TAMIFLU

Aktív anyag: Oseltamivir
Amikor ATH: J05AH02
CCF: Viricide
BNO-10 kódok (bizonyság): J10
Amikor CSF: 09.01.03
Gyártó: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Svájc)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula Szilárd, zselatin, mérete №2; корпус непрозрачный, szürke, egy felirat “ROCHE” világoskék; крышечка непрозрачная, светло-желтого цвета с надписью “75 mg”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy sárgás.

Segédanyagok: pre-zselatinizált keményítőt, povidon K30, Kroszkarmellóz-nátrium, zsírkő, nátrium-sztearil-fumarát.

A kompozíció a héjú kapszulák: zselatin, festék fekete vas-oxid, Titán-dioxid.
A kompozíció a kapszula kupakok: zselatin, vörös vas-oxid színezék, festék sárga vas-oxid, Titán-dioxid.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Por belsőleges szuszpenzióhoz в виде гранулята, A fehér és világossárga színű, gyümölcsös szagú; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.

Segédanyagok: szorbit, Titán-dioxid, Nátrium-benzoát, xantán gumi, мононатрия цитрат, nátrium-szacharin, пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти.

* в готовой суспензии (после разведения в воде) содержится осельтамивира 12 mg / ml

30 g – barna injekciós üveg (1) в комплекте с дозирующим шприцем и мерным стаканчиком – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Viricide. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – enzim, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, tüdőgyulladás, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой “вирусные титры-время”.

Éves gyermekeknél 1-12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (tovább 35.8 nem), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (tovább 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, tovább 76% – частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

A gyermekek 1 Évet 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% hogy 4%.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, incl. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Ellenállás

При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 nap), профилактики контактировавших в семье (10 nap) и сезонной профилактики (42 nap) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% esetek (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% esetek (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 Évet 12 лет в 4.1% (19/464) és 5.4% (25/464) Az esetek, illetőleg. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 alkalommal, а при R292K в N2 – -ban 30 000 idő. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

A betegeket, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y , N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset), и мутациями нейраминидазы N2 – N294S (1 eset) и SASG245-248del (1 eset). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, которая выражалась в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема Тамифлю внутрь, C_max elérni 2-3 ч и существенно (több mint 20 idő) превышает концентрацию пролекарства. Nem kevesebb, mint 75% Az orális dózis bejut a szisztémás keringésbe, mint az aktív metabolit, Kevésbé 5% – в виде исходного препарата. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Elosztás

У человека средний V_d активного метаболита составляет примерно 23 l.

После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (körülbelül 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия).

Anyagcsere

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Levonás

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (> 90%) в виде активного метаболита почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció. T_1/2 az aktív metabolitja 6-10 nem. A vese clearance (18.8 l /) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 l /), ami azt jelzi,, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% termék.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Beszűkült vesefunkció. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.

Kóros májfunkciós. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.

Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65-78 év) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% magasabb, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T_1/2 у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.

Gyermekek. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, mint felnőtteknél, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 mg (что эквивалентно примерно 1 mg / kg). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, felnőtteknél.

Bizonyság

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 év;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 év, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

- az influenza megelőzése idősebb gyermekeknél 1 év.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

A szokásos adagolási rend

Kezelés

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

Felnőttek és serdülők 12 és az idősebb a gyógyszer előírt 75 mg (капсулы или суспензия) 2 szor / nap 5 nap. Az adag emelése több 150 mg / nap nem vezetett megnövekedett hatás.

Gyerekeknek 8 лет и старше или с массой тела более 40 kg, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 mg 2 szor / nap, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.

Gyerekeknek 1 év és az idősebb Тамифлю следует принимать в виде суспензии.

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 mg, 45 mg 60 mg. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Megelőzés

Felnőttek és serdülők 12 és az idősebb после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 mg 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 nap. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – által 75 mg 1 szor / nap 6 hétig. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Nagyobb testtömegű gyermekek 40 kg, которые могут проглатывать капсулы, препарат можно назначать megelőzés által 1 kapszula (75 mg) 1 idő / nap, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.

Gyerekeknek 1 és az idősebb препарат в форме суспензии назначают megelőzés в следующих дозах.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 mg, 45 mg 60 mg. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Az adagolás, különleges esetekben

Kezelés

Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 ml / perc dózis módosítása nem szükséges. При значениях KK-re 10 hogy 30 ml / perc Az adagot csökkenteni kell, hogy 75 mg 1 szor / nap 5 nap. Рекомендации по дозированию у betegek, található постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 ml / perc nem.

Megelőzés

Пациентам с КК более 30 ml / perc dózis módosítása nem szükséges. При значениях KK-re 10 mL/perc 30 ml / perc рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 mg naponta, vagy 30 мг суспензии ежедневно.

Рекомендации по дозированию у betegek, található постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 ml / perc nem.

Betegeknél нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа dózis módosítása nem szükséges. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

A betegeket szenilis при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность Тамифлю у éves gyermekek 1 év nincs beállítva.

Szabályok felfüggesztése

1. Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 ml vizet, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Hozzáad 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 sec.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке бутылки следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 mg, 45 mg 60 mg.

Использование капсул

Abban az esetben,, когда у Felnőtt, подростков в возрасте 12 лет и старше и детей с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 és az idősebb существует проблема с проглатыванием капсул, или при наличии признаков “старения” kapszula, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (maximálisan 1 tea kanál) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без сахара), méz, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) mert, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Mellékhatás

Felnőtt

Az emésztőrendszer: közös – hányinger és hányás (ott, általában, az első dózis után, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата); ≥1% – hasmenés, боль животе, dyspepsia.

CNS: ≥1% – szédülés, fejfájás, alvászavarok, gyengeség.

A légzőrendszer: ≥1% – hörghurut, köhögés, возможны ринорея, fertőzések a felső légúti.

Más: ≥1% – a különböző lokalizációs fájdalom.

Gyermekek

Gyakran: hányás.

Talán: hasi fájdalom, orrvérzés, нарушения со стороны слуха, kötőhártya-gyulladás (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), hányinger, hasmenés, asztma (включая обострения), tüdőgyulladás, orrmelléküreg gyulladás, hörghurut, heveny középfülgyulladás, bőrgyulladás, nyirokcsomó-duzzanat.

Postmarketingovoe felügyelet

Bőrreakciók: ritkán – bőrgyulladás, bőrkiütés, ekcéma.

Allergiás reakciók: ritkán – csalánkiütés; ritkán – erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma és toksičeskij épidermal'nyj necrolysis, anafilaxiás és túlérzékenységi reakciókat, angioödéma.

CNS: betegek (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, dezorientáció az idő és tér, анормальное поведение, delírium, hallucinációk, izgalom, riasztás, rémálmok). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Az emésztőrendszer: ritkán – случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (különösen, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа или после отмены препарата); ritkán – májgyulladás, növekedése májenzimek.

Ellenjavallatok

- Krónikus veseelégtelenség (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК ≤10 мл/мин);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует назначать препарат при беременности и в период лактации (szoptatás).

Terhesség és szoptatás

Категория B. IN kísérleti vizsgálatok műsorok, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс. Выделяется ли осельтамивир или его активный метаболит с грудным молоком у человека, ismeretlen, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 mg/nap, és 0.3 мг/сут соответственно.

Поскольку данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Vigyázat!

A betegeket (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, más kórokozók okozzák, кроме вирусов гриппа А и В, nem.

Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 g szorbit. При приеме Тамифлю в дозе 45 mg 2 раза/сут в организм поступает 2.6 g szorbit. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

Overdose

В настоящее время случаев передозировки не описано.

Állítólagos симптомы острой передозировки: hányinger, hányás.

Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Gyógyszer kölcsönhatások

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Gyógyszer kölcsönhatások, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Cimetidin, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, amoksiцillin, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 alkalommal. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (Enalapril, captopril), tiazid vízhajtók (бендрофлюазид), antibiotikumok (penicillin, cefalosporinok, azitromicin, Eritromicin, doxycycline), блокаторами гистаминовых Н₂-receptorok (ranitidine, cimetidin), béta-blokkolók (propranolol), ксантинами (teofillin), simpatomimetikami (Pszeudoefedrin), агонистами опиоидных рецепторов (kodein), kortikosteroidami, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (acetilszalicilsav, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

Капсулы следует хранить при температуре не выше 25°С. Szavatossági idő - 7 év.

Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Szavatossági idő – 2 év.

После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 17 дней или при температуре не выше 25°С в течение 10 дней и не использовать по истечении срока хранения.

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek.