TULIPÁN
Aktív anyag: Atorvastatin
Amikor ATH: C10AA05
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E78.0, E78.2
Amikor CSF: 16.01.01
Gyártó: LEK d.d. (Szlovénia)
Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, egy felirat “HLA 10” az egyik oldalon.
| 1 lapra. | |
| atorvastatin (formájában a kalciumsó) | 10 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, Kroszkarmellóz-nátrium, hydroksypropyltsellyuloza, poliszorbát 80, magnézium-oxid, nehéz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A kompozíció a héj: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Titán-dioxid (E171), polietilén-glikol 6000, zsírkő.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
Pills, bevont halványsárga, kerek, lencse alakú, egy felirat “HLA 20” az egyik oldalon.
| 1 lapra. | |
| atorvastatin (formájában a kalciumsó) | 20 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, Kroszkarmellóz-nátrium, hydroksypropyltsellyuloza, poliszorbát 80, magnézium-oxid, nehéz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A kompozíció a héj: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titán-dioxid (E171), polietilén-glikol 6000, zsírkő, sárga vas-oxid (E172).
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (9) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
-Csökkentő sztatinok egy csoportja a kábítószer. Szelektív kompetitív inhibitora a HMG-CoA-reduktáz, enzim, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, incl. koleszterin. Koleszterin (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Тулип® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Atorvastatin csökkenti az összkoleszterin, XC-LDL, XC-VLDL, apolipoprotein B, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.
Тулип® (dózis 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% és 33%, Хс-ЛПНП – на 39% és 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% és 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% és 9%.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; Cmax elérni 1-2 nem. Bár élelmiszer csökkenti a sebesség és a felszívódás mértéke mintegy 25% és 9% illetőleg, Azonban CHS szintet, az LDL-koleszterin, ha egy üres gyomor és az atorvastatin étkezés közben csökken ugyanilyen mértékben. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmax és az AUC kb 30%), mint bevétele után a reggel. Kiderült, egy lineáris kapcsolat a abszorpciójának mértéke, a hatóanyag és a dózis.
Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, és rendszer biológiai gátolja a tevékenység ellen g-KOA-reduktaza-ről 30%. Alacsony rendszer biohasznosulás miatt a gyomor-BÉL nyálkahártya presistemnym anyagcsere és/vagy “első menetben” a májon keresztül.
Elosztás
Átlagos Vd Atorvastatin van körülbelül 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.
Anyagcsere
Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: orto- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.
Levonás
Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (Atorvastatin nem kitéve hangerovel kishechno-pechenocna-újrahasznosítás, не выводится с помощью гемодиализа). T1/2 van 14 nem. A gátló aktivitás ellen a HMG-CoA-reduktáz marad körülbelül 20-30 H jelenléte miatt az aktív metabolitok. Kevésbé 2% orális dózis meghatározása a vizeletben.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Jelentősen növeli a koncentrációt az atorvastatin (Cmax és az AUC kb 16 és 11 szer, illetve) alkoholos májcirrhosisban szenvedő betegeknél.
Bizonyság
-elsődleges hypercholesterinaemia (тип IIa по классификации Фредриксона);
— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);
— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (kiegészítésként diéta).
Adagolási séma
До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.
Препарат принимают внутрь в любое время суток, függetlenül attól, hogy az étkezés.
Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 hogy 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 A hét.
At elsődleges hypercholesterinaemia és vegyes hiperlipidémia A javasolt kezdő adag 10 mg 1 idő / nap. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / nap) függően a klinikai helyzet (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Keresztül 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.
At гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии kezdő adag 10 mg / nap, возможно повышение дозы до 80 mg.
At Homozigóta familiáris hypercholesterinaemia диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. A maximális napi dózis – 80 mg.
Hogy idős betegek (idősebb 70 év) szükséges a dózis módosítása.
Beszűkült májfunkció препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. Ebben a helyzetben, azt mutatta, hogy a klinikai és laboratóriumi monitoringhoz használt mutatók és ha egy jelentős adag elváltozások csökkenteni kell, vagy a kezelést fel kell függeszteni.
Beszűkült vesefunkció szükséges a dózis módosítása.
Mellékhatás
Az emésztőrendszer: több 2% esetek – hányinger; в менее 2% esetek – gyomorégés, székrekedés vagy hasmenés, felfúvódás, hasfájás, étvágytalanság, csökkent vagy fokozott étvágy, szájszárazság, böfögés, dysphagia, hányás, szájgyulladás, esophagitis, kommentátor, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, gyomor- és bélhurut, májgyulladás, želčnaâ hogyan, cheilitis, nyombélfekély, hasnyálmirigy-gyulladás, epepangásos sárgaság, kóros májfunkciós, földi, krovotochivosty jobb, tenezmus.
A légzőrendszer: több 2% esetek – hörghurut, rhinitis; ritkán – tüdőgyulladás, légzési zavarok, tüdőasztma, orrvérzés.
A központi és perifériás idegrendszer: több 2% esetek – álmatlanság, szédülés; в менее 2% esetek – álmosság, fejfájás, gyengeség, szokatlan álmok, rossz közérzet, amnézia, paresthesiát, perifericheskaya neuropathia, érzelmi labilitás, ataxia, hiperkinézis, depresszió, giperesteziya, eszméletvesztés, Bell bénulás.
A érzékek: в менее 2% esetek – tompalátás, fülzúgás, szárazra a kötőhártya, ccomodation, vérzés, a szem, süketség, emelkedett szemnyomás, ízérzésvesztés, dizgézia, parosmija.
Részéről a mozgásszervi rendszer: több 2% esetek – ízületi gyulladás; в менее 2% esetek – görcsös a láb izmait, ʙursit, peritendinitis, myositis, myopathia, artralgii, izomfájás, közös contracturák, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.
Bőrreakciók: в менее 2% esetek – alopecia, Izzadó, ekcéma, seborrhea, ecchymosis, petechiák.
Allergiás reakciók: в менее 2% esetek – viszkető, bőrkiütés, kontakt dermatitis; ritka csalánkiütés, anafilaxia, angioödéma, erythema multiforme exudatív, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma), fényérzékenységi.
A urogenitális rendszer: több 2% esetek – urogenitalynыe fertőzések, perifériás ödéma; в менее 2% esetek – dizurija (incl. thamuria, nokturia, vizelet inkontinencia vagy vizelet-visszatartás, sürgető vizelési inger), gebe, vérvizelés, hüvelyi vérzés, méhvérzés, Urolithiasis betegség, epididymitis, csökkent libidó, impotencia, rendellenes magömlés.
Szív-és érrendszer: több 2% esetek – mellkasi fájdalom; в менее 2% esetek – szívverés, értágulatot, orthostaticus hypotonia, emelkedett vérnyomás, érhártyagyulladás, ritmuszavar, torokgyulladás.
A hematopoietikus rendszer: в менее 2% esetek – vérszegénység, nyirokcsomó-duzzanat, thrombocytopenia.
A laboratóriumi paraméterek: в менее 2% esetek – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminuria.
Más: в менее 2% esetek – súlygyarapodás, gynecomastia, romló köszvény, mastodinija.
Ellenjavallatok
-aktív szakaszban májbetegség (incl. krónikus aktív hepatitis, idült alkoholista hepatitis);
- Májelégtelenség (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);
-a megnövekedett máj transaminaz kétértelmű Genesis (több mint 3 szeres képest CAH);
- Terhesség;
- Szoptatás (szoptatás);
- Szembeni túlérzékenység.
Az ügynök nem nevezik meg a nők reproduktív korban, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
FROM óvatosság следует назначать Тулип® при злоупотреблении алкоголем, Egy májbetegsége, Súlyos elektrolit egyensúly-, hormonális és anyagcsere-betegségek, alacsony vérnyomás, Súlyos akut fertőzések (incl. vérmérgezés), kontrollált epilepszia, betegségek vázizom, kiterjedt műtét, sérülések, valamint a gyermekek.
Terhesség és szoptatás
A kábítószer használata terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Vigyázat!
При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, keresztül 6 hét és 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, és rendszeres időközönként (1 egyszer minden 6 Hónapok). Általában, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 hónapos terápia. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 alkalommal, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.
Betegek diffúz izomfájdalom, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 szor képest FHG).
При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fiʙratami, Eritromicin, klaritromicin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, kedvetlenül, gyengeség (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).
Лечение Тулипом® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, alacsony vérnyomás, kiterjedt műtét, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).
Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.
Overdose
Kezelés: специфической терапии нет; tüneti terápia, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (gyomormosás, aktív szén adása). Mivel atorvastatin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, гемодиализ является малоэффективным.
Gyógyszer kölcsönhatások
При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.
Míg a felvételi atorvastatin az atorvastatin plazma koncentrációja kolestipolom csökken 25%, de a terápiás hatása a fentiek kombinációja, mint egy kábítószer hatása.
При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).
При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, fogadó atorvastatin).
Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Ez a hatás után eltűnik. 15 egyidejű fogadására napokban ezeket a szereket (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).
Atorvastatin, ziklosporinom használatával együtt, fiʙratami, klaritromicin, van gombaellenes gyógyszerek a csoportból, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év. Ne használjon napját követő, a csomagoláson feltüntetett.
