelet), minum banyak cairan (segelas penuh air), untuk 30 menit sebelum makan, oleh 3 mg 3 sekali sehari (pagi, pada siang hari dan di malam hari). Kursus pengobatan - biasanya 8 Matahari; biasanya, Efek terjadi dalam 2-4 minggu. Penghapusan secara bertahap.
Intranasal: dosis dan durasi pengobatan yang dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit, orang dewasa dan anak di atas 18 tahun, dosis tunggal - 2-3 tetes di setiap lubang hidung; biasanya, cukup 2 dosis tunggal sehari; durasi kursus - 10-14 hari.
Kewaspadaan.
Dengan penggunaan jangka panjang dapat mengembangkan kandidiasis.
Budesonide dapat menekan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal. Sebelum suplementasi operasi atau paparan stres lainnya direkomendasikan glukokortikoid sistemik.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Itrakonazol | FKV. FMR. Sebagai inhibitor CYP3A4 memperlambat biotransformasi dan meningkatkan efek. |
Ketokonazol | FKV. Sebagai inhibitor CYP3A lambat biotransformasi, Meningkatkan konsentrasi plasma, Ini meningkatkan kemungkinan efek toksik. |
Klaritromisin | FKV. FMR: sinergisme. Sebagai inhibitor CYP3A biotransformasi lambat dan meningkatkan efek. |
Eritromisin | FKV. FMR: sinergisme. Sebagai inhibitor CYP3A4 memperlambat biotransformasi dan meningkatkan efek. |