MOVALYS (A megoldás a / m)

Aktív anyag: A meloxikám
Amikor ATH: M01AC06
CCF: NSAID-ok
BNO-10 kódok (bizonyság): M05, M15, M45
Amikor CSF: 05.01.01.07.01
Gyártó: Boehringer Ingelheim International GmbH (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

A megoldás a / m világos, sárga, zöld árnyalat.

Segédanyagok: meglumint, Glikofurol, poioxamer 188 (Pluronic F68-at), nátrium-klorid, glicin, Nátrium-hidroxid, víz d / és.

1.5 ml – színtelen injekciós üveg (3) – kontúrozott műanyag raklapok (1) – kartondobozok.
1.5 ml – színtelen injekciós üveg (5) – kontúrozott műanyag raklapok (1) – kartondobozok.

Farmakológiai hatás

NSAID-ok, utal, hogy a Enolsav származék anti-, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása. Gyulladáscsökkentő hatása a meloxikám van telepítve minden szabványos modellek gyulladás.

A hatásmechanizmus A meloxicam a képessége, hogy gátolják a prosztaglandin-szintézist – ismert gyulladásos mediátorok. In vivo a meloxicam gátolja a prosztaglandin-szintézis a helyszínen a gyulladás nagyobb mértékben, mint a nyálkahártya a gyomor vagy a vese. Ezek a különbségek vannak társítva egy szelektív COX-2 a COX-1. Úgy tartják,, Gátolja a COX-2 a terápiás hatásainak NSAID, mivel gátolja a mindenütt jelenlévő izoenzim COX-1 lehet az oka a mellékhatások a gyomor és a vese.

Szelektivitás meloxicam COX-2 megerősítik a különböző vizsgálati rendszerekben, hogyan in vitro, és ex vivo. Szelektív meloxicam képessége, hogy gátolja a COX-2 Látható ha használják a vizsgálati rendszer teljes emberi vérben in vitro. Ex vivo telepítve, Chto meloxikámot (adagok 7.5 mg 15 mg) gátló hatását a COX-2 (amely egy nagyobb gátló hatást a termelés a prosztaglandin-E₂, lipopoliszacharid stimulálta / reakció, Ellenőrzött COX-2 /), mint a termékek a tromboxán, véralvadásban szerepet játszó (reakció, által vezérelt COX-1). Ezek a hatások függ a dózis. Ex vivo látható, hogy a meloxikám ajánlott dózisban nem volt hatása a trombocita aggregáció és a vérzési idő, ellentétben az indometacin, diclofenac, ibuprofen és a naproxen, hogy jelentősen gátolja a vérlemezkék aggregációs és meghosszabbítja a vérzési időt.

A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások a gyomor-bélrendszerből egészének ritkán fordult elő, ha figyelembe meloxikámot 7.5 mg 15 mg, mint ha figyelembe más NSAID-, amelyeket képest. Ez a különbség a mellékhatások gyakorisága a tápcsatornából elsősorban az a tény,, Amikor beadott meloxicam ritkán megfigyelt jelenségek, mint a dyspepsia, hányás, hányinger, hasi fájdalom.

A frekvencia a perforációk a felső gyomor-bél traktusban, fekélyek és vérzés, amelyek használatával kapcsolatos meloxicam, Ez volt alacsony, és függ az adag a gyógyszer.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A meloxikám után teljesen felszívódik a / m. Relatív biohasznosulása mint orális biohasznosulás közel 100%. Ezért az átmenetet a injektálás orális dózisformák a kiválasztás nem szükséges. Miután a / m injekció dózisban 5 mg C_max van 1.62 ug / ml-el körülbelül 60 m.

Elosztás

A meloxikám jól kötődik a plazmafehérjékhez, különösen az albumin (99%). Ez behatol az ízületi folyadék, koncentráció a szinoviális folyadék megközelítőleg 50% plazmakoncentráció. V_d alacsony, átlagok 11 l. Individuális különbségek teszik 30-40%.

Anyagcsere

A meloxicam szinte teljesen metabolizálódik a májban alkotnak 4 farmakológiai szempontból inaktív származékok. A fő metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% a dózis), által alkotott oxidációja egy közbenső metabolit, 5′-gidroksimetilmeloksikama, amely szintén kiválasztódik, de kevesebb (9% a dózis). Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, hogy ebben a metabolikus út fontos szerepet játszik a CYP2C9 izoenzim, További fontos a CYP3A4. A formáció két másik metabolitok (alkatrészek, illetőleg, 16% és 4% a nagysága a dózis) prinimaet részvétel peroxidáz, aktivitás, valószínűleg, egyénileg változik.

Levonás

Megjelenik egyaránt a széklet és vizelet, elsősorban metabolitok. Változatlan formában a székletben származtatott kevesebb 5% a nagysága a napi dózis, A vizelettel változatlan formában kimutatható a csak nyomokban. Átlagos T_1/2 van 20 nem. A plazma clearance átlagok 8 ml / perc.

A meloxikám lineáris farmakokinetikát adagokban 7.5-15 mg a / m bevezetése.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Elégtelensége májfunkció, és enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben jelentős hatása a meloxikám farmakokinetikájára nincs. Amikor végstádiumú vesebetegek növeli V_d Ez ahhoz vezethet, hogy a magasabb koncentrációjú szabad meloxikám, Ezért ezeknél a betegeknél a napi dózis nem haladhatja 7.5 mg.

Idős betegeknél a plazma clearance során dinamikus egyensúlyi farmakokinetikájára valamivel alacsonyabb, mint a fiatalabb betegeknél.

Bizonyság

- A kezdeti kezelési periódus, és a rövid távú tüneti kezelésére fájdalom rheumatoid arthritis, Osteoarthritis, a Bechterew-kór.

Adagolási séma

V / m a hatóanyag beadása javallt csak az első 2-3 nap. A jövőben a kezelés folytatódik szóbeli formái (tabletta).

Az ajánlott adag 7.5 mg vagy 15 mg 1 idő / nap, függően a fájdalom intenzitása és súlyosságától gyulladás.

Az injektált drog mélyen a / m. A / a bevezetőben a gyógyszer tilos!

-ban betegeknél fokozott a mellékhatások napi adag nem haladhatja meg a 7.5 mg.

-ban betegeknél végstádiumú vesebetegség, hemodialízis, adag movalis^® nem haladhatja meg a 7.5 mg. -ban A betegek kis vagy közepes vesekárosodás esetén (QC több 25 ml / perc) az adag csökkentése nem szükséges.

Az adagolási rend a gyógyszer movalis^® I / m injekció Gyermekek és serdülők még nem határozták meg, Ez adagolási forma csak akkor használható, felnőtt betegeknél.

A maximális ajánlott napi adag – 15 mg.

A kombinált használata különböző dózisformákban movalis^® A maximális napi adag tabletta, kúpok, és oldatos injekció 15 mg.

Mellékhatás

Az alábbiakban bemutatjuk, mellékhatások, amelynek kapcsán a kábítószer movalis^® Úgy tekintették, mint lehetséges. Az adatok gyakoriságától ezen események információkon alapul, kapott klinikai vizsgálatok nélkül az okozati összefüggés.

Nemkívánatos események, amelynek kapcsán a gyógyszer bevétele volt tekinthető a lehető, regisztrált a széles körű használatát a kábítószer-, megjelölt (*). A frekvencia Ezen ritka események nehéz felmérni. Várható, ez kevésbé 0.1%.

Az emésztőrendszer: >1% – dyspepsia, hányinger, hányás, hasfájás, székrekedés, felfúvódás, hasmenés; 0.1-1% – esophagitis, szájgyulladás, böfögés, gastroduodenalynaya fekély, szabad szemmel látható vagy rejtett gyomor-bélrendszeri vérzés, tranziens a májfunkció (növekedése a máj transzaminázok vagy a bilirubin); <0.1% – perforáció a gyomor-bélrendszer, vastagbélgyulladás; Hepatitis *, gastritis *.

Gyomor-bélrendszeri vérzés, erodáló és fekélyes elváltozások és perforáció a gyomor-bélrendszer potenciálisan vezethet életveszélyes.

A hematopoietikus rendszer: >1% – vérszegénység; 0.1-1% – leukopenia, változásokat leukocita, thrombocytopenia.

Hajlamosító tényezők előfordulása citopéniák az egyidejű használatát, potenciálisan myelotoxikus gyógyszerek, különösen metotrexát.

Bőrreakciók: >1% – viszket, bőrkiütés; 0.1-1% – csalánkiütés; <0.1% – fényérzékenységi. Ritka esetekben alakulhat hólyagos reakciók, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis *.

A légzőrendszer: < 0.1% – az arra hajlamos betegeknél beadása után az aszpirin vagy más NSAID, Beleértve movalis^®, jelentett a fejlesztési akut asztmás.

CNS: >1% – durnota, fejfájás; 0.1-1% – szédülés, zaj füle, álmosság; <0.1% – * Zavartság, tudatzavar, hangulati változások *.

Szív-és érrendszer: >1% – duzzanat; 0.1-1% – emelkedett vérnyomás, szívverés, árapály.

A húgyúti rendszer: 0.1-1% – A laboratóriumi paraméterek változását a vesefunkció (emelkedett szérum kreatinin és / vagy karbamid a vérben); <0.1% – Akut veseelégtelenség *.

Részéről a szerv a látás: <0.1% – kötőhártya-gyulladás *, látásromlás, incl. homályos látás *.

Allergiás reakciók: <0.1% – angioödéma, azonnali túlérzékenységi reakciók (incl. anafilaxiás és anafilaktoid *).

Helyi reakciók: >1% – duzzanat az injekció helyén; <1% – fájdalom az injekció helyén.

Ellenjavallatok

- Gyomor- és nyombélfekély az akut szakban;

- Súlyos májkárosodás;

- Súlyos veseelégtelenség (anélkül hemodialízis);

- Nyilvánvaló gyomor-bélrendszeri vérzés, nemrégiben átvett cerebrovascularis vérzés vagy egyéb vérzési;

- Súlyos nem kontrollált szívelégtelenségben;

- Ezzel párhuzamosan végzett antikoaguláns kezelésben;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Akár 18 év;

- Ismert túlérzékenység a meloxikám vagy bármely eleme a drog. Lehetőség van a cross-érzékenység acetilszalicilsav és egyéb NSAID-ok.

A gyógyszer nem adható olyan betegeknek, korábban a bevétel után az aszpirin vagy NSAID jelentett asztmás tüneteket, orrpolyposis, angioneurotikus ödéma vagy urticaria.

FROM óvatosság Meg kell felírni betegeknél erozív és a fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus, idős betegek.

Terhesség és szoptatás

Movalys^® terhesség alatt ellenjavallt. Visszaszorításáról prosztaglandin-szintézis káros hatással lenne a terhességre és a magzat fejlődésére. Epidemiológiai vizsgálatok adatai arra utalnak, fokozott a vetélés és a szívfejlődési a magzat után a prosztaglandin-szintézis gátló a terhesség alatt. Az abszolút kialakulásának kockázata a szívbetegségek emelkedett, kevesebb 1% hogy 1.5%. Ez a kockázat az a dózis és a kezelés időtartama.

A III trimeszterében a használata a prosztaglandin szintézis gátló vezethet a következő megsértése a magzat:

- Koraszülött a ductus arteriosus és pulmonális hipertónia miatt toxikus hatással bír a szív-tüdő;

- Vese- zavar, a további fejlesztése a veseelégtelenség re csökkentve a magzatvíz.

Az anya a vajúdás alatt lehet időtartamának növelése a vérzés, és csökkenti a kontraktilis képességét a méh, és ennek következtében, növeli a szülés.

Ismert, NSAID áthatolni az anyatejbe, Ezért movalis^® nem ajánlott szoptatás alatt.

Használja a meloxikám, valamint egyéb gyógyszerek blokkoló ciklooxigenáz / prosztaglandin-szintézis, Ez hatással lehet a termékenységre, Ezért nem ajánlott a nők, kívánó teherbe esni. Jogsértés esetén a termékenység nők vagy a felmérés meddőség kell vizsgálni eltörlése meloxikámot.

Vigyázat!

Óvatosan kell eljárni, ha a beteg kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegségek és a betegek, akik alvadásgátlókat. A betegeket, akik megfigyelt tünetek a gyomor-bél traktus, Ön rendszeresen ellenőrizni kell. Abban az esetben, bélrendszeri vérzések vagy gyomor-bélrendszeri vérzés movalis^® meg kell szüntetni.

Más NSAID, gyomor-bélrendszeri vérzés, fekély és perforáció, potenciálisan veszélyes a beteg életét, A kezelés során bármikor, mind a tünetek vagy a részleteket a súlyos gastrointestinalis szövődmények történelem, és hiányában ezek a jelek. A következmények az ilyen komplikációk általában súlyosabb az idősek.

Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, tájékoztató a fejlesztés a káros hatások a bőr és a nyálkahártyák. Ilyen esetekben figyelembe kell venni azt a kérdést, véget a kábítószer movalis^®.

NSAID-ok gátolják a prosztaglandin szintézisét a vese, részt vesznek fenntartásában veseperfúzió. Az NSAID betegeknél a csökkent vese véráramlás vagy a keringő vértérfogat vezethet dekompenzáció látens veseelégtelenség. Miután a törlést az NSAID veseműködés általában visszaáll az eredeti szintre. A legnagyobb kockázat a reakció hajlamos az idős betegek, beteg, amely jelentős kiszáradás, pangásos szívelégtelenség, májzsugorodás, nephrosis szindróma vagy vesebetegség, A betegeket, diuretikum-, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, és a betegek, estek át komolyabb műtét, vezető hypovolemia. Ezeknél a betegeknél, a terápia kezdetén gondosan figyelemmel kell kísérni diurézissel és vesefunkció.

Ritkán, NSAID okozhat interstitialis nephritis, glomerulonephritis, vesevelő nekrózis vagy nephrosis szindróma.

Amikor a kábítószer movalis^® jelentett alkalmi emelkedett transzamináz vagy más májfunkciós értékek a vérszérum. A legtöbb esetben ez a növekedés enyhe és átmeneti. Ha jelentős változások azonosított vagy csökkentheti az idő, Movalys^® meg kell szüntetni, és lebonyolításában felügyelete laboratóriumi eltérések azonosított.

Klinikailag stabil májcirrózis dózis csökkentése nem szükséges.

Laza vagy alultáplált betegek elviselni rosszabb mellékhatások, ezért az ilyen betegek szorosan ellenőrizni kell. Óvatosan kell eljárni a kezelés idős betegek, amelyben a nagyobb a valószínűsége a renális diszfunkció, a máj és a szív.

NSAID együtt vízhajtók vezethet nátrium-, kálium és víz, és befolyásolhatja a natriuretic diuretikumok. Ennek eredményeként, az arra hajlamos betegeknél növelheti szívelégtelenség vagy magas vérnyomás.

A meloxikám, valamint más NSAID elfedheti a tüneteket, fertőző betegség.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Speciális vizsgálatok a hatását a gyógyszer a vezetési képességre járművek és felszerelések nem volt. Ezt a tevékenységet kell kerülni betegek látásromlás, betegek, jelölés álmosság vagy más rendellenességek, a központi idegrendszer.

Overdose

Nem ismert ellenszere, Túladagolás esetén gyomormosás végzik, és általános szupportív terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű alkalmazása movalis^® más NSAID növeli a fekélyek a gyomorban és a gyomor-bélrendszeri vérzés miatt szinergetikus hatás. A kombinált használata meloxicam és más NSAID-ok nem ajánlott. Az egyesített használata acetilszalicilsav (1000 mg 3 szor / nap) és meioxicam egészséges önkénteseknél az AUC (10%) és C_max (24%) meloxikámot. A klinikai jelentősége ennek a kölcsönhatás nem ismert.

Orális véralvadásgátlók, antiagregantы, Heparin szisztémás használatra, trombolitikus szerekkel, míg a használat movalis^® növeli a vérzés kockázatát. Ha nem tudja elkerülni a párhuzamos használata ezen gyógyszerek, gondos megfigyelése hatásainak véralvadásgátlók.

NSAID koncentrációjának növelésére lítium a plazmában az alacsonyabb renális kiválasztás lítium. A koncentráció a lítium a plazmában elérheti toxikus értékeket. A kombinált használata lítium és NSAID-ok nem ajánlott. Ha szükséges, az ilyen kombinációs terápia ellenőrizni kell a plazma koncentráció lítium kezelésében kezdődő, A kiválasztási dózisok és eltörlése meloxikámot.

NSAID-ok csökkenthetik a tubuláris szekrécióját metotrexát és ezáltal növelik a koncentráció a metotrexát a plazmában. Ezért a betegeknek, nagy adagú metotrexát (több 15 mg hetente), egyidejű NSAID nem ajánlott. Kölcsönhatások kockázata az egyidejűleg alkalmazott metotrexát és NSAID-ok is van lehetőség a betegek számára, kapó alacsony dózisú metotrexát, különösen a betegek károsodott vesefunkció. Ha szükséges, a kombinációs terápia ellenőrizni kell a vérkép és a vesefunkció. Ügyelni kell abban az esetben,, ha a NSAID és a metotrexát egyszerre használják a 3 nap, tk. koncentrációja metotrexát plazma tud emelkedni, és, Ennek eredményeképpen előfordulhat, hogy toxikus hatások. Az egyidejű használatát meloxicam nem befolyásolta a metotrexát farmakokinetikájára 15 mg hetente, Azonban figyelembe kell venni, hogy a hematológiai toxicitás A metotrexát fokozott szedése nem szteroid gyulladásgátlók.

Korábban jelentett hatékonyságát csökkentő méhen belüli fogamzásgátló eszközök használata NSAID. Ezt a megfigyelést további megerősítése.

Az NSAID növeli az akut veseelégtelenség a beteg dehidrált. A betegeket, részesülő movalis^® és vízhajtók, A megfelelő hidratáltságot fenn kell tartani. A kezelés előtt kell tanulni vesefunkció.

NSAID-ok hatásának csökkentésére a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl, béta-blokkolók, ACE-gátlók, értágítók, Vizelethajtó), gátlása miatt prosztaglandin, értágító tulajdonságai.

A kombinált NSAID és az angiotenzin II receptor antagonisták (valamint az ACE inhibitorai) fokozza a hatást csökkenti a GFR. Beszűkült vesefunkció, amelynek eredményeképpen a fejlesztés akut veseelégtelenség.

NSAID-ok, gyakoroljon hatást a vese prosztaglandinok, növelheti a nefrotoxicitás ciklosporin. Abban az esetben, kombinációs terápia figyelemmel kell kísérnie veseműködés.

Kolesztiramin, árukapcsolás meloxicam a gastrointestinalis traktusban, Ez vezet a gyorsabb eltávolítását.

Ürül ki a szervezetből elsősorban a májon, körülbelül 2/3 mennyiségű készítményt, vannak a májban bomlik le, megsemmisült a citokróm P450 izoenzimek (A fő útvonala – CYP2S9 izoenzim, további – CYP3A4 izoenzim), körülbelül 1/3 metabolizálódó más rendszerek, pl, by peroxidációval. Amikor együtt használják meloxicam droggal, amely egy bizonyos képessége, hogy gátolják a CYP2C9, és / vagy a CYP3A4 (vagy lebomlásuk részvételével ezen enzimek), Meg kell figyelembe venni azt a lehetőséget, hogy farmakokinetikai kölcsönhatás.

Egyidejű használata meloxikámot, cimetidin, digoxin vagy furoszemid jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem azonosítottak.

Nem zárhatjuk ki annak lehetőségét, kölcsönhatás orális antidiabetikumok.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell sötétben tároljuk, hozzáférhetők a gyermekek számára hőmérsékleten nem haladja meg a 30 ° C. Tárolás élet – 5 év.