ЦЕЛЕБРЕКС

594 11 perc olvasás

Aktív anyag: Celecoxib
Amikor ATH: M01AH01
CCF: NSAID-ok. Vysokoselektivnyj Cox-2 gátló
BNO-10 kódok (bizonyság): M05, M15, M45, M54, M79.1, N94.4, R52,0, R52.2
Amikor CSF: 05.01.01.08.01
Gyártó: PFIZER gyártási DEUTSCHLAND GmbH (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, fehér vagy piszkosfehér, átlátszatlan, с белыми маркировками на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – másik; tartalmát kapszulák – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 sapkák.
celekoxib	100 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-lauril-, повидон K30, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: zselatin, Titán-dioxid.
Состав чернил голубых (SB-6018): sellak, etanol, izopropanol, butanol, propilén-glikol, ammóniás víz, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, fehér vagy piszkosfehér, átlátszatlan, с белыми маркировками на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – másik; tartalmát kapszulák – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 sapkák.
celekoxib	200 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-lauril-, повидон K30, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: zselatin, Titán-dioxid.
Состав чернил желтых (SB-3002): sellak, etanol, izopropanol, butanol, propilén-glikol, ammóniás víz, festék sárga vas-oxid (E172).

Farmakológiai hatás

NSAID-ok. Целекоксиб обладает противовоспалительным, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е₂, при этом происходит усиление проявлений воспаления (duzzanat és fájdalom). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E₂ и 6-кето-простагландина F₁ (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В₂ и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В₂, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Pharmacokinetics

Abszorpció

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, elérve C_max követően a plazmában kb 2-3 nem. A gyógyszer bevétele után egy adag 200 г C_max Plazma 705 ng / ml-. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C_max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 mg 2 szor / nap; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C_maxи AUC менее пропорциональна.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C_max körülbelül 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Elosztás

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Ez áthatol a BBB-.

Átlagos V_dв равновесном состоянии примерно составляет 400 l.

Anyagcsere

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – glükuronizáció. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Metabolitok, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Levonás

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% és 27% illetőleg), Kevésbé 3% a dózis – változatlan. При повторном применении T_1/2van 8-12 nem, а клиренс составляет около 500 ml / perc. При повторном применении C_ss a plazmában elérjük 5 Nap.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, C_max, T_1/2) körülbelül 30%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Idősebb betegek 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений C_max и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (Idős betegek, általában, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, általában, не требуют коррекции дозы. Mindazonáltal, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% magasabb, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (Osztályú on Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (B osztályú, Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 alkalommal.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (SCF) > 65 ml / perc / 1,73 m² и у пациентов с СКФ, Az egyenlő 35-60 ml / perc / 1,73 m², фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Várható, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Bizonyság

- Tüneti kezelés osteoarthritis, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

- Fájdalom (hátfájás, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);

— лечение первичной дисменореи.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés, капсулы не разжевывают, vizet inni.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса^®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 mg.

At симптоматическом лечении остеоартроза Az ajánlott adag 200 mg / nap 1 vagy 2 belépés. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 szor / nap.

At симптоматическом лечении ревматоидного артрита Az ajánlott adag 100 mg vagy 200 mg 2 szor / nap. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 szor / nap.

At симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита Az ajánlott adag 200 mg / nap 1 vagy 2 belépés. Ha szükséges, a dózis növelhető, 400 mg / nap.

At лечении болевого синдрома и первичной дисменореи A javasolt kezdő adag 400 мг с последующим, ha szükséges, приемом дополнительной дозы 200 1 mg naponta. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 mg 2 szor / nap (szükségesség).

Idős betegek обычно коррекции дозы не требуется. Azonban, пациентов с массой тела ниже 50 kg лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

-ban betegek легкой степенью печеночной недостаточности (Osztályú on Child-Pugh) szükséges a dózis módosítása, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (B osztály a Child-Pugh) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

-ban betegek почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести szükséges a dózis módosítása. Tapasztalat-val a kábítószer betegeknél Súlyos veseelégtelenségben nem elérhető.

A betegeket, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Celebrex^® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Mellékhatás

Gyakran (≥ 1% és <10%)

A test egészének: обострение аллергических заболеваний, influenzaszerű tünetek, случайные травмы.

Szív-és érrendszer: perifériás ödéma.

Az emésztőrendszer: hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, felfúvódás, fogbetegségek (постэкстракционный луночковый альвеолит).

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fokozott izomtónus, álmatlanság.

A húgyúti rendszer: húgyúti fertőzés.

A légzőrendszer: hörghurut, köhögés, torokgyulladás, rhinitis, orrmelléküreg gyulladás, felső légúti fertőzés.

Bőrreakciók: viszkető, bőrkiütés.

Néha (≥ 0.1% és <1%)

A hematopoietikus rendszer: vérszegénység, ecchymosis, thrombocytopenia.

Szív-és érrendszer: утяжеление течения артериальной гипертензии, emelkedett vérnyomás, ritmuszavar, árapály, szívverés, tachycardia.

A érzékek: zaj füle, homályos látás.

Az emésztőrendszer: hányás.

CNS: szorongás, álmosság.

Bőrreakciók: alopecia, csalánkiütés.

Ritkán (≥ 0.01% és <0.1%)

Szív-és érrendszer: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Az emésztőrendszer: gyomorfekély, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, hasnyálmirigy-gyulladás, növekedése májenzimek.

Allergiás reakciók: angioödéma, Hólyagos kiütések.

CNS: zűrzavar.

Mellékhatások, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Allergiás reakciók: anafilaxia.

A központi és perifériás idegrendszer: hallucinációk, aszeptikus meningitis.

A érzékek: ízérzésvesztés, szagláshiány.

Szív-és érrendszer: vasculitis.

Az emésztőrendszer: gyomor-bélrendszeri vérzés, májgyulladás, májelégtelenség.

A húgyúti rendszer: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Bőrreakciók: fényérzékenységi, hámlás (incl. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), toxikus epidermális necrolysis, Akut generalizált exanthemás pustulosis.

A reproduktív rendszer: menstruációs rendellenességek.

Ellenjavallatok

- Asthma, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

- Gyomor- és bélrendszeri vérzés;

- Gyulladásos bélbetegség;

- Szív elégtelenség (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

- Súlyos májkárosodás (нет опыта применения);

- Súlyos veseelégtelenség (нет опыта применения);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Akár 18 év (нет опыта применения);

- Szembeni túlérzékenység;

- A készítmény szulfonamidok.

FROM óvatosság следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (gyomorfekély, vérzés történelem), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, megbetegedések a kardiovaszkuláris rendszer, agyér betegségek, при дислипидемии/гиперлипидемии, cukorbetegség, при заболеваниях периферических артерий, súlyos szomatikus betegségek; одновременно с антикоагулянтами (incl. warfarin), thrombocytagátló (incl. acetilszalicilsav, klopidogrelom), ГКС для приема внутрь (incl. prednizolonnal), a szelektív szerotonin reuptake inhibitorok (citalopram, fluoxetin, paroxetin, szertralin), с ингибиторами CYP2C9; betegek, длительно получающих НПВС.

Terhesség és szoptatás

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения Целебрекса^® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Celecoxib, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Kevés adat van a, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, A szoptatott, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса^® для матери.

Vigyázat!

Celecoxib (Mint más nem szteroid gyulladásgátlók) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, szívinfarktus és a stroke, hogy halálhoz vezethet. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс^®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (Mint más nem szteroid gyulladásgátlók) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии Целебрексом^®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

A betegeket, prinimavshih celekoxib, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, fekély és vérzés a gyomor-bélrendszerből. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом^® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс^®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Celebrex^® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс^® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом^®.

Celebrex^® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (néha fatális következmények), májnecrosis (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом^®.

При приеме Целебрекса^® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Celebrex^®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, láz, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, Stevens-Johnson szindróma és toksičeskij épidermal'nyj necrolysis, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса^® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, valószínűtlennek tűnik, что Целебрекс^® оказывает такое влияние.

Overdose

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 mg / nap 2 belépés.

Kezelés: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

A betegeket, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, ketokonazol (CYP3A4 inhibitor) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, tartalmazó 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. A betegeket, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), omeprazol; metotreksatom, glibenclamide, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Szavatossági idő - 3 év.

Vlagyimir Andrejevics Didenko

594 11 perc olvasás