СИАЛИС

Aktív anyag: Tadalafil
Amikor ATH: G04BE08
CCF: Gyógyszert a merevedési zavar kezelésére. PDE-5 gátló
BNO-10 kódok (bizonyság): (F) 52.2, N 30.1
Amikor CSF: 28.08.01.01.01
Gyártó: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú sárga szín, миндалевидные, egy felirat “С 20” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-.

A kompozíció a bevonófilm: Opadry II желтый – laktóz-monohidrát, gipromelloza, Titán-dioxid, triacetin, festék sárga vas-oxid.

1 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
2 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
2 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
2 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Gyógyszert a merevedési zavar kezelésére. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDÈ5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Az eredmény a relaxáció a simaizmok az artériák és a vér áramlását a szövetekben a pénisz, okozza az erekciót. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. FDÈ5 – enzim, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, a simaizmok tartályok belső szervek, vázizom, vérlemezkék, vese, könnyű, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, PDE2, PDE4, ФДЭ7, amely található szívében, az agy, erek, máj, fehérvérsejtek, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – enzim, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Kívül, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, -ban 9 és 10 és 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 nem. A hatás még a 16 perccel azután, hogy a gyógyszer szedése jelenlétében szexuális stimuláció.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, a placebóval összehasonlítva, fekvő helyzetbe (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 Hgmm. illetőleg) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 Hgmm. illetőleg). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (Kék/zöld), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Kívül, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, èlektroretinogrammu, intraocularis nyomás és a pupilla mérete.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Kívül, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, a placebóval összehasonlítva.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_max достигается в среднем через 2 nem. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. A dózistartomány 2.5 hogy 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 idő / nap.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Elosztás

Átlagos V_d körülbelül 63 l, ami azt jelzi,, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Anyagcsere

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Ezért, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Levonás

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 l /, а средний T_1/2 – 17.5 nem. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, elsősorban a széklettel (körülbelül 61%) и в меньшей степени с мочой (körülbelül 36%).

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У здоровых людей пожилого возраста (65 év vagy több) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 hogy 45 év. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve azokat a betegeket, hemodialízis, AUC больше, mint az egészséges egyének. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (C osztályú a skálán Child-Pugh) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, mint az egészséges egyének. Это различие не является не требует изменения дозы.

Bizonyság

— нарушения эрекции.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис^® van 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 idő / nap.

Cialis^® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Mellékhatás

Gyakran: fejfájás (11%), dyspepsia (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Talán: hátfájás, izomfájás, szédülés, orrdugulás, öblítés.

Ritkán: szemhéjduzzanatot, fájdalmas szemek, kötőszöveti vérbőséget.

Ritkán: túlérzékenységi reakciók (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); alacsony vérnyomás (betegek, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; hyperhidrosis (fokozott izzadás); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, megsérti a látótér, migrén, orrvérzés.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: miokardiális infarktus, внезапная кардиогенная смерть, ütés, mellkasi fájdalom, szívdobogás, tachycardia. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Ellenjavallatok

- Gyógyszerek egyidejű alkalmazása, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Vigyázat!

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (C osztályú a skálán Child-Pugh), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис^® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис^® betegek, принимающим α₁-adrenoblokatorы, pl, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 Egészséges önkéntesek, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α₁-адреноблокатора тамсулозина.

Szexuális aktivitás is veszélyt jelenthet az betegek szív-és érrendszeri betegségek. Поэтому лечение эректильной дисфункции, incl. с применением препарата Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, szexuális aktivitás nem ajánlott.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 nap; нестабильная стенокардия или стенокардия, fordul elő a közösülés; pangásos szívelégtelenség (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), fejlődött az elmúlt 6 hónap; ellenőrizetlen szívritmuszavar; alacsony vérnyomás (АД менее 90/50 Hgmm.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; ütés, átment az elmúlt 6 hónap.

С осторожностью следует применять Сиалис^® súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC kisebb, mint 30 ml / perc), A veseelégtelenség közepesen súlyos (KK-re 31 hogy 50 ml / perc), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (pl, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (pl, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 h vagy több. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy az emberek, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Annak ellenére, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / nap, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Kezelés: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Gyógyszer kölcsönhatások

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а C_max – tovább 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% és C_max – tovább 25%, относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила.

Ritonavir (200 mg 2 szor / nap), CYP3A4 inhibitor, 2C9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% megváltoztatása nélkül a C_max. Annak ellenére, что специфические взаимодействия не изучались, Azt is feltételezhetjük,, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, pl, saquinavir, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (rifampicin, 600/mg / nap), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% és C_max tovább 46%, относительно AUC и величин C_max только для одного тадалафила. Várható, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (Magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса^® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Vizsgálatok megerősítették,, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, Cyp2е1 Isoenzymes, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Továbbá, betegek, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. A betegeket, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа_1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (8 mg / nap), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g / kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g / kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Szavatossági idő – 3 év.