Tenecteplase

Amikor ATH:
B01AD11

Farmakológiai hatás

Rekombináns fibrin-specifikus plazminogén aktivátor. Kötődik fibrin Összetevő vér-vérrög, és szelektíven katalizálja az átalakítás a társult a thrombus plazminoguena a plazmin, amely elpusztítja a vérrög fibrinovuû alapján. Képest természetes szöveti plazminogén aktivátor, tenecteplase van egy nagyobb affinitással oldhatósági együttható és az intézkedés az endogén inaktiviruûŝemu plazminogén aktivátor inhibitor ellenállás azt. Után a bevezetés van egy dózis-függő tenekteplazy bevitel alfa 2-antiplazmina (a folyadékfázis a plazminnal gátló) a további növekedés koncentrációjának plazminnal rendszer, amely megfelel a kívánt hatást, plazminogén-aktiválás. A betegek összehasonlító tanulmányok, a maximális dózis tenekteplazy fogadó (10 tys.ED, egyenértékű 50 mg), Fibrinogén koncentrálási kevesebb, mint 15%, és a koncentráció plazminoguena kisebb, mint 25%, vezetett, hogy csökkent a fibrinogén koncentráció plazminoguena, és mintegy alteplazy alkalmazása 50%. Keresztül 30 tenekteplaze antitestek alkalmazásának kezdete után a nap azonosítottak.. Egyetlen, -val a bevezetés a tenekteplazy hozzájárul a recanalization artéria, következtében kialakult akut miokardiális infarktus trombózis. Ez a hatás a dózis-függő. A tenekteplazy alkalmazása csökkenti a szívinfarktus (tovább 6,2% keresztül 30 nap). Az alkalmazás tenekteplazy gyakorisága, vérzés (kivéve az intracranialis) van 26,4% (alatt, mint alteplazy- 28,9%,). Ezért kell transzfúzió terápia jelentősen alacsonyabb tenekteplazy használatakor (4,3% a csoport tenekteplazy és 5,5% alteplazy csoport). Koponyaűri vérzés gyakorisága volt 0,93% a csoport tenekteplazy és 0,94% alteplazy csoport. Abban az esetben,, Mikor indult később a kezelés, mint 6 h a tünetek a miokardiális infarktus után, tenekteplazy használata (alteplazoj képest) volna a előny-ból 30 napos mortalitási mutatók (4,3% a csoport tenekteplazy és 9,6% alteplazy csoport), a frekvencia a stroke (0,4% és 3,3%, illetőleg) Koponyaűri vérzés gyakorisága (0% és 1,7% illetőleg).

Pharmacokinetics

Tenecteplase helyreáll a vér kötelező receptorok a májban és a bomlás, kis peptidek kialakulását. A tenekteplazy a betegek akut miokardiális infarktus egyetlen injekció után megfigyelt kétfázisú tenekteplazy antigén kiválasztás-ból vérplazma. Használata esetén a gyógyszer terápiás dózisban tenekteplazy következtetésekre, az előírt adag természete szerint nem figyelhető meg. Kezdő T1/2-24 ± 5,5 m, mi az 5 háromszor nagyobb, mint a T1/2 természetes szöveti plazminogén aktivátor. T1/2 cél, 129 ± 87 m; plazma clearance 119 ± 49 mL/perc. A megnövekedett testsúly van egy mérsékelt növekedése plazma vámkezelési, a növekvő életkor a csökkenő jelző. A nők általában alacsonyabb plazma clearance árak, mint a férfiak, hogy lehet az oka a nők alacsonyabb testsúly. Vissza a jelchew tenecteplase, így feltételezzük,, veseműködés nem változtatja meg a farmakokinetikai tulajdonságait. Farmakokinetika megsértése a máj nem tartott vizsgálata.

Bizonyság.

Akut miokardiális infarktus (thrombolyticus terápia).

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi, betegség, a múltban jelentős vérzést okoz 6 Hónapok, gyemorragichyeskii diatyez, felvételi orális véralvadásgátló (nemzetközi szabványos index több 1,3), központi idegrendszeri betegségek, történelem (Daganatok, verőértágulat, az agy és a gerincvelő műtét), súlyos kezeletlen hypertonia, nagy műtét, parenhimatosis test biopszia vagy jelentős traumát az elmúlt 2 Hónapok (incl. trauma együtt akut miokardiális infarktus jelenleg), Nemrégiben átadott BI, hosszan tartó, vagy traumás cardiopulmonalis újraélesztés (több 2 m) a múltban 2 Nap, Súlyos májműködési zavar, incl. májelégtelenség, cirrózis, portál magas vérnyomás (incl. a nyelőcső visszér) és aktív hepatitis, vérzéses diabéteszes retinopathia, vagy más. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. súlyosbodása, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, heveny hasnyálmirigy-gyulladás.

Gondosan. Систолическое АД более 160 Hgmm., инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (a múltban 10 nap), недавно выполненная в/м инъекция (a múltban 2 nap), előrehaladott korú (idősebb 75 év), súlya kevesebb, 60 kg, agyér betegségek, terhesség, szoptatás.

Adagolási séma

Batching. B /, egyetlen, 5-10 s.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. A maximális adag nem haladja meg 10 tys.ED (50 mg tenektepláz).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 ml (6 тыс.ЕД или 30 mg tenektepláz) — при массе тела менее 60 kg, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 mg), 8 ml (8 тыс.ЕД или 40 mg) — при массе тела 70–80 кг, 9 ml (9 тыс ЕД или 45 mg) — при массе тела 80–90 кг, 1 ml (10 тыс.ЕД или 50 mg) — при массе тела более 90 kg.

Csak a korábban telepített IV katéter 0,9% NaCl-oldattal, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. PM. Для введения препарата не следует использовать катетер, amelyen keresztül a dextrózt beadták. A fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, legalább, mielőtt a pácienst kiengedik a kórházból. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. Ha a beteg nem tudja lenyelni a tablettákat, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, legalább, alatt 24 nem. A heparin adagját a testtömeg alapján számítják ki. При массе тела 67 kg és kevesebb, a heparin kezdeti egyszeri adagja intravénás jet injekcióhoz nem haladhatja meg 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 U / h, több 67 kg - 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. Ne adjon kezdő adag IV heparint a betegeknek, már kap heparint. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 U / ml).

Mellékhatás

Наиболее часто — кровотечение: наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (gyomor-, tüdő, из мочеполового тракта, hemopericardium, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, mint például a letargia, afazija, görcsök). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

Gyakran (több 1/10), gyakran (több 1/100 Kevésbé 1/10), ritkán (több 1/1000 Kevésbé 1/100), ritkán (több 1/10 000 Kevésbé 1/1000).

Az idegrendszer: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

A CCC: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

A légzőrendszer: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

Az emésztőrendszer: часто — желудочно-кишечное кровотечение, hányinger, hányás, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

Más: очень часто — наружные кровотечения, általában a szúrás helyéről vagy a sérült erekből.

Reakció, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, össze a kábítószer-: нечасто — анафилактоидные реакции (incl. kiütés, csalánkiütés, hörgőgörcs, gégeödémával), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

Overdose. Tünetek: vérzés.

Kezelés: elhúzódó jelentős vérzés esetén vérátömlesztésre lehet szükség.

Vigyázat!

Введение препарата должен осуществлять врач, tapasztalt trombolitikus terápiában, és képes ellenőrizni annak hatékonyságát. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. A heparin egyidejű alkalmazása vérzést okozhat. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, lehetséges vérzés a legutóbbi szúrások és injekciók helyén. Ezért a trombolitikus kezelés gondos megfigyelést igényel a lehetséges vérzések területein. (beleértve a katéter behelyezésének helyét, artériás és vénás defekt, vágások és injekciók). Kerülni kell a merev katétereket, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

Ha súlyos vérzés lép fel, főleg, intracranialis vérzés, a heparin egyidejű alkalmazását azonnal le kell állítani. Emlékeztetni kell a protamin felírásának lehetőségére, ha heparint írtak fel 4 h vérzés előtt. Ritka esetekben,, amikor a konzervatív kezelés felsorolt ​​intézkedései hatástalanok, может быть показано рациональное введение трансфузионных препаратов. A krioprecipitátum transzfúziós beadása, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, újra meghatároztuk az egyes beadások utáni. Kívánatos a krioprecipitátum infúziója, amíg a fibrinogén koncentrációja kb 1 g / l. Lehetőség van antifibrinolitikus szerek alkalmazására is.

A koszorúér -trombolízist aritmiák kísérhetik, kapcsolatos reperfúzió.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 h a kezelés kezdete után nincs.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, incl. mitralis stenosis vagy pitvarfibrilláció esetén.

A tenektepláz molekula elleni antitestek képződését a kezelés után nem észlelték, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. Nincsenek adatok a tenektepláz kiválasztódásáról az anyatejben. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

Az elkészített oldat fizikai és kémiai tulajdonságai stabilak 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 ° C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Ha az oldatot nem használták fel azonnal, a felhasználás előtti tárolás időtartama és feltételei az orvos felelőssége, gyógyszert felíró.

Gyógyszer kölcsönhatások

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. készítmények, gyakran akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél alkalmazzák.

PM, megváltoztatja a vér alvadási tulajdonságait, а также влияющие на функцию тромбоцитов, növelheti a vérzés kockázatát, ha korábban használták, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. Ne keverje másokkal. PM.