ZYPREXA ZIDIS

Aktív anyag: Olanzapine
Amikor ATH: N05AH03
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31
Amikor CSF: 02.01.02.02
Gyártó: ELI LILLY HOLLANDIA B.V. (Hollandia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Diszpergálódó tabletta sárga szín, kerek.

Segédanyagok: zselatin, mannit, Aszpartám, metil-nátrium, nátrium-propil-parahidroxibenzoát.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Diszpergálódó tabletta sárga szín, kerek.

Segédanyagok: zselatin, mannit, Aszpartám, Nátrium-metil-parahidroxibenzoát, nátrium-propil-para-.

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó) széles farmakológiai hatásspektrummal számos receptorrendszerre.

A preklinikai vizsgálatok megállapították az olanzapin affinitását a szerotonin 5-HT iránt_{2A / 2C}, 5-NT₃, 5-NT₆; dopamin D₁, D₂, D₃, D₄, D₅; muskarinovym M_1-5; egy₁-adrenerg receptorok és hisztamin H₁-Receptor. Állatokon végzett kísérleti vizsgálatokban az olanzapin antagonizmusának jelenléte a szerotonin 5-HT-val kapcsolatban, dopamin és kolinerg receptorok. In vitro és in vivo körülmények között az olanzapin kifejezettebb affinitást és aktivitást mutat a szerotonin 5-HT ellen.₂-receptorok, dopamin D-vel szemben₂-receptorok. Elektrofiziológiai vizsgálatok szerint az olanzapin szelektíven csökkenti a mezolimbikus ingerlékenységet. (A10) dopaminerg neuronok, és ugyanakkor csekély hatással van a striatálisra (A9) idegpályák, részt vesz a motoros funkciók szabályozásában. Az olanzapin csökkenti a kondicionált védekezési reflexet (teszt, jellemzi az antipszichotikus aktivitást) kisebb adagokban, mint az adag, katalepsziát okozva (rendetlenség, reflektív mellékhatások a motoros működésre). Az olanzapin fokozza a szorongásoldó hatást, ha “szorongásoldó” teszt.

Az olanzapin statisztikailag szignifikánsan csökkenti mindkét termelékenységet (incl. delírium, hallucinációk), és negatív rendellenességek.

Pharmacokinetics

Olanzapin diszpergálódó tabletta és olanzapin tabletta, bevont, biológiailag egyenértékűek, és hasonló a felszívódási sebességük és mértékük. Az olanzapin diszpergálható tablettáit azonos mennyiségben és gyakorisággal használják, olanzapin tabletta formájában, bevont. Az olanzapin diszpergálható tabletták használhatók az olanzapin tabletták helyett, bevont.

Abszorpció

Orális alkalmazás után az olanzapin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.. C_max plazma elérni 5-8 nem. Az olanzapin felszívódása független a táplálékfelvételtől. Különböző dózisokkal végzett vizsgálatok során 1 mg 20 mg látható, hogy az olanzapin plazmakoncentrációja lineárisan és a dózissal arányosan változik.

Elosztás

A plazmakoncentrációnál 7 hogy 1000 ng/ml plazmafehérje kötődés kb 93%. Az olanzapin főként az albuminhoz és a savas α-hoz kötődik₁-glikoprotein.

Anyagcsere

Az olanzapin a májban metabolizálódik konjugációs és oxidációs folyamatok eredményeként. A fő keringő metabolit a 10-N-glükuronid, amely elméletileg nem hatol át a BBB-n. A CYP1A2 és CYP2D6 izoenzimek részt vesznek az olanzapin N-dezmetil és 2-hidroximetil metabolitjainak képződésében. Az állatokon végzett kísérletekben mindkét metabolit szignifikánsan kevésbé kifejezett farmakológiai aktivitást mutatott in vivo., mint az olanzapin. A gyógyszer fő farmakológiai aktivitása a változatlan anyagnak köszönhető. – olanzapin, a BBB-be való behatolás képességével.

A CYP2D6 izoenzim aktivitása nem befolyásolja az olanzapin metabolikus sebességét.

Levonás

Egészséges önkénteseknél orális adagolás után az átlagos T_1/2 van 33 nem (21-54 h for 5-95%), és az olanzapin átlagos plazma clearance-e – 26 l / (12-47 l / h a 5-95%). Körülbelül 57% radioizotóppal jelölt olanzapin a vizelettel ürül és 30% széklettel, főleg inaktív metabolitok formájában.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Az olanzapin farmakokinetikai paramétereinek változékonysága a dohányzás függvényében, a nemet és az életkort a táblázat tartalmazza.

A változás mértéke azonban T_1/2 és ezen tényezők mindegyikének hatása alatti kiürülés jelentősen alacsonyabb, mint az egyének közötti különbségek mértéke ezekben a mutatókban.

Jelentős különbségek a T átlagértékei között_1/2 és az olanzapin plazma clearance-e súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, normál vesefunkciójú egyénekhez képest, nincs telepítve.

Kisebb májműködési zavarban szenvedő dohányosoknál az olanzapin clearance-e alacsonyabb, mint a nem dohányzók, akiknek nincs májműködési zavara.

Egy európai egyének bevonásával végzett tanulmányban, Japán és kínai származású, különbségek az olanzapin farmakokinetikájában, faji, nincs telepítve.

Bizonyság

Skizofrénia:

- exacerbációk kezelésére, skizofréniás és egyéb kifejezett produktív pszichotikus rendellenességekben szenvedő betegek fenntartó és hosszú távú visszaesés elleni terápiája (incl. delírium, hallucinációk, automatizmusok) és/vagy negatív (érzelmi ellaposodás, csökkent társadalmi aktivitás, beszédszegénység) tünettan, valamint az ezzel járó affektív zavarok.

Bipoláris zavar:

- monoterápiaként vagy lítiummal vagy valproáttal kombinálva – bipoláris zavar akut mániás vagy vegyes epizódjainak kezelésére pszichotikus megnyilvánulásokkal / anélkül és gyors fázisváltozásokkal / anélkül;

- a visszaesés megelőzésére bipoláris zavarban szenvedő betegeknél, akiknél az olanzapin hatékonynak bizonyult a mániás fázis kezelésében.

Depressziós állapotok kezelése, bipoláris zavarhoz kapcsolódik (fluoxetinnel kombinálva).

Adagolási séma

Az olanzapin diszpergálható tablettái gyorsan feloldódnak a nyálban, és könnyen lenyelhető. Nehéz eltávolítani a tablettát feloldatlan állapotban a szájból. Törékenysége miatt a tablettát a buborékcsomagolásból való kivétel után azonnal be kell venni.. Kívül, közvetlenül a tabletta bevétele előtt feloldhatja egy pohár vízben vagy más folyadékban (Narancslé, Almalé, tejet vagy kávét).

Az olanzapin étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető, tk. az étel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.

A napi adagot egyénileg kell kiválasztani., a beteg klinikai állapotától függően.

Hogy skizofrénia és kapcsolódó pszichotikus rendellenességek kezelésére az olanzapin javasolt kezdő adagja 10 mg 1 idő / nap. Az olanzapin terápiás dózisai a 5 mg 20 mg / nap. Az adag növelése egy standardabb napi adagra 10 mg csak a beteg megfelelő klinikai vizsgálata után javasolt.

Akut mánia kezelésére bipoláris zavarban az olanzapin javasolt kezdő adagja 15 mg 1 naponta egyszer monoterápiaként ill 10 mg 1 naponta egyszer lítiummal vagy valproáttal kombinálva. Az olanzapin étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető, mivel a táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. Az olanzapin terápiás dózisai a 5 mg 20 mg / nap. Dózisemelés a szokásos napi adagon túl 15 mg csak a beteg megfelelő klinikai vizsgálata után javasolt. Az adagot fokozatosan kell növelni., minimum időközönként 24 nem.

Bipoláris zavar szupportív ellátása: betegek, olanzapin szedése akut mánia kezelésére, szükséges a fenntartó terápia folytatása ugyanazzal az adaggal. Remisszióban lévő betegeknél az olanzapin javasolt kezdő adagja a 10 mg 1 idő / nap. A jövőben a napi adagot egyénileg kell kiválasztani, a beteg klinikai állapotától függően., között 5 mg 20 mg / nap.

Olanzapine fluoxetinnel kombinálva Rendeljen 1 idő / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés. Általában, kezdő adag 5 mg olanzapin és 20 mg fluoxetint. Szükség szerint módosítsa az adagot, például az olanzapint, és fluoxetin.

Beteg Nyugdíjasok vagy betegek egyéb klinikai kockázati tényezőkkel, beleértve súlyos veseelégtelenség vagy mérsékelt májkárosodás javasolt az olanzapin kezdő adagját csökkenteni 5 mg / nap.

Tényezők kombinációjával rendelkező betegek számára, amelynek jelenlétében lehetséges az olanzapin metabolizmusának lassulása (nőbetegek, szenilis, nem dohányzók), ami lelassíthatja az olanzapin metabolizmusát; az olanzapin kezdő adagjának csökkentése is javasolt.

Az olanzapin terápiás vizsgálataiból származó adatok gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év korlátozott.

Mellékhatás

Gyakran: ≥10% – álmosság, súlygyarapodás; 34% – a plazma prolaktin koncentrációjának növekedése, ami enyhe és átmeneti volt (a maximális prolaktinkoncentráció átlagértéke nem érte el a felső határértéket, és nem tért el statisztikailag szignifikánsan a placebótól). A hiperprolaktinémia klinikai megnyilvánulásai, az olanzapin szedésével összefüggésben (azaz. gynecomastia, galaktorrhea és mellnagyobbodás), ritkán figyelhető meg. A legtöbb betegnél a prolaktinszint normalizálódását az olanzapin abbahagyása nélkül figyelték meg..

Gyakran: < 10% és ≥1% – szédülés, gyengeség, akathisia, fokozott étvágy, perifériás ödéma, orthostaticus hypotonia, szájszárazság és székrekedés. A klinikai vizsgálatokban, (n=107) -ban 1.9% esetekben trigliceridszintről számoltak be 2 éhgyomorra meghaladja a VGN-t, túlzott VGN esetei > 3 alkalommal nem figyeltek meg.

Ritkán: tranzit, a máj transzaminázok tünetmentes növekedése (IS ALT) szérum.

Ritka esetekben,: a plazma glükózszintjének emelkedése ≥-ra 200 mg / dl (diabetes mellitus gyanúja), és ≥160 mg/dl-től, de előtte < 200 mg / dl (hiperglikémia gyanúja) olyan betegeknél, akiknek a kiindulási glükózszintje ≤140 mg/dl.

Egyes esetekben,: tünetmentes eosinophilia.

Káros hatások speciális betegcsoportokban

Pszichózisban szenvedő betegeknél, demenciával kapcsolatos, Gyakran (≥10%) járás- és esészavar volt.

Idős, pszichózisban szenvedő betegeknél, demenciával kapcsolatos, gyakran (< 10% és ≥1%) – vizelet inkontinencia és tüdőgyulladás.

Pszichózisban szenvedő betegeknél, a gyógyszer indukált bevétele (dopamin agonista) Parkinson kór, Gyakran (≥ 10%) és magasabb frekvenciával, mint a placebo, a parkinsonizmus fokozott tünetei, hallucinációk.

Bipoláris mániában szenvedő betegeknél, olanzapint lítiummal vagy valproáttal kombinálva kapnak, Gyakran (≥10%) testsúlynövekedés következett be, szájszárazság, fokozott étvágy, remegés; gyakran (< 10% és ≥1%) – beszédzavar.

Az alábbi táblázat összefoglalja a fő mellékhatásokat és azok gyakoriságát., a klinikai vizsgálatok során és/vagy a regisztrációt követő időszakban regisztráltak

Az olanzapin különböző adagolási formáinak kezelésének fő mellékhatásait a táblázat tartalmazza.

¹indikátorok értékelése a klinikai vizsgálatok adatbázisából.

² mellékhatások, regisztrált a klinikai vizsgálatok adatbázisában.

³ mellékhatások, spontán regisztráltak a posztmarketing kutatásban.

⁴ a COSTART osztályozásban diabéteszes acidózisnak nevezik.

⁵ a COSTART osztályozásban hiperlipidémiaként jelölik.

⁶ pl, anafilaxiás reakció, angioödéma, viszketés vagy csalánkiütés.

⁷ azaz. Izzadó, hányinger vagy hányás.

Ellenjavallatok

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Nem áll rendelkezésre elegendő klinikai tapasztalat az olanzapin terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért a gyógyszer kijelölése csak olyan esetekben lehetséges, amikor a terápia várható előnye az anya számára jelentősen meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot.

A betegeket figyelmeztetni kell,, hogy a terhesség kezdete vagy az olanzapin-kezelés során történő tervezése esetén, szükséges, hogy tájékoztassa orvosát.

A tanulmányból kiderült, milyen olanzapin választódik ki az anyatejbe. Átlagos adag (mg / kg), a gyermek a C elérésekor kapott_ss az anyánál, volt 1.8% dózis (mg / kg) anyák. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt a gyógyszer alkalmazása javasolt a szoptatás leállításához.

Vigyázat!

Neirolepticeski rosszindulatú szindróma (potenciálisan végzetes tünetegyüttes) bármely antipszichotikummal végzett kezelés során kialakulhat, beleértve az olanzapint is, Azonban, jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok, megbízható kapcsolatot igazolva az olanzapin bevitele és ennek az állapotnak a kialakulása között. Az NMS klinikai megnyilvánulásai közé tartozik a testhőmérséklet jelentős emelkedése, izommerevség, a mentális állapot változásai és az autonóm zavarok (instabil pulzusszám vagy vérnyomás, tachycardia, szívritmuszavarok, fokozott izzadás). További jelek lehetnek a CPK-szint emelkedése, myoglobinuria (raʙdomioliz) és akut veseelégtelenség. A malignus neuroleptikus szindróma klinikai megnyilvánulásai vagy a testhőmérséklet jelentős emelkedése az NMS egyéb tünetei nélkül az összes antipszichotikum eltörlését igényli., beleértve az olanzapint is.

Összehasonlító vizsgálatokban az olanzapin-kezelést szignifikánsan kisebb valószínűséggel kísérte diszkinézia kialakulása, orvosi korrekciót igényel, mint a tipikus és más atípusos antipszichotikumok alkalmazása. Tartós neuroleptikus kezelés esetén azonban figyelembe kell venni a tardív dyskinesia kockázatát.. A tardív dyskinesia jeleinek kialakulása esetén az antipszichotikum adagjának módosítása javasolt.. Meg kell figyelembe venni, hogy az olanzapinra való átálláskor a korábbi kezelés egyidejű megszakítása miatt tardív diszkinézia tünetei alakulhatnak ki.

Az olanzapin hatékonysága pszichózisban szenvedő idős betegeknél, demenciával kapcsolatos, nincs telepítve. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban részt vevő betegek ebben a kategóriájában az olanzapin-csoportban magasabb volt a halálesetek incidenciája, mint a placebo (3.5% ellen 1.5 % illetőleg). Kockázati tényezők, ami hajlamosíthatja ezt a betegcsoportot az olanzapin-kezelés melletti magasabb mortalitásra, beleértve a 80 év feletti életkort, nyugtatás, benzodiazepinekkel kombinált alkalmazás vagy tüdőpatológia jelenléte (pl, tüdőgyulladás aspirációval vagy anélkül).

Nincs elég adat, a cerebrovaszkuláris rendellenességek előfordulási gyakorisága és/vagy a mortalitás különbségeinek megállapítása (a placebóval összehasonlítva), és kockázati tényezők ebben a betegcsoportban, ha az olanzapint szájon át és intramuszkuláris injekcióval szedik.

Alkalmanként olanzapin szedése, általában a terápia kezdeti szakaszában, tranzit kíséretében, a máj transzamináz szintjének tünetmentes emelkedése (IS ALT) szérum. Ritkán előfordultak hepatitis. Különleges óvintézkedésekre van szükség, ha a szérum AST és/vagy ALT szintje emelkedett májkárosodásban szenvedő betegeknél., korlátozott funkcionális májtartalékkal vagy betegeknél, potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerekkel kezelt. Ha az AST és/vagy az ALT szintje emelkedik az olanzapin-kezelés során, a beteg szoros megfigyelését igényli és, ha szükséges, adag csökkentése.

A skizofrén betegek körében magasabb a diabetes mellitus előfordulása. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan nagyon ritkán hiperglikémiáról számoltak be., Cukorbetegség, a már meglévő cukorbetegség súlyosbodása, ketoacidózis és diabéteszes kóma. Az antipszichotikus gyógyszerek és ezen állapotok közötti ok-okozati összefüggést nem állapították meg. A diabetes mellitusban szenvedő betegek és a cukorbetegség kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegek gondos klinikai monitorozása javasolt..

Az olanzapint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében epilepsziás rohamok fordultak elő, vagy akiknek expozíciós tényezői vannak., A görcsküszöböt csökkentő. Ezeknél az olanzapinnel kezelt betegeknél a görcsrohamok ritkán fordultak elő..

Cerebrovascularis mellékhatások (pl agyvérzés, tranzitornaya ishemicheskaya támadás), beleértve a haláleseteket is, olanzapinnel végzett vizsgálatokban számoltak be pszichózisban szenvedő idős betegeken, demenciával kapcsolatos. A placebo-kontrollos vizsgálatokban az olanzapin-csoportban nagyobb gyakorisággal fordultak elő cerebrovascularis mellékhatások, összehasonlítva a placebo-csoportban (1.3% ellen 0.4% illetőleg).

Valamennyi cerebrovaszkuláris rendellenességben szenvedő betegnél fennálltak a cerebrovaszkuláris mellékhatások kialakulásának kockázati tényezői. (pl, korábban jelentett cerebrovaszkuláris mellékhatás vagy átmeneti ischaemiás roham, artériás hipertónia, dohányzás), valamint egyidejű betegségek és/vagy gyógyszerek szedése, időlegesen cerebrovaszkuláris mellékhatásokkal járnak. Az olanzapin nem javallt pszichózisban szenvedő betegek kezelésére, demenciával kapcsolatos.

Mint más antipszichotikumok esetében is, körültekintéssel kell eljárni az olanzapin kezelése során a következő betegcsoportokban:

– olyan betegeknél, akiknél a perifériás vérben csökkent a leukociták és/vagy neutrofilek száma, különféle okok miatt;

– depresszió / toxikus csontvelő-működési zavar jeleit mutató betegek anamnézisében gyógyszerek hatása alatt;

– csontvelő-szuppresszióban szenvedő betegek, egyidejű betegség miatt, sugárkezelés vagy kemoterápia anamnézisében;

– hypereosinophiliában vagy myeloproliferatív betegségben szenvedő betegek.

Klinikai vizsgálatok során az olanzapin alkalmazása klozapin-függő neutropeniában vagy anamnézisben agranulocitózisban szenvedő betegeknél nem kísérte ezeknek a betegségeknek a visszaesését..

A klinikai vizsgálatok során az olanzapin-kezelést ritkán hozták összefüggésbe antikolinerg mellékhatásokkal. Mindazonáltal az olanzapin egyidejű betegségben szenvedő betegeknél történő klinikai tapasztalata korlátozott., ezért óvatosan kell eljárni, ha az olanzapint klinikailag jelentős prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknek adják, bénulásos bélelzáródás, zárt szögű glaukóma és a kapcsolódó állapotok.

Figyelembe véve az olanzapin központi idegrendszerre gyakorolt ​​fő hatását, óvatosan kell eljárni, ha az olanzapint más központilag ható gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, és alkohollal is.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegeket, olanzapin szedése, óvatosan kell eljárni a mechanikus eszközök használatakor, beleértve a járműveket is, mivel az olanzapin álmosságot okozhat.

Overdose

Tünetek: Gyakran (≥10%) – tachycardia, izgatottság / agresszivitás, artikulációs zavar, különböző extrapiramidális rendellenességek és különböző súlyosságú tudatzavarok (sedatiótól kómához). Egyéb klinikailag jelentős tünetek – görcsök, neuroleptikus malignus szindróma, légzésdepresszió, Törekvés, magas vérnyomás vagy alacsony vérnyomás, szívritmuszavarok (< 2% túladagolás esetei), szívmegállás és légzőszervi. Minimális adag akut halálos túladagolás volt 450 mg, A maximális adag túladagolása a kedvező eredmény (túlélés) – 1.5 g.

Kezelés: az olanzapinnak nincs specifikus ellenszere. Hányás kiváltása nem javasolt. A szokásos túladagolási eljárások javasoltak (gyomormosás, kinevezése aktív szén). Az aktív szénnel történő együttadás az olanzapin biohasznosulásának csökkenését mutatta, ha szájon át adták. 50-60%.

Kimutatták, hogy a tüneti terápiát a klinikai állapotnak és a létfontosságú szervek funkcióinak ellenőrzésének megfelelően végzik., beleértve az artériás hipotenzió kezelését, keringési zavarok és a légzésfunkció fenntartása. Ne használjon adrenalin, dopamin és egyéb szimpatomimetikumok, amelyek β-adrenerg receptor agonisták, tk. ezeknek a receptoroknak a stimulálása súlyosbíthatja az artériás hipotenziót.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az olanzapin metabolizmusát megváltoztathatják a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek inhibitorai vagy induktorai, specifikus aktivitást mutat a CYP1A2 ellen. Az olanzapin clearance-e megnő a dohányzó betegeknél és a betegeknél, figyelembe karbamazepin (a CYP1A2 fokozott aktivitása miatt). Az ismert potenciális CYP1A2 gátlók csökkenthetik az olanzapin clearance-ét. Az olanzapin nem potenciálisan gátolja a CYP1A2 aktivitást, ezért az olanzapin szedésekor a gyógyszerek farmakokinetikáját, mint például a teofillin, főként a CYP1A2 részvételével metabolizálódik, nem változik.

A klinikai vizsgálatok kimutatták,, hogy az olanzapin egyszeri adagját a következő gyógyszerekkel végzett kezelés során nem kísérte ezen gyógyszerek metabolizmusának elnyomása: imipramin vagy metabolitja dezipramin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarinom (CYP2C19), teofillin (CYP1A2) vagy diazepam (CYP3A4, CYP2C19). Az olanzapin lítiummal vagy biperidinnel kombinációban történő alkalmazásakor sem voltak gyógyszerkölcsönhatásra utaló jelek.

Az olanzapin stabil koncentrációja mellett az etanol farmakokinetikájában nem történt változás.. Az etanol és az olanzapin együttes alkalmazása azonban fokozhatja az olanzapin farmakológiai hatásait., pl, nyugtató hatású.

Egyadagos alumínium- vagy magnézium antacid vagy cimetidin nem befolyásolta az olanzapin orális biohasznosulását. Az aktív szén egyidejű alkalmazása csökkentette az olanzapin orális biohasznosulását 50-60%. Fluoxetin (60 mg egyszer vagy 60 mg naponta 8 nap) C növekedést okoz_max olanzapin átlagosan 16% és az olanzapin clearance-ének átlagos csökkenése 16%. Ennek a tényezőnek a befolyásának mértéke lényegesen alacsonyabb, mint a jelzett mutatók egyéni különbségeinek súlyossága., ezért általában nem javasolt az olanzapin adagjának megváltoztatása, ha fluoxetinnel kombinálják..

Fluvoxamine, CYP1A2 inhibitor, csökkenti az olanzapin clearance-ét. Ez a C átlagos növekedését eredményezi_hús olanzapin a fluvoxamin bevezetésével 54% nemdohányzóknak és 77% férfi dohányzókban. Az olanzapin AUC átlagos növekedése 52% és 108% illetőleg. Kis adag olanzapint kell adni a betegeknek, akiket fluvoxaminnal együtt kezelnek.

Az emberi máj mikroszómáival végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az olanzapin enyhén gátolja a glükuronid-valproát képződését (a valproát fő metabolikus útvonala). A valproát in vitro csekély hatással van az olanzapin metabolizmusára is. Ezért nem valószínű, hogy klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás alakul ki az olanzapin és a valproát között..

In vitro az olanzapin antagonista a dopaminnal és, mint más antipszichotikumok (neuroleptikumok), elméletileg gátolhatja a levodopa és a dopamin agonisták hatását.

Az olanzapin felszívódása független a táplálékfelvételtől.

Humán máj mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok alapján, Az olanzapin nagyon csekély potenciált mutatott a következő citokróm P450 izoenzimek aktivitásának gátlásában is: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A és CYP2D6.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, eredeti csomagolásban, száraz, fénytől védve 15 °C és 30 °C közötti hőmérsékleten. Szavatossági idő – 2 év.