Oseltamivir

Amikor ATH:
J05AH02

Farmakológiai hatás

Antivirális szer. Ez egy prodrug, aktív metabolit (oselytamivir karboxilát) amely szelektíven gátolja az influenzavírus-neuraminidáz A és B típus. Neuraminidáz egy glikoprotein, amely katalizálja a hasítását közötti kapcsolat terminális sziálsav és a cukor, hozzájárulva ezzel az a vírus terjedését a légúti (kimeneti virionok a fertőzött sejtekből, és behatolnak a hámsejtek a légúti, megakadályozza a inaktiválás a vírus epiteliális nyálka). Oseltamivir karboxilát jár a sejteken kívül, és a versenyképes gátolja neuraminidáz. Ez leállítja a növekedés a influenzavírus in vitro és elnyomja a virális replikáció és patogenitást in vivo. Csökkenti az elosztási influenzavírusok A és B a szervezetből.

Nincs hatása az antitestek termelését, válaszul az inaktivált influenza vakcinát.

A frekvencia a rezisztens klinikai izolátumok a vírus 2%.

Pharmacokinetics

Odabent szinte teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer, nem függhet felszívódását figyelembe sikoltozó. Ez az a hatása, “első menetben” a májon keresztül. Azáltal, bél és a máj észterázok átalakul az aktív metabolit. 75% Az orális dózis bejut a szisztémás keringésbe, mint az aktív metabolit, Kevésbé 5% – kiindulási anyagként. Plazmakoncentrációja mind a prodrog, és az aktív metabolit arányos a dózissal.

Átlagos V_d aktivnogo metabolit – 23 l. A plazmafehérjékhez való kötődés – 3%.

Kijelzők formájában az aktív metabolit elsősorban a vese glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció. T_1/2 oseltamivir – 1-3 nem. Oszeltamivir karboxilát nem tovább bomlik, és a vesén keresztül választódik, a T_1/2 – 6-10 nem. A vese clearance – 18.8 l /. Megjelenik a bélben – Kevésbé 20%.

Idős betegek (65-78 év) koncentráció az aktív metabolit az egyensúlyi állapotban 25-35% magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kiürülés sebességét az oszeltamivir-karboxilát fordítottan arányos RC.

Bizonyság

Influenza A és B típus.

Adagolási séma

A belsejében, függetlenül attól, hogy az étkezés.

Amikor megkapta a kezelést meg kell kezdeni legkésőbb 2 napon az időben a betegség tüneteinek dózisban 75 mg 2 szor / nap 5 nap. Az adag emelése több 150 mg / nap nem vezetett megnövekedett hatás.

A megelőzés az influenza A és B típusú felnőtteknél – által 75 mg 1-2 szor / nap 6 Nap. (során influenzajárvány). A maximális adag felnőtteknek – 150 mg / nap.

Azoknál a betegeknél, a CC-nél kisebb 30 ml / perc csökkentik az adagot 75 mg 1 szor / nap 5 nap.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás (általában akkor, ha a nagy adagban, vagy a kezelés első napjaiban); ritkán – hasmenés, hasfájás.

CNS: álmatlanság, szédülés, fejfájás.

A légzőrendszer: orrdugulás, torokfájás, köhögés.

Más: fáradtságérzés, gyengeség.

Ellenjavallatok

Krónikus veseelégtelenség (CC kisebb, mint 10 ml / perc), májelégtelenség, Túlérzékenység oszeltamivir.

Terhesség és szoptatás

C óvatossággal terhesség és szoptatás alatt.

Vigyázat!

C óvatos gyerekek.

Májelégtelenségben szenvedő betegekben biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították oseltamivir.

Nincsenek adatok biztonságáról szóló oseltamivir a CC, mint 10 ml / perc.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kábítószer, blokk tubuláris szekréció, -ban 2-3 szer koncentrációjának növelése az aktív metabolit (gátlása miatt az aktív tubuláris szekréció a vesében), amely nem igényel a dózis módosítása.