Zeldox

557 9 perc olvasás

Aktív anyag: Ziprasidon
Amikor ATH: N05AE04
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Amikor CSF: 02.01.02.05
Gyártó: Pfizer GmbH (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, mérete №4, -tól “замком”, белым корпусом и голубой крышечкой, egy felirat “ZDX 20” на корпусе и надписью “Pfizer” A krыshechke.

	1 sapkák.
зипрасидон (formájában hidroklorid-monohidrát)	20 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előgélesített kukoricakeményítőt, magnézium-sztearát.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №4, -tól “замком”, голубым корпусом и голубой крышечкой, egy felirat “ZDX 40” на корпусе и надписью “Pfizer” A krыshechke.

	1 sapkák.
зипрасидон (formájában hidroklorid-monohidrát)	40 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előgélesített kukoricakeményítőt, magnézium-sztearát.

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, -tól “замком”, белым корпусом и белой крышечкой, egy felirat “ZDX 60” на корпусе и надписью “Pfizer” A krыshechke.

	1 sapkák.
зипрасидон (formájában hidroklorid-monohidrát)	60 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előgélesített kukoricakeményítőt, magnézium-sztearát.

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, -tól “замком”, белым корпусом и голубой крышечкой, egy felirat “ZDX 80” на корпусе и надписью “Pfizer” A krыshechke.

	1 sapkák.
зипрасидон (formájában hidroklorid-monohidrát)	80 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előgélesített kukoricakeményítőt, magnézium-sztearát.

Farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó).

Исследования связывания с рецепторами

Обладает высоким сродством к допаминовым D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT_2A-Receptor. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT_2FROM-, 5HT_ID-, 5HT_1A-receptorok; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D₂-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H₁-receptorok, és az α₁-adrenerg. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м₁-holinoretseptorami, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT_2A-receptorok, так и допаминовых D₂-receptorok. Антипсихотическая активность препарата, látszólag, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT_2FROM-, 5HT_ID-рецепторов и мощным агонистом 5HT_1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT_1A– рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ_2FROM-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (PET) степень блокады серотониновых 5HT_2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D₂-receptorok – 50%.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 hogy 80 mg 2 szor / nap, étkezés után.

Abszorpció

При приеме зипрасидона внутрь во время еды C_max Ez belül elérhető 6-8 nem. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Elosztás

Mielőtt a gyógyszer 2 napon belül az egyensúlyi állapot eléri 3 nap. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. V_d egyensúlyi – 1.5 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés 99% és nem függ a koncentráció.

Metabolizmus és kiválasztás

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (<1% és <4% illetőleg). В равновесном состоянии T_1/2 van 6.6 nem, клиренс зипрасидона при в/в введении – 7.5 ml / perc / kg. Úgy tartják,, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов – бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Körülbelül 20% выводится с мочой и примерно 66% – széklettel. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

Ziprasidon, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Назначение кетоконазола в дозе 400 mg / nap (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QT_c Nem figyeltek meg.

Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, курения при приеме внутрь не отмечено.

Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек не выявлено. Ismeretlen, повышаются ли у таких пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (osztály a vagy b Child-Pugh skálán) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% magasabb, mint az egészséges betegek, а терминальный T_1/2 körülbelül 2 ч больше.

Bizonyság

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (betegek, получавших зипрасидон в дозе 60 mg 80 mg 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ a placebóval összehasonlítva) skizofrénia.

Adagolási séma

Препарат принимают внутрь во время еды.

Рекомендуемая стартовая доза для Felnőtt van 40 mg 2 szor / nap. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 nap. A maximális napi adag 160 mg (által 80 mg 2 szor / nap).

Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.

-ban betegek легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью hiányzó, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Mellékhatás

Nemkívánatos események, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% betegek, принимавших зипрасидон

A központi és perifériás idegrendszer: gyengeség, fejfájás, extrapiramidális szindróma, álmatlanság vagy aluszékonyság, remegés, homályos látás, pszichomotoros nyugtalanság, akathisia, szédülés, tónusú reakciók. Крайне редко появлялись судороги (kevesebb, mint 1% betegek, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (p<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Kívül, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.

Neirolepticeski rosszindulatú szindróma (NMS): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (hyperpyrexiát), izommerevség, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (ritmuszavar, vérnyomás változásokat, tachycardia, panhydrosis, szívritmus zavar). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, myoglobinuria (raʙdomioliz) és akut veseelégtelenség. Ha a tünetek, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.

Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса^®.

Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

Az emésztőrendszer: székrekedés, szájszárazság, dyspepsia, fokozott nyálelválasztás, hányinger, hányás.

Más: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), artériás hipertónia. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (alatt 4-6 hétig) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) biztosításuk, не принимавшими препарат.

Nemkívánatos események, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях :: orthostaticus hypotensio, tachycardia (incl. szabálytalan típusa “piruett”), álmatlanság, bőrkiütés, allergiás reakciók, galactorrhea.

Ellenjavallatok

— удлинение интервала QT (incl. veleszületett hosszú QT-szindróma);

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

- Szívelégtelenség dekompenzálódásáról;

- Aritmia, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

— повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

Terhesség és szoptatás

Применение Зелдокса^® ellenjavallt a terhesség alatt, kivéve, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

A fogamzóképes korú nők должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период применения Зелдокса^® в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения при беременности.

При необходимости применения Зелдокса^® szoptatás szoptatást meg kell szakítani.

Vigyázat!

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс^® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, tk. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 ms, рекомендуется отменить Зелдокс^®.

При применении Зелдокса^® betegek, имеющих в анамнезе судорожные состояния, Óvatosan kell eljárni.

Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.

Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.

Alkalmazása Pediatrics

Эффективность и безопасность применения зипрасидона a fiatalabb betegeknél 18 év nem tanult.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegeket, folytató potenciálisan veszélyes tevékenységek, megnövelt figyelmet igényelnek, és a pszichomotoros sebességet reakciók, Óvatosan kell eljárni. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса^®.

Overdose

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.

Tünetek: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 mg) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (FROM 200/95 Hgmm. Art.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.

Kezelés: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Talán gyomormosás (intubálás után, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Figyelembe véve, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Gyógyszer kölcsönhatások

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, ami QT megnyúlás (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).

При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, amely a visszafogó hatása a KÖZPONTI IDEGRENDSZER, возможно взаимное усиление этого действия (Ez a kombináció elővigyázatosságot igényel).

Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.

В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.

Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.

Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.

Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Így, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.

Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, Kevésbé, CYP3A4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.

Совместное применение с кетоконазолом (400 mg / nap) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% Az AUC és c_max :, что вряд ли имеет клиническое значение.

Совместное применение с карбамазепином (200 mg 2 szor / nap), как индуктора CYP3A4, приводило, viszont, к уменьшению AUC и С_max зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.

При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Одновременное применение антацидов, alumínium és magnézium tartalmú, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.

В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 4 év.

Vlagyimir Andrejevics Didenko

557 9 perc olvasás