TOPAMAKS

Aktív anyag: A topiramát
Amikor ATH: N03AX11
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): G40, G43
Amikor CSF: 02.05.11
Gyártó: Janssen Pharmaceutica N.V. (Belgium)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, feliratos fehér testtel “15 mg” és egy átlátszó színtelen sapkát a felirattal “THOR”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: kristálycukor (szacharóz, keményítő szirup), povidon, cellulóz-acetát.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, Opacode tinta fekete S-1-17822/23 (vas-oxidot tartalmaznak (E172)).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №1, feliratos fehér testtel “25 mg” és egy átlátszó színtelen sapkát a felirattal “THOR”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: kristálycukor (szacharóz, keményítő szirup), povidon, cellulóz-acetát.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, Opacode tinta fekete S-1-17822/23 (vas-oxidot tartalmaznak (E172)).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №0, fehér testtel, fekete tintával “50 mg” és egy átlátszó színtelen sapka fekete tintával felirattal “THOR”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: szacharóz, povidon, cellulóz-acetát, zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, tinta Opacode Black S-1-1788/23 fekete (sellak máz oldat etanolban, fekete vas-oxid, n-butanol, izopropanol, propilén-glikol, ammónium-hidroxid).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer, Arra utal, hogy az osztály-szulfát-helyettesített monoszacharidok.

A topiramát blokkolja a nátriumcsatornákat és elnyomja az ismétlődő akciós potenciálok előfordulását a neuronmembrán hosszan tartó depolarizációja hátterében. A topiramát növeli a GABA aktivitását bizonyos GABA receptor altípusoknál (incl. GABA_A-receptorok), és maguk a GABA aktivitását is modulálják_A-receptorok, megakadályozza aktiválása kainate kainate altípus érzékenység / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-propionsav) receptorok glutamát, nem befolyásolja az NMDA aktivitást az NMDA receptor altípussal szemben. Ezek a gyógyszerhatások dózisfüggőek, és a topiramát plazmakoncentrációja a 1 μmol to 200 mmol, től kezdve minimális aktivitással 1 μmol to 10 mmol.

Kívül, topiramát gátolja néhány izoenzimjét karboanhidráz aktivitás. Ennek a farmakológiai hatásnak a súlyosságát tekintve a topiramát jelentősen gyengébb, mint az acetazolamid – ismert karboanhidráz inhibitor, ezért a topiramát ezen aktivitása nem képezi fő összetevője antiepileptikus hatásának.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Biohasznosulás 81%. A táplálékbevitel nincs klinikailag jelentős hatása a biológiai hozzáférhetőséget.

Miután egyetlen orális adag topiramát farmakokinetikája lineáris, plazma clearance állandó marad, és az AUC dózis tartományban 100 mg 400 mg dózissal arányosan nő.

Ismételt orális dózis 100 mg 2 szor / nap C_max átlagok 6.76 ug / ml-es.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 13-17%.

Az egyszeri orális adagja 1200 Átlagos mg V_d van 0.55-0.8 l / kg. Az érték V_d Attól függ, hogy a nemek közötti. A nők teszik ki az értékekről 50% nagyság, megfigyelt férfiak, amely kapcsolatban van a magasabb szintű testzsír nők.

Azoknál a betegeknél a normál vesefunkciójú, hogy az egyensúly elérése szükséges lehet a 4 hogy 8 nap.

Anyagcsere

После приема внутрь метаболизируется около 20% dózis.

Vérplazma, emberi vizelet és széklet izoláltuk és azonosított 6 gyakorlatilag inaktív metabolitok.

Levonás

A topiramát (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 ml / perc.

Miután ismételt beadása a gyógyszer 50 mg 100 mg 2 szor / nap átlagos T_1/2 в среднем составил 21 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció (CC ≤ 60 ml / perc) vese- és plazma topiramát clearance csökkent.

Az egyensúlyi állapot eléréséhez szükséges idő közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a következő tartományba esik 10 hogy 15 nap.

Az idősek, nem szenved vesebetegségben, a topiramát plazma clearance-e nem változik.

Közepesen súlyos és súlyos májkárosodás esetén a plazma clearance csökken.

A betegeket, akik egyidejű antiepileptikumokhoz, enzimek, melyek indukálják, részt vesz a gyógyszerek metabolizmusát, a topiramát metabolizmusa fokozódott 50%.

A topiramát hatékonyan megjelenik a hemodialízis.

Gyermekek aluli 12 években a topiramát farmakokinetikai paraméterei ugyanazok, mint a felnőtteknél, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а C_ss plazma arányosan nő a dózis növelését. Meg kell figyelembe venni, hogy a gyermekek nagyobb topiramát clearance, és annak T_1/2 rövidebb. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, mint felnőtteknél. Gyermekek, mint felnőtteknél, antiepileptikumokhoz, indukáló májenzimek, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

Bizonyság

Epilepszia:

— в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 év (incl. újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegeknél);

- komplex terápia részeként felnőtteknél és idősebb gyermekeknél 2 évek részleges vagy generalizált tónusos-klónusos rohamokkal, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Migrén:

— профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс^® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés.

A kapszulákat óvatosan fel kell nyitni, tartalmukat kis mennyiséggel keverjük össze (körülbelül 1 TSP) bármilyen puha ételt. Ezt a keveréket azonnal le kell nyelni, rágás nélkül. A gyógyszert nem szabad tárolni, étellel keverve, a következő időpontig. Topamax kapszula^® egészben lenyelhető.

Epilepszia

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (pl, у детей и пациентов пожилого возраста).

Közben monoterápia felnőtt, beleértve idős betegeknél a normál vesefunkciójú, в начале лечения Топамакс^® kijelöl 25 mg 1 naponta lefekvés előtt 1 A hét. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 mg / nap 2 belépés. Abban az intolerancia ilyen rend növelheti az adagot alacsonyabb értéket, vagy nagy időközönként. Критерием подбора дозы является клинический эффект. A kezdő dózis 100 mg / nap, A maximális napi adag – 500 mg. В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию препаратом Топамакс^® akár dózisban 1 g / nap.

At monoterápia idősebb gyermekek 2 év в первую неделю лечения Топамакс^® dózisban a 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 mg / kg / nap, a napi dózis van osztva 2 belépés. Ha egy ilyen rendszert az intolerancia adag növelhető egy kisebb összeget, vagy nagy időközönként. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. Az ajánlott dózis tartományban topiramát monoterápia gyermekek több mint 2 s értéke 3-6 mg / kg / nap. At Az újonnan diagnosztizált részleges rohamok a dózis lehet, hogy akár 500 mg / nap.

При применении препарата Топамакс^® a kombinált terápia más antikonvulzív szerekkel -ban Felnőtt, beleértve idős betegeknél a normál vesefunkciójú, a minimális hatékony dózis 200 mg / nap. Az átlagos napi dózis 200-400 mg, A sokféle vétel – 2 szor / nap. Titration kezdődik 25-50 mg 1 idő / nap éjjel, a gyógyszert azért szedik 1 A hét. Következő adagot kell növelni 25-50 mg időközönként 1 vagy 2 héttel a hatékony adag kiválasztása előtt; A sokféle vétel – 2 szor / nap. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 mg. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 idő / nap. A Topamax kezelés optimális hatásának elérése érdekében^® nem szükséges ellenőrizni a plazmakoncentrációját.

При применении препарата Топамакс^® a kombinált terápia más antikonvulzív szerekkel -ban idősebb gyermekek 2 év Az ajánlott teljes napi adag tól 5 hogy 9 mg / kg, A sokféle vétel – 2 szor / nap. Titration kezdődik 25 mg / nap (vagy kevesebb, számított 1-3 mg / kg testsúly / nap), препарат принимают на ночь в течение 1 A hét. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 belépés. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. A napi adag legfeljebb 30 mg / testtömeg-kg, általában, jól tolerálható.

At отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии topiramát esetén figyelembe kell venni ennek a lépésnek a rohamok gyakoriságára gyakorolt ​​lehetséges hatását. Hol, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 A hét.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, A topiramát koncentrációja a vérben megnő. Ilyen helyzetekben, ha klinikailag indokolt, a Topamax adagját^® csökkenthető.

Migrén

Hogy migrénes rohamok megelőzése суточная доза топирамата составляет 100 mg 2 belépés. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 A hét. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 hét. Abban az intolerancia ilyen rend növelheti az adagot alacsonyabb értéket, vagy nagy időközönként. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 mg. В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, de nem több, 200 mg / nap.

Mellékhatás

Annak meghatározása, a mellékhatások gyakorisága: Gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, <1/10), néha (≥1 / 1000 <1/100), ritkán (≥1 / 10 000 és <1/1000) és nagyon ritka (<1/10 000).

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – álmosság, szédülés, paresthesiát, gyermekek – fásultság, csökkent figyelem; gyakran – rendezetlenség, nistagmo, ernyedtség, memória romlása, koncentrálóképesség zavara, remegés, amnézia, неправильная походка, gipesteziya, извращение вкусовых ощущений, aphronia, beszédzavar, dizartria, kognitív rendellenesség, fásultság, психическая ущербность, pszichomotoros zavarok, nyugtatás; néha – утрата вкусовой чувствительности, akinesia, szagláshiány, afazija, égő érzés (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, a cirkadián ritmusát az alvás megsértése, неловкость движений, testtartási szédülés, fokozott nyálelválasztás, dysesthesia, дисграфия, mozgászavar, disfaziâ, érzés “мурашек” по телу, giperesteziya, hypogeusia, gipokineziya, гипосмия, perifericheskaya neuropathia, parosmija, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, touch megsértése, kábulat, elájul, az ingerekre adott válasz hiánya, gyermekek – pszichomotoros hiperaktivitás.

A mentális zavarok: gyakran – lassú gondolkodás, zűrzavar, depresszió, álmatlanság, agresszív reakció, izgalom, ingerlékenység, dezorientáció, érzelmi labilitás, merevedési zavar, gyermekek – viselkedésváltozás; néha – anorgazmija, szexuális diszfunkció, kiáltás, szexuális izgalmi zavar, diszfémia, kora reggeli ébredések, eufórikus hangulat, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальныое состояния, уменьшение либидо, mánia, состояние паники, paranoid állapotban, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойность, alvászavarok, суицидальные идеи или попытки, sírás; ritkán – чувство безысходности.

Az emésztőrendszer: Gyakran – étvágycsökkenés, étvágytalanság; gyakran – hányinger, hasmenés; néha – hasi fájdalom, székrekedés, szájszárazság, нарушение чувствительности в ротовой полости, gyomorhurut, hastroэzofahealnыy reflux, krovotochivosty jobb, rossz lehelet, felfúvódás, glossodiniya, боли в ротовой полости, szomjúság, emésztési tünetek (kellemetlen érzés a gyomorban, gyomortáji diszkomfort, nehézség a gyomorban), gyermekek – hányás.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – izomfájás, izomgörcsök, izomgörcsök, мышечные боли в области грудной клетки, arthralgia; néha – боли в боку, izommerevség; ritkán – ízületi duzzanat, дискомфорт в конечностях.

Szív-és érrendszer: néha – bradycardia, cardiopalmus, hőhullámok, orthostaticus hypotonia, Raynaud-jelenség.

Részéről a szerv a látás: gyakran – kettőslátás, homályos látás, szemszárazság; néha – ccomodation, tompalátás, Pislogóhártyában görcs, преходящая слепота, односторонняя слепота, fokozott könnyezés, midriaz, ночная слепота, photopsia, пресбиопия, мерцательная скотома, scotoma, уменьшение остроты зрения; ritkán – zakrыtougolynaya glaucoma, нарушение глазных движений, szemhéjduzzanatot, myopia, конъюнктивальный отек.

Részéről a szerv a tárgyaláson: gyakran – fülfájás, fülzúgás, gyermekek – szédülés; néha – süketség, szenzorineurális süketség, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, a hallás.

A légzőrendszer: gyakran – nehéz légzés, orrvérzés; néha – rekedtség, légszomj terhelésre, orrdugulás, гиперсекреция в околоносовых пазухах, gyermekek – orrfolyás; ritkán – nazofaringit.

Bőrreakciók: gyakran – kiütés, alopecia, viszket, уменьшение чувствительности лица; néha – отсутствие потоотделения, atópiás dermatitis, bőrvörösség, megsértése bőr pigmentációs, az arc duzzanata, неприятный запах кожи, csalánkiütés; ritkán – erythema multiforme, параорбитальный отек, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis.

A húgyúti rendszer: gyakran – vesekövesség, dizurija, thamuria; néha – Urolithiasis betegség, vérvizelés, vizeletinkontinencia, gyakori vizelés, počečnaâ hogyan, боли в почках; ritkán – почечноканальцевый ацидоз.

A hematopoietikus rendszer: gyakran – vérszegénység; néha – leukopenia, nyirokcsomó-duzzanat, thrombocytopenia, gyermekek – eozinofilija; ritkán – neutropenia.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: néha – уменьшение содержания бикарбонатов в крови (átlagban 4 mmol / l), kristallurija, leukopenia, kaliopenia (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 mmol / l).

Általános jogsértések: Gyakran – fáradtság, ingerlékenység, fogyás; gyakran – gyengeség, szorongás, gyermekek – magas hőmérsékleten; ritkán – az arc duzzanata, allergiás reakciók, hideg végtagok; ritkán – generalizált ödéma, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 2 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság Ezt kell használni a vese- vagy májelégtelenségben, nefrourolitiaze (incl. a múltban vagy a családjában előfordult), ha hiperkalciuria.

Terhesség és szoptatás

Исследования безопасности применения препарата Топамакс^® terhes nők nem végeztek. Mindazonáltal, применять Топамакс^® при беременности возможно лишь в тех случаях, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Топамакс^® szoptatás kellene eldönteni a kérdést megszűnése szoptatás.

Vigyázat!

Отменять Топамакс^® fokozatosan, hogy minimálisra csökkentsék a lehetőségét, hogy növeli a rohamok gyakoriságát. A klinikai vizsgálatok során a gyógyszer adagját a 50-100 mg 1 hetente egyszer – felnőttek számára epilepszia és 25-50 mg – felnőtt, Topamaxot kap^® dózis 100 mg/nap a migrén megelőzésére. У детей в клинических исследованиях Топамакс^® постепенно отменяли в течение 2-8 hétig. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата Топамакс^®, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Как и при любом заболевании схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии с клиническим эффектом (т.е степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) és ezt vegye figyelembe, hogy károsodott vesefunkciójú betegeknél hosszabb időre lehet szükség a stabil plazmakoncentráció megállapításához minden egyes adag esetében.

При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, что способствует снижению риска развития нефролитиаза, valamint a mellékhatások, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

A topiramát-kezelés során a hangulati zavarok és a depresszió fokozott előfordulását figyelték meg..

При проведении двойных слепых клинических исследований с использованием топирамата по утвержденным и исследуемым показаниям, суицидальные попытки возникали с частотой 0.003 при приеме топирамата (13 случаев среди 3999 пацентов), placebo – egy frekvencia 0 (0 случаев среди 430 betegek). Была отмечена одна завершенная суицидальная попытка в ходе клинического исследования по применению препарата при биполярных расстройствах.

При применении препарата Топамакс^® Ez növelheti a vesekő kialakulásának esélyét, és a megjelenése kapcsolódó tünetek, mint például vesegörcs, особенно у пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (incl. в семейном), hiperkalciuria, сопутствующая терапия другими препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

При применении препарата Топамакс^® описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, vérbőség (vörösség) глазного яблока, emelkedett szemnyomás. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Tünetek rendszerint 1 месяц после начала применения препарата Топамакс^®. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 év, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, és a gyerekek. Abban az esetben, ha a szindróma, beleértve myopia, kapcsolódó zugú glaucoma, лечение включает прекращение приема препарата Топамакс^®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, célzó szemen belüli nyomás csökkentésére. Általában ezek az intézkedések az intraokuláris nyomás normalizálásához vezetnek.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, nem járt együtt a hiány Anionok, metabolikus acidosis (pl, csökkenését a koncentráció a hidrogén-karbonát a plazmában a szokásos szint alatt hiányában a légzési alkalózis). Подобное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. A legtöbb esetben, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения топираматом. A koncentráció csökkenés mértéke általában enyhe vagy közepes (az átlag az 4 mmol/l-nél nagyobb adagban alkalmazva felnőtt betegeknél 100 mg/nap és kb 6 мг/кг/сут при применении в педиатрической практике). В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже 10 mmol / l. Некоторые заболевания или способы лечения, hajlamosít az acidózis kialakulására (pl, vesebetegség, súlyos légúti betegségek, status epilepticus, hasmenés, sebészeti beavatkozás, ketogén diéta, figyelembe bizonyos gyógyszerek) további tényezők lehetnek, a topiramát bikarbonátcsökkentő hatásának fokozása.

У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Влияние топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, nem vizsgálták szisztematikusan gyermekeken vagy felnőtteken.

A fentiekkel kapcsolatban, A topiramáttal történő kezelés során javasolt a szükséges vizsgálatok elvégzése, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, Javasolt az adag csökkentése vagy a Topamax szedésének abbahagyása^®.

Ha a Topamax szedése közben^® a beteg testtömege csökken, akkor mérlegelnie kell a fokozott táplálkozás célszerűségét.

У пациентов с нарушениями функции печени Топамакс^® следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Topamax^® действует на ЦНС и может вызывать сонливость, szédülés, нарушение зрения и другие симптомы. Эти неблагоприятные эффекты могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, különösen egy olyan időszakban, amíg a beteg nem reagál a gyógyszerre.

Overdose

Tünetek: görcsök, álmosság, a beszéd és a látás, kettőslátás, gondolkodási zavarok, rendezetlenség, letargia, kábulat, alacsony vérnyomás, hasi fájdalom, szédülés, izgatottság és depresszió. A legtöbb esetben a klinikai következmények nem voltak súlyosak, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая топирамат. Возможно развитие тяжелого метаболического ацидоза.

Kezelés: ha a beteg röviddel a gyógyszer túlzott adagjának bevétele előtt evett, azonnal ki kell öblíteni a gyomrot vagy hánytatni kell. In vitro vizsgálatok kimutatták,, hogy az aktív szén adszorbeálja a topiramátot. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ. A betegeknek azt tanácsolják, hogy megfelelően növeljék folyadékbevitelüket.

Gyógyszer kölcsönhatások

A Topamax gyógyszer hatása^® a koncentrációban más epilepszia elleni gyógyszerek (PEP)

Topamax egyidejű alkalmazása^® más AED-ekkel (fenitoin, Carbamazepine, valproinsav, fenobarbitál, prymydon) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме. Одновременное применение препарата Топамакс^® приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, esedékes, látszólag, izoenzim gátlással (CYP2C_meph). Ezért ha a betegeknél toxicitási tünetek jelentkeznek, fenitoint kap, ellenőrizni kell a fenitoin koncentrációját a vérplazmában.

В исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к ламотриджину не влияло на C_ss последнего в плазме крови при дозах топирамата 100-400 mg / nap. В процессе и после отмены ламотриджина (Az átlagos adag 327 mg / nap) равновесная концентрация топирамата не изменялась.

Zavaró próba koncentrációja topiramát plazma

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с препаратом Топамакс^® снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения препаратом Топамакс^® может потребовать изменения дозы последнего. Az adagot a kívánt klinikai hatás kialakulásától függően választják ki.. A valproinsav hozzáadása vagy eltávolítása nem okoz klinikailag jelentős változást a topiramát plazmakoncentrációjában és, Következésképpen, nem szükséges módosítani a Topamax adagját^®.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

В проведенных исследованиях при одновременном применении препарата Топамакс^® в однократной дозе AUC дигоксина уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого эффекта не установлена. При назначении или отмене препарата Топамакс^® betegek, részesülő digoxin, необходимо мониторирование концентрации дигоксина в сыворотке.

A klinikai vizsgálatok során a Topamax kombinált használatának hatásait^® drogokkal, benyomásával a központi idegrendszer, és etanollal is, Mi nem vizsgálták. Topamax egyidejű alkalmazása^® orvostudomány, Van egy nyomasztóan hat a központi idegrendszerre, és etanollal nem ajánlott.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтистерон (1 mg) и этинилэстрадиол (35 g), Topamax^® adagok 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтистерона и в дозах 50-200 mg / nap – hatékonyságának etinilösztradiol. Клиническая значимость описанных изменений не ясна. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах препарата Топамакс^® 200-800 mg / nap. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений следует учитывать у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с препаратом Топамакс^®. Beteg, принимающие эстрогенсодержащие контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях сроков и характера менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

У здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме топирамата в дозе 200 mg / nap. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом применение топирамата в дозах до 200 мг/сут не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (hogy 600 mg / nap) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

Gyógyszerkölcsönhatás vizsgálatok, a topiramát egyszeri és többszöri beadásával végezték egészséges önkénteseknek és mániás-depressziós pszichózisban szenvedő betegeknek, ugyanazokat az eredményeket adta. A topirám egyidejű alkalmazásával napi adagokban 250 mg vagy 400 mg riszperidon AUC, adagokban szedve 1-6 mg / nap, ennek megfelelően csökken 16% és 33%. A 9-hidroxi-riszperidon farmakokinetikája azonban nem változott, valamint a hatóanyagok teljes farmakokinetikája (riszperidon és 9-hidroxi-risperidon) kissé megváltozott. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд ли может иметь клиническое значение.

A gyógyszerkölcsönhatásokat egészséges önkénteseken tanulmányozták hidroklorotiazid külön és kombinált adagolásával (25 mg) és a topiramát (96 mg). A kutatási eredmények azt mutatták, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение C_max топирамата на 27% и его AUC на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. При назначении гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребоваться коррекция дозы топирамата. A hidroklorotiazid farmakokinetikai paramétereiben nem történt jelentős változás a topiramáttal történő egyidejű kezelés során.

A gyógyszerkölcsönhatásokat egészséges önkénteseken vizsgálták, metformint vagy metformin és topiramát kombinációját kapja. A kutatási eredmények azt mutatták, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит увеличение C_max и AUC метформина на 18% és 25% illetőleg, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на Т_max метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены препарата Топамакс^® betegek, получающих метформин, Különös figyelmet kell fordítani ezeknek a betegeknek a cukorbetegség állapotának alapos vizsgálatára.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, megváltoztatása nélkül a C_max termék. Ezek a változások statisztikailag nem voltak szignifikánsak. Az aktív hidroxi-metabolit pioglitazon esetében is a Cmax csökkenését észlelték._max и на AUC 13% és 16% illetőleg, az aktív ketometabolit esetében pedig a C csökkenése_max и на AUC 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам препарата Топамакс^® и пиоглитазона, Különös figyelmet kell fordítani ezeknek a betegeknek a cukorbetegség állapotának alapos vizsgálatára.

Было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 mg / nap) egyensúlyi, применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 mg / nap) a cukorbetegek 2 típus. При применении топирамата AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов – 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (ill 13% és 15%). A glibenklamid nem befolyásolta a topiramát farmakokinetikáját egyensúlyi állapotban. A pioglitazon AUC-értékének statisztikailag jelentéktelen csökkenését észlelték 15% változás hiányában a C_max. Amikor a topiramátot írják fel a betegeknek, glibenklamidot kap (vagy glibenklamid felírása a betegeknek, topiramátot kap), A beteg állapotát gondosan ellenőrizni kell a diabetes mellitus lefolyásának felmérése érdekében.

A Topamax gyógyszer egyidejű alkalmazásával^® más gyógyszerekkel, hajlamosító fejlesztése vesekövesség, növelheti a kockázatát vesekő. Topamax-kezelés alatt^® az ilyen gyógyszerek használatát kerülni kell, mert fiziológiás változásokat okozhat, hozzájáruljon a vesekövesség.

Topiramát és valproinsav kombinált alkalmazása betegeknél, minden gyógyszer külön-külön jól tolerálja, hyperammonemia kíséri encephalopathiával vagy anélkül. A legtöbb esetben a tünetek és jelek megszűnnek valamelyik gyógyszer abbahagyása után. Ez a nemkívánatos esemény nem farmakokinetikai kölcsönhatásnak köszönhető. Связь между гипераммониемией и применением топирамата изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены клинические исследования. Результаты данного взаимодействия суммированы в таблице.

*выражена в % от значений C_max и AUC при монотерапии
**отсутствие изменений C_max és AUC (≤ 15% от исходных данных)
¹ при многократном приеме флунаризина (monoterápia) -vel nőtt az AUC 14%, melynek oka lehet a gyógyszer felhalmozódása az egyensúly elérésének folyamata során

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.