RASILEZ
Aktív anyag: Aliszkirén
Amikor ATH: C09XA02
CCF: Renin szekréció gátló. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): I10
Amikor CSF: 01.04.03
Gyártó: Novartis Pharma AG (Svájc)
GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills, Filmbevonatú világos rózsaszín, kerek, lencse alakú, éiietört, kockázat nélkül, felülnyomás “IL” az egyik oldalon és “NVR” – másik.
1 lapra. | |
алискирена гемифумарат | 165.75 mg, |
что соответствует содержанию алискирена | 150 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, Titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172), makrogol (polietilén-glikol 4000), zsírkő, gipromelloza (hidroxi-).
7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (14) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
Pills, Filmbevonatú коричневато-розового цвета, Ovális, lencse alakú, kockázat nélkül, felülnyomás “IU” az egyik oldalon és “NVR” – másik.
1 lapra. | |
алискирена гемифумарат | 331.5 mg, |
что соответствует содержанию алискирена | 300 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, Titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172), makrogol (polietilén-glikol 4000), zsírkő, gipromelloza (hidroxi-).
7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (14) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, Renin gátló, szelektív nepeptidnoj szerkezete. Секреция ренина почками и активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (ROSTÁS RICHÁRD) происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Renin jár angiotenzinogen, Ennek eredményeként kialakult egy inaktív dekapeptid – Angiotenzin I (NEKÜNK VOLT), hogy segítségével ÁSZ és, részlegesen, ő részvétele nélkül, alakul az aktív oktapeptid angiotenzin II. (ATII). ATII egy erős vazokonstriktorom, Serkenti az agyi napochechnikov és presinapticakih idegvégződések katekolaminok felszabadulását, valamint a váladék az aldoszteron- és nátrium-reabsorbqiyu, mi, végül, vezet, hogy nagyobb AD.
Hosszan tartó nagyobb koncentrációban ATII serkenti a váladék a mediátorok a gyulladás és fibrosis, vezet, hogy a vereség a célszervek.
ATII csökkenti a váladék a Renin, a negatív visszacsatolási mechanizmus. Előkészületek, gátló Rostás RICHÁRD (beleértve a Renin-gátlók), elnyomja a negatív visszacsatolás, az ebből eredő kompensatornomu fokozott Renin a plazma koncentráció. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II также повышается активность ренина плазмы крови, которая напрямую связана с увеличением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, és a betegek az artériás hipertónia. Mikor használ aliskirena, egy olyan egyedül vagy más antigipertenzivei kombinálva azt jelenti, eltolás a negatív visszacsatolás elnyomás, Ez csökkenti a Renin tevékenység, a vérplazma (a betegek átlagos artériás hipertónia 50-80%), valamint az ATI és az ATII.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Расилеза в дозе 150 és 300 mg 1 раз/сут отмечается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД в течение 24 nem, включая ранние утренние часы. При приеме Расилеза в дозе 300 мг/сут отношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.
Keresztül 2 недели приема препарата отмечается снижение АД на 85-90% от максимального, гипотензивный эффект сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительного (hogy 1 év) alkalmazások.
После прекращения лечения Расилезом отмечается постепенное возвращение АД к исходному уровню в течение нескольких недель, без развития синдрома отмены и повышения активности ренина плазмы крови. Keresztül 4 недели с момента отмены Расилеза уровень АД остается достоверно ниже в сравнении с плацебо.
При применении препарата впервые не наблюдается гипотензивной реакции (az első dózis hatása) és a szívfrekvencia, a válasz a vazodilatatia reflex növekedése.
При применении Расилеза в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД наблюдается в 0.1% és 1% Az esetek, illetőleg.
Комбинированная терапия Расилезом с ингибиторами АПФ, angiotenzin II receptor antagonisták , blokkolók lassú kalcium-csatornák (BMKK) и диуретиками хорошо переносится пациентами и позволяет достичь дополнительного снижения АД.
Частота развития сухого кашля достоверно ниже у больных, получавших комбинацию Расилеза с ингибитором АПФ рамиприлом по сравнению с мототерапией рамиприлом (1.8% és 4.7% illetőleg). При применении Расилеза в комбинации с БМКК амлодипином в дозе 10 мг снижается частота периферических отеков по сравнению с монотерапией амлодипином (2.1% és 11.4% illetőleg).
Монотерапия Расилезом при сахарном диабете позволяет достигать эффективного и безопасного снижения АД. У больных с сахарным диабетом применение Расилеза в комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом по отдельности.
A betegek artériás hipertónia, ожирением и недостаточным контролем АД на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом дополнительное назначение Расилеза обеспечивает снижение АД, сопоставимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном или амлодипином.
Выраженность антигипертензивного эффекта препарата не зависит от возраста, nem, расовой принадлежности и индекса массы тела.
Pharmacokinetics
Abszorpció
После приема внутрь время достижения Cmax алискирена в плазме крови составляет 1-3 nem, abszolút biohasznosulás – 2.6%. Egyidejű táplálékfelvétel csökkenti Cmax и AUC алискирена, Azonban ez nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságok. Ezért Aliszkirén kell alkalmazni, függetlenül attól, hogy az étkezés.
Növelje Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы препарата в интервале от 75 hogy 600 mg.
Css алискирена в плазме крови достигается между 5 és 7 Napi felvételi nap 1 раз/сут и остается постоянной при двукратном увеличении начальной дозы.
Elosztás
Aliszkirén bevitele után egyenletesen oszlik el a szervezetben. После в/в введения средний Vd egyensúlyi szól 135 l, Ez azt mutatja, hogy jelentős összegű vnesosudistom aliskirena. Aliszkirén mérsékelten társul, a vérplazma fehérjék (47- 51%), függetlenül attól, hogy az összefonódás.
Metabolizmus és kiválasztás
Átlagos T1/2 алискирена составляет 40 nem (Között változik 34 hogy 41 nem).
A beleken keresztül főleg változatlanul ürül (91%). Körülbelül 1.4% elfogadott belső izofermenta alapján a CYP3A4 részvételével metabolizálódik adag. Orális beadás után körülbelül 0.6% vese aliskirena jelenik meg. Után a be- / átlagos plazma clearance bevezetésével kapcsolatban 9 l /.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Alkalmazása során az aliskirena betegek több mint 65 éves adag kiigazítás esetén nem szükséges.
Aliskirena farmakokinetikai tulajdonságait a különböző fokú súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegek vizsgálták. Показатели AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной недостаточностью после однократного применения и после достижения Css увеличивались в 0.8-2 képest egészséges emberek alkalommal. Azonban a korreláció a változtatásokat és a veseműködés megsértése nem tárt fel.
Aliskirena farmakokinetika jelentősen nem változnak a betegek enyhe és középsúlyos emberi máj (5-9 rámutat a Child-Pugh)
Bizonyság
- Artériás hipertónia.
Adagolási séma
Расилез можно применять независимо от приема пищи, monoterápiaként, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Рекомендуемая начальная доза Расилеза составляет 150 mg 1 idő / nap. Развитие антигипертензивного эффекта наблюдается через 2 недели после начала терапии в дозе 150 mg 1 idő / nap. При недостаточном контроле АД доза препарата может быть увеличена до 300 mg 1 idő / nap.
-ban betegek károsodott vesefunkció (при скорости клубочковой фильтрации > 30 ml / perc) и печени (5-9 rámutat a Child-Pugh) от легкой до умеренной степени dózis beállítása nem kötelező.
-ban idősebb betegek 65 év dózis beállítása nem kötelező.
Mellékhatás
Безопасность применения Расилеза оценивалась более чем у 7800 betegek. Частота нежелательных реакций не была связана с полом, возрастом, индексом массы тела или расовой принадлежностью.
При применении препарата в дозе до 300 мг общая частота нежелательных реакций была сходной с таковой при использовании плацебо. Нежелательные реакции в целом были умеренно выражены, носили временный характер и редко требовали прекращения терапии препаратом. Наиболее часто при применении Расилеза у пациентов наблюдалась диарея
При применении препарата не отмечалось повышения частоты развития сухого кашля, характерного для ингибиторов АПФ. Частота развития сухого кашля на фоне лечения Расилезом (0.9%) была сходной с таковой при приеме плацебо (0.6%).
В ходе клинических исследований в группе Расилеза частота развития ангионевротического отека была сходна с таковой в группе плацебо или гидрохлоротиазида.
Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának, вероятно связанных с применением препарата: Gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, <1/10); néha (≥1 / 1000, <1/100), ritkán (≥1 / 10 000, <1/1000), beleértve az elszigetelt eseteket. В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения значимости.
Az emésztőrendszer: gyakran – hasmenés.
Bőrreakciók: néha – bőrkiütés.
A laboratóriumi paraméterek: ritkán – на фоне монотерапии наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (átlagban 0.05 mmol/l, és 0.16% illetőleg), nem szükséges a kezelés (снижение концентрации гемоглобина и гематокрита наблюдается также при применении других препаратов, befolyásolja a Rostás Richárd, в частности ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II), enyhe növekedést a szérum kálium-koncentráció (0.9% összehasonlítva 0.6% placebo).
Не наблюдалось клинически значимых изменений показателей общего холестерина, HDL , а также триглицеридов, глюкозы или мочевой кислоты натощак.
Allergiás reakciók: egyes esetekben – angioödéma.
Ellenjavallatok
- Súlyos veseműködési zavar (sыvorotochnыy kreatinin >150 micromole/l, a nők és >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации < 30 ml / perc);
- Nephrosis szindróma;
— реноваскулярная гипертензия;
— регулярное проведение процедуры гемодиализа;
— нарушения функции печени тяжелой степени (több 9 rámutat a Child-Pugh);
- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;
- Szembeni túlérzékenység.
FROM óvatosság следует назначать препарат пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, cukorbetegség, kedvezményes TITKOS, hyponatremia, giperkaliemiei vagy a beteg vese-transzplantáció. Безопасность применения Расилеза у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.
Terhesség és szoptatás
Данных по безопасности применения Расилеза при беременности недостаточно. Применение во время беременности препаратов, оказывающих прямое влияние на РААС, может вызывать развитие патологии плода и новорожденного, а также приводить к их гибели. Расилез, valamint más eszközökkel, оказывающие прямое воздействие на РААС, не следует применять при беременности и у женщин, tervezése terhesség.
Перед назначением препаратов, befolyásolja a Rostás Richárd, врачу следует проинформировать пациенток детородного возраста о возможности потенциального риска для плода при применении данных лекарственных средств при беременности. При наступлении беременности в период лечения Расилезом прием препарата следует немедленно прекратить.
Ismeretlen, выделяется ли алискирен с грудным молоком у человека. При необходимости проведения терапии в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.
Vigyázat!
Эффективность и безопасность применения препарата Расилез не установлены: a betegek súlyosan károsodott vesefunkció (sыvorotochnыy kreatinin >150 micromole/l, a nők és >177 micromole/l a férfiak és/vagy a sebesség clubockova szűrés kevesebb, mint 30 ml / perc), nephrosis-szindróma, renovskularna hypertonia és végzése, rendszeres hemodialízis, csakúgy, mint a betegek súlyos megsértése a máj (több 9 rámutat a Child-Pugh).
У больных сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении Расилеза и других препаратов, befolyásolja a Rostás Richárd, betegek, cukorbetegség, Van szükség, hogy rendszeresen figyelemmel kíséri a elektrolitny a vérplazma és a veseműködés.
A gyógyszer szedését le kell állítani azonnal vannak jelei az allergiás reakciók (pl, Amikor a légzési vagy nyelési nehézség, az arc duzzanata, végtagok, ajkak, nyelv).
На фоне терапии Расилезом возможно повышение концентрации калия, kreatinin, vér karbamid-nitrogén, tipikus gyógyszerek, befolyásolja a Rostás Richárd.
В начале лечения Расилезом у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (incl. miatt nagy dózisú diuretikus) lehetséges tüneti hypotensio. Перед применением препарата следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Alkalmazása Pediatrics
Поскольку безопасность и эффективность Расилеза у gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év пока не установлены, препарат не следует применять у данной категории пациентов.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Влияние Расилеза на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не изучалось.
Overdose
Имеются ограниченные данные по передозировке препарата.
Tünetek: наиболее вероятный и основной симптом – jelentős vérnyomás csökkenés.
Kezelés: fenntartó kezelés.
Gyógyszer kölcsönhatások
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel aliskirena alacsony valószínűsége.
Не было выявлено клинически значимого взаимодействия алискирена с аценокумаролом, logikai kapu, целекоксибом, fenofibratom, пиоглитазоном, allopurinolom, изосорбида 5-мононитратом, ирбесартаном, digoksinom, рамиприлом и гидрохлоротиазидом.
При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его Cmax или AUC: valzartán (hanyatlás 28%), metformin (hanyatlás 28%), amlodipin (a növekedés 29%), cimetidin (a növekedés 19%).
Поскольку при совместном применении алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, metformin, amlodipin, при одновременном назначении изменения доз Расилеза или вышеперечисленных препаратов не требуется.
Алискирен не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2С8, 2C9, 2C19, 2 D6, 2Е1 и CYP3A) и не индуцирует изофермент CYP3A4. Поскольку алискирен в незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, клинически значимое влияние Расилеза на биодоступность препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 или метаболизирующихся с его участием, valószínűtlen.
Взаимодействие на уровне Р-гликопротеина (Pgp), кодируемого генами MDR1/ Mdr 1a/ 1b. Mivel a kísérleti tanulmányok állapították meg, a p-glikoprotein (membrán fuvarozó molekulák) fontos szerepet játszik a rendelet a felszívódás és aliskirena forgalmazása, -A ' lehetséges-hoz cserél a farmakokinetika a múlt, valamint az olyan anyagok használatával, ингибирующими Pgp (Mértékétől függően a gátlás). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными Pgp-ингибиторами, ilyen, mint a logikai kapu, Digoxin, Amlodipin és a cimetidin.
При одновременном применении с активным Pgp-ингибитором аторвастатином (dózis 80 mg / nap) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и Cmax алискирена (dózis 300 mg / nap) tovább 50%.
При одновременном приеме активного Pgp-ингибитора кетоконазола (200 mg) és aliskirena(300 mg) наблюдается повышение плазменной концентрации последнего (AUC и Cmax) tovább 80%. Kísérleti tanulmányok felvételi aliskirena a ketokonazol eredményezte, az utóbbi, a vér fokozott felszívódását, és csökkenti a kiválasztás az epe. Változások a plazma aliskirena plazma koncentráció ketokonazol vagy atorvastatin alkalmazása pedig megfelelő várható a koncentrációk tartományában, Amikor egyre nagyobb adag aliskirena meghatározott 2 alkalommal. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность препарата в дозе 600 mg, és növeli a maximális ajánlott a terápiás adag 2 alkalommal. Ha alkalmazása aliskirena ketokonazol vagy atorvastatin megfelelő adag kiigazítás nincs szükség aliskirena.
При применении с таким высоко активным Pgp-ингибитором, ciklosporin (200 és 600 mg), у здоровых лиц отмечалось увеличение Cmax и AUC алискирена (75 mg) -ban 2.5 és 5 szer, illetve. В связи с этим не рекомендуется применять Расилез одновременно с циклоспорином.
При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и Cmax furoszemid 28% és 49% illetőleg. -Hoz megakadályoz lehetséges folyadék-visszatartás a találkozó aliskirena együtt furosemidom az elején, és a kezelés alatt,-a ' szükséges módosítani az adagot furoszemid, attól függően, hogy a klinikai hatás.
Учитывая опыт применения других препаратов, befolyásolja a Rostás Richárd, следует с осторожностью назначать алискирен вместе с солями калия, kaliysberegayushtimi diuretikami, kalisoderjasimi sós helyettesítő vagy bármely más gyógyszerekkel, amelyek emelhetik a vér kálium koncentrációját.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.