Stimuloton: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok

Aktív anyag: Szertralin
Amikor ATH: N06AB06
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Amikor CSF: 02.02.04
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

Stimuloton: dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, ovális, lencse alakú, Bevésett “E271” az egyik oldalon és a Valium – másik, anélkül illata.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), nátrium-karboxi-metil- (A típus), kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, mikrokristályos cellulóz.

A kompozíció a héj: makrogol 6000, Titán-dioxid, gipromelloza.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, ovális, lencse alakú, Bevésett “E272” az egyik oldalon és a Valium – másik, anélkül illata.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), nátrium-karboxi-metil- (A típus), kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, mikrokristályos cellulóz.

A kompozíció a héj: makrogol 6000, Titán-dioxid, gipromelloza.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Stimuloton: farmakológiai hatás

Antidepresszáns. Szelektív szerotoninvisszavétel-gátló. Kevés hatással van a noradrenalin és a dopamin újrafelvételére. Terápiás adagokban a szertralin gátolja az emberi vérlemezkék szerotonin felvételét is..

Nem stimulál, nyugtató vagy antiholinergicski műveletek. A szertralinnak nincs affinitása az m-kolinerg szerekhez, serotoninergic, dopaminovыm, gistaminovm, adreno-, GABA- és benzodiazepinovym receptorok.

A Stimuloton használatakor^® nem nő a testsúly. A gyógyszer nem okoz mentális vagy fizikai drogfüggőséget.

Az antidepresszáns hatás a gyógyszer rendszeres használatának második hetének végére figyelhető meg., míg a maximális hatás csak azáltal érhető el 6 hétig.

Stimuloton: farmakokinetikája

Abszorpció

Szájon át történő alkalmazás után lassan felszívódik a gyomor-bél traktusból., de szinte teljesen. C_max elérni 4.5-8.4 nem. Ha a gyógyszert étkezéssel egyidejűleg veszik be, biológiai hozzáférhetősége növekszik 25%, C_max gyorsabban ért el.

Elosztás

A gyógyszer napi egyszeri adagjával C_ss általában egy héten belül elérhető. A plazmafehérje kötődés az 98%. V_d – több 20 l / kg. A szertralin kiválasztódik az anyatejbe. Nincs adat arról, hogy képes-e átjutni a placenta gáton..

Anyagcsere

A szertralin nagymértékben metabolizálódik “első menetben” a májon keresztül, N-demetiláción megy keresztül. Fő metabolitja, az N-dezmetil-szertralin kevésbé aktív, mint a sertralin.

Levonás

T_1/2 van 22-36 h és nem függ a betegek életkorától és nemétől. T_1/2 Az N-dezmetil-szertralin az 62-104 nem.

A vizelettel és a széklettel azonos mennyiségben metabolitok formájában ürül ki, 0.2% a szertralin változatlan formában ürül a vizelettel.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

T_1/2 és a szertralin AUC-értéke növekszik károsodott májfunkcióval. A gyógyszer egyszeri adagban történő bevezetésével végzett farmakokinetikai vizsgálatok a T növekedését mutatták ki_1/2 és a szertralin AUC-értéke enyhe cirrhosisban szenvedő betegeknél.

A veseelégtelenség súlyosságától függetlenül a sertralin farmakokinetikája nem változik folyamatos használat mellett.. A szertralin nem ürül hemodialízissel.

Stimuloton: bizonyság

• különböző etiológiájú depresszió, incl. szorongás kíséretében (Kezelés és megelőzés);
• obszesszív-kompulzív zavar, incl. idősebb gyerekek 6 év;
• pánikbetegség (agorafóbiával vagy anélkül);
• A poszttraumás stressz zavar.

Stimuloton: az adagolási rend

A gyógyszer előírt belső, 1 idő / nap (Reggel vagy este).

Felnőttek at depressziók és obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah a gyógyszer előírt dózis 50 mg 1 idő / nap.

At pánikbetegség és A poszttraumás stressz zavar a mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentése érdekében a kezelést ajánlott adaggal kezdeni 25 mg 1 naponta egyszer, majd egy hét múlva növelje meg 50 mg 1 idő / nap.

Nem kielégítő terápiás válasz és jó tolerancia esetén a napi adag a szerint emelhető 50 mg több hétig a maximális napi adagig 200 mg.

A terápiás hatás általában belül érhető el 7 nap. Az antidepresszáns hatás teljes megnyilvánulásához azonban a gyógyszer rendszeres beadása szükséges 2-4 hétig. Obszesszív-kompulzív zavar esetén a terápiás hatás még lassabban alakul ki.. Fenntartó terápia esetén a legalacsonyabb hatásos dózist kell adni..

At obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah éves gyermekek 13 hogy 18 év A gyógyszer előírt kezdeti dózis 50 mg 1 idő / nap. Éves gyermekek 6 hogy 12 év A gyógyszer előírt kezdeti dózis 25 mg 1 idő / nap, egy hét elteltével a napi adag növelhető 50 mg. Ha a jövőben nem lesz kielégítő terápiás válasz, az adag hetente növelhető 50 mg/nap a maximális napi adagig 200 mg. A túladagolás elkerülése érdekében, ha az adagot több mint 50 mg/nap mérlegelendő, hogy a gyerekeknek kisebb a testsúlya, mint felnőtteknél. Hosszú távú fenntartó terápia esetén a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell felírni..

-ban idős betegek dózis beállítása nem kötelező.

-ban súlyosan károsodott májfunkció a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy növelni kell az adagok közötti intervallumokat.

-ban károsodott vesefunkció speciális dózis módosítása nem szükséges.

Stimuloton: mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: ritkán – álmosság, fáradékonyság, szédülés, fejfájás, remegés, álmatlanság, ingerlékenység, akathisia, hypomania, hóbort.

Mint más antidepresszánsok a kezelés, reakciók léphetnek fel, amelyeket nehéz megkülönböztetni az alapbetegség tüneteitől a t. nem. paraesthesia, gipesteziya, depresszió, hallucinációk, izgalom, erőszakosság, ažitaciâ, szorongás, pszichózis.

Az emésztőrendszer: szájszárazság, csökkent étvágy vagy fokozott étvágy (esetleg a depresszió megszűnése miatt); ritkán – étvágytalanság, gyomorgörcs, gyomor, puffadás vagy fájdalom, instabil szék, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás.

Szív-és érrendszer: ritkán – szívverés.

Anyagcsere: fogyás.

A hematopoietikus rendszer: vérzés (incl. íj).

A érzékek: ritkán – látásromlás (beleértve a homályos látást)

Részéről a reproduktív rendszer: ritkán – menstruációs zavar, szexuális diszfunkció (megkésett ejakuláció, hatékonysági és/vagy a libidó, anorgazmija).

Bőrreakciók: ritkán – a bőr kipirulása ill “árapály” vér az arcba, fokozott izzadás.

A laboratóriumi paraméterek: egyes esetekben (0.8%) – az ACT és az ALT tünetmentes emelkedése (Ezeket a változásokat az első időszakban figyelték meg 9 héten át szedte a gyógyszert, és azonnal abbahagyta a visszavonását követően); reverzibilis hyponatraemiáról számoltak be (feltehetően ez a jelenség az ADH elégtelen szekréciójának szindrómájához kapcsolódik, mivel főleg idős betegeknél figyelték meg, egyidejűleg diuretikumokat vagy egyéb gyógyszereket kap).

Más: ritkán – allergiás reakciók, zevota; egyes esetekben a gyógyszer abbahagyása elvonási szindrómát okoz.

Néha (a gyógyszerrel való okozati összefüggést nem állapították meg megbízhatóan) – mozgászavarok (extrapiramidális tünetek és járászavarok), görcsök, menstruációs zavarok, hiperprolaktinémia, galactorrhea, bőrkiütés (ritkán – erythema multiforme exudatív), viszket. A legtöbb esetben mozgászavart figyeltek meg a betegeknél, antipszichotikus gyógyszerek egyidejű szedése (neuroleptikumok), valamint hosszú idejű mozgászavarok fennállása esetén.

Stimuloton: Ellenjavallatok

• MAO-gátlók egyidejű alkalmazása és időszak 14 napon belül a lemondási;
• instabil epilepszia;
• Age 18 év (alkalmazásával kapcsolatos kellő klinikai tapasztalat hiánya miatt), a kényszerbetegségben szenvedő betegek kivételével;
• terhesség;
• szoptatás (szoptatás);
• túlérzékenység a kábítószer-.

FROM óvatosság a gyógyszert az agy szerves megbetegedéseire kell felírni (incl. szellemi retardációval), mániás állapotok, epilepszia, máj- és / vagy veseelégtelenség, fogyás, valamint a kor feletti gyerekek 6 év OCD-vel.

Stimuloton: Terhesség és szoptatás

A Stimuloton biztonságos használatának ellenőrzött eredményei^® terhes nők nem, Ezért a terhesség alatti kinevezés ellenjavallt.

Nők a reproduktív korban, akik állítólag Stimulotont írnak fel^®, hatékony fogamzásgátlás alkalmazását javasolja.

A szertralin kiválasztódik az anyatejbe. Nincsenek megbízható adatok a laktáció alatti alkalmazás biztonságosságáról.. Szükség esetén a Stimuloton kinevezése^® szoptatás szoptatást meg kell szakítani.

Stimuloton: Különleges utasítások

Adatok az elektrokonvulzív terápia és a Stimuloton egyidejű alkalmazásának lehetséges kockázatairól és előnyeiről^® nem.

Mint más antidepresszánsok, Stimuloton^® egyes esetekben (körülbelül 0.4%) mániát vagy hipomániát okozhat.

Az öngyilkossági gondolatok és kísérletek gyakran összefüggenek a depresszióval; a remisszió kezdete előtt bármikor lehetségesek. Ezért a kezelés kezdetén, az optimális klinikai hatás kialakulásáig, a betegek gondos orvosi felügyeletet igényelnek.

A Stimuloton klinikai vizsgálataiban^® epilepsziás rohamokat figyeltek meg 0.08% depressziós betegek (körülbelül 3/4000) és 0.2% rögeszmés-kényszeres betegségekben szenvedő betegek (4/1800). Az epilepsziás rohamok szoros összefüggése a Stimuloton használatával^® nincs telepítve. Nincsenek adatok a Stimuloton-kezelésről^® epilepsziás betegek. A gyógyszert nem szabad instabil epilepsziában szenvedő betegeknek felírni., és a betegek, nincsenek rohamai, rendszeresen ellenőrizni kell. Amikor rohamok fordulnak elő Stimuloton^® meg kell szüntetni.

A szertralin metabolizmusa főként a májban megy végbe., ezért a Stimuloton felírásakor óvatosság szükséges^® májbetegségben szenvedő betegek.

Alkalmazása Pediatrics

A Stimuloton alkalmazása ellenjavallt^® kezelés gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év, kivéve a rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő betegeket. Az öngyilkosság és az öngyilkos gondolatok megnövekedett valószínűsége, valamint az ellenségeskedés (többnyire az agresszió, engedetlenség és harag), gyakrabban fordul elő gyermekeknél és serdülőknél a klinikai vizsgálatok során, antidepresszánsok fogadása, csoportokhoz képest, placebót kapott. Ha a klinikai indikációk szerint a gyógyszert felírják, a beteget ellenőrizni kell az öngyilkossági tünetek miatt. Kívül, nem állnak rendelkezésre hosszú távú biztonságossági adatok gyermekek és serdülők növekedésére vonatkozóan, érés, valamint a kognitív szféra és a viselkedés fejlesztése.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy Stimuloton monoterápia^® nem befolyásolja a pszichomotoros funkció mutatóit. Mivel azonban más gyógyszerek, hasonló indikációkra használják, károsan befolyásolhatja a pszichomotoros reakciókat, a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokhoz szükséges képességeket egyénileg kell meghatározni, a beteg kezelésre adott válaszától és az egyidejű terápia alkalmazásától függően.

Stimuloton: túladagolás

Még a sertralin kinevezése esetén sem észleltek súlyos tüneteket. Azonban nagy dózisú sertralin más gyógyszerekkel vagy etanollal egyidejű alkalmazása súlyos mérgezést okozhat..

Tünetek: szerotonin szindróma hányingerrel, hányás, álmosság, taxikardiej, agitáció, szédülés, pszichomotoros izgatottság, hasmenés, fokozott izzadás, myoclonus és hyperreflexia.

Kezelés: Nincsenek specifikus ellenszere. Intenzív szupportív ellátást és a létfontosságú szervek funkcióinak folyamatos monitorozását igényli. Nem ajánlott hánytatni. Az aktív szén hatékonyabb lehet, mint gyomormosás. Tartsa fenn a légutak átjárhatóságát. A Sertraline-nak nagy V-je van_d, ebben a tekintetben fokozott diurézis, dialízis, hemoperfúzió vagy vérátömlesztés hatástalan lehet.

Stimuloton: gyógyszerkölcsönhatás

A Stimuloton egyidejű alkalmazásával^® a MAO-gátló, incl. szelegilinnel és reverzibilis MAO-gátló moklobemiddel, súlyos szövődmények vannak. Lehetséges, hogy dolgozzon ki a szerotonin-szindróma. Számos halálesetet jelentettek más antidepresszánsok és MAO-gátlók kombinációjával., valamint MAO-gátlók izolált adásával, más antidepresszánsok szedésének abbahagyása után azonnal elkezdődött. Egy szelektív szerotonin-újrafelvétel-blokkoló és egy MAO-gátló kombinációja esetén hipertermiát figyeltek meg, merevség, myoclonus, autonóm instabilitás (néha a légzési és keringési funkciók gyors változásaival), tudatzavar (pl, zűrzavar, ingerlékenység, néha rendkívüli izgatottsággal, ami delíriumhoz vagy kómához vezethet). Ezért a Stimuloton alkalmazása ellenjavallt^® MAO-gátlókkal kombinálva vagy közben 14 nappal a MAO-gátló abbahagyása után, és kevesebb mint 1 nappal a reverzibilis MAO-gátló kezelés abbahagyása után. Hasonlóképpen a Stimuloton eltörlése után^® kell lennie legalább 14 nappal az irreverzibilis MAO-gátló kezelés megkezdése előtt.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok során, akik napi Stimulotont szedtek^® dózis 200 mg / nap, az etanol hatásának növekedését nem figyelték meg, karʙamazepina, haloperidol vagy fenitoin a kognitív funkciókra és a pszichomotoros reakciókra. A szertralin gyógyszerek szedése közben azonban, a központi idegrendszerre ható, rendkívül óvatosan kell használni, az etanol használata a kezelés alatt ellenjavallt.

A sertralin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, Ezért figyelembe kell venni más gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetőségét., kommunikál a mókusok (pl, diazepamom, tolbutamid és warfarin) vérplazma.

A Stimuloton egyidejű alkalmazásával^® cimetidinnel együtt jelentősen csökkenti a szertralin clearance-ét.

A Stimuloton egyidejű alkalmazásával^® kumarin származékokkal a protrombin idő jelentősen megnő (ilyen esetekben javasolt a protrombin idő szabályozása a szertralin-kezelés kezdetén és a kezelés abbahagyása után).

A Stimulotonnal végzett hosszú távú terápia hátterében^® dózis 50 mg/nap gyógyszerhasználat, metabolizált részvételével CYP2D6 izoenzim, a vérplazmában koncentrációjuk növekedése kíséri.

In vivo gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok kimutatták, hogy a sertralin hosszú távú adagolása olyan dózisban 200 mg/nap nem befolyásolja a CYP3A3/4 izoenzimek által közvetített endogén kortizol béta-hidroxilációt, a karbamazepin vagy a terfenadin metabolizmusára. A sertralin hosszú távú adagolása 200 mg / nap nem befolyásolja a tolbutamid koncentrációját, fenitoin és warfarin a vérplazmában. Azt jelenti, hogy a szertralin nem gátolja klinikailag jelentős mértékben a CYP2C9 aktivitását. A sertralin hosszú távú adagolása 200 mg / nap nem befolyásolja a diazepam koncentrációját a vérplazmában, ezzel összefüggésben a CYP2C19 izoenzim aktivitásának klinikailag jelentős gátlását is ki kell zárni. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a sertralinnak nincs vagy csak minimális gátló hatása van a CYP1A2-re.

A Stimuloton egyidejű alkalmazásával^® és lítiumkészítmények esetében ez utóbbiak farmakokinetikája nem változik. A remegés azonban gyakoribb ennél a kombinációnál.. Csakúgy, mint más szelektív szerotonin-visszavétel gátlók esetében, ingerkombinációkban^® orvostudomány, befolyásolja a szerotonerg átvitelt (incl. lítium-), fokozott óvatosság szükséges.

Idő, szükséges a hatóanyag teljes eltávolítása a szervezetből, mielőtt a beteget az egyik szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlóról egy másikra helyezik át., nem meghatározott. Ezért az ilyen átmenetet rendkívül óvatosan kell végrehajtani..

Más szerotonerg anyagok egyidejű alkalmazásával (pl, triptofán vagy fenfluramin) és a sertralin különös gondosságot igényel. Ezeket a kombinációkat lehetőség szerint kerülni kell..

A klinikai vizsgálatok során a sertralinnak csak enyhe májenzim-indukáló hatását tapasztalták.. A Stimuloton egyidejű alkalmazásával^® dózis 200 mg/nap és fenazon, sertralin okozott enyhe (5%), de a T jelentős csökkenése_1/2 fenazona. Ez a T kismértékű csökkenése_1/2 a fenazon a máj metabolizmusának klinikailag jelentéktelen változásának köszönhető.

Együtt alkalmazva a sertralin nem változtatja meg az atenolol béta-blokkoló hatását..

Az ingerkombinációkban^® dózis 200 mg / nap glibenklamiddal és digoxinnal, gyógyszerkölcsönhatást nem észleltek.

Stimuloton: gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Stimuloton: tárolási feltételek

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.