METALIZE

Aktív anyag: Tenecteplase
Amikor ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolitikus – rekombináns plazminogén aktivátor, génmódosított
BNO-10 kódok (bizonyság): I21
Amikor CSF: 01.12.11.07
Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Valium kábítószer a megoldást / a kapunk fehér vagy halvány sárga színű tömeget, majdnem szagtalan.

Segédanyagok: arginin, foszforsav 85%, poliszorbát 20.

Oldószer: víz d / és – 6 ml.

I. típusú színtelen üvegből készült injekciós üvegek (1) műanyag védőburkolattal, szürke, oldószerrel kiegészítve egy műanyag fecskendőben, eldobható tű és adapter – csomag karton.

Valium kábítószer a megoldást / a kapunk fehér vagy halvány sárga színű tömeget, majdnem szagtalan.

Segédanyagok: arginin, foszforsav 85%, poliszorbát 20.

Oldószer: víz d / és – 8 ml.

I. típusú színtelen üvegből készült injekciós üvegek (1) műanyag védőburkolattal, sárga-zöld, oldószerrel kiegészítve egy műanyag fecskendőben, eldobható tű és adapter – csomag karton.

Valium kábítószer a megoldást / a kapunk fehér vagy halvány sárga színű tömeget, majdnem szagtalan.

Segédanyagok: arginin, foszforsav 85%, poliszorbát 20.

Oldószer: víz d / és – 10 ml.

I. típusú színtelen üvegből készült injekciós üvegek (1) műanyag védőburkolattal, piros, oldószerrel kiegészítve egy műanyag fecskendőben, eldobható tű és adapter – csomag karton.

* A tenektepláz aktivitását hatásegységekben mérik (ED), a tenektepláz aktivitás speciális standardja alapján számítva, és nem összeegyeztethető más trombolitikus szerek mértékegységeivel.

Farmakológiai hatás

Fibrinolitikus gyógyszer, rekombináns plazminogén aktivátor, génmódosított.

Tenecteplase – rekombináns fibrin-specifikus plazminogén aktivátor, a természetes szöveti plazminogén aktivátor származéka, három területen módosították.

A tenektepláz kötődik a trombus fibrin komponenséhez, és szelektíven katalizálja a trombushoz kötött plazminogén plazminná történő átalakulását, amely elpusztítja a vérrög fibrinovuû alapján. A természetes szöveti plazminogén aktivátorhoz képest a tenektepláz nagyobb affinitással rendelkezik a fibrin iránt, és ellenáll az I plazminogén aktivátor endogén inhibitorának inaktiváló hatásának..

A tenektepláz bevezetése után dózisfüggő α fogyasztás következik be₂-antyplazmyna (a folyadékfázis a plazminnal gátló) a további növekedés koncentrációjának plazminnal rendszer, amely megfelel a kívánt hatást, plazminogén-aktiválás. A betegek összehasonlító tanulmányok, a maximális dózis tenekteplazy fogadó (10 000 ED, egyenértékű 50 mg), Fibrinogén koncentrálási kevesebb, mint 15%, és a plazminogén koncentrációját – kevesebb, mint 25%, és az altepláz alkalmazása a fibrinogén és a plazminogén koncentrációjának megközelítőleg csökkenéséhez vezetett 50%. Keresztül 30 néhány nappal a Metalise használatának megkezdése után^® tenektepláz elleni antitesteket nem észleltek.

Az angiográfiai adatok azt mutatják, hogy a tenektepláz egyetlen intravénás injekciója elősegíti az artéria rekanalizációját, következtében kialakult akut miokardiális infarktus trombózis. Ez a hatás a dózis-függő. A tenekteplazy alkalmazása csökkenti a szívinfarktus (tovább 6.2% keresztül 30 nap). Az alkalmazás tenekteplazy gyakorisága, vérzés (kivéve az intracranialis) van 26.4% (alatt, mint az altepláz használatakor – 28.9%). Ezért kell transzfúzió terápia jelentősen alacsonyabb tenekteplazy használatakor (4.3% a csoport tenekteplazy és 5.5% az altepláz csoportban). Koponyaűri vérzés gyakorisága volt 0.93% a csoport tenekteplazy és 0.94% az altepláz csoportban. Abban az esetben,, amikor a kezelést később kezdték el, mint utána 6 h a tünetek a miokardiális infarktus után, tenekteplazy használata (az alteplázhoz képest) volna a előny-ból 30 napos mortalitási mutatók (4.3% a csoport tenekteplazy és 9.6% az altepláz csoportban), a frekvencia a stroke (0.4% és 3.3% illetőleg) Koponyaűri vérzés gyakorisága (0% és 1.7% illetőleg).

Pharmacokinetics

Metabolizmus és kiválasztás

Tenecteplase helyreáll a vér kötelező receptorok a májban és a bomlás, kis peptidek kialakulását.

A tenektepláz egyszeri injekciója után akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a tenektepláz antigén kétfázisú eliminációja figyelhető meg a vérplazmából. Amikor a gyógyszert terápiás dózisokban alkalmazzák, attól függően, hogy a tenektepláz milyen mértékben eliminálódik az alkalmazott dózisból, nem figyelhető meg.

Kezdeti T_1/2 24 ± 5,5 perc (átlag ± szórás), mi az 5 alkalommal T_1/2 természetes szöveti plazminogén aktivátor. A végső T_1/2 129 ± 87 perc; plazma clearance – 119± 49 ml / perc.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A megnövekedett testsúly van egy mérsékelt növekedése plazma vámkezelési, a növekvő életkor a csökkenő jelző. A nők általában alacsonyabb plazma clearance árak, mint a férfiak, hogy lehet az oka a nők alacsonyabb testsúly.

Vissza a jelchew tenecteplase, így feltételezzük,, hogy károsodott vesefunkció esetén nincs változás a farmakokinetikában.

A májműködési zavarok farmakokinetikai vizsgálatait nem végezték..

Bizonyság

- akut miokardiális infarktus trombolitikus terápiája.

Adagolási séma

A gyógyszer adagját a testtömegtől függően számítják ki., a maximális adag nem haladhatja meg 10 000 ED (50 mg tenektepláz). A szükséges dózis beadására szolgáló oldat térfogatát a táblázat szerint kell kiszámítani:

A gyógyszer szükséges dózisát egyszeri gyors intravénás injekció formájában adják be 5-10 sec. Csak a korábban telepített IV katéter 0.9% nátrium -klorid oldat alkalmazható a Metalize beadására^®.

A Metalize bevezetése után^® a katétert ki kell öblíteni, mielőtt más gyógyszereket alkalmazna.

A terápia hatékonyságáért Metalize^® acetilszalicilsav és heparin használatát igényli. Ezeket a gyógyszereket az akut miokardiális infarktus diagnosztizálása után azonnal be kell adni, hogy megakadályozzák a vérrögképződést.

Az acetilszalicilsav használata a tünetek észlelésekor azonnal el kell kezdeni Akut miokardiális infarktus és folytassa, legalább, mielőtt a pácienst kiengedik a kórházból. Az ajánlott kezdő adag szájon át történő beadásra 150-325 mg / nap. Ha a beteg nem tudja lenyelni a tablettákat, A kezdő dózis 150-250 mg acetilszalicilsav adható be IV. Az acetilszalicilsav adagját a következő napokban a kezelőorvos határozza meg.

Heparin adagolása a diagnózis megerősítése után azonnal el kell kezdeni Akut miokardiális infarktus és folytassa, legalább, alatt 24 nem. A heparin adagját a testtömeg alapján számítják ki. Hogy testtömeg betegek 67 kg és kevesebb a heparin kezdeti egyszeri adagja intravénás jet injekcióhoz nem haladhatja meg 4000 NE, majd heparin gyors infúzióval 800 U / h. Hogy súlyú betegeknél 67 kg a heparin kezdeti egyszeri adagja intravénás jet injekcióhoz nem haladhatja meg 5000 NE, majd heparin gyors infúzióval 1000 U / h. Ne adjon kezdő adag IV heparint a betegeknek, már kap heparint. A heparin infúziós sebességét úgy kell beállítani, hogy az APTT értékét fenntartsák 50-75 sec (-ban 1.5-2.5 kétszer magasabb, mint a kontrollidő vagy a plazma heparintartalma 0.2-0.5 U / ml).

Oldat készítése intravénás beadáshoz

A Metalize feloldásához^® az injekcióhoz való víz teljes mennyiségét hozzá kell adni, a mellékelt fecskendőben található, poros üvegben.

1. Check, hogy a palacknak ​​van térfogata, elegendő a beteg testtömegének megfelelő oldat elkészítéséhez.

2. Ellenőrizze a palack kupakjának épségét.

3. Nyissa ki a palack védőkupakját.

4. Távolítsa el a fecskendő védőkupakját. Ezután azonnal csavarja a mellékelt fecskendőt az injekciós üveg adapterére, és szúrja át az injekciós üveg dugójának közepét az adapter hegyével.

5. Lassan nyomja meg a fecskendő dugattyúját, adjon injekciós vizet az üveghez, kerülje a habot.

6. Oldja fel a bűncselekményt, óvatosan forgatva az üveget.

7. Az elkészített oldatnak átlátszónak kell lennie, színtelen vagy halványsárga. Az alkalmazáshoz csak tiszta oldat használható., látható részecskék nélkül.

8. Közvetlenül a használat előtt forgassa el az injekciós üveget a fecskendővel így rögzítve., hogy a fecskendő az alján legyen.

9. Szívja be az előkészített oldat kívánt mennyiségét a fecskendőbe, a beteg testtömegétől függően kell kiszámítani.

10. Válassza le a fecskendőt az injekciós üveg adapteréről.

11. Fémezni^® intravénásan kell beadni 5-10 sec. A Metalize bevezetéséhez^® ne használjon katétert, amelyen keresztül a dextrózt beadták (Szőlőcukor).

12. A fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.

A gyógyszer hígítása a mellékelt tű segítségével is elvégezhető.

Mellékhatás

Legtöbb gyakran gyakori mellékhatás, a Metalise használatához kapcsolódik^®, a vérzés. A vérzés típusai, trombolitikus terápiával jár, két nagy csoportra osztható:

- külső vérzés (általában, az erek szúrási helyeiről);

- belső vérzés: gyomor-, tüdő- és húgyúti vérzés, hemopericardium, vérzések a retroperitoneális térben és az agyban (a megfelelő neurológiai tünetek kialakulásával, mint például a letargia, afazija, görcsök). Halálról és tartós fogyatékosságról számoltak be stroke -ban és koponyaűri vérzésben szenvedő betegeknél.

CNS: ritkán (>1/1000, de <1/100) – koponyaűri vérzés.

Szív-és érrendszer: Gyakran (>1/10) – reperfúziós aritmiák, vérnyomás csökkenés; ritkán (>1/10 000, de <1/1000) – hemopericardium.

A véralvadási rendszer: Gyakran (>1/10) – vérzés; gyakran (>1/100, de <1/10) – ecchymosis; ritkán (>1/1000, de <1/100) – tromboembólia.

A légzőrendszer: gyakran (>1/100, de <1/10) – orrvérzés; ritkán (>1/1000, de <1/100) – pneumorrhagia.

Az emésztőrendszer: gyakran (>1/100, de <1/10) – gyomor-bélrendszeri vérzés, hányinger, hányás; ritkán (>1/1000, de <1/100) – retroperitoneális vérzés.

A húgyúti rendszer: gyakran (>1/100, de <1/10) – vérzés a húgyutakból.

Helyi reakciók: Gyakran (>1/10) – külső vérzés (általában a szúrás helyéről vagy a sérült erekből).

Allergiás reakciók: ritkán (>1/1000, de <1/100) – anafilaxiás reakciók (kiütés, csalánkiütés, hörgőgörcs, gégeödémával).

Más: gyakran (>1/100, de <1/10) – láz, szükség van vérátömlesztésre; ritkán (<1/10 000) – embolizációs koleszterin kristályok.

Ellenjavallatok

- Betegségek, a múltban jelentős vérzést okoz 6 Hónapok;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- egyidejű alkalmazása az orális antikoagulánsok (INR > 1.3);

- CNS betegség története (Daganatok, verőértágulat, az agy és a gerincvelő műtét);

- súlyos, kezeletlen magasvérnyomás;

- nagyobb sebészeti beavatkozások, parenhimatosis test biopszia vagy jelentős traumát az elmúlt 2 Hónapok (incl. trauma együtt akut miokardiális infarktus jelenleg), friss fejsérülés;

- hosszan tartó vagy traumás újraélesztés (>2 m) a múltban 2 hétig;

- súlyos májműködési zavar, incl. májelégtelenség, cirrózis, portál magas vérnyomás (incl. a nyelőcső visszér) és aktív hepatitis;

- diabéteszes vérzéses retinopátia vagy más vérzéses szembetegség;

- Gyomorfekély vagy nyombélfekély az akut szakban;

- artériás aneurizma vagy artériás / vénás érrendszeri rendellenesség;

- neoplazma fokozott vérzésveszéllyel;

- akut pericarditis és / vagy szubakut bakteriális endocarditis;

- Akut hasnyálmirigy-gyulladás;

- túlérzékenység a tenekteplázra vagy a gyógyszer más összetevőjére.

A következő esetekben a Metalize felírásakor^® a tervezett előny mértékét és a vérzés lehetséges kockázatát gondosan fel kell mérni:

- A szisztolés vérnyomás>160 Hgmm. Art.;

- szélütés vagy átmeneti agyi érbaleset;

- közelmúltbeli vérzés a gyomor -bél traktusból vagy a húgyutakból (a múltban 10 nap);

- agyi érrendszeri betegségek;

- nemrégiben végrehajtott i / m injekció (a múltban 2 nap);

-idős korban (idősebb 75 év);

- alacsony testtömeg (< 60 kg).

Terhesség és szoptatás

Metalize használatának tapasztalata^® terhesség alatt nem. Nincsenek adatok a tenektepláz kiválasztódásáról az anyatejben.

Ha szükséges a gyógyszer felírása akut miokardiális infarktus esetén terhesség vagy szoptatás alatt (szoptatás) az anya számára várható előny és a magzatra vagy gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázat mértéke összefüggésben kell lennie.

Vigyázat!

Találkozó Metalliz^® kell orvosi kezelést, tapasztalt trombolitikus terápiában, és képes ellenőrizni annak hatékonyságát. Ez nem zárja ki a Metalize használatának lehetőségét^® a kórház előtti szakaszban. Más trombolitikus szerekhez hasonlóan, bevezetés a Metalize -be^® körülmények között ajánlott elvégezni, amikor rendelkezésre állnak a standard újraélesztési eszközök és gyógyszerek.

A leggyakoribb szövődmény, a Metalise használatához kapcsolódik^®, a vérzés. A heparin egyidejű alkalmazása vérzést okozhat. A fibrin feloldódása után a Metalese használata következtében^®, lehetséges vérzés a legutóbbi szúrások és injekciók helyén. Ezért a trombolitikus kezelés gondos megfigyelést igényel a lehetséges vérzések területein. (beleértve a katéter behelyezésének helyét, artériás és vénás defekt, vágások és injekciók). Kerülni kell a merev katétereket, i / m injekciók és ésszerűtlen manipulációk a Metalize kezelés során^®. Ha súlyos vérzés lép fel, különösen a koponyaűri vérzés, a heparin egyidejű alkalmazását azonnal le kell állítani. Emlékeztetni kell a protamin felírásának lehetőségére, ha heparint írtak fel 4 h vérzés előtt. Ritka esetekben,, amikor a konzervatív kezelés felsorolt ​​intézkedései hatástalanok, transzfúziós gyógyszerek alkalmazása javasolt. A krioprecipitátum transzfúziós beadása, friss fagyasztott plazma és vérlemezkék írhatók fel a klinikai és laboratóriumi paraméterek szerint, újra meghatároztuk az egyes beadások utáni. Kívánatos a krioprecipitátum infúziója, amíg a fibrinogén koncentrációja kb 1 g / l. Lehetőség van antifibrinolitikus szerek alkalmazására is.

A koszorúér -trombolízist aritmiák kísérhetik, kapcsolatos reperfúzió.

A glikoprotein IIb / IIIa antagonisták alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok az első során 24 h a kezelés kezdete után nincs.

A metalizálás alkalmazása^® bal szív -trombózisban szenvedő betegeknél fokozott thromboemboliás szövődmények kockázatával járhat, incl. mitralis stenosis vagy pitvarfibrilláció esetén.

A tenektepláz molekula elleni antitestek képződését a kezelés után nem észlelték. Azonban a Metalise ismételt használatának tapasztalata^® hiányzó.

Overdose

Tünetek: a gyógyszer túladagolása növelheti a vérzés kockázatát.

Kezelés: elhúzódó jelentős vérzés esetén vérátömlesztésre lehet szükség.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nincs adat a klinikailag jelentős kölcsönhatás jelenlétéről Metalize^® más gyógyszerekkel, gyakran akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél alkalmazzák.

Gyógyszerek, megváltoztatja a vér alvadási tulajdonságait, és készítmények, befolyásolja a vérlemezkék működését, növelheti a vérzés kockázatát, ha korábban használták, ezzel egy időben vagy a Metalise kinevezése után^®.

Gyógyszeripari interakció

A gyógyszer nem kompatibilis a dextróz oldatokkal.

Injekciós oldat Fémezni^® nem keverhető más gyógyszerekkel.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-. A liofilizátum eltarthatósági ideje – 2 év. Oldószer eltarthatóság – 3 év.

Az elkészített oldat fizikai és kémiai tulajdonságai stabilak 24 h 2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten és közben 8 h 30 ° C hőmérsékleten. Mikrobiológiai szempontból az oldatot az elkészítés után azonnal fel kell használni. Ha az oldatot nem használták fel azonnal, a felhasználás előtti tárolás időtartama és feltételei az orvos felelőssége, gyógyszert felíró. Általában az eltarthatósági idő nem haladja meg 24 h 2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten és 8 h 30 ° C hőmérsékleten.