MOVALYS (Végbélkúpokkal)

Aktív anyag: A meloxikám
Amikor ATH: M01AC06
CCF: NSAID-ok
BNO-10 kódok (bizonyság): M05, M15, M45
Amikor CSF: 05.01.01.07.01
Gyártó: Boehringer Ingelheim International GmbH (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Végbélkúpokkal sima, sárgászöld, egy mélyedés a bázis.

Segédanyagok: kúp tömege (BP suppotsyr), Makrogolokat glicerilgidroksistearat (polietilén-glikol glitserilgidroksistearat) (kremoforban RH40).

6 PC. – csomag vázlat (1) – csomag karton.
6 PC. – csomag vázlat (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

NSAID-ok, utal, hogy a Enolsav származék anti-, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása. Gyulladáscsökkentő hatása a meloxikám van telepítve minden szabványos modellek gyulladás.

A hatásmechanizmus A meloxicam a képessége, hogy gátolják a prosztaglandin-szintézist – ismert gyulladásos mediátorok. In vivo a meloxicam gátolja a prosztaglandin-szintézis a helyszínen a gyulladás nagyobb mértékben, mint a nyálkahártya a gyomor vagy a vese. Ezek a különbségek vannak társítva egy szelektív COX-2 a COX-1.

Úgy tartják,, Gátolja a COX-2 a terápiás hatásainak NSAID, mivel gátolja a mindenütt jelenlévő izoenzim COX-1 lehet az oka a mellékhatások a gyomor és a vese.

Szelektivitás meloxicam COX-2 megerősítik a különböző vizsgálati rendszerekben, hogyan in vitro, és ex vivo. Szelektív meloxicam képessége, hogy gátolja a COX-2 Látható ha használják a vizsgálati rendszer teljes emberi vérben in vitro. Ex vivo telepítve, Chto meloxikámot (adagok 7.5 mg 15 mg) gátló hatását a COX-2 (amely egy nagyobb gátló hatást a termelés a prosztaglandin-E₂,lipopoliszacharid stimulálta / reakció, Ellenőrzött COX-2 /), mint a termékek a tromboxán, véralvadásban szerepet játszó (reakció, által vezérelt COX-1). Ezek a hatások függ a dózis.

Ex vivo látható, hogy a meloxikám ajánlott dózisban nem volt hatása a trombocita aggregáció és a vérzési idő, ellentétben az indometacin, diclofenac, ibuprofen és a naproxen, hogy jelentősen gátolja a vérlemezkék aggregációs és meghosszabbítja a vérzési időt.

A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások a gyomor-bélrendszerből egészének ritkán fordult elő, ha figyelembe meloxikámot 7.5 mg 15 mg, mint ha figyelembe más NSAID-, amelyeket képest. Ez a különbség a mellékhatások gyakorisága a tápcsatornából elsősorban az a tény,, Amikor beadott meloxicam ritkán megfigyelt jelenségek, mint a dyspepsia, hányás, hányinger, hasi fájdalom. A frekvencia a perforációk a felső gyomor-bél traktusban, fekélyek és vérzés, hogy összefüggésbe hoztak a használatát meloxicam, Ez volt alacsony, és függ az adag a gyógyszer.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

C_max a hatóanyag a plazmában során az egyensúlyi farmakokinetikáját elérte körülbelül 6 órával a kezelés után.

A meloxikám jól kötődik a plazmafehérjékhez (albumin – 99%). A meloxikám behatol az ízületi folyadék; helyi koncentrációja megközelítőleg 50% plazmakoncentrációját. V_d alacsony, átlagok 11 l. Egyéni ingadozások – 30-40%.

Anyagcsere

A meloxicam szinte teljesen metabolizálódik a májban alkotnak 4 farmakológiai szempontból inaktív származékok. A fő metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% a dózis), által alkotott oxidációja egy közbenső metabolit, 5′-gidroksimetilmeloksikama, amely szintén kiválasztódik, de kevesebb (9% a dózis).

Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, hogy ebben a metabolikus út fontos szerepet játszik a CYP2C9 izoenzim, További fontos a CYP3A4. A formáció két másik metabolitok (alkatrészek, illetőleg, 16% és 4% a nagysága a dózis) prinimaet részvétel peroxidáz, aktivitás, valószínűleg, egyénileg változik.

Levonás

Megjelenik egyaránt a széklet és vizelet, elsősorban metabolitok. Változatlan formában a székletben származtatott kevesebb 5% a nagysága a napi dózis, A vizelettel változatlan formában kimutatható a csak nyomokban. Átlagos T_1/2 van 20 nem. A plazma clearance átlagok 8 ml / perc.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Elégtelensége májfunkció, és enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben jelentős hatása a meloxikám farmakokinetikájára nincs. Amikor végstádiumú vesebetegek növeli V_d Ez ahhoz vezethet, hogy a magasabb koncentrációjú szabad meloxikám, Ezért ezeknél a betegeknél a napi dózis nem haladhatja 7.5 mg.

Idős betegeknél a plazma clearance során dinamikus egyensúlyi farmakokinetikájára valamivel alacsonyabb, mint a fiatalabb betegeknél.

A vizsgálat során a meloxikám gyermekekben vizsgálták farmakokinetikáját adagok, alkalmazva az arány 0.25 mg / kg. Ha összehasonlítjuk a különböző korú gyermekek (2-6 év, n = 7 и 7-14 év, n = 11) A hajlam alacsonyabb C_max (csökkenés 34%) és AUC (csökkenés 28%) kisgyermekek, és távolság a gyógyszer (Testtömeg-kg) Ebben a csoportban a gyermekek magasabb volt. A koncentrációk a plazmában a meloxicam -ban idősebb gyermekek és felnőttek számára egyaránt. A gyerekek mindkét korcsoportban T_1/2 meloxicam plazmában azonos, és elérte a 13 nem, de valamivel rövidebb, mint felnőtteknél – 15-20 nem.

Bizonyság

Tüneti kezelés:

- Osteoarthritis (arthrosis, degeneratív ízületi betegségek);

- A rheumatoid arthritis;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis.

Adagolási séma

Végbélkúpok ajánlott dózisban 7.5 mg 1 idő / nap. A súlyosabb esetekben, ki tudja jelölni a dózis 15 mg.

Feleslegesen. a mellékhatások kockázatát reatsky függ a dózistól és a használat időtartama a gyógyszer kell venni a lehető legrövidebb idő alatt és a legkisebb hatásos dózis.

A legnagyobb teljes napi adag movalis^® kúp, tabletták és injekciók 15 mg.

Mellékhatás

Az alábbiakban bemutatjuk, mellékhatások, amelynek kapcsán a kábítószer movalis^®, Úgy tekintették, mint lehetséges. Nemkívánatos események, amelynek kapcsán a gyógyszer bevétele volt tekinthető a lehető, regisztrált a széles körű használatát a kábítószer-, megjelölt (*).

Az emésztőrendszer: hányinger, perforáció a gyomor-bélrendszer, gastroduodenalynaya fekély, szabad szemmel látható vagy rejtett gyomor-bélrendszeri vérzés, vastagbélgyulladás, gastritis *, esophagitis, szájgyulladás, hasfájás, dyspepsia, hasmenés, hányás, székrekedés, felfúvódás, böfögés, Hepatitis *, A májfunkció (növekedése a máj transzaminázok vagy a bilirubin). Gyomor-bélrendszeri vérzés, erozív és a fekélyes léziók és a perforáció a gyomor-bél traktus halálhoz vezethet.

A hematopoietikus rendszer: változásokat leukocita, leukopenia, thrombocytopenia, vérszegénység.

Hajlamosító tényezők előfordulása citopéniák az egyidejű használatát, potenciálisan myelotoxikus gyógyszerek, különösen metotrexát.

Bőrreakciók: bőrkiütés, viszket, fényérzékenységi, hólyagos dermatitis *.

A légzőrendszer: tüdőasztma (hörgőgörcs) betegeknél túlérzékenység, hogy az aszpirin és más NSAID-ok.

CNS: fejfájás, zavartság *, tájékozódási zavar *, hangulati változások *.

Szív-és érrendszer: szívverés, duzzanat, emelkedett vérnyomás, érzés egy rohanás a vért az arc.

A húgyúti rendszer: Akut veseelégtelenség *, vesefunkció változás (emelkedett szérum kreatinin és / vagy karbamid a vérben). Az alkalmazásban NSAID-ok ronthatja vizelés, beleértve az akut vizelet-visszatartás *.

A érzékek: szédülés, zaj füle, kötőhártya-gyulladás *, látásromlás, incl. homályos látás *.

Allergiás reakciók: angiooedema *, azonnali túlérzékenységi reakciók (incl. anafilaxiás és anafilaktoid * *), toxikus epidermális nekrolízis *, Stevens-Johnson szindróma *, erythema multiforme *, csalánkiütés.

Ellenjavallatok

- A betegek, korábban a bevétel után az aszpirin vagy NSAID jelentett asztmás tüneteket, orrpolyposis, angioneurotikus ödéma vagy urticaria;

- Gyomor- és nyombélfekély az akut szakban, perforált vagy nemrégiben átvett;

- Akut fellángolása gyulladásos bélbetegség (Crohn-betegség, yazvennыy colitis);

- Súlyos májkárosodás;

- Súlyos veseelégtelenség (CC kisebb, mint 30 ml / perc, anélkül hemodialízis);

- Aktív gyomor-bélrendszeri vérzés, nemrégiben átvett cerebrovascularis vérzés vagy vérzéses betegségben diagnosztizált rendszer;

- Súlyos nem kontrollált szívelégtelenségben;

- Megerősített hyperkalemia;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 12 év (kivéve: a diagnózis felállítása – juvenilis rheumatoid arthritis);

- Szembeni túlérzékenység (lehetőség van a cross-érzékenység acetilszalicilsav és egyéb NSAID-ok).

Ne használja a gyógyszert, hogy megszüntesse a műtét utáni fájdalom (coronaria bypass műtét után).

FROM óvatosság kell használni a gyógyszer betegeknél csökkent renális véráramlást, és csökkentett BCC, különösen idős betegeknél, beteg dehidrált, Pangásos szívelégtelenség, májzsugorodás, nephrosis szindróma vagy klinikailag súlyos vesebetegségben szenved; kezelés alatt vízhajtók, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, hypovolemia miatt nagy műtét, vezető hypovolemia; betegeknél végstádiumú vesebetegség, hemodialízis; A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél lekgo vagy mérsékelt (QC több 25 ml / perc).

Terhesség és szoptatás

Movalys^® terhesség alatt ellenjavallt. Visszaszorításáról prosztaglandin-szintézis káros hatással lenne a terhességre és a magzat fejlődésére. Epidemiológiai vizsgálatok adatai arra utalnak, fokozott a spontán vetélés szívfejlődési a magzat után a prosztaglandin-szintézis gátló a terhesség alatt. Az abszolút kialakulásának kockázata a szívbetegségek emelkedett, kevesebb 1% hogy 1.5%. Ez a kockázat az a dózis és a kezelés időtartama.

A III trimeszterében a használata a prosztaglandin szintézis gátló vezethet a következő megsértése a magzat:

- Koraszülött a ductus arteriosus és pulmonális hipertónia miatt toxikus hatással bír a szív-tüdő;

- Vese- zavar, a további fejlesztése a veseelégtelenség re csökkentve a magzatvíz.

Az anya a vajúdás alatt lehet időtartamának növelése a vérzés, és csökkenti a kontraktilis képességét a méh, és ennek következtében, növeli a szülés.

Ismert, NSAID áthatolni az anyatejbe, Ezért movalis^® nem ajánlott szoptatás alatt.

Használja a meloxikám, valamint egyéb gyógyszerek, blokiruyushikh Splendor / szintézis prostaglandinov, Ez hatással lehet a termékenységre, Ezért nem ajánlott a nők, kívánó teherbe esni. Jogsértés esetén a termékenység nők vagy a felmérés meddőség kell vizsgálni eltörlése meloxikámot.

Vigyázat!

Óvatosan kell eljárni, ha a beteg kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegségek és a betegek, akik alvadásgátlókat. A betegeket, akik megfigyelt tünetek a gyomor-bél traktus, Ön rendszeresen ellenőrizni kell. Abban az esetben, bélrendszeri vérzések vagy gyomor-bélrendszeri vérzés movalis^® meg kell szüntetni.

Gyomor-bélrendszeri vérzés, fekély és perforáció, potenciálisan veszélyes a beteg életét, A kezelés során bármikor, mind a tünetek vagy a részleteket a súlyos gastrointestinalis szövődmények történelem, és hiányában ezek a jelek. A következmények az ilyen komplikációk általában súlyosabb az idősek.

Míg az NSAID-ek nagyon ritkán számoltak be a fejlesztés egy súlyos allergiás reakció (néhány esetben halálos kimenetelű), incl. hámló bőrgyulladás, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális necrolysis. A legnagyobb kockázat ezen reakciók, látszólag, Megjegyezte, a kezelés kezdetén, a legtöbb esetben kezdték a kezelés első hónapjában. Abban az esetben, az első jelei a bőrkiütés, változások a nyálkahártyák vagy bármely más túlérzékenységi tünete movalis^® meg kell szüntetni.

Amikor a NSAID (különösen hosszú ideig) növelheti a súlyos trombózisos érrendszeri betegségek, miokardiális infarktus és a stroke, hogy halálhoz vezethet. A legnagyobb kockázatot az olyan betegekben, szív- és érrendszeri betegségek vagy kockázati tényezők a kardiovaszkuláris betegségek, veseelégtelenség, betegek, hemodialízis.

NSAID-ok gátolják a prosztaglandin szintézisét a vese, részt vesznek fenntartásában veseperfúzió. Az NSAID betegeknél a csökkent vese véráramlás vagy a keringő vértérfogat vezethet dekompenzáció látens veseelégtelenség. Miután a törlést az NSAID veseműködés általában visszaáll az eredeti szintre. A legnagyobb kockázat a reakció hajlamos az idős betegek, beteg, amely jelentős kiszáradás, pangásos szívelégtelenség, májzsugorodás, nephrosis szindróma vagy vesebetegség; A betegeket, diuretikum-, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták , és a betegek, estek át komolyabb műtét, vezető hypovolemia. Ezeknél a betegeknél, a terápia kezdetén gondosan figyelemmel kell kísérni diurézissel és vesefunkció.

Ritkán, NSAID okozhat interstitialis nephritis, glomerulonephritis, vesevelő nekrózis vagy nephrosis szindróma.

Amikor a kábítószer movalis^® jelentett alkalmi emelkedett transzamináz vagy más májfunkciós értékek a vérszérum. A legtöbb esetben ez a növekedés enyhe és átmeneti. Ha jelentős változások azonosított vagy csökkentheti az idő, Movalys^® meg kell szüntetni, és magatartása felügyelete laboratóriumi eltérések azonosított.

Klinikailag stabil májcirrózis dózis csökkentése nem szükséges.

Laza vagy alultáplált betegek elviselni rosszabb mellékhatások, Ezért ezeket a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérniük. Ügyelni kell a kezelés idős betegek, amelyben a nagyobb a valószínűsége a renális diszfunkció, a máj és a szív.

NSAID együtt vízhajtók vezethet nátrium-, kálium és víz, és befolyásolhatja a natriuretic diuretikumok. Ennek eredményeként, az arra hajlamos betegeknél növelheti szívelégtelenség vagy magas vérnyomás. Javasoljuk, hogy állapotának nyomon követéséhez betegek, a kockázat az ilyen szövődmények.

A meloxikám, Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, elfedheti a tüneteket, fertőző betegség. A gyógyszer szánt tüneti kezelés, csökkenti a fájdalmat és a gyulladást. Hatékony kezelés movalis^® Meg kell kombinációban alkalmazható gyógyszerek a fertőző betegségek kezelésére.

A kúpokat nem alkalmazható olyan betegeknél, bármilyen gyulladás a végbélben vagy a végbélnyílás, vagy ha a beteg a közelmúltban ünnepelte a vérzés a végbél vagy a végbélnyílás.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Speciális vizsgálatok a hatását a gyógyszer a vezetési képességre járművek és felszerelések nem volt. Ezt a tevékenységet kell kerülni betegek látásromlás, betegek, jelölés álmosság vagy más rendellenességek, a központi idegrendszer.

Overdose

Tünetek: megnövekedett mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, tüneti terápia. Specifikus ellenszere és antagonisták van.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyéb prosztaglandin szintézis gátló, incl. Kortikoszteroidok és szalicilátok (acetilszalicilsav): míg az alkalmazás növeli a gasztrointesztinális fekélyek és gyomor-bélrendszeri vérzés miatt szinergetikus hatás. A kombinált használata meloxicam és más NSAID-ok nem ajánlott. Az egyesített használata acetilszalicilsav (1 g 3 szor / nap) és meioxicam egészséges önkénteseknél az AUC (10%) és C_max (24%) meloxikámot. A klinikai jelentősége ennek a kölcsönhatás nem ismert.

Orális véralvadásgátlók, antiagregantы, Heparin szisztémás használatra, trombolitikus szerekkel, míg a használat movalis^® növeli a vérzés kockázatát. Ha nem tudja elkerülni a párhuzamos használata ezen gyógyszerek, gondos megfigyelése hatásainak véralvadásgátlók.

NSAID koncentrációjának növelésére lítium a plazmában az alacsonyabb renális kiválasztás lítium. A koncentráció a lítium a plazmában elérheti toxikus értékeket. A kombinált használata lítium és NSAID-ok nem ajánlott. Ha szükséges, az ilyen kombinációs terápia ellenőrizni kell a plazma koncentráció lítium kezelésében kezdődő, A kiválasztási dózisok és eltörlése meloxikámot.

NSAID-ok csökkenthetik a tubuláris szekrécióját metotrexát és ezáltal növelik a koncentráció a metotrexát a plazmában. Ezért a betegeknek, nagy adagú metotrexát (több 15 mg hetente), egyidejű NSAID nem ajánlott. Kölcsönhatások kockázata az egyidejűleg alkalmazott metotrexát és NSAID-ok is van lehetőség a betegek számára, kapó alacsony dózisú metotrexát, különösen a betegek károsodott vesefunkció. Ha szükséges, a kombinációs terápia ellenőrizni kell a vérkép és a vesefunkció. Ügyelni kell abban az esetben,, ha a NSAID és a metotrexát egyszerre használják a 3 nap, tk. koncentrációja metotrexát plazma tud emelkedni, és, Következésképpen, lehetnek toxikus hatásokat. Az egyidejű használatát meloxicam nem befolyásolta a metotrexát farmakokinetikájára 15 mg hetente, Azonban figyelembe kell venni, hogy a hematológiai toxicitás A metotrexát fokozott szedése nem szteroid gyulladásgátlók.

Korábban jelentett hatékonyságát csökkentő méhen belüli fogamzásgátló eszközök használata NSAID. Ezt a megfigyelést további megerősítése.

Az NSAID növeli az akut veseelégtelenség a beteg dehidrált. A betegeket, részesülő movalis^® és vízhajtók, A megfelelő hidratáltságot fenn kell tartani. A kezelés előtt kell tanulni vesefunkció.

NSAID-ok hatásának csökkentésére a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl, béta-blokkolók, ACE-gátlók, értágítók, Vizelethajtó), gátlása miatt prosztaglandin, értágító tulajdonságai.

A kombinált NSAID és az angiotenzin II receptor antagonisták (valamint az ACE inhibitorai) fokozza a hatást csökkenti a GFR. Beszűkült vesefunkció, amelynek eredményeképpen a fejlesztés akut veseelégtelenség.

Kolesztiramin, árukapcsolás meloxicam a gastrointestinalis traktusban, Ez vezet a gyorsabb eltávolítását.

NSAID-ok, gyakoroljon hatást a vese prosztaglandinok, növelheti a nefrotoxicitás ciklosporin. Abban az esetben, kombinációs terápia figyelemmel kell kísérnie veseműködés.

Ürül ki a szervezetből elsősorban a májon, körülbelül 2/3 mennyiségű készítményt, vannak a májban bomlik le, P450 izoenzimek elpusztult (A fő útvonala – CYP2S9 izoenzim, további – CYP3A4 izoenzim), körülbelül 1/3 metabolizálódó más rendszerek, pl, by peroxidációval. Amikor együtt használják meloxicam droggal, amely egy bizonyos képessége, hogy gátolják a CYP2C9, és / vagy a CYP3A4 (vagy lebomlásuk részvételével ezen enzimek), Meg kell figyelembe venni azt a lehetőséget, hogy farmakokinetikai kölcsönhatás.

Egyidejű használata meloxikámot, cimetidin, digoxin vagy furoszemid jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem azonosítottak.

Nem zárhatjuk ki annak lehetőségét, kölcsönhatás orális antidiabetikumok.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.