ZEFTERA

Aktív anyag: Tseftobyprol
Amikor ATH: J01DI01
CCF: A cefalosporin IV generációs
BNO-10 kódok (bizonyság): L01, L02, L03, L08,0
Amikor CSF: 06.02.04
Gyártó: Janssen Pharmaceutica N.V. (Belgium)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Valium infúziós oldathoz formájában egy kompakt, A törött vagy porszerű tömegének fehér vagy sárgás színű, enyhén barnás színű.

Segédanyagok: citromsav-monohidrát, Nátrium-hidroxid, nitrogén (inertnыy gáz liofilizálva).

Üvegpalackok kapacitású 20 ml (1) – csomag karton.
Üvegpalackok kapacitású 20 ml (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az antibiotikum cefalosporinok csoport. Medocaril Ceftobiprole Ceftobiprole yavlyaetsya vodorastvorimыm prolekarstvom, cefalosporin, amelynek baktericid aktivitást széles spektruma ellen a Gram-pozitív baktériumok, többek között a meticillin-rezisztens Staphylococcus fajok, rezisztens Streptococcus pneumoniae a penicillin, és ampicillin-érzékeny Enterococcus faecalis. Ceftobiprole is számos Gram-negatív baktériumok, köztük sok törzset Enterobacter spp család. и Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprole szorosan kapcsolódó sok fontos penicillin-kötő fehérjék (PBP) mind a Gram-pozitív, és Gram-negatív baktériumok. Ceftobiprole egy markáns baktericid hatással Staphylococcus spp., ellenáll a meticillin, köszönhetően erős kötődést staphylococcusok PBP2a, többek között a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus.

Tseftobyprol ellen aktív izolátumok többsége a következő mikroorganizmusok, mind in vitro, és a kórházi fertőzések: Gram-pozitív aerob – Enterococcus faecalis (izolátumok, érzékeny és vancomycin rezisztens), Staphylococcus aureus (izolátumok, érzékeny és rezisztens meticillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, koaguláz-negatív Staphylococcus spp. (izolátumok, érzékeny és rezisztens meticillin, включая Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus férfi , Staphylococcus и Salmonella enterica), Streptococcus pneumoniae (izolátumok, penicillin-érzékeny, mérsékelten rezisztens penicillinre, és penicillin-rezisztens), Streptococcus B csoport viridans; Gram-negatív aerob – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus csodálatos, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (beleértve a Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella katarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia hervadás.

Ceftobiprole hidrolízisnek ellenálló penicillinázzal Staphylococcus aureus, valamint hidrolízis sok β-laktamázok C osztály, és egy A-osztályú, által termelt Gram-negatív baktériumok. Mint a legtöbb cefalosporinok, Ceftobiprole hidrolizáljuk béta-laktamázok széles spektrumú, karbapenemazami és metallo-béta-laktamáz. In vitro figyeltünk tenyésztés magas szintű rezisztenciát staphylococcusokban, streptokokkov és Haemophilus influenzae .

Ellenállás Ceftobiprole, okozott spontán mutáció in vitro, ritkán figyelhető. Ismertetett közötti kereszt-rezisztencia Ceftobiprole és néhány más legújabb generációs cefalosporinok. Egyszerre, egyes mikroorganizmusok, rezisztens más cefalosporinokkal, érzékeny lehet a Ceftobiprole.

Pharmacokinetics

Az átlagos farmakokinetikai paraméterei Ceftobiprole felnőtteknél beadása után egyetlen dózis 500 mg tartó infúzió formájában 60 min és adminisztráció több dózisban 500 mg-infúzió 120 percenként 8 nem, táblázatban adjuk. 1. Farmakokinetikai jellemzői hasonlóak beadása után egyetlen dózisban, és a beadás után a több dózis.

Táblázat 1. átlagos (szabvány eltérés) farmakokinetikai paraméterei Ceftobiprole felnőtteknél

C_max Ceftobiprole és AUC dózissal arányosan növekedtek a dózistartományban 125 mg – 1 g. C_ss koncentrációk elérték a kezelés első napján; az egyének normális vesefunkciójú beadása Ceftobiprole minden 8 órát, és minden 12 h nem okozott ez felhalmozódik.

Elosztás

Ceftobiprole plazmakötődést fehérjék 16% és nem függ annak koncentrációja. V_d állandósult állapotban 18 L és közel van a térfogata extracelluláris folyadék emberben.

Anyagcsere

Biotranszformáció keresztül Ceftobiprole Medocaril, amely egy prodrug, hogy a hatóanyag Ceftobiprole ez gyors és katalizálja a plazma észterázok. A koncentrációk a prodrug elhanyagolható, és lehet kimutatható a plazmában és a vizeletben csak infúzió alatt.

Ceftobiprole minimális mértékben metabolizálódik a nem ciklikus metabolit, ami mikrobiológiailag inaktív. A metabolit koncentrációja alatti koncentrációban a ceftobiprole és mintegy 4 % az utolsó.

Levonás

Ceftobiprole származik jórészt változatlan a renális kiválasztás. T_1/2 körülbelül 3 nem. A fő mechanizmus a vizeletkiválasztás a glomeruláris filtráció, egy kis töredéke a dózis megy tubuláris reabszorpcióját. A preklinikai vizsgálatok, probenecid nem befolyásolja a farmakokinetikáját Ceftobiprole, jelezve, hogy nincs aktív tubuláris szekréciója az utolsó. Egyszeri dózisának beadása után körülbelül 89% kimutatható a vizeletben aktív Ceftobiprole (83%), metabolit egy nyitott gyűrű (5%) és ceftobiprole medokarila (<1%).

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A farmakokinetikája Ceftobiprole hasonló egészséges önkéntesekben és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, enyhe (CC 50-80 ml / perc). Összehasonlítva az AUC egészséges önkénteseknél a normál vesefunkciójú, AUC Ceftobiprole volt 2.5 és 3.3 szor nagyobb a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mérsékelt (KK-re 30 ml / perc, hogy ≤50 ml / perc) és súlyos (CC < 30 ml / perc) illetőleg. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a mérsékelt és súlyos ajánlott dózisának csökkentésére Ceftobiprole. AUC Ceftobiprole és mikrobiológiailag inaktív metabolit nyitott gyűrű szerkezete növekszik betegek, hemodialízis-kezelésre szoruló, képest az AUC egészséges önkéntesek.

A májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták farmakokinetikáját Ceftobiprole. Ceftobiprole minimális mértékben a máj anyagcseréjére és főleg a vesén keresztül ürül változatlan, így nincs ok azt feltételezni,, hogy a végső ceftobiprole betegek májkárosodás csökkenteni kell.

A populációs farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, Ceftobiprole nincs önálló életkor hatását a farmakokinetikai paraméterek. Idős betegek a normál veseműködésű, a dózis a hatóanyag nem szükséges, hogy csökkentsék a.

Értékrendünk Ceftobiprole farmakokinetikai paraméterei magasabb a nők, mint a férfiak (C_max tovább 21 % и на AUC 15 %); egyszerre % t>MIK (ahol t – idő, amelynek során a hatóanyag-koncentráció meghaladja a MIC) Hasonló volt a férfiak és a nők. Ezért, nincs szükség az adag módosítására a gyógyszer Zeftera nemétől függően a beteg.

A populációs farmakokinetikai vizsgálatok (amely tartalmazza a kaukázusiak, és néhány néger és egyéb versenyek) nem mutatott rassz hatását farmakokinetikai paraméterei Ceftobiprole. Nem igényel dózismódosításra a beteg állapotától függően faji hovatartozás.

Bizonyság

- kezelése bonyolult fertőzések a bőr és függelékei, beleértve a fertőzött diabéteszes láb kísérő osteomyelitis nélkül.

Adagolási séma

At fertőzések, feltételezett vagy bizonyított Gram-negatív baktériumok, Gram fertőzött diabéteszes láb kísérő osteomyelitis nélkül, az ajánlott adag a gyógyszer Zeftera 500 mg minden 8 órán át egy 120-min / infúziós.

At fertőzések, feltételezett vagy bizonyított Gram-pozitív baktériumok, dózis 500 mg minden 12 h egy 60-perc / infúziós. Ezt az adagolási sémát (12 órás időközönként) Nem vizsgálták a fertőzött diabéteszes láb.

-ban idős betegek dózis módosítása nem szükséges.

-ban betegek minimálisan károsodott vesefunkció (CC 50-80 ml / perc) dózis módosítása nem szükséges. At átlagos súlyossága az veseelégtelenség (KK-re 30 mL/perc <50 ml / perc) adag a gyógyszer Zeftera 500 mg minden 12 órán át egy 120-min / infúziós. At Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) dózis 250 mg minden 12 órán át egy 120-min / infúziós. A korlátozott klinikai adatok és a várható koncentrációjának növekedését Ceftobiprole és metabolitjai Zeftera gyógyszert kell alkalmazni azoknál a betegeknél súlyos veseelégtelenségben.

Ceftobiprole jelennek hemodialízis, de jelenleg nincs elég információ jelenleg változtatni adagolási betegeknél, dialízis. Így, Zeftera gyógyszer nem ajánlott a betegek, található bármilyen hemodialízis.

Jelenleg nincs tapasztalat a használatát Ceftobiprole a Májelégtelenségben szenvedő betegekben. Mivel azonban a, Ceftobiprole hogy minimális mértékben metabolizálódik a májban és eliminációja elsődlegesen a vesék, azt úgy lehet tekinteni, A májelégtelenségben szenvedő betegeknél, alacsonyabb dózisának Ceftobiprole nem szükséges.

Szabályok a kábítószer infúziós oldat

A liofilizált port kell feloldani 10 ml injekciós víz vagy 5% glükóz injekciós oldat. Az ampulla tartalmát erőteljesen össze kell rázni. Komplett a por feloldódása miatt akár 10 m. Hígítás előtt az infúziós oldatban kell adni, hogy rendezze a kapott hab.

a tenyésztés 10 ml elkészített oldat el kell távolítani az injekciós üvegből, és tegye át egy megfelelő tartályba (pl, táskák polivinilkrolidból vagy polietilén, üvegpalackok), tartalmazó 250 ml 0.9% nátrium-klorid, 5% glükóz-oldat vagy Ringer-laktát oldat infúzióhoz. A tartály infúziós oldatot óvatosan ki kell fejjel lefelé 5-10 szer, hogy egy homogén oldatot kapjunk Ceftobiprole. Annak érdekében, hogy elkerüljük a habképződést nem lehet erősen rázzuk oldatot.

Hogy Súlyos veseelégtelenségben 5 Ready Ceftobiprole ml hígított oldat 125 ml 0.9% nátrium-klorid, 5% glükóz-oldat vagy Ringer-laktát oldat infúzióhoz.

Bevezetése előtt az infúziós oldatot ellenőriztük vizuálisan hiányában a zárványok és mechanikai detektálás utóbbi oldatot elöntjük.

Mellékhatás

Káros hatások, Ez akkor fordul elő olyan gyakorisággal ≥1 % betegek, kapó 500 mg minden Ceftobiprole 8-12 h egy 60 perces, vagy 120 perces infúzióban, táblázatban felsorolt 2.

Mégsem Ceftobiprole volt szükség a fejlesztés ilyen nemkívánatos hatások: bőrkiütés (0.6%), hányinger (0.5 %), hányás (0.4 %), túlérzékenységi reakciók (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

Táblázat 2. Frekvencia (%) mellékhatások, megfigyelt két klinikai fázis-vizsgálatok elvégzéséhez 3 gyakorisággal ≥1%

A legtöbb esetben a hányinger enyhe, maguk, eltávolítását a gyógyszer nem szükséges. Hányinger volt megfigyelhető a betegek kevesebb,, amelyek a hatóanyagot az formájában 120 perces infúzióban (10%), mint abban az esetben 60 perces infúzióban (14%).

A rohamok előfordulása, anafilaxia és psevdomembranoznogo colitis, Clostridium difficile által okozott, alkalmazása során Ceftobiprole, kevesebb volt, mint 1%.

Ellenjavallatok

- jelzi a kórtörténetében allergiás reakció a béta-laktám antibiotikumok;

- Akár 18 év;

- Szembeni túlérzékenység;

-túlérzékenység más zefalosporynam.

FROM óvatosság kell használni a gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kisebb, mint 50 ml / perc), epilepszia, a rohamok (történelem), psevdomembranoznom kolite (történelem).

Terhesség és szoptatás

Megfelelő, jól kontrollált klinikai vizsgálatok során a gyógyszer a terhesség alatt Zeftera nem végzett.

A preklinikai tanulmányok kimutatták, hogy Ceftobiprole nincs teratogén hatásúak, és nem befolyásolja a csontosodási, és a test súlya magzat méhen belüli. A vizsgálatok eredményeit a gyógyszerek hatását a reproduktív funkció állatok nem mindig lehet extrapolálni megfelelő működéséhez férfi, Zeftera így a gyógyszer lehet felírni terhes nőknek csak akkor, ha, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ismeretlen, Ne Ceftobiprole juttatott az emberi anyatejbe. Állatkísérletekben kimutatták, hogy Ceftobiprole kiválasztódik az anyatejbe. Figyelembe véve ezt, Ha szükséges, a használ-ból kábítószer Szoptatás szoptatás közben meg kell szüntetni..

Vigyázat!

A betegeket, kezelni a béta-laktám antibiotikumok, ismertetett súlyos, néha fatális következmények, anafilaxiás reakciók. Ezek a reakciók gyakrabban fordulnak elő azoknál a betegeknél, akik allergiásak a nagyszámú allergének. Kezelés megkezdése előtt Zeftera gondosan össze kell gyűjteni a történelem és meghatározzák a túlérzékenységi reakciók más cefalosporinokkal, penicillinek vagy más allergének. Abban az esetben, egy allergiás reakció Ceftobiprole azt azonnal törölni. A fejlesztés a súlyos akut túlérzékenységi reakciók (anafilaxia) sürgősségi ellátást igényelnek.

Meg kell, hogy végezzen a bakteriológiai vizsgálata izolálni és azonosítani a kórokozók és megtudhatjuk, hogy hajlamot Ceftobiprole. Az ilyen adatok hiányában kell empirikus terápia, Vezetett a helyi epidemiológiai adatok és információk a helyi struktúra érzékenységének mikroorganizmusok.

A betegeket, részesülő antibakteriális, beleértve Ceftobiprole, álhártyás vastagbélgyulladás előfordulhatnak különböző súlyossági. Vonatkozó, tisztában kell lenniük azzal a lehetőséggel, pseudomembranosus colitis betegeknél, aki kezelés alatt Ceftobiprole jelenik hasmenés.

Hosszan tartó használat Ceftobiprole, valamint más antibiotikumok, okozhat a túlzott szaporítása mikroorganizmusok érzéketlen, beleértve a gombákat, és ezért kell, hogy rendszeresen értékelje a beteg állapota. Abban az esetben, felülfertőződés kezelés alatt Ceftobiprole szükséges, hogy megfelelő intézkedéseket.

Alkalmazásakor Ceftobiprole, mint a többi béta-laktám, alakulhat rohamok. Az előfordulása rohamok, használatához kapcsolódó a Ceftobiprole, leggyakrabban látott betegek már meglévő központi idegrendszeri rendellenességek. Ezért ajánlott az ilyen betegek kezelése óvatosságot igényel.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Voltak nem vizsgálták hatását Zeftery a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges. A gyógyszer szedése alakulhat szédülés Zeftera, amely befolyásolja a gépjárművezetéshez járművek és munka, igénylő nagy koncentrációban, és a pszichomotoros sebesség reakciók. Ezért nem ajánlott a gyógyszer járművezetés és más potenciálisan veszélyes tevékenységekben.

Overdose

Jelenleg nincs információ túladagolásának Ceftobiprole emberben. A maximális adag, amely-ben vezették be a fázis 1 klinikai kutatás, készült 3 g / nap (1 g minden 8 nem).

Kezelés: túladagolás általános szupportív terápia életjelenségek. Ceftobiprole koncentrációjának csökkentésére a vérplazmában segítségével hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Ceftobiprole interakciós vizsgálatokat más gyógyszerekkel nem végeztek. Ceftobiprole rendelkezik minimális képesek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel

Bemutatás, Ceftobiprole, amelynek minimális a képessége, hogy gátolják a izozimek CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, és a hiányzó képes indukálni, ezen izoenzimek. Emiatt, és annak a ténynek, hogy Ceftobiprole kiosztás korlátozódik az extracelluláris, mivel az alacsony hatása CYP450 által közvetített metabolikus clearance beadott gyógyszerek egyidejű. Az a képesség, hogy kölcsönhatásba más gyógyszerekkel is minimális Ceftobiprole, mert az anyagcsere van kitéve csak egy kis része a dózis. Így, nincs ok azt feltételezni, előfordulása a klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás Ceftobiprole.

Ceftobiprole nem választja ki ezt a vesecsatornácskákban, felszívódhat és csak egy töredéke a dózis, és ezért a valószínűségét gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás szintjén a vese nagyon kicsi.

Ne észlelt Ceftobiprole hatása a farmakokinetikai a gyógyszerek egyidejű következő: Fentanil, lidokain, paracetamol, diclofenac, acetilszalicilsav, Heparin, difengidramin, Propofol, hidromorfon-, metadon, hidrokodon bitartarát, metamizol-nátrium és furoszemid.

Gyógyszeripari interakció

Ceftobiprole Kompatibilitás más gyógyszerekkel nem vizsgálták. Ceftobiprole nem szabad összetéveszteni más gyógyszerekkel vagy adunk, más gyógyszerek tartalmazó.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, a sötét helyen az eredeti csomagolásában hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C-on. Szavatossági idő – 2 év.

Tárolás Az előkészített oldat és infúziós oldat

Az elkészített oldatot tárolható 1 órán át 25 ° C-on és az 24 órán hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C.

Feloszlás, hígítás és infúziót kell végezni egy ideig, táblázatban feltüntetett alábbi 3.

Táblázat 3.

Az elkészített oldatot és infúziós oldatot nem szabad fagyasztani, és nem bírja a kültéri napsugarak.

Eltávolítása után a hűtőből infúziós oldatok számára lehetővé kell tenni, hogy szobahőmérsékletre melegedni, és csak ezután tegye infúzió. A használat során infúziós oldat fénytől védve. Előállítása Az infúziós oldat kell végezni az utasításoknak megfelelően a készítmény az oldat és kezelése.