Strattera

Aktív anyag: Atomoxetine
Amikor ATH: N06BA09
CCF: Központilag ható szimpatomimetikumok. Előkészítés, javítja az anyagcsere az agy
BNO-10 kódok (bizonyság): F90.0
Amikor CSF: 02.14.03
Gyártó: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, átlátszatlan, Fehér / Fehér, az alkalmazott adagolási “10 mg” és az azonosító kód “Lilly 3227”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: Dimethicone, pre-zselatinizált keményítőt.

Összetevők A kapszula héj: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, átlátszatlan, Sárga / Fehér, az alkalmazott adagolási “18 mg” és az azonosító kód “Lilly 3238”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: Dimethicone, pre-zselatinizált keményítőt.

Összetevők A kapszula héj: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin, festék sárga vas-oxid.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, átlátszatlan, kék / fehér, az alkalmazott adagolási “25 mg” és az azonosító kód “Lilly 3228”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: Dimethicone, pre-zselatinizált keményítőt.

Összetevők A kapszula héj: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin, festék indigókarmin.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, átlátszatlan, kék / kék, az alkalmazott adagolási “40 mg” és az azonosító kód “Lilly 3229”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: Dimethicone, pre-zselatinizált keményítőt.

Összetevők A kapszula héj: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin, festék indigókarmin.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, átlátszatlan, kék / sárga, az alkalmazott adagolási “60 mg” és az azonosító kód “Lilly 3239”; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: Dimethicone, pre-zselatinizált keményítőt.

Összetevők A kapszula héj: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin, festék sárga vas-oxid, festék indigókarmin.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Központilag ható szimpatomimetikumok. Atomoxetin egy igen hatásos inhibitora preszinaptikus norepinefrin vektorok. Atomoxetin minimális affinitást más noradrenerg receptorok vagy egyéb receptorok vagy transzporterek neurotranszmitterek.

Atomoxetine nem vonatkozik pszichostimulánsokra nem egy származéka amfetamin. A klinikai vizsgálatok során, hogy távolítsa el a kábítószer figyeltek erősítés a tünetek vagy bármilyen nemkívánatos események, kapcsolódó elvonási tünetek.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Odabent Atomoxetine gyorsan és szinte teljesen felszívódik, elérve C_max követően a plazmában kb 1-2 nem. Atomoxetine előírt függetlenül az étkezés közben vagy étkezés.

Elosztás

Atomoxetin széles körben elterjedt a testben. Azt a nagy az affinitása a plazmafehérjékhez, Először – albumin.

Anyagcsere

Atomoxetine megy elsődleges anyagcserét részvételével CYP2D6 izoenzim. A fő kép oxidált metabolit 4-gidroksiatomoksetin gyorsan glyukuroniziruetsya. Szerint a farmakológiai aktivitását egy 4 ekvivalens atomoxetin gidroksiatomoksetin, de ez kering a plazmában sokkal kisebb koncentrációk.

Bár a 4-gidroksiatomoksetin kezdetben kialakult részvételével CYP2D6, az emberek elégtelen aktivitása CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 kialakítható valamilyen más citokróm P450 izoenzimek, de lassabban.

Atomoxetine nem gátolja a CYP2D6 ciklus fokozódik.

Levonás

Átlagos T_1/2 atomoxetine orális alkalmazás után 3.6 h súlyos metabolikus és 21 órán betegeknél a csökkent metabolizmus. Atomoxetine elsősorban a vizelettel ürül, a 4-gidroksiatomoksetin-O-glükuronid.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Farmakokinetika gyermekek és serdülők hasonló farmakokinetikáját felnőtteknél. A farmakokinetikáját atomoxetine évnél fiatalabb gyermekek 6 években nem vizsgálták.

Bizonyság

- Figyelemhiányos hiperaktív zavar (ADHD) gyermekek 6 és az idősebb, serdülőknek és felnőtteknek.

Adagolási séma

A gyógyszert szájon át étellel vagy anélkül vagy étkezés, 1 idő / nap, reggel. Abban az esetben, mellékhatások a gyógyszer szedése 1 idő / nap ajánlható a betegek fogadására 2 szor / nap, megosztása az adagot a reggeli üdvözlő és a recepció a késő délután vagy kora este.

Ha eltávolítja a gyógyszer nem igényel fokozatos csökkentését az adagot.

Gyermekek és serdülők esetében darabonként 70 kg A javasolt kezdő napi adag megközelítőleg 500 mg / kg, és a megnövekedett fel a napi terápiás dózis körülbelül 1.2 mg / kg legkorábban 3 nap. Ebben az esetben nincs javulás a beteg állapotától, a teljes napi dózis növelhető, maximum 1.8 mg / kg legkorábban 2-4 héttel a kezelés megkezdése.

Az ajánlott fenntartó adag megközelítőleg 1.2 mg / kg / nap. Az ajánlott maximális napi adag 1.8 mg / kg vagy 120 mg.

Gyermekeknél és serdülőknél a testsúly akár 70 kg egyszer biztonság és teljes napi dózis, meghaladó 1.8 mg / kg, Azt még nem vizsgálták módszeresen.

Testtömegű gyermekek és serdülők több mint 70 kg-os felnőtt Az ajánlott kezdő napi adag 40 mg és ig növekedett a terápiás napi dózis körülbelül 80 mg legkorábban 3 nap. Ha nincs javulás a beteg a teljes napi dózis növelhető, maximum 120 mg legkorábban 2-4 héttel a kezelés megkezdése.

Az ajánlott fenntartó adag 80 mg. Az ajánlott maximális napi adag 120 mg.

Ebben testtömegű gyermekek és serdülők több mint 70 kg, valamint felnőtteknél biztonsága felett egyetlen adag 120 mg napi összdózis, és több 150 mg szisztematikusan nem értékelték.

-ban Közepesen súlyos májkárosodás (B osztályú, Child-Pugh) kezdő és támogatja a terápiás dózist csökkenteni kell a 50% A szokásos ajánlott adag. -ban súlyosan károsodott májfunkció (C osztály Child-Pugh) kezdő és támogatja a terápiás dózist csökkenteni kell a 25% A normál adag.

-ban súlyosan károsodott vesefunkció (végstádiumú vesebetegség), atomoxetin ürül a szervezetből lassabban, mint az egészséges egyének. Azonban az adag módosítása különbségeket észleltek. Ezért a gyógyszer Strattera^® ADHD adható krónikus veseelégtelenség, beleértve a végstádiumú, alkalmazása a szokásos adagolás. Atomoxetin okozhat magas vérnyomás betegeknél végstádiumú vesebetegség.

Felhasználási feltételek kapszula

A kapszulák a hatóanyag Strattera^® A célja nem a nyitó. Atomoxetine szemirritációt. Ebben érintkezés esetén a kapszula tartalmát a szemébe kerül, azonnal öblítse ki a szemet vízzel, és forduljon orvoshoz. Kezek és érintkező felületek kell vízzel.

Mellékhatás

Gyermekek és serdülők

Az emésztőrendszer: Gyakran (>10%) – hasi fájdalom (18%; beleértve a jelenség a kellemetlen hasi érzés, fájdalom és epigastrialis diszkomfort, gyomorpanaszok), étvágycsökkenés (16%), hányás (11%); gyakran (1-10%) – székrekedés, dyspepsia, hányinger (9%), étvágytalanság. Ezek a mellékhatások átmeneti és, általában, nincs szükség a gyógyszerelés szüneteltetése. Mivel a csökkent étvágy egyes betegekben a kezelés kezdetén volt csökkent testtömeg (átlagosan mintegy 0.5 kg), testsúly veszteség nagyobb volt magasabb dózisok. Miután a kezdeti fogyás betegeknél, figyelembe strattera^®, mutatott enyhe növekedése testtömeg elhúzódó terápia. Növekedés (súly és a magasság) két év után a kezelés nagyon közel volt a normális.

Hányinger (9%) és hányás (11%) legvalószínűbb során a kezelés első hónapjában, általában enyhe vagy közepes súlyosságú, Ezek ideiglenes, és nem okoz a kezelés befejezését jelentős számú esetben.

Szív-és érrendszer: néha (0.1-1%) - Szívdobogásérzés, sinus tachycardia.

A placebo-kontrollos vizsgálatokban a gyermekeknél, kezelt Strattera^®, jelentős növekedést az átlagos szívfrekvencia 6 u. / perc, és az átlagos növekedés a szisztolés és diasztolés vérnyomás – tovább 2 Hgmm. a placebóval összehasonlítva.

A betegeket, kezelt atomoxetine, Megjegyzendő, ortosztatikus hipotónia (0.2%, n = 7) és ájulást (0.8%, n = 26), hatása miatt a noradrenerg hang.

CNS: Gyakran (>10%) – álmosság (beleértve szedálás); gyakran (1-10%) – ingerlékenység, hangulatingadozás, szédülés; néha (0.1-1%) – Kora reggel ébredés.

Részéről a szerv a látás: gyakran (1-10%) - Midriaz.

Bőrreakciók: gyakran (1-10%) – bőrgyulladás, kiütés; néha (0.1-1%) - Viszketés.

Más: gyakran (1-10%) - Influenza, fáradékonyság, fogyás; néha (0.1-1%) - Gyengeség.

Mellékhatások betegek lassú metabolizmusát CYP2D6 szubsztrát, megfigyelhető a 2% esetekben, és így 2 szer nagyobb valószínűséggel, és statisztikailag szignifikánsan gyakrabban, mint akiknek a gyors anyagcsere a CYP2D6 szubsztrát: remegés (4.5% és 0.9% illetőleg), felsértés (3.9% és 1.7% illetőleg), ájulás (2.5% és 0.7% illetőleg), kötőhártya-gyulladás (2.5% és 1.2% illetőleg), Kora reggel ébredés (2.3% és 0.8% illetőleg), midriaz (2% és 0.6% illetőleg).

Felnőtt

Felnőtteknél a leggyakoribb mellékhatások, társított figyelembe atomoxetin, Ez volt a gyomor-bélrendszer és urogenitális traktus. Nem súlyos nemkívánatos események során rövid vagy hosszú távú kezelés nem volt megfigyelhető atomoxetine.

Az emésztőrendszer: Gyakran (>10%) – étvágycsökkenés, szájszárazság, hányinger; gyakran (1-10%) – hasfájás (beleértve a jelenség a kellemetlen hasi érzés, fájdalom és epigastrialis diszkomfort, gyomorpanaszok), székrekedés, dyspepsia, felfúvódás.

CNS: Gyakran (>10%) – álmatlanság (beleértve elalvási nehézség, és alvászavart éjszaka); gyakran (1-10%) – csökkent libidó, szédülés, megsértése az alvás minőségét, sinus fejfájás; néha (0.1-1%) – Kora reggel ébredés; ritkán (< 0.01%) – syncope.

Szív-és érrendszer: gyakran (1-10%) – árapály (vér), szívdobogás, tachycardia; ritkán (0.1-1.0%) – hidegérzet az alsó végtagokon; ritkán (< 0.01%) Szerint a spontán (A forgalomba hozatal utáni jelentések) – perifériás érrendszeri működés és / vagy Raynaud-szindróma és a kiújulás kockázata a Raynaud-szindróma.

A placebo-kontrollos vizsgálatok felnőttekben, kezelt Strattera^®, jelentős növekedést az átlagos szívfrekvencia 6 u. / perc, és az átlagos növekedés a szisztolés (körülbelül 3 Hgmm.) és a diasztolés (körülbelül 1 Hgmm.) Vérnyomás placebóhoz képest.

A húgyúti rendszer: gyakran (1-10%) – dizurija, vizelet-visszatartás.

Részéről a reproduktív rendszer: gyakran (1-10%) – menstruációs zavar, rendellenes magömlés, hiánya magömlés, merevedési zavar, merevedési zavar, menstruációs rendellenességek, prosztatagyulladás; ritkán (<0.01%) Szerint a spontán (A forgalomba hozatalt követően) üzenetek – fájdalmas vagy elhúzódó erekció, fájdalom a külső nemi szervek férfiaknál.

A bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran (1-10%) – bőrgyulladás, fokozott izzadás.

Más: gyakran (1-10%) – fáradékonyság, hidegrázás, fogyás.

Ellenjavallatok

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Súlyos szívbetegség;

- Egyidejű alkalmazása MAO-gátló;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság kell használni a kábítószert hypertoniás betegek, taxikardiej, szív- és érrendszeri betegségek, nehéz fizikai túlterhelés, miközben pszichostimulánsokra, hirtelen szívhalál a családban előforduló, agyér, a kórtörténetében görcsrohamok, valamint feltételek, ami oda vezethet, hogy hipotenziót.

Terhesség és szoptatás

Klinikai tapasztalatok Strattera^® Terhesség elégtelen, így a gyógyszer kell használni terhesség alatt csak akkor, ha, ha a várható előnye az anya a terápia sokkal nagyobb, mint a lehetséges magzati kockázatot.

Ismeretlen, hogy atomoxetine osztják a anyatejben. A kinevezés a gyógyszer gondos szoptatós anyáknak.

Vigyázat!

Óvintézkedéseket kell használni a kábítószert betegeknél örökletes, veleszületett vagy szerzett QT-megnyúlás.

Az ADHD tünetei, mint csökkent figyelem és a hiperaktivitás (azonosított több mint egy társadalmi környezet, pl, és házak, és az iskolai) testesülhet a koncentráció hiánya, disztraktibilitás, túlzott türelmetlenség, lobbanékonyság, szétzüllesztés, nyugtalanság, és más hasonló magatartás zavarok. Az ADHD diagnosztizálása kell felelnek meg a BNO-10.

Kapó betegeknél a gyógyszer klinikai vizsgálatokban gyermekek és serdülők növeli az öngyilkossági gondolatok. Alatt 12 klinikai vizsgálatokban 2200 betegek (beleértve 1357 betegek, kezelt Strattera^® és 851 beteg, placebo), az egyik csoport, részesülő Strattera^®, -ban 0.37% eset fordult elő a fejlesztési öngyilkossági gondolatok (5 -tól 1357 betegek), placebo öngyilkossági gondolatok nem azonosított. Ezekben a klinikai vizsgálatokban jelentett öngyilkossági kísérlet, nem volt befejezett öngyilkosságok.

Ritka esetekben a betegek, figyelembe strattera^®, jelölt allergiás reakciók – kiütés, angioödéma, csalánkiütés.

Atomoxetin nem adható minimum 2 leállítását követően több héttel MAO-gátló. A kezelés MAO-gátló kezelés nem kezdhető belül 2 leállítását követően több héttel atomoxetine.

Sok beteg, figyelembe atomoxetine, volt egy enyhe emelkedése pulzusszám (átlagban <10 u. / perc) és / vagy a vérnyomás emelkedése (átlagban <5 Hgmm.). A legtöbb esetben ezek a változások nem voltak klinikailag szignifikáns hatást. Emellett voltak olyan esetek, ortosztatikus hipotónia.

A háttérben pszichostimulánsokra, regisztrált kezelésére ADHD az US gyermekek durva szívbetegség, megsértése szerkezete, Megállapítást nyert, fokozott a hirtelen szívhalál. Atomoxetine nem minősül stimulánsok, tk. Ez egy alternatív mechanizmus a terápiás hatás a kezelés a ADHD. Mindazonáltal, figyelembe véve az összes bejegyzett javallatok (ADHD), óvatosan kell eljárni atomoxetine súlyos torlódás, miközben pszichostimulánsokra, akiknek a családjában hirtelen szívhalál. Atomoxetine nem alkalmazható a betegek szívbetegség durva.

Azt jelentették, ritka esetekben súlyos májkárosodást kapó betegeknél atomoxetine (Két eset leírása a magasabb májenzim és bilirubin a 2 millió. betegek). Betegek tüneteinek sárgaság vagy laboratóriumi paraméterek azonosított, májfunkció zavarra utaló, atomoxetine kezelést meg kell szüntetni.

A klinikai vizsgálatokban a felnőtt betegek ADHD, figyelembe atomoxetine, incidenciája vizelet-visszatartás volt magasabb a placebo csoportban. Panaszok vizeletretenció potenciálisan tekinthető eredményeként a használatát atomoxetin.

Abba kell hagynia a atomoxetine abban az esetben, görcsrohamok, amely nem tulajdonítható egyéb okok. Óvatosan kell eljárni, atomoxetine olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok fordultak.

A hatékonysága atomoxetine kezelés több 18 hónap és biztonsága miatt több 2 években nem vizsgálták módszeresen.

Az agresszív viselkedés vagy ellenségesség gyakran észleltek gyermekeknél és serdülőknél ADHD. Megdönthetetlen bizonyíték, hogy atomoxetine okozhat agresszív viselkedés, vagy ellenséges nem létezik. Azonban a klinikai vizsgálatokban az agresszív viselkedés vagy ellenséges gyakoribbak voltak a gyermekek és serdülők, figyelembe atomoxetine (nincs statisztikailag szignifikáns különbségeket, összehasonlítva a placebo-csoportban). A betegeket, kezelésben részesülő ADHD, felügyeletet igényel kapcsolatban a fellépő agresszív viselkedés vagy ellenséges.

Tudunk a esetben a pszichotikus tünetek és mániás, beleértve a hallucinációt, delírium és kóros hangulati magasság, kezelés alatt atomoxetine terápiás dózisokban gyermekek és serdülők. Ha a fenti tünetek bármelyikét ajánlott mértékének megítélésére való kapcsolataikat vételét atomoxetine és ha szükséges megvizsgálni, hogy megszűnt a kábítószer-.

A következő tüneteket figyeltek kapó betegeknél atomoxetine: riasztás, ažitaciâ, pánikrohamok, álmatlanság, ingerlékenység, lobbanékonyság, akathisia. A betegeket, részesülő atomoxetine, felügyeletet igényel kapcsolatban a fejlődés ezen tünetek.

A szülők és a rokonok gondosan figyelemmel kell kísérnie az esemény a fenti tünetek és öngyilkossági gondolatok gyermekek és serdülők, figyelembe atomoxetine, és azonnal jelentést tesz az orvos.

Biztonságosságát és hatásosságát Strattera^® Idős betegeknél nem állapították meg.

Alkalmazása Pediatrics

-ban éves gyermekek 6 év elegendő adat a biztonságosságát és hatásosságát atomoxetine.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kábítószer-kísérhetik álmosság. Ebben a tekintetben, a betegek, részesülő Strattera^®, óvatosan kell eljárni a menedzsment a veszélyes mechanikai eszközök, incl. autó, amíg, amíg ezek abban, hogy atomoxetine nem okoz semmilyen megsértése.

Overdose

Tünetek: monoterápiával a leggyakrabban – álmosság, izgalom, hiperaktivitás, magatartási rendellenesség és a tünetek a gyomor-bél traktus. A legtöbb eset enyhe és közepesen súlyos. Azt is kimutatta, jelek és tünetek az aktiválás a szimpatikus idegrendszer enyhe-középsúlyos (pl, midriaz, tachycardia, szájszárazság). Minden betegnél regressziós ezek a tünetek. Egyes esetekben észleltek görcsrohamokat.

Jelentett esetek akut túladagolás végzetes következményekkel jár, ha figyelembe atomoxetine kombinált terápiában (legkevésbé, Egy előkészítése).

Kezelés: javasoljuk, hogy biztosítják a szellőzést, végezzen monitorozása EKG és a vitális, és tüneti és támogató kezelést. Meg lehet mutatni, gyomormosás, Ha azt nem sokkal a gyógyszer bevétele után. Hasznos lehet, hogy korlátozza az aktív szén abszorpciós. Feleslegesen. Atomoxetin nagy affinitása van a plazmafehérjékhez, A túladagolás kezelése dialízissel inkább helyénvaló.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű használata Strattera^® с агонистами b₂-adrenerg receptorok növelheti ezek hatása a szív-érrendszerre (ez a kombináció csak óvatosan alkalmazható). Egészséges önkéntesekben a gyógyszer hatása szalbutamol egy standard dózisú inhalációs 200 UG hemodinamika jelentéktelen volt összehasonlítva a hatása, ez a dózis a hatóanyag / a bevezetőben. Egyidejű alkalmazása atomoxetine egy adag 80 mg / nap 5 napig nem javításához vezet e hatások albuterol. A pulzusszám után többszöri inhalálása albuterol dózisban 800 g jellemzi hasonló értékeket tekintve monoterápiában, vagy kombinációban használva atomoxetin.

Egyidejű alkalmazása a gyógyszerek Atomoxetine, ami QT megnyúlás (neuroleptikumok, antiaritmiki, moxifloxacin, Eritromicin, triciklikus antidepresszánsok, Lítium-karbonát), valamint a kábítószerek, ami az elektrolit egyensúly (Vizelethajtó) és CYP2D6 gátlók, növeli a meghosszabbítása a QT.

Atomoxetin nem okoz klinikailag jelentős gátlása vagy indukálása a citokróm P450 izoenzim-rendszer, beleértve SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 és CYP2C9. Súlyos metabolikus szubsztrátok CYP2D6 gátlók A CYP2D6 növekedése C_ss Atomoxetin plazmában egyensúlyi állapotban egy olyan szintre,, hasonló a betegek lassú anyagcsere CYP2D6 szubsztrátok.

Az in vitro vizsgálatok feltételezett, hogy beadása inhibitorok citokróm P450 metabolizmus betegek tartós CYP2D6 szubsztrátok nem növeli a koncentrációt a plazmában atomoxetin. A betegeket, használja a kábítószer erős CYP2D6 gátló, Azt javasolta fokozatos titrálásáig atomoxetine.

Mivel a lehetséges hatások vérnyomás Strattera^® kell használni együtt óvatosan a drogokkal, érintő FROM.

Előkészületek, növeli a pH-gyomornedv (hidroklorid magnézium / alumínium-hidroxid, omeprazol) nem befolyásolja a biohasznosulását atomoxetin.

Előkészületek, érintő a váladék a norepinefrin, Meg kell óvatosan alkalmazható együtt atomoxetine, mert a potenciális nyereség vagy szinergikus farmakológiai hatása.

Atomoxetin nem befolyásolja a kötődést a plazma albuminhoz warfarin, acetilszalicilsav, fenitoin és diazepam.

Körültekintés szükséges egyidejű használatát gyógyszerek Atomoxetine, alacsonyabb a küszöbérték a görcstevékenységet (antidepresszánsok, neuroleptikumok, mefloxin, tramadol).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 ° C és 25 ° C. Szavatossági idő - 3 év.