SIMBALTA

Aktív anyag: Duloxetine
Amikor ATH: N06AX21
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Amikor CSF: 02.02.06
Gyártó: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Svájc)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula kemény zselatin, mérete №3, átlátszatlan, kék / fehér, bevonva zöld tintával dózis “30 mg” és az azonosító kód “9543”; tartalmát kapszulák – pellet a fehértől a szürkés-fehér.

Segédanyagok: szacharóz, gipromelloza, kristálycukor (nem több 92% szacharóz, keményítő), zsírkő, gipromellozы acetátszukcinát, triэtiltsitrat, festék fehér (Titán-dioxid, gipromelloza).

A kompozíció a héj: indigokarmin, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №1, átlátszatlan, kékeszöld, a fehér festék adagolás “60 mg” és az azonosító kód “9542”; tartalmát kapszulák – pellet a fehértől a szürkés-fehér.

Segédanyagok: szacharóz, gipromelloza, kristálycukor (nem több 92% szacharóz, keményítő), zsírkő, gipromellozы acetátszukcinát, triэtiltsitrat, festék fehér (Titán-dioxid, gipromelloza).

A kompozíció a héj: indigokarmin, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin, festék sárga vas-oxid.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns, reuptake gátló a szerotonin és norepinefrin (noradrenalin). Gyengén gátolja a dopamin felvételét, nincs jelentős affinitással gistaminovm, dopaminovыm, holino- és adrenoreceptoram. A hatásmechanizmus a duloxetin hogy elnyomja újrafelvétel a szerotonin és norepinefrin (noradrenalin), Ennek eredményeként növeli a serotoninergičeskaâ és a noradrenergičeskaâ nejrotransmissiâ a központi idegrendszer.

A duloxetin egy központi mechanizmus elnyomására fájdalom, amely elsősorban nyilvánul meg fokozott érzékenység a fájdalom a etiológiájában neuropátiás fájdalom szindróma.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Miután orális duloxetin jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, felszívódás kezdődik 2 h adagolás után, C_max elérni 6 h adagolás után. Felvételi ugyanakkor az élelmiszer növeli az idő, hogy elérje a C_max hogy 10 nem, amely csökkenti a felszívódás mértékét (hozzávetőlegesen 11%), de nincs hatással a C_max.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés magas (több 90%), elsősorban albuminhoz és α₁-globulin. Zavarok, a máj vagy a vese nem befolyásolja a kötődés.

Anyagcsere

Duloxetine aktívan biotransformiruetsya a uchastiem izofermentov CYP2D6 és CYP1A2, katalizáló kialakulásának két fő metabolitok (glükuron konjugátumok 4 gidroksiduloksetina, szulfát konjugátum, az 5-hidroxi,6-metoksiduloksetina). Keringő metabolitok nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással.

Levonás

T_1/2 van 12 nem. Az átlagos távolság duloxetin 101 l /. Ürül a vizelettel metabolitok.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Kutatások végzése létre néhány különbség a farmakokinetikai folyamatokat a férfiak és a nők (Az átlagos távolság duloxetin alacsonyabb nőknél), de a szükséges dózismódosítás neme alapján nem.

Kutatások végzése létre néhány különbség a farmakokinetikai folyamatokat betegek között a közép- és idős korban (AUC és T_1/2 hosszabb az idősek), de a szükséges dózismódosítás alapja kizárólag a betegek életkora nem.

Azoknál a betegeknél, végstádiumú vesebetegség, hemodialízis, C-értékek_max és AUC duloxetinnel 2 alkalommal. Ebben az összefüggésben figyelembe kell vennie a dózis csökkentésével klinikailag súlyos károsodott vesefunkciójú.

Azoknál a betegeknél, klinikai tünetei májelégtelenség lassíthatják az anyagcserét és a kiválasztást duloxetin. Miután megkapta egyetlen dózis duloxetin 20 mg 6 betegek cirrhosis és enyhe májkárosodás (B osztályú, Child-Pugh) a T időtartamú_1/2 duloxetin volt 15% magasabb, mint az egészséges egyének a megfelelő kor és nem egy ötszörös növekedés az AUC értékek. Annak ellenére, hogy a C_max betegek cirrhosis volt, mint az egészséges emberekben, T_1/2 körülbelül 3 alkalommal.

Bizonyság

- Depresszió;

- Fájdalmas forma diabetikus neuropátia.

Adagolási séma

A gyógyszert szájon át étellel vagy anélkül.

A javasolt kezdő adag 60 mg 1 idő / nap. Ha szükséges, a napi dózis lehet növelni 60 mg 1 idő / nap adag maximum 120 mg / nap 2 belépés. Szisztematikus biztonságának értékelését a gyógyszer egy adagját 120 mg nem értékelték.

-ban krónikus veseelégtelenségben a végső stádiumban (CC<30 ml / perc) A kezdő adag 30 mg 1 idő / nap.

-ban károsodott májfunkció Meg kell csökkenteni a kezdeti dózis a gyógyszer vagy számának csökkentése bevitel.

Klinikai tapasztalatok a kábítószert korú betegek 18 év nem.

A kapszulákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül vagy zúzás. Ne adjon gyógyszert élelmiszer vagy keverjük össze folyadékok, tk. ez károsíthatja bélben oldódó bevonattal pellet. A gyógyszer lehet venni étkezéstől függetlenül.

Mellékhatás

CNS: ≥10% – szédülés (Továbbá vertigo), alvászavarok (álmosság vagy álmatlanság), fejfájás (Fejfájás figyeltek ritkábban, mint azoknál, akik placebót); által ≥1% és <10% – remegés, gyengeség, letargia, riasztás, zevota; ≤1% – izgalom, tájékozódási zavar.

Az emésztőrendszer: ≥10% – szájszárazság, hányinger, székrekedés; által ≥1% és <10% – hasmenés, hányás, étvágycsökkenés, fogyás, megsértése laboratóriumi vizsgálatok a májat, ízérzés megváltozása; ≤1% – májgyulladás, sárgaság, fokozott aktivitását alkalikus foszfatáz, GOLD, AST és a bilirubin, böfögés, gyomor- és bélhurut, szájgyulladás.

Részéről a mozgásszervi rendszer: által ≥1% és <10% – izomfeszültség és / vagy rángatózás; ≤1% – bruxismus.

Szív-és érrendszer: által ≥1% és <10% – szívverés; ≤1% – orthostaticus hypotonia, syncope (különösen a kezelés korai), tachycardia, emelkedett vérnyomás, hideg végtagok.

Részéről a reproduktív rendszer: által ≥1% és <10% – anorgazmija, csökkent libidó, késedelem, és a rendellenes magömlés, merevedési zavar.

A húgyúti rendszer: által ≥1% és <10% – légszomj mocheispuskannie; ≤1% – nokturia.

Anyagcsere: által ≥1% és <10% – fogyás, fokozott izzadás, árapály, éjszaka verejték; ≤1% – giponatriemiya, szomjúság, súlygyarapodás, degidratatsiya.

A érzékek: által ≥1% és <10% – homályos látás, ízérzés megváltozása; ≤1% – glaukóma, glaukóma, midriaz, látásromlás.

Allergiás reakciók: ≤1% – anafilaxiás reakciók, hidegrázás, angioödéma, kiütés, Stevens-Johnson-szindróma, csalánkiütés.

Más: ≤1% – hidegrázás, rossz érzés, forróságérzet és / vagy hideg, fényérzékenységi. Ha eltávolítja a kábítószer gyakran megfigyelhető szédülés, hányinger, fejfájás. Betegek fájdalmas diabéteszes neuropátia, a forma lehet egy enyhe növekedése éhomi vércukorszint.

A klinikai vizsgálatok során betegeknél fájdalmas diabéteszes neuropátia forma Ez kimutatta, a következő információkat a lehetséges hatása a glükóz koncentrációját duloxetin. Rövid vétel (hogy 12 Sun.) talán egy enyhe növekedés éhomi vércukorszint a háttérben fenntartani a stabil szinten glikált hemoglobin. A háttérben a hosszú távú terápia (hogy 52 Sun.) volt egy enyhe növekedés szintjének glikált hemoglobin, amely 0.3% növekedése meghaladta a megfelelő számadat betegek, az újabb kezelés; is megfigyelhető enyhe növekedés éhgyomri glükóz és a teljes koleszterin a vérben.

A forgalomba hozatalt követő jelentések

A része az endokrin rendszer: < 0.01% – megsértése ADH.

CNS: < 0.01% – extrapiramidális szindróma, szerotonin-szindróma; 0 .01%-0.1% – hallucinációk.

A húgyúti rendszer: 0.01%-0.1% – vizelet-visszatartás.

Ellenjavallatok

- Egyidejű alkalmazása MAO-gátló;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glaucoma;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság használt súlyosbodását mániás / hipomániás állam, rohamok, midriaze, megsértése a máj vagy a vese, amikor a valószínűsége az öngyilkossági kísérletek.

Terhesség és szoptatás

Használata a gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, azokban az esetekben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot, tk. klinikai tapasztalat duloxetin terhesség alatt nem elég.

Szülőképes korú nők Meg kell inteni, hogy abban az esetben, vagy terhességet tervez időszakban a gyógyszer Cymbalta^® szükséges, hogy tájékoztassa orvosát.

Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás (hiánya miatt a tapasztalat).

Vigyázat!

A kinevezés szerotonin visszavétel gátlók együtt MAO-gátlók volt súlyos reakciók, néha fatális következmények (hipertermia, merevség, myoclonus, különböző jogsértések lehetséges kerüli az életjelek, a test és a változások a mentális állapot, beleértve kifejezett izgalom az átmenet Delirium és kinek). Az ilyen reakciók is lehetséges abban az esetben,, Amikor a szerotonin visszavétel gátló törölték röviddel kinevezése előtt a MAO-gátlók. Egyes esetekben, a megfigyelt tüneteket, jellemző NSA.

Hatásai kombinált használata duloxetin és MAO-gátlók nem értékelték az embernél, vagy, sem állatokban. Cymbalta^® egyidejűleg gátlók előtt, vagy 14 napon belül a visszavonás nem ajánlott, tk. A duloxetin egy szerotonin újrafelvétel inhibitor, és norepinefrin (noradrenalin). Ennek alapján a T időtartamú_1/2 duloxetin MAO gátlókat nem szabad előírt minimum 5 nap abbahagyása után duloxetin.

Mint más gyógyszerek, van egy hasonló hatással a CNS, Simbaltu^® kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében a mániás epizódok, és a kórtörténetében görcsrohamok.

Depressziós állapotok kísérik nagy a kockázata az öngyilkossági gondolatok és viselkedés. Következésképpen, a betegek diagnosztizált depresszió, prinimayushtie duloxetin, Meg kell tájékoztatni az orvosnak minden nyugtalanító gondolatok és érzések.

A háttérben a gyógyszer alakulhat mydriasist, Ezért óvatosan kell eljárni a találkozó duloxetin fokozott szemnyomás, vagy azok kockázatának kitett zárt zugú glaucoma.

Súlyos vesekárosodás (CC< 30 ml / perc) vagy súlyos májelégtelenségben, növekszik a duloxetin plazmakoncentrációt. Ha az ilyen kezelésben részesülő betegek duloxetin klinikailag indokolt, preparátumot kell alkalmazni alacsonyabb kezdő dózis.

Magas vérnyomásban szenvedő betegek és / vagy más betegségek a szív-és érrendszer tudja ellenőrizni a vérnyomást ajánlott.

Óvintézkedéseket kell használni a kábítószert krónikus alkoholizmus.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Miközben figyelembe Cymbalta^® alakulhat nyugtatás és álmosságot, így a kezelés időtartama, a betegek legyen óvatos vezetés közben, és más potenciálisan veszélyes tevékenységek.

Overdose

Tudjuk, a túladagolás egylépéses bevitel up 2000 mg duloxetin egy, vagy kombinációban más gyógyszerekkel.

Tünetek (többnyire túladagolás esetén co): szerotonin-szindróma, álmosság, hányás, klónusos görcsök. Nagyon ritkán, és azokban az esetekben is, amikor a co-túladagolásos halálesetek jelentett következményei.

Kezelés: Javasoljuk az irányítást a szív-érrendszerre és egyéb vitális; ha szükséges, tüneti és szupportív terápia. Abban az esetben, szerotonin szindróma ciproheptadin kezelése és alkalmazása a normalizáció a testhőmérséklet. Nincs speciális ellenszer.

Gyógyszer kölcsönhatások

CYMBALTA (60 mg 2 szor / nap) Ez nem volt szignifikáns hatása a farmakokinetikáját teofillin, a CYP1A2 metabolizálja. Klinikailag jelentős hatással az anyagcserére duloxetin CYP1A2 szubsztrátok nem valószínű.

Ugyanakkor a gyógyszer szedését Cymbalta^® A CYP1A2 inhibitorokkal, (pl, bizonyos antibiotikumok, kinolon származékok) duloxetin növelheti a koncentráció a plazmában, tk. CYP1A2 szerepet játszik a duloxetin metabolizmusában (Ilyen kombinációk alkalmazása esetén óvatosság, míg duloxetin kell beadni alacsony dózisban). Erős CYP1A2 inhibitor fluvoxamin (vétele után egy adag 100 mg 1 idő / nap) csökkentette a plazma clearance átlagos duloxetin körülbelül 77%.

A duloxetin közepes mértékben gátolja a CYP2D6, ezért, miközben az alkalmazás Duloxetin 60 mg 2 szor / nap dezipramin AUC (a CYP2D6 szubsztrát) nő 3 alkalommal. Duloxetine használatával együtt (dózis 40 mg 2 szor / nap) növekvő stabil részét képezi az AUC tol′terodina (Ezt alkalmazzák dózisban 2 mg 2 szor / nap) tovább 71%, Mikor a metabolitja 5-hidroxil farmakokinetika nem változott. A gyógyszer kell használni óvatosan Simbalta^® drogokkal, metabolizálódik CYP2D6 és izofermentom, amelyek a szűk terápiás indexe.

A potenciális inhibitorait CYP2D6 Duloxetine egyidejű használatát eredményezhet a plazma Duloxetine fokozott koncentráció. A paroxetin (egy alkalmazási arány 20 mg 1 idő / nap) csökkentette az átlagos távolság duloxetin körülbelül 37%. Amikor a CYMBALTA erős CYP2D6 gátló (pl, a szelektív szerotonin reuptake inhibitorok) Óvatosan kell eljárni.

Egyidejű használata duloxetin és más drogok, hatással van a központi idegrendszerre, és van egy hasonló hatásmechanizmus (ideértve az etanolt és a kábítószer etanolsoderzhaschie), lehetséges kölcsönös megerősítése hatások (Ez a kombináció elővigyázatosságot igényel).

Duloxetin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, Ezért egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel, erősen kötődik a plazmafehérjékhez, növekedéséhez vezethet koncentrációjú szabad frakciók mindkét gyógyszer.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 és 30 ° C. Szavatossági idő - 3 év.