TOPSAVER

Aktív anyag: A topiramát
Amikor ATH: N03AX11
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): G40
Amikor CSF: 02.05.11
Gyártó: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Horvátország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, lencse alakú, feliratú “ТО” az egyik oldalon és “25” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú halványsárga, kerek, lencse alakú, feliratú “ТО” az egyik oldalon és “50” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú sárga szín, круглые двояковыпуклые, feliratú “ТО” az egyik oldalon és “100” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú серовато-розового цвета, kerek, lencse alakú, feliratú “ТО” az egyik oldalon és “200” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172).

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-propionsav) receptorok glutamát, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Kívül, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Az átlagos értéke a C_max после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml-es.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés – 13-17%. Átlagos V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. V_d Attól függ, hogy a nemek közötti: у женщин эти значения составляют 50% nagyság, megfigyelt férfiak, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Miután egy egyszeri dózis, Farmakokinetikája lineáris, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg dózissal arányosan nő. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Anyagcsere

Metabolizált mintegy 20% topiramate. Hogy 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Vérplazma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Levonás

Неизмененный топирамат и его метаболиты, elsősorban, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / perc.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 nem. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

V_d Attól függ, hogy a nemek közötti: у женщин эти значения составляют 50% nagyság, megfigyelt férfiak, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció (CC < 60 ml / perc) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. De, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Ezért, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Bizonyság

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (incl. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belső. Egészben lenyelni tabletták, rágás nélkül, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

A kombinált terápia

Hogy Felnőtt a minimális hatékony dózis 200 mg / nap. Обычная суточная доза – 200-400 mg (-ban 2 belépés). A maximális napi dózis – 1.6 g. A kezelés kezdődik 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 25-50 mg / nap 1-2 hétig, A sokféle vétel 2 szor / nap. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. A dózis és az adagolás gyakorisága van kiválasztva függően a klinikai hatás.

Детям старше 3-х лет Az ajánlott napi adag 5-9 mg / testtömeg-kg, razdelennaya a 2 belépés. A kezelés megkezdésekor a dózis 25 mg lefekvés előtt a 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 1 -3 mg / kg / nap 1-2 hétig, A sokféle vétel 2 szor / nap, elérni az optimális klinikai hatás.

Monoterápia

Felnőttek kezelés megkezdésekor 25 mg lefekvés előtt a 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 25-50 mg / nap 1-2 hétig, A sokféle vétel 2 szor / nap. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. A dózis és az adagolás gyakorisága van kiválasztva függően a klinikai hatás. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией van 100 mg/nap, maximális ajánlott adag – 500 mg / nap. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, beleértve пожилых с нормальной функцией почек.

-ban gyermekek 7 és az idősebb kezelés kezdődik adag 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 0.5-1 mg / kg / nap 1-2 hétig, A sokféle vétel – 2 szor / nap. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. A dózis és az adagolás gyakorisága van kiválasztva függően a klinikai hatás. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / testtömeg-kg. Csecsemők Nemrégiben установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / nap.

Mellékhatás

CNS: hypererethism, szédülés, fejfájás, a beszéd és a látás, pszichomotoros retardáció, ataxia, fáradékonyság, затруднения концентрации внимания, zűrzavar, paraesthesia, álmosság, gondolkodási zavarok, kettőslátás, étvágytalanság, nistagmo, depresszió, извращение вкусовых ощущений, izgalom, kognitív rendellenesség, érzelmi labilitás, fásultság, pszichotikus tünetek, erőszakos viselkedés, суицидальные идеи или попытки; további gyermek – személyiségi rendellenességek, fokozott nyálelválasztás, giperkineziya, hallucinációk.

Az emésztőrendszer: dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, xerochilia, növekedése a máj transzaminázok, májgyulladás, májelégtelenség.

Részéről a szerv a látás: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Myopia, csökkentve a mélység az elülső kamrába, a szem, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Bőrreakciók: erythema multiforme, bőrhólyagosodás, Stevens-Johnson szindróma és toksičeskij épidermal'nyj necrolysis.

Más: fogyás, leukopenia, vesekövesség, oligogidroz (főleg gyermekeknél), metabolikus acidosis.

Ellenjavallatok

- 3 éves kor alatt;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény bármely összetevője a kábítószer-.

FROM óvatosság следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (incl. történelem), hiperkalciuria.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

A topiramát, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, fokozatosan csökkentve a dózis, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 nap a betegek normális vesefunkciójú. Mint minden beteg, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (mint például a vezérlő a rohamok, a nemkívánatos hatások), figyelembe véve, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Néhány beteg, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Ajánlatos, hogy a megfelelő hidratálást, hogy csökkentse annak kockázatát, vesekő.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, nem járt együtt a hiány Anionok, metabolikus acidosis (pl, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Vonatkozó, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Overdose

Tünetek: görcsök, tudatzavar akár kóma, csökkenti a vérnyomást, súlyos metabolikus acidosis, fokozott súlyossága mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása, simptomaticheskaya terápia, hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, valproinsav, fenoʙarʙitala, prymydona. Egyes esetekben,, használata esetén a fenitoin, növelheti a koncentráció a fenitoin plazma.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_max topiramát plazma.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / nap – hatékonyságának etinilösztradiol. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / nap. A betegeket, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_max és AUC emelkedett metformin 18% és 25% illetőleg, mivel az átlagos értéke a teljes clearance csökken 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh metformin. A topiramát plazma clearance csökken a hatása alatt metformin. A klinikai jelentősége hatásait metformin farmakokinetikájára topiramát nem tisztázott. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max tovább 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, CNS depresszánsok.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, megváltoztatása nélkül a C_max topiramate. Az aktív gidroksimetabolita pioglitazon mutatott csökkenés a C_max и на AUC 13% és 16% illetőleg, és az aktív ketometabolita csökkenést mutattak és a C_max, и на AUC 60%. A klinikai jelentőségét adatok nem ismert.

A topiramát, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, különösen inhibitorok karboanhidráz (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.