TOPAMAKS

Aktív anyag: A topiramát
Amikor ATH: N03AX11
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): G40, G43
Amikor CSF: 02.05.11
Gyártó: Janssen Pharmaceutica N.V. (Belgium)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, с корпусом белого цвета с надписью “15 mg” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью “ТОР”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: сахарная крупка (szacharóz, keményítő szirup), povidon, cellulóz-acetát.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, чернила Опакод черные S-1-17822/23 (содержат железа оксид (E172)).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №1, с корпусом белого цвета с надписью “25 mg” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью “ТОР”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: сахарная крупка (szacharóz, keményítő szirup), povidon, cellulóz-acetát.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, чернила Опакод черные S-1-17822/23 (содержат железа оксид (E172)).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №0, с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами “50 mg” и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью черными чернилами “ТОР”; tartalmát kapszulák – granulátum fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: szacharóz, povidon, cellulóz-acetát, zselatin, Tisztított víz, szilícium-dioxid, nátrium-lauril-, Titán-dioxid, чернила Opacode Black S-1-1788/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, fekete vas-oxid, н-бутанол, izopropanol, propilén-glikol, аммония гидроксид).

28 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.
60 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer, Arra utal, hogy az osztály-szulfát-helyettesített monoszacharidok.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (incl. GABA_A-receptorok), а также модулирует активность самих GABA_A-receptorok, megakadályozza aktiválása kainate kainate altípus érzékenység / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-propionsav) receptorok glutamát, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 mmol, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 mmol.

Kívül, topiramát gátolja néhány izoenzimjét karboanhidráz aktivitás. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Biohasznosulás 81%. A táplálékbevitel nincs klinikailag jelentős hatása a biológiai hozzáférhetőséget.

Miután egyetlen orális adag topiramát farmakokinetikája lineáris, plazma clearance állandó marad, és az AUC dózis tartományban 100 mg 400 mg dózissal arányosan nő.

Ismételt orális dózis 100 mg 2 szor / nap C_max átlagok 6.76 ug / ml-es.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 13-17%.

Az egyszeri orális adagja 1200 Átlagos mg V_d van 0.55-0.8 l / kg. Az érték V_d Attól függ, hogy a nemek közötti. A nők teszik ki az értékekről 50% nagyság, megfigyelt férfiak, amely kapcsolatban van a magasabb szintű testzsír nők.

Azoknál a betegeknél a normál vesefunkciójú, hogy az egyensúly elérése szükséges lehet a 4 hogy 8 nap.

Anyagcsere

После приема внутрь метаболизируется около 20% dózis.

Vérplazma, emberi vizelet és széklet izoláltuk és azonosított 6 gyakorlatilag inaktív metabolitok.

Levonás

A topiramát (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 ml / perc.

Miután ismételt beadása a gyógyszer 50 mg 100 mg 2 szor / nap átlagos T_1/2 в среднем составил 21 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció (CC ≤ 60 ml / perc) vese- és plazma topiramát clearance csökkent.

Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 hogy 15 nap.

Az idősek, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Közepesen súlyos és súlyos májkárosodás esetén a plazma clearance csökken.

A betegeket, akik egyidejű antiepileptikumokhoz, enzimek, melyek indukálják, részt vesz a gyógyszerek metabolizmusát, метаболизм топирамата повышался на 50%.

A topiramát hatékonyan megjelenik a hemodialízis.

Gyermekek aluli 12 лет фармакокинетические параметры топирамата так же как и у взрослых, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а C_ss plazma arányosan nő a dózis növelését. Meg kell figyelembe venni, hogy a gyermekek nagyobb topiramát clearance, és annak T_1/2 rövidebb. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, mint felnőtteknél. Gyermekek, mint felnőtteknél, antiepileptikumokhoz, indukáló májenzimek, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

Bizonyság

Epilepszia:

— в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 év (incl. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией);

— в составе комплексной терапии у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Migrén:

— профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс^® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés.

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (körülbelül 1 TSP) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, rágás nélkül. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакс^® можно проглатывать целиком.

Epilepszia

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (pl, у детей и пациентов пожилого возраста).

Közben monoterápia felnőtt, beleértve idős betegeknél a normál vesefunkciójú, в начале лечения Топамакс^® kijelöl 25 mg 1 naponta lefekvés előtt 1 A hét. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 mg / nap 2 belépés. Abban az intolerancia ilyen rend növelheti az adagot alacsonyabb értéket, vagy nagy időközönként. Критерием подбора дозы является клинический эффект. A kezdő dózis 100 mg / nap, A maximális napi adag – 500 mg. В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию препаратом Топамакс^® akár dózisban 1 g / nap.

At monoterápia idősebb gyermekek 2 év в первую неделю лечения Топамакс^® dózisban a 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 mg / kg / nap, a napi dózis van osztva 2 belépés. Ha egy ilyen rendszert az intolerancia adag növelhető egy kisebb összeget, vagy nagy időközönként. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. Az ajánlott dózis tartományban topiramát monoterápia gyermekek több mint 2 s értéke 3-6 mg / kg / nap. At Az újonnan diagnosztizált részleges rohamok a dózis lehet, hogy akár 500 mg / nap.

При применении препарата Топамакс^® a комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами -ban Felnőtt, beleértve idős betegeknél a normál vesefunkciójú, a minimális hatékony dózis 200 mg / nap. Az átlagos napi dózis 200-400 mg, A sokféle vétel – 2 szor / nap. Titration kezdődik 25-50 mg 1 idő / nap éjjel, препарат принимают в течение 1 A hét. Következő adagot kell növelni 25-50 мг с интервалами в 1 vagy 2 недели до подбора эффективной дозы; A sokféle vétel – 2 szor / nap. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 mg. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 idő / nap. Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом Топамакс^® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

При применении препарата Топамакс^® a комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами -ban idősebb gyermekek 2 év рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 hogy 9 mg / kg, A sokféle vétel – 2 szor / nap. Titration kezdődik 25 mg / nap (vagy kevesebb, számított 1-3 mg / kg testsúly / nap), препарат принимают на ночь в течение 1 A hét. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 belépés. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. A napi adag legfeljebb 30 mg / testtömeg-kg, általában, jól tolerálható.

At отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. Hol, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 A hét.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу препарата Топамакс^® можно снизить.

Migrén

Hogy профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 mg 2 belépés. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 A hét. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 hét. Abban az intolerancia ilyen rend növelheti az adagot alacsonyabb értéket, vagy nagy időközönként. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 mg. В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, de nem több, 200 mg / nap.

Mellékhatás

Annak meghatározása, a mellékhatások gyakorisága: Gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, <1/10), néha (≥1 / 1000 <1/100), ritkán (≥1 / 10 000 és <1/1000) és nagyon ritka (<1/10 000).

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – álmosság, szédülés, paresthesiát, gyermekek – fásultság, csökkent figyelem; gyakran – rendezetlenség, nistagmo, ernyedtség, memória romlása, koncentrálóképesség zavara, remegés, amnézia, неправильная походка, gipesteziya, извращение вкусовых ощущений, aphronia, beszédzavar, dizartria, kognitív rendellenesség, fásultság, психическая ущербность, pszichomotoros zavarok, nyugtatás; néha – утрата вкусовой чувствительности, akinesia, szagláshiány, afazija, égő érzés (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, a cirkadián ritmusát az alvás megsértése, неловкость движений, testtartási szédülés, fokozott nyálelválasztás, dysesthesia, дисграфия, mozgászavar, disfaziâ, érzés “мурашек” по телу, giperesteziya, hypogeusia, gipokineziya, гипосмия, perifericheskaya neuropathia, parosmija, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, touch megsértése, kábulat, elájul, отсутствие реакций на стимулы, gyermekek – pszichomotoros hiperaktivitás.

A mentális zavarok: gyakran – замедленное мышление, zűrzavar, depresszió, álmatlanság, agresszív reakció, izgalom, ingerlékenység, дизориентация, érzelmi labilitás, эректильнаяя дисфункция, gyermekek – viselkedésváltozás; néha – anorgazmija, szexuális diszfunkció, kiáltás, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальныое состояния, уменьшение либидо, mánia, состояние паники, paranoid állapotban, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойность, alvászavarok, суицидальные идеи или попытки, sírás; ritkán – чувство безысходности.

Az emésztőrendszer: Gyakran – étvágycsökkenés, étvágytalanság; gyakran – hányinger, hasmenés; néha – hasi fájdalom, székrekedés, szájszárazság, нарушение чувствительности в ротовой полости, gyomorhurut, hastroэzofahealnыy reflux, krovotochivosty jobb, rossz lehelet, felfúvódás, glossodiniya, боли в ротовой полости, szomjúság, emésztési tünetek (kellemetlen érzés a gyomorban, gyomortáji diszkomfort, nehézség a gyomorban), gyermekek – hányás.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – izomfájás, izomgörcsök, izomgörcsök, мышечные боли в области грудной клетки, arthralgia; néha – боли в боку, скованность мышц; ritkán – ízületi duzzanat, дискомфорт в конечностях.

Szív-és érrendszer: néha – bradycardia, cardiopalmus, hőhullámok, orthostaticus hypotonia, Raynaud-jelenség.

Részéről a szerv a látás: gyakran – kettőslátás, homályos látás, szemszárazság; néha – ccomodation, tompalátás, Pislogóhártyában görcs, преходящая слепота, односторонняя слепота, fokozott könnyezés, midriaz, ночная слепота, photopsia, пресбиопия, мерцательная скотома, scotoma, уменьшение остроты зрения; ritkán – zakrыtougolynaya glaucoma, нарушение глазных движений, szemhéjduzzanatot, myopia, конъюнктивальный отек.

Részéről a szerv a tárgyaláson: gyakran – fülfájás, fülzúgás, gyermekek – szédülés; néha – süketség, szenzorineurális süketség, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, a hallás.

A légzőrendszer: gyakran – nehéz légzés, orrvérzés; néha – rekedtség, légszomj terhelésre, orrdugulás, гиперсекреция в околоносовых пазухах, gyermekek – orrfolyás; ritkán – nazofaringit.

Bőrreakciók: gyakran – kiütés, alopecia, viszket, уменьшение чувствительности лица; néha – отсутствие потоотделения, atópiás dermatitis, bőrvörösség, megsértése bőr pigmentációs, az arc duzzanata, неприятный запах кожи, csalánkiütés; ritkán – erythema multiforme, параорбитальный отек, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis.

A húgyúti rendszer: gyakran – vesekövesség, dizurija, thamuria; néha – Urolithiasis betegség, vérvizelés, vizeletinkontinencia, gyakori vizelés, počečnaâ hogyan, боли в почках; ritkán – почечноканальцевый ацидоз.

A hematopoietikus rendszer: gyakran – vérszegénység; néha – leukopenia, nyirokcsomó-duzzanat, thrombocytopenia, gyermekek – eozinofilija; ritkán – neutropenia.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: néha – уменьшение содержания бикарбонатов в крови (átlagban 4 mmol / l), kristallurija, leukopenia, kaliopenia (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 mmol / l).

Általános jogsértések: Gyakran – fáradtság, ingerlékenység, fogyás; gyakran – gyengeség, szorongás, gyermekek – magas hőmérsékleten; ritkán – az arc duzzanata, allergiás reakciók, hideg végtagok; ritkán – generalizált ödéma, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 2 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság Ezt kell használni a vese- vagy májelégtelenségben, nefrourolitiaze (incl. a múltban vagy a családjában előfordult), ha hiperkalciuria.

Terhesség és szoptatás

Исследования безопасности применения препарата Топамакс^® terhes nők nem végeztek. Mindazonáltal, применять Топамакс^® при беременности возможно лишь в тех случаях, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Топамакс^® szoptatás kellene eldönteni a kérdést megszűnése szoptatás.

Vigyázat!

Отменять Топамакс^® fokozatosan, hogy minimálisra csökkentsék a lehetőségét, hogy növeli a rohamok gyakoriságát. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 50-100 mg 1 hetente egyszer – для взрослых при терапии эпилепсии и на 25-50 mg – felnőtt, получающих Топамакс^® dózis 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях Топамакс^® постепенно отменяли в течение 2-8 hétig. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата Топамакс^®, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Как и при любом заболевании схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии с клиническим эффектом (т.е степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, что способствует снижению риска развития нефролитиаза, valamint a mellékhatások, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

При лечении топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

При проведении двойных слепых клинических исследований с использованием топирамата по утвержденным и исследуемым показаниям, суицидальные попытки возникали с частотой 0.003 при приеме топирамата (13 случаев среди 3999 пацентов), placebo – egy frekvencia 0 (0 случаев среди 430 betegek). Была отмечена одна завершенная суицидальная попытка в ходе клинического исследования по применению препарата при биполярных расстройствах.

При применении препарата Топамакс^® Ez növelheti a vesekő kialakulásának esélyét, és a megjelenése kapcsolódó tünetek, mint például vesegörcs, особенно у пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (incl. в семейном), hiperkalciuria, сопутствующая терапия другими препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

При применении препарата Топамакс^® описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, vérbőség (vörösség) глазного яблока, emelkedett szemnyomás. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Tünetek rendszerint 1 месяц после начала применения препарата Топамакс^®. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 év, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, és a gyerekek. Abban az esetben, ha a szindróma, beleértve myopia, kapcsolódó zugú glaucoma, лечение включает прекращение приема препарата Топамакс^®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, célzó szemen belüli nyomás csökkentésére. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, nem járt együtt a hiány Anionok, metabolikus acidosis (pl, csökkenését a koncentráció a hidrogén-karbonát a plazmában a szokásos szint alatt hiányában a légzési alkalózis). Подобное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. A legtöbb esetben, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения топираматом. Уровень снижения концентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении у взрослых пациентов в дозе более 100 мг/сут и около 6 мг/кг/сут при применении в педиатрической практике). В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже 10 mmol / l. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (pl, vesebetegség, тяжелые респираторные заболевания, status epilepticus, hasmenés, sebészeti beavatkozás, ketogén diéta, figyelembe bizonyos gyógyszerek) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата.

У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Влияние топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

В связи с вышеизложенным, при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата Топамакс^®.

Если на фоне приема препарата Топамакс^® a beteg testtömege csökken, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

У пациентов с нарушениями функции печени Топамакс^® следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Topamax^® действует на ЦНС и может вызывать сонливость, szédülés, нарушение зрения и другие симптомы. Эти неблагоприятные эффекты могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, különösen egy olyan időszakban, пока не будет установлена реакция больного на препарат.

Overdose

Tünetek: görcsök, álmosság, a beszéd és a látás, kettőslátás, gondolkodási zavarok, rendezetlenség, letargia, kábulat, alacsony vérnyomás, hasi fájdalom, szédülés, возбуждение и депрессия. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая топирамат. Возможно развитие тяжелого метаболического ацидоза.

Kezelés: если незадолго до приема чрезмерной дозы препарата пациент принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. In vitro vizsgálatok kimutatták,, что активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Gyógyszer kölcsönhatások

Влияние препарата Топамакс^® a koncentrációban más epilepszia elleni gyógyszerek (PEP)

Одновременный прием препарата Топамакс^® с другими ПЭП (fenitoin, Carbamazepine, valproinsav, fenobarbitál, prymydon) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме. Одновременное применение препарата Топамакс^® приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, esedékes, látszólag, с угнетением изофермента (CYP2C_meph). Поэтому при развитии симптомов токсичности у пациентов, получающих фенитоин, необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

В исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к ламотриджину не влияло на C_ss последнего в плазме крови при дозах топирамата 100-400 mg / nap. В процессе и после отмены ламотриджина (Az átlagos adag 327 mg / nap) равновесная концентрация топирамата не изменялась.

Zavaró próba koncentrációja topiramát plazma

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с препаратом Топамакс^® снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения препаратом Топамакс^® может потребовать изменения дозы последнего. Дозу подбирают в зависимости от развития необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и, Következésképpen, не требует изменения дозы препарата Топамакс^®.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

В проведенных исследованиях при одновременном применении препарата Топамакс^® в однократной дозе AUC дигоксина уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого эффекта не установлена. При назначении или отмене препарата Топамакс^® betegek, részesülő digoxin, необходимо мониторирование концентрации дигоксина в сыворотке.

В рамках клинических исследований последствия совместного применения препарата Топамакс^® drogokkal, benyomásával a központi idegrendszer, а также с этанолом, Mi nem vizsgálták. Совместное применение препарата Топамакс^® orvostudomány, Van egy nyomasztóan hat a központi idegrendszerre, и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтистерон (1 mg) и этинилэстрадиол (35 g), Topamax^® adagok 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтистерона и в дозах 50-200 mg / nap – hatékonyságának etinilösztradiol. Клиническая значимость описанных изменений не ясна. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах препарата Топамакс^® 200-800 mg / nap. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений следует учитывать у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с препаратом Топамакс^®. Beteg, принимающие эстрогенсодержащие контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях сроков и характера менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

У здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме топирамата в дозе 200 mg / nap. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом применение топирамата в дозах до 200 мг/сут не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (hogy 600 mg / nap) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и многократным введением топирамата здоровым добровольцам и пациентам с маниакально-депрессивным психозом, дали одинаковые результаты. При одновременном применении топиратама в суточных дозах 250 mg vagy 400 мг AUC рисперидона, принимаемого в дозах 1-6 mg / nap, снижается соответственно на 16% és 33%. При этом фармакокинетика 9-гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) изменялась незначительно. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд ли может иметь клиническое значение.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцев при раздельном и совместном назначении гидрохлоротиазида (25 mg) и топирамата (96 mg). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение C_max топирамата на 27% и его AUC на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. При назначении гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребоваться коррекция дозы топирамата. Не наблюдалось существенных изменений фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида при сопутствующей терапии топираматом.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах, получавших метформин или комбинацию метформина и топирамата. Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит увеличение C_max и AUC метформина на 18% és 25% illetőleg, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на Т_max метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены препарата Топамакс^® betegek, получающих метформин, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, megváltoztatása nélkül a C_max termék. Эти изменения не были статистически значимыми. Также для активного гидроксиметаболита пиоглитазона было выявлено уменьшение C_max и на AUC 13% és 16% illetőleg, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и C_max и на AUC 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам препарата Топамакс^® и пиоглитазона, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 mg / nap) egyensúlyi, применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 mg / nap) a cukorbetegek 2 típus. При применении топирамата AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов – 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (ill 13% és 15%). Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии. Обнаружено статистически недостоверное уменьшение AUC пиоглитазона на 15% при отсутствии изменения его C_max. При назначении топирамата больным, получающим глибенкламид (или назначении глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать состояние больного для оценки течения сахарного диабета.

При одновременном применении препарата Топамакс^® más gyógyszerekkel, hajlamosító fejlesztése vesekövesség, növelheti a kockázatát vesekő. В период лечения препаратом Топамакс^® следует избегать применения таких препаратов, mert fiziológiás változásokat okozhat, hozzájáruljon a vesekövesség.

Комбинированное применение топирамата и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного из препаратов. Это неблагоприятное явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Связь между гипераммониемией и применением топирамата изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены клинические исследования. Результаты данного взаимодействия суммированы в таблице.

*выражена в % от значений C_max и AUC при монотерапии
**отсутствие изменений C_max és AUC (≤ 15% от исходных данных)
¹ при многократном приеме флунаризина (monoterápia) наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.