Atomoxetine

Amikor ATH:
N06BA09

Farmakológiai hatás

Központilag ható szimpatomimetikumok. Atomoxetin egy igen hatásos inhibitora preszinaptikus norepinefrin vektorok. Atomoxetine minimális affinitással egyéb receptorok vagy noradrenergičeskim más fuvarozók vagy a neurotranszmitter receptorok.

Atomoxetine nem vonatkozik pszichostimulánsokra nem egy származéka amfetamin. Klinikai vizsgálatokban már nincs amplifikáció, tünetek vagy bármilyen nemkívánatos jelenségek, kapcsolódó elvonási tünetek.

Pharmacokinetics

Odabent Atomoxetine gyorsan és szinte teljesen felszívódik, elérve C_max a plazmában, kb 1-2 óra. Atomoxetin széles körben elterjedt a testben. Azt a nagy az affinitása a plazmafehérjékhez, Először – albumin. Atomoxetine megy elsődleges anyagcserét részvételével CYP2D6 izoenzim. A fő kép oxidált metabolit 4-gidroksiatomoksetin gyorsan glyukuroniziruetsya. Szerint a farmakológiai aktivitását egy 4 ekvivalens atomoxetin gidroksiatomoksetin, de ez kering a plazmában sokkal kisebb koncentrációk. Bár a 4-gidroksiatomoksetin kezdetben kialakult részvételével CYP2D6, az emberek a CYP2D6 elégtelen tevékenysége 4-gidroksiatomoksetin is alakult, néhány egyéb izofermentami citokróm p₄₅₀, de lassabban. Atomoxetine nem gátolta, és nem indukál ciklus CYP2D6.

Átlagos T_1/2 atomoxetine orális alkalmazás után 3.6 h súlyos metabolikus és 21 órán betegeknél a csökkent metabolizmus. Atomoxetine elsősorban a vizelettel ürül, a 4-gidroksiatomoksetin-O-glükuronid.

Bizonyság

Attention deficit disorder, hiperaktivitás (ADHD) gyermekek 6 és az idősebb, serdülőknek és felnőtteknek.

Adagolási séma

Belül, függetlenül attól, hogy az ételek, vagy a kézbesítés során, egy napi adagban reggel. Abban az esetben, mellékhatások a gyógyszer szedése 1 idő / nap ajánlható a betegek fogadására 2 szor / nap, megosztása az adagot a reggeli üdvözlő és a recepció a késő délután vagy kora este.

Gyermekek és serdülők számára a mérés akár 70 kg ajánlott kezdő napi adag körülbelül 0.5 mg/kg és növelni a napi adag a terápiás, ezen a környéken: 1.2 mg / kg legkorábban 3 nap. Ha nincs javulás a beteg a teljes napi dózis növelhető, maximum 1.8 mg / kg legkorábban 2-4 héttel a kezelés megkezdése után. Az ajánlott fenntartó adag megközelítőleg 1.2 mg / kg / nap. Az ajánlott maximális napi adag 1.8 mg / kg vagy 120 mg.

A gyermekek és a serdülők súlya több mint 70 kg és felnőtteknek ajánlott kezdő napi adag 40 mg és ig növekedett a terápiás napi dózis körülbelül 80 mg legkorábban 3 nap. Ha nincs javulás a beteg a teljes napi dózis növelhető, maximum 120 mg legkorábban 2-4 héttel a kezelés megkezdése után. Az ajánlott fenntartó adag 80 mg. Az ajánlott maximális napi adag 120 mg.

Azoknál a betegeknél, enyhe máj (B osztályú, Child-Pugh) kezdő és támogatja a terápiás dózist csökkenteni kell a 50% A szokásos ajánlott adag. A betegek súlyos megsértése a máj (C osztály Child-Pugh) kezdő és támogatja a terápiás dózist csökkenteni kell a 25% A normál adag.

Mellékhatás

Side effects, alacsony anyagcsere betegek : étvágycsökkenés, álmatlanság, megsértése az alvás minőségét, vizelési kényszer, rossz hangulat, remegés, Kora reggel ébredés, kötőhártya-gyulladás, ájulás, midriaz.

Az emésztőrendszer: Gyakran – étvágycsökkenés, szájszárazság, hányinger; gyakran – hasfájás, székrekedés, dyspepsia, felfúvódás.

CNS: Gyakran – álmatlanság; gyakran – Kora reggel ébredés, csökkent libidó, az alvászavar, szédülés, megsértése az alvás minőségét, sinus fejfájás, álmosság.

Szív-és érrendszer: gyakran – árapály (vér), szívdobogás, tachycardia; néha – hidegérzet az alsó végtagokon; ritkán – perifériás érrendszeri működés és / vagy Raynaud-szindróma és a kiújulás kockázata a Raynaud-szindróma. A placebo-kontrollos vizsgálatok felnőttekben, kezelt Atomoxetine megjegyezte, az átlagos PULZUSSZÁM 6 u. / perc, és az átlagos növekedés a szisztolés (körülbelül 3 Hgmm.) és a diasztolés (körülbelül 1 Hgmm.) Vérnyomás placebóhoz képest.

A húgyúti rendszer: gyakran – vizelési nehézség, vizelet-visszatartás.

Részéről a reproduktív rendszer: gyakran – menstruációs zavar, rendellenes magömlés, hiánya magömlés, merevedési zavar, merevedési zavar, menstruációs rendellenességek, orgazmus megsértése, prosztatagyulladás; ritkán – Szerint a spontán üzenetek – fájdalmas vagy elhúzódó erekció.

Bőrreakciók: gyakran – bőrgyulladás, fokozott izzadás.

Más: gyakran – gyengeség, hidegrázás, fogyás.

Ellenjavallatok

MAO-gátlók egyidejű használata, zakrыtougolynaya glaucoma, túlérzékenység a atomoksetinu.

Terhesség és szoptatás

Használata a terhesség és szoptatás lehetséges csak az, Amikor egy anya terápiás hasznok jelentősen felülmúlja a potenciális kockázat, hogy a magzat, vagy a baba.

Ismeretlen, e a Atomoxetine kiválasztódik az anyatejbe, az emberek.

Vigyázat!

Az óvatosan kell eljárni a beteg artériás hipertónia, taxikardiej, a szív-és érrendszeri betegségek, agyér, valamint bármely állam, hogy vezethet a fejlődés, az artériás hypotonia, tk. Voltak esetek, ortosztatikus hipotenzió.

Atomoxetine arteriális hipertenziót okozhat a betegek végén krónikus veseelégtelenség.

Az ADHD tünetei, mint csökkent figyelem és a hiperaktivitás (azonosított több mint egy társadalmi környezet, pl, és házak, és az iskolai) testesülhet a koncentráció hiánya, disztraktibilitás, túlzott türelmetlenség, lobbanékonyság, szétzüllesztés, nyugtalanság, és más hasonló magatartás zavarok. Az ADHD diagnosztizálása kell felelnek meg a BNO-10.

A klinikai vizsgálatok során gyermekek és serdülők ellen a hátteret a atomoksetina emelkedett az öngyilkossági gondolatok valószínűségét.

Ritka esetekben betegek, szemben a recepció atomoksetina ott volt allergiás reakciók – kiütés, angioödéma, allergiás bőrreakció..

Atomoxetine nem alkalmazható minimum 2 leállítását követően több héttel MAO-gátló. A kezelés MAO-gátló kezelés nem kezdhető belül 2 leállítását követően több héttel atomoxetine.

Sok beteg, figyelembe atomoxetine, volt egy enyhe emelkedése pulzusszám (átlagban <10 u. / perc) és / vagy a vérnyomás emelkedése (átlagban <5 Hgmm.). A legtöbb esetben ezek a változások nem voltak klinikailag szignifikáns hatást. Emellett voltak olyan esetek, ortosztatikus hipotónia.

Ritka esetekben súlyos megsértésének a máj, a háttérben a felvételi atomoksetina számolt be (Két eset leírása a magasabb májenzim és bilirubin a 2 millió. betegek). Betegek tüneteinek sárgaság vagy laboratóriumi paraméterek azonosított, jelzések máj Atomoxetine meg kell szüntetni..

A hatékonysága atomoxetine kezelés több 18 hónapot és a további kezelés 2 években nem vizsgálták módszeresen.

A betegeket (különösen a gyermekek és serdülők), kezelésben részesülő ADHD, felügyeletet igényel kapcsolatban a fellépő agresszív viselkedés vagy ellenséges.

A betegeket, részesülő atomoxetine, kapcsolatban az alábbi tünetek kockázatának figyelni kívánt: riasztás, ažitaciâ, pánikrohamok, álmatlanság, ingerlékenység, lobbanékonyság, akathisia, hipománia és mánia.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Beteg legyen óvatos, amikor veszélyes teherhajókra kezelése, incl. autó, amíg, amíg ezek abban, hogy atomoxetine nem okoz semmilyen megsértése.

Gyógyszer kölcsönhatások

A β-agonistáknak atomoksetina használatával együtt₂-adrenerg receptorok növelheti a fellépés a szív-és érrendszert (ez a kombináció csak óvatosan alkalmazható).

A betegek a CYP2D6 gátlók CYP2D6 anyagcsere növelése a tartalom atomoksetina a plazma az egyensúlyi szintje, hasonló a betegek csökkent CYP2D6 anyagcsere.

Az in vitro vizsgálatok feltételezett, hogy gátlók, a citokróm p kinevezésére₄₅₀ betegek csökkent CYP2D6 metabolizmus növeli a vérplazma atomoksetina koncentrációja. A betegeket, használja a kábítószer erős CYP2D6 gátló, Ajánlott, hogy az a nagyon lassú növekedés adag atomoksetina.

Az alkalmazásban a drogokkal, a pokol befolyásoló módosíthatja a pokol.