Moxifloxacin

Amikor ATH:
J01MA14

Jellegzetes.

Fluorokinolon típusú antibakteriális szer Generation IV. A moxifloxacin-hidroklorid - sárgás vagy sárga színű, kristályos, szilárd anyag formájában. Abban különbözik a többi fluorokinolonok jelenléte a molekuláris szerkezete metoxi-csoport-helyzetben 8 és bitsikloamina helyzetben 7.

Farmakológiai hatás.
Széles spektrumú antibakteriális, baktériumölő.

Alkalmazás.

По данным orvosok Desk Reference (2009), moxifloxacin kezelésére javallt fertőzések, érzékeny törzsei által okozott mikroorganizmusok, felnőtt betegek (idősebb 18 év).

Ostryi baktyerialinyi arcüreggyulladás, okozott Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae vagy Moraxella katarrhalis.

Súlyosbodása krónikus bronchitis, bakteriális fertőzéssel kapcsolatosak (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, methicillin Staphylococcus aureus vagy Moraxella katarrhalis).

Közösségben szerzett pneumonia, okozott Streptococcus pneumoniae (incl. által okozott mikroorganizmus törzsek több antibiotikum-rezisztencia *), Haemophilus influenzae, Moraxella katarrhalis, methicillin Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae vagy Chlamydia pneumoniae.

Szövődménymentes bőr- és függelékei, által okozott meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus vagy Streptococcus pyogenes.

Komplikált hasüregi fertőzések, beleértve polimikrobiális fertőzések, mint például tályog, okozott Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus csodálatos, Clostridium perfringens, Bacteroi thetaiotaomicron vagy Peptostreptococcus spp.

Szövődményes fertőzések a bőr és függelékei, által okozott meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae vagy Enterobacter cloacae.

* - Törzseket több antibiotikumokkal szembeni rezisztencia (Multi-drog rezisztens Streptococcus pneumoniae - MDRSP), beleértve törzsek, korábban ismert PRSP (A penicillin-rezisztens S. pneumoniae) törzsek és, ellenálló a két vagy több, az alábbi antibiotikumok: penicillin (BMD értéke ≥2 mg / ml), II generációs cefalosporinok (pl cefuroxime), makrolidы, tetraciklinek és a trimetoprim / szulfametoxazol.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. egyéb kinolonnal), Age 18 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg; meg kell érteni,, hogy a moxifloxacin van arthropathiát fiatal nő állatok).

Korlátozások érvényesek.

Hosszú QT-szindróma; korrigált hipokalémiás; Az egyidejű használatát antiarrhythmiás szerek IA (kinidin, prokaynamyd) vagy Class III (Amiodarone, szotalolt); Központi idegrendszeri rendellenességek, hajlamosító rohamok; epilepszia; Súlyos májelégtelenségben (Child Pugh C osztály).

Terhesség és szoptatás.

Alkalmazás terhesség alatt lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek).

A teratogén hatások. A moxifloxacin nem volt teratogén hatása, ha terhes patkányok során szervfejlődés adagok felett 500 mg / kg / nap, amely megfelel körülbelül 0,24 MRDC (AUC alapján értékek), de a megfigyelt csökkenése testsúly gyümölcs és egy kis késés a kialakulása a csontváz, jelezve fetotoxicitás.

Az on / vemhes patkányok dózisban moxifloxacin 80 mg / kg / nap (körülbelül 2 MRDC idők alapján a testfelület (mg / m²) toxicitás volt megfigyelhető a nőstények és minimális hatással a magzatra, a súlya és megjelenése a méhlepény. A BE / dózisban több, mint 80 mg / kg / nap teratogén hatást észleltek. In / egy nyúl a terhesség alatt az organogenezis során adag 20 mg / kg / nap (nagyjából azonos MRDC lenyelés) Ez azt eredményezte, csökkent testtömeg és késleltetett csontosodás gyümölcs csontváz. A toxicitás jelei nőstény nyulaknál, ezen adagok voltak a halálozási, Abortuszokat, érezhetően csökkent táplálékfelvétel, vízfelhasználás-csökkenés, gipoaktivnostь. De teratogén segítségével majmok Cynomolgus adag 100 mg / kg / nap (2,5 MRDC) orálisan hiányzik. A frekvencia a fogyás újszülöttek nőtt a dózis 100 mg / kg / nap. A patkányokat észlelt, orális dózis 500 mg / kg / nap, a megfigyelt hatások: enyhe növekedés időtartama a terhesség, prenatális veszteség, csökkentett súly az újszülöttek, csökkenése újszülöttkori túlélés. Mérgező hatása moxifloxacin az anya teste volt látható patkányokon terhesség alatt dózis 500 mg / kg / nap.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C

A moxifloxacin kiválasztódik az anyatejbe patkányok. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.) Mivel moxifloxacin juthat be az anyatejbe szoptató nők, és súlyos mellékhatásokat okozhatnak a gyermekeknél, A szoptatott, szoptatós anyáknak abba kell hagynia a szoptatást, vagy, vagy a használata moxifloxacin (Figyelembe véve a hatóanyag, hogy az anya).

Mellékhatások.

A klinikai vizsgálatok során, hogy több, mint 9200 betegek, részesülő moxifloxacin belül és / ben (felett 8600 beteg kapott dózisban 400 mg), A legrangosabb mellékhatás enyhe vagy közepes intenzitású, és nem igényelték a kezelés megszakítását. Terápia megszűnt előfordulása miatt társított a gyógyszer szedését mellékhatások 2,9% betegeknél, és lenyeli 6,3% betegek, kezelt azt következetesen (W / W és befelé).

Az alábbi nemkívánatos hatások értékelése a következő legalább itt valószínűleg az Drug Administration, és a betegeknél megfigyelt ≥2%: hányinger (6%), hasmenés (5%), szédülés (2%).

Klinikailag jelentős mellékhatások, hogy az értékelés során legalább esetlegesen kapcsolódó Drug Administration, és megfigyelhető <2% és ≥0,1% -ánál szerepel:

Az idegrendszer és az érzékszervek: ≥0,1% <2% - Fejfájás, gyengeség, rossz közérzet, insomnia / álmosság, idegesség, riasztás, remegés, szédülés, dizgézia; <0,1% - Szokatlan álmok, homályos látás, ažitaciâ, tompalátás, amnézia, afazija, görcsök, zűrzavar, deperszonalizációról, depresszió, érzelmi labilitás, hallucinációk, koordinálatlan mozgás, paraesthesia, parosmija, az alvászavar, beszédzavar, ageusia, megsérti a gondolkodási folyamat, tynnyt.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): ≥0,1% <2% - Tachycardia, szívverés, értágulatot, QT megnyúlás, leukopenia, csökkenése prothrombin (megnövekedett protrombin idő / INR növekedést), eozinofilija, trombocitémiát; <0,1% - Vérszegénység, Pitvarfibrilláció, EKG-eltérések, magas vérnyomás, gipotenziya, perifériás ödéma, növeli a protrombin (csökkenése protrombin idő / INR csökkentése), thrombocytopenia, supraventricularis tachycardia, csökkentés tromboplasztint, kamrai tachycardia.

Az emésztőrendszerből: ≥0,1% <2% - Hányás, szájszárazság, dyspepsia, felfúvódás, székrekedés, orális candidiasis, étvágytalanság, szájgyulladás, kommentátor, megsértése mutatók májfunkciós, szintjének növelése a gamma-glutamil-; <0,1% - Psevdomembranoznыy colitis, dysphagia, gyomorhurut, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, sárgaság (többnyire cholestatikus ), színváltozás nyelven.

A urogenitális rendszer: ≥0,1% <2% - Hüvelyi candidiasis, hüvelygyulladás; <0,1% - Hyperurikaemia, A veseműködési zavar.

A bőr: ≥0,1% <2% - Bőrkiütések (macula-papularis, purpura, gennyhólyagos), viszket.

Más: ≥0,1% <2% - Allergiás reakciók, hasi fájdalom, reakciók az injekció beadásának helyén (beleértve visszérgyulladás), arthralgia, izomfájás, A laboratóriumi paraméterek változását (nem specifikus), növekedése a vérben a amiláz, szint növelése laktát-dehidrogenáz, légzési zavarok, Izzadó, csalánkiütés, candidiasis; <0,1% - Ízületi Gyulladás, fájdalom szindróma, incl. mellkasi fájdalom, vissza, a lábakban, kismedencei fájdalom; asztma, az arc duzzanata, giperglikemiâ, hyperlipidemia, magas vérnyomás, gipesteziya, fényérzékenységi reakció / fotoszennyeződés, syncope, tendopatii.

IN forgalomba hozatalt követő vizsgálatok Úgy számolt, a következő mellékhatások: anafilaxiás reakciók, angioödéma (beleértve gégeödémával), májelégtelenség (olykor halálos kimenetelű), májgyulladás (többnyire cholestatikus), fényérzékenységi reakció / fotoszennyeződés, pszichotikus reakciók, Stevens-Johnson-szindróma, ínszakadás, toxikus epidermális necrolysis, és kamrai tachyarrhythmia (beleértve a nagyon ritkán szívmegállás torsades de pointes általában súlyos egyidejű tünetek proarrhythmiás).

Együttműködés.

Nem volt klinikailag jelentős hatása a farmakokinetikai moxifloxacin alábbi gyógyszerek: itrakonazol, teofillin, warfarin, Digoxin, orális fogamzásgátlók. Nem volt jelentős hatással a szerek együttes moxifloxacin itrakonazol, teofillin, warfarin, Digoxin, probenecid, morfin, ranitidine, kalcium (kiegészítéseként az étrend). Antacidumok és vas szerszámok jelentősen csökkenti a biohasznosulását moxifloxacin (valamint más kinolonok).

Részvételével végzett klinikai vizsgálatokban 24 Egészséges önkéntesek találtak szignifikáns gyógyszer interakció a moxifloxacin és R- vagy a warfarin S-izomerjei (jelenlétében moxifloxacin észleltek a protrombin időt). Azonban, amint arról, hogy bizonyos kinolonokat fokozott antikoaguláns warfarin hatását vagy származékai, betegek, figyelembe mind a warfarin és kinolonokat ellenőrizni kell a prothrombin idő és egyéb véralvadási paraméterek.

Szerint a farmakokinetikai kutatási adatok, és, beérkezett in vitro, моксифлоксацин не ингибирует изоферменты цитохрома P450 - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, Ez azt jelzi, kicsi a valószínűsége, ha változik a metabolikus clearance gyógyszerek, anyagcserében, a részvétel ezen izoenzimek (pl midazolam, ciklosporin, warfarin, teofillin).

Míg a kortikoszteroidok alkalmazása növeli a fejlődő ínhüvelygyulladás vagy ínszakadás.

Antacidok, szukralfátot, fémkationokat, multivitamin, stb. csökkentheti a felszívódását kinolonok képződése miatt a kelát komplexek, Ez azt eredményezte, jelentősen csökkentette a plazma koncentráció kinolonoknak. Farmakokinetikai vizsgálatok 12 Egészséges önkénteseken kimutatták, hogy egyetlen adag orális adagjának moxifloxacin 400 mg 2 h, egyidejűleg vagy 4 órával a beadás után az alumínium / magnézium savkötők (900 mg alumínium-hidroxid és a 600 mg magnézium-hidroxid, egyszer belsejében) Ez vezetett oda, hogy a kisebb értéket AUC moxifloxacinra 26%, 60% és 23%, illetőleg. Ugyanakkor figyelembe moxifloxacin és a vas-szulfát (100 mg 1 naponta egyszer két napig) значения AUC и C_max moxifloxacin csökkentek 39% és 59%, illetőleg. A moxifloxacin szájon át kell bevenni, legalább 4 óra előtt vagy után 8 óra után bevitel magnézium- vagy alumínium-tartalmú savlekötők, szukralfátot, fémkationokat, pl, mirigy, multivitamin, cinktartalmú.

Gyógyszeripari interakció. Tekintettel a korlátozott kompatibilitásával kapcsolatos információt az moxifloxacin formájában megoldást i / v adminisztrációs más gyógyszerekkel az on / a, nem kell egyszerre infúziós. A moxifloxacin oldat kompatibilis a következő megoldásokat: 0,9% nátrium-klorid, 1M nátrium-klorid-, 5% dextróz, Injekcióhoz való víz, 10% dextróz, egyszerűen jár Ringer laktát.

Overdose.

Egy adag fel 2,8 g nem járt együtt olyan súlyos mellékhatás.

Kezelés Akut túladagolás: gyomormosás és aktív szén használata ajánlott csak túladagolás esetén lenyelés, megfelelő hidratálást, EKG-monitorozás (kapcsolatban azzal a lehetőséggel, hosszú QT), simptomaticheskaya terápia. Körülbelül 3 és 9% adag moxifloxacin, és 2 és 4,5% glukuronidja során eltávolított hosszú távú ambuláns peritoneális dialízis és hemodialízis.

Adagolásra és.

Belül, I / (infúzióban 60 m), 400 mg 1 naponta egyszer. A kezelés időtartama függ a javallata.

Idős betegek, Enyhe májkárosodás (Child Pugh A osztály) és a másodlagos (Child Pugh B osztály) súlyossága, valamint olyan betegeknél, károsodott vesefunkciójú (incl. Súlyos veseelégtelenségben a kreatinin-Cl ≤30 ml / perc / 1,73 m²), incl. Ez a hosszú távú hemodialízis vagy tartós peritoneális dialízis, Megváltoztatása a dózist nem szükséges.

Óvintézkedések.

A háttérben a moxifloxacin növelheti a QT-intervallum, ezért óvatosan kell alkalmazni a betegét, egyidejű vételére más drogok, is hosszabbít a QT-intervallum (cisapride, Eritromicin, neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok), tk. additív hatás nem zárható.

Legyen óvatos nevezi a háttérben antiarrhythmiás szerek IA osztályban (kinidin, prokaynamyd) vagy Class III (Amiodarone, szotalolt).

Mert kevés a klinikai adatok, a moxifloxacin klinikailag jelentős bradycardia és jelei akut szívizominfarktus, kell alkalmazni ezeknél a betegeknél óvatosan meg. A elhúzódásának fokát a QT lehet növekedésével nő az anyag, és nőtt a infúziós sebesség / bevezetés, ezért ne lépje túl a javasolt adagot és a beadás ideje. QT-megnyúlás vezethet fokozott a kamrai ritmuszavarok, beleértve torsades de pointes. Nem fordult morbiditási és mortalitási, QT megnyúlását kontrollált klinikai vizsgálatok alkalmazása több mint moxifloxacin 9200 betegek (beleértve 223 betegek hipokalémiás a kezelés elején), és nem nőtt a halálozási 18 th. betegek, figyelembe moxifloxacin, alatt forgalomba hozatalt követő vizsgálatok ellenőrzése nélkül EKG.

A használata kinolonsorozatot lehetősége miatt a rohamok előfordulásának kockázata, valamint egyéb rendellenességek, az idegrendszer (szédülés, zűrzavar, remegés, hallucinációk, depresszió, és csak ritkán - öngyilkossági gondolatok vagy cselekvések). Ezek a reakciók után meg lehet figyelni az első adag. Abban az esetben, az ilyen reakciók, moxifloxacin abba kell hagyni. Mint más kinolonokhoz, A moxifloxacin óvatosan kell alkalmazni a jelenléte vagy feltételezett központi idegrendszeri rendellenességek (incl. hangsúlyos agyi érelmeszesedés, epilepszia) vagy ha vannak más tényezők, hajlamosító rohamok vagy csökkenés görcsküszöbüket.

Ez jelentett súlyos anafilaxiás reakció, ha gyógyszereket szed betegek, figyelembe kinolonokat, köztük a moxifloxacin. Egyes esetekben ezek a reakciók kíséri kardiális összeomlása, eszméletvesztés, ájulás, arc- vagy a torok, légzési zavarok, krapivnicej, zudom. Abban az esetben, anafilaxiás reakciók azonnali beadása adrenalin. Ha bőrkiütést vagy más túlérzékenységi reakciók jelei terápia moxifloxacinnal abba kell hagyni, és tartsa (ha szükséges) megfelelő újraélesztési.

Fontos figyelembe venni a lehetőségét, álhártyás vastagbélgyulladás, Ha a bevitt antibiotikumok betegekben jelennek hasmenés. A kezelés antibakteriális szerek vezet módosítása a normál vastagbél flóra, és növelheti a növekedési Ciostridiumok. Ha a diagnózis "pseudomembranosus colitis" kell kezdeni a megfelelő terápiát.

A terápia fluorokinolon, incl. moxifloxacin, lehetséges fejlesztési íngyulladás és az ínszakadás (Achilles és más). A forgalomba hozatalt követő megfigyelések fokozott kockázatáról számoltak be azoknál a betegeknél,, továbbá egyidejű kortikoszteroid, különösen éves kor felett 60 év. Ezért a megjelenése a fájdalom, gyulladás, vagy törés ín részesülő moxifloxacinnal abba kell hagyni. Belátható, hogy ínszakadás fordulhat elő kezelés alatt vagy után, a kinolon (beleértve a moxifloxacin).

Vigyázat!.

A kezelés előtt el kell végezni a megfelelő teszteket azonosítani mikroorganizmusok, betegséget okoz, és értékelése érzékenység moxifloxacin. A moxifloxacin kezelés előtt meg lehet kezdeni az e vizsgálatok eredménye. Amikor a vizsgálati eredmények ismert lesz, megfelelő terápiát folytatni kell.

Együttműködés