Norfloxacin (Amikor ATH J01MA06)
Amikor ATH:
J01MA06
Jellegzetes
Fluorokinolon típusú antibakteriális szer II generációs. Szintetikus analóg piridonkarbonovyj nalidixinsav; Rendelkezik a fluor atom helyzetben 6 (nő действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.
Fehér vagy halványsárga kristályos por. Oktanol / víz - 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, metanol és víz. Oldhatósága 25 ° C (mg / ml): vízben - 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH: резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Nedvszívó, на воздухе образует полугидрат. Molekuláris tömeg - 319,34.
Farmakológiai hatás
Széles spektrumú antibakteriális, baktériumölő.
Alkalmazás
Fertőzés, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:
belül — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (incl. pyelonephritis, hólyaggyulladás, uretrit), инфекции половых органов (incl. prosztatagyulladás, méhnyak-, endometritist), neoslojnennaya gonorrhea, GI (incl. szalmonellózis, dizentéria); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
helyileg - Külső hallójárat-gyulladás, острый и обострение хронического среднего отита; szemfertõzést, incl. kötőhártya-gyulladás, keratit, keratokonъyunktyvyt, корнеальная язва, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi (incl. történelem), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; hiány a glükóz-6-fosfatdegidrogenazы, gyermek- és serdülőkorban fel 18 év, для капель — до 12 év (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; meg kell érteni,, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).
Korlátozások érvényesek
Agyi érelmeszesedés, cerebrovascularis, эпилепсия и судорожный синдром, miaszténia gravis, vese / máj elégtelenség.
Terhesség és szoptatás
Amennyiben a terhesség lehetséges, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, incl. для местного применения в виде капель).
Ismeretlen, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 mg) внутрь он не определялся в грудном молоке. Azonban meg kell figyelembe venni, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, A szoptatott. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (Figyelembe véve a hatóanyag, hogy az anya), incl. для местного действия в виде капель.
Mellékhatások
Szisztémás hatások
Az emésztőrendszerből: étvágycsökkenés, hányinger, hányás, keserű íz a szájban (incl. после инстилляции в глаз), hasi fájdalom, hasmenés, növekedése a máj transzaminázok, Alkalikus foszfatáz, LDH; psevdomembranoznыy colitis (Hosszabb használat).
A urogenitális rendszer: kristallurija, glomerulonephritis, dizurija, polyuriában, albuminuria, giperkreatininemiя, uretralynыe krovotecheniya.
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, álmatlanság, hallucinációk, ájulás.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): tachycardia, szabálytalan szívverés, vérnyomás csökkenés, vasculitis, leukopenia, eozinofilija, csökkenése hematokrit.
Részéről a mozgásszervi rendszer: Íngyulladás, ínszakadás, arthralgia.
Allergiás reakciók: viszkető, csalánkiütés, duzzanat, Szindróma Stevens - Johnson.
Más: candidiasis.
Ha szembe cseppentenék: homályos látás, égő és fájdalom a szem, kötőszöveti vérbőséget, xemoz, fénykerülés, allergiás reakciók.
Együttműködés
Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, tartalmazó alumínium-hidroxid vagy magnézium-hidroxid, PM, vasat tartalmazó, cink és szukralfátot lassítja felszívódását norfloxacint (közötti időtartamot kinevezésük legyen legalább 2-4 óra). Cnizhaet végső teofillin on 25% (míg az alkalmazás csökkentheti a dózist teofillin), növeli a szérum koncentrációja véralvadásgátlók, ciklosporin (kölcsönösen). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, rendelkeznek azzal a potenciállal, hogy csökkentse a vérnyomás, ez okozhat egy éles csökkenést; ilyen esetekben, és egyidejű bevezetésével barbiturátok és egyéb gyógyszerek általános érzéstelenítés, szívritmus ellenőrizni kell, Vérnyomás és EKG. A gyógyszerek egyidejű alkalmazása, A görcsküszöböt csökkentő, Ez ahhoz vezethet, hogy a fejlesztés a epileptiform rohamok. Csökkenti a nitrofuránokat.
Overdose
Tünetek (3 d számára 45 m): szédülés, hányinger, hányás, álmosság, A megjelenése a hideg veríték (anélkül, hogy jelentős változások hemodinamikai indexek), görcsök.
Kezelés: gyomormosás, Megfelelő hidratálást terápia kénytelen diurézissel, kinevezése tüneti gyógyszerek. A specifikus ellenszere nincs jelen.
Adagolásra és
Belül, által 400 mg 2 naponta egyszer. Tanfolyam időtartama függ javallata, a fertőzés súlyosságától és a tevékenység a kórokozó: при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в течение 7–10 дней, при неосложненном цистите — 3–7 дней, при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей — до 12 Nap, при остром бактериальном гастроэнтерите — 5 nap. При острой неосложненной гонококковой инфекции — однократно 800 mg.
Beszűkült vesefunkció Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, és a betegek, hemodialízis, kijelölt 1/2 terápiás dózis 2 szer egy nap, vagy teljes adagot 1 naponta egyszer.
Helyileg - 1-2 csepp az érintett szem vagy fül 4 naponta egyszer. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть 1–2 капли через каждые 2 nem.
Óvintézkedések
Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Vannak ritka esetekben a fejlesztési torsades de pointes alatt forgalomba hozatalt követő vizsgálatok betegeknél, részesülő kinolonokat, beleértve norfloxacinnál. Ezek a ritka esetekben társul az alábbi tényezők: Kor több 60 év, női, korábbi szívbetegségek és / vagy a kombinált terápia. Norfloxacin nem alkalmazható betegeknél ismert meghosszabbítása a QT-, ha nem javítható hypokalemia, és a betegek, részesülő IA osztályú antiarrhythmiás szerek (kinidin, prokaynamyd) vagy Class III (Amiodarone, szotalolt).
Görcs. Azt jelentették a rohamok kialakulását a betegek, kezelt norfloxacinnal. A betegeket, hogy más gyógyszerek ezen osztály, Úgy számolt be a rohamok kialakulását, kíséri fokozott koponyaűri nyomás, és toxikus pszichózis. Kinolonok is okozhat a központi idegrendszer stimulálása, vezet tremorhoz, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.
Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (incl. agyi érelmeszesedés, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (cm. "Használatának korlátozása").
Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. Egyes esetekben ezek a reakciók kíséri kardiális összeomlása, eszméletvesztés, ájulás, arc- vagy a torok, légzési zavarok, krapivnicej, zudom; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (oxigén, in / egy folyékony, антигистаминные ЛС, kortikoszteroidok és mások.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).
Psevdomembranoznыy colitis. Fontos figyelembe venni a lehetőségét, álhártyás vastagbélgyulladás, Ha a bevitt antibiotikumok betegekben jelennek hasmenés. A kezelés antibakteriális szerek vezet módosítása a normál vastagbél flóra, és növelheti a növekedési Ciostridiumok. Tanulmányok azt mutatják,, Chto toxin, előállított Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». Ha a diagnózis "pseudomembranosus colitis" kell kezdeni a megfelelő terápiát.
Perifériás neuropátia. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, gipestezii, дизестезии и слабости у пациентов, figyelembe kinolonokat, incl. norfloxacinnál. При появлении у пациента симптомов нейропатии, beleértve a fájdalmat is, égő, szúrás, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием норфлоксацина.
Esetek ín szakadás váll, kéz, Achilles-ín, műtéti kezelést igénylő, vagy vezet elhúzódó fennakadások végtag működésének, betegek, részesülő kinolonokat, beleértve norfloxacinnál. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, különösen idős betegeknél. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; A betegnek meg kell állnia, és elkerülni a stresszt, hogy a teljes kizárás a diagnózis "íngyulladás" vagy "ín szakadás". Ínszakadás lehetséges mind a kezelés alatt kinolonoknak (incl. норфлоксацином), és a kezelés befejezése után.
Belátható, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (keresztül 3 Hónapok) после назначения норфлоксацина.
Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 vagy 1600 мг норфлоксацина (1–2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (által 400 mg 2 naponta egyszer), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2–1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.
При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. A betegeket, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.
Хинолоны, beleértve norfloxacinnál, могут вызывать обострение симптомов miaszténia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, incl. norfloxacin, szenvedő betegeknél miaszténia gravis.
Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, incl. gomba. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.
Valószínűtlen, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.
При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).
В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Algeldrat + Magnézium-hidroxid | FKV. Lassítja felszívódását (Az adagok közötti legyen legalább 2 nem). |
Aminofillin | FKV. FMR. На фоне норфлоксацина повышается плазменный уровень и возрастает риск проявления побочных эффектов. |
Warfarin | FMR: szinergizmus. На фоне норфлоксацина усиливается эффект. |
Didanosine | FKV. Может замедлять абсорбцию и снижать уровень в тканях; не следует принимать одновременно — необходим интервал не менее 2 nem. |
Vas-glükonát | FKV. Lassítja felszívódását, снижает уровень в тканях; не следует принимать вместе или в течение 3 h után. |
Vas-fumarát | FKV. Lassítja felszívódását, снижает уровень в тканях; не следует принимать вместе или в течение 3 h után. |
Magnézium-oxid | FKV. Lassítja felszívódását, снижает концентрацию в тканях; не следует принимать вместе, Az adagok közötti legyen legalább 3 nem. |
Nitrofurantoin | FMR: antagonizm. Ослабляет антибактериальный эффект в мочевом тракте; одновременное использование не рекомендуется. |
Rifampicin | FKV. Felgyorsítja biotranszformációt, понижает концентрацию в тканях. |
Szukralfát | FKV. Уменьшает всасывание и снижает эффект (Az adagok közötti legyen legalább 2 nem). |
Teofillin | FKV. На фоне норфлоксацина уменьшается Cl (tovább 25%), megnövekedett plazmaszintje, és növeli annak valószínűségét, mellékhatások. |
Cyclosporine | FKV. Növeli (kölcsönösen) plazmakoncentráció. |