Nyolcadik-Adalia

Aktív anyag: A nifedipin
Amikor ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20
Amikor CSF: 01.03.02
Gyártó: Bayer HealthCare AG (Németország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont, с контролируемым высвобождением, kerek, lencse alakú, rózsaszínű, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” az egyik oldalon; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Segédanyagok: gipromelloza, magnézium-sztearát, polietilén-oxid-, nátrium-klorid, vörös vas-oxid, cellulóz-acetát, polietilén-glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (vörös vas-oxid, Titán-dioxid).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, bevont, с контролируемым высвобождением, kerek, lencse alakú, rózsaszínű, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” az egyik oldalon; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Segédanyagok: gipromelloza, magnézium-sztearát, polietilén-oxid-, nátrium-klorid, vörös vas-oxid, cellulóz-acetát, polietilén-glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (vörös vas-oxid, Titán-dioxid).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Szelektív kalcium-csatorna blokkolók lassú, 1,4-dihidropiridin-származék. Ez antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (utóterhelés), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, ezáltal, уменьшая повышенное ОПСС и, Következésképpen, FROM.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Következésképpen, szív leállás. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Kívül, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, legalább, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “első menetben” a májon keresztül. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h adagolás után. Alatt 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dózis 30 mg 60 mg C_max plazma rendre 20-21 ng / ml- 43-55 ng / ml után elért 12-15 és h 7-9 H, illetőleg. A plazmafehérjékhez való kötődése (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Levonás

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 nem. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, és T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, csak 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (Kevésbé 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Bizonyság

- CHD: stabil angina (torokgyulladás);

- Artériás hipertónia.

Adagolási séma

A kezdő dózis 30 mg 1 idő / nap. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

A tablettákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül, vagy törés, iszik egy kis mennyiségű folyadék, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

At нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: ≥1-<10% – érzés fáklyák (értágulatot), szívverés, perifériás ödéma; ≥0.1-<1% – alacsony vérnyomás (incl. orthostatic), ájulás, tachycardia; ≥0.01-<0.1% – torokgyulladás.

Az emésztőrendszer: ≥1-<10% – székrekedés; ≥0.1-<1% – hasi fájdalom, hasmenés, szájszárazság, dyspepsia, felfúvódás, hányinger; ≥0.01-<0.1% – étvágytalanság, böfögés, fogínygyulladás, giperplaziya jobb, növekedése a máj transzaminázok (GOLD, IS, GGT), hányás; <0.01% – bezoár (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), dysphagia, esophagitis, bélelzáródás, язвы кишечника, sárgaság.

A központi és perifériás idegrendszer: ≥1-<10% – szédülés, fejfájás; ≥0.1-<1% – idegesség, paresthesiát, álmatlanság, álmosság; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, remegés.

A része az endokrin rendszer: <0.01% – giperglikemiâ, fogyás, gynecomastia.

A légzőrendszer: ≥0.1-<1% – légszomj; ≥0.01-<0.1% – orrvérzés.

A húgyúti rendszer: ≥0.1-<1% – nokturia, polyuriában; ≥0.01-<0.1% – dizurija, gyakori vizelés, vesefunkció romlását (veseelégtelenségben szenvedő betegek).

Részéről a mozgásszervi rendszer: ≥0.1-<1% – görcsök a lábszár izmai; ≥0.01-<0.1% – arthralgia, izomfájás.

Bőrreakciók: ≥0.1-<1% – viszkető, kiütés (kiütés, эritema, csalánkiütés); ≥0.01-<0.1% – angioödéma, macula-papularis, gennyhólyagos, везикуло-буллезная сыпь, csalánkiütés; <0.01% – fény eredetű bőrgyulladás, hámló bőrgyulladás, purpura.

A hematopoietikus rendszer: <0.01% – leukopenia.

A érzékek: ≥0.01-<0.1% – kettőslátás, tompalátás, fájdalom a szem Alma; <0.01% – homályos látás.

Más: ≥1-<10% – gyengeség, arc duzzanata (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, rossz közérzet, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – allergiás reakciók (duzzanat a nyelv, vérnyomás csökkenés, tachycardia, láz), hidegrázás, mellkasi fájdalom; <0.01% – anafilaxiás reakciók.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, thrombocytopenia, kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, ritkán – tüdőödéma (nehézlégzés, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, ízületi duzzanat.

Ellenjavallatok

- Kardiogén sokk;

— kifejezett artériás gipotenzia (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

FROM óvatosság Meg kell felírni a gyógyszert szívelégtelenség, тяжелом аортальном стенозе, subaortic szűkület, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradycardia, májelégtelenség, стенозе любого отдела ЖКТ, súlyos agyi keringési zavarok, enyhe vagy közepesen súlyos artériás hypotonia, idős betegek, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialízis.

Terhesség és szoptatás

Осмо-Адалат^® ellenjavallt a terhesség alatt, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® szoptatás szoptatást meg kell szakítani.

Vigyázat!

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók, и воздерживаться от применения этанола.

Overdose

Tünetek: потеря сознания вплоть до комы, jelentős vérnyomás csökkenés. tachycardia / bradycardia, giperglikemiâ, metabolikus acidosis, gipoksiya, kardiogén sokk, сопровождающийся отеком легких.

Kezelés: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% oldat kalcium-glükonát (допустимо повторное введение), az érvénytelenség a – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Gyógyszer kölcsönhatások

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, csökkenti a vérnyomást, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Az ösztrogének (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” a májon keresztül.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, amely növekedéséhez vezet annak koncentrációja a vérplazmában, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, ennek következményeként, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, a nifedipin metabolizmusának felgyorsításával, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “első menetben” a májon keresztül.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Az acetilszalicilsav, viszont, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, jellemző a magas fokú kötő (közvetett véralvadásgátlók – kumarin és származékai indandiona, kinonokat, sulfinpirazon, görcsoldók, salicilaty, NSAID-ok) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetin, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Előkészületek, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (hányinger, hányás, hasmenés, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazol, беназеприл, irbezartán, Orlisztát, ranitidine, roziglitazon, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni száraz, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő – 4 év.