Imipramin

Aktív anyag: Imipramin
Amikor ATH: N06AA02
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, (F) TÉRÍTENI 60,9
Amikor CSF: 02.02.01
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Csepp Barna színű, чечевицеобразные, A fényes felület, szagtalan vagy majdnem szagtalan.

Segédanyagok: glicerin 85%, Titán-dioxid (E171), makrogol 35 000, festék (E172) (vörös vas-oxid), zselatin, magnézium-sztearát, zsírkő, szacharóz, laktóz-monohidrát.

50 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Triciklikus antidepresszánsok, производное дибензоазепина. Имипрамин подавляет синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, высвобождающихся в синаптическую щель, и таким образом облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу нервного импульса. Имипрамин также угнетает м-холинорецепторы и гистаминовые Н₂-receptorok, в связи с чем обладает антихолинергическим и умеренным седативным эффектами.

Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно. Оптимальное терапевтическое действие может наступить после 2-4 (talán, 6-8) héttel a kezelés.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizálódik jelentősen a “első menetben” через печень с образованием дезипрамина. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.

Megoszlás és metabolizmus

Ebben Кажущийся_d имипрамина составляет 10-20 l / kg.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками плазмы крови (imipramine 60-96%; desipramine 73-92%).

Основной метаболит дезипрамин образуется путем деметилирования и обладает фармакологической активностью. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью. После введения препарата по 50 mg 3 szor / nap 10 nap C_ss имипрамина в плазме крови составляет 33-85 ng / ml-, desipramine – 43-109 ng / ml-.

Levonás

Импрамин выводится с мочой (körülbelül 80%) és széklet (körülbelül 20%) főleg inaktív metabolitok formájában. С мочой и калом выделяется 5-6% введенной дозы имипрамина – в неизмененном виде и в виде активного метаболита дезипрамина. После однократного введения T_1/2 имипрамина составляет около 19 nem (9-28 nem) .

Имипрамин проникает через плацентарный барьер, kiválasztódik az anyatejbe.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Вследствие сниженного метаболизма концентрации препарата в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, mint молодых.

После однократного введения препарата возможно значительное увеличение T_1/2 имипрамина у пациентов пожилого возраста и в случае передозировки.

Bizonyság

— депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, органической, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью;

— паническое расстройство;

- Obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva;

— энурез у детей в возрасте старше 6 év (azokban az esetekben,, когда исключены органические нарушения).

Adagolási séma

Суточную дозу и схему применения препарата устанавливают индивидуально в соответствии с показаниями и тяжестью течения заболевания. Адекватный терапевтический эффект может быть достигнут через 2-4 A hét (talán, keresztül 6-8 hétig) a kezelés megkezdése után. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у idős betegek, а также у детей и подростков от 6 hogy 18 év.

Depresszió

Амбулаторные пациенты в возрасте от 18 hogy 60 év: A kezdő dózis – által 25 mg 1-3 раза/сут с последующим постепенным повышением до 150- 200 мг/сут к концу первой недели лечения. A fenntartó adag, általában, 50-100 mg / nap.

Стационарные пациенты в возрасте от 18 hogy 60 év: в особо тяжелых случаях kezdő adag 75 мг/сут с последующим повышением по 25 мг/сут до достижения 200 mg / nap, в исключительных случаях – до 300 mg / nap.

-ban idősebb betegek 60 vagy fiatalabb 18 év лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Начальную дозу можно постепенно увеличить до 50-75 mg / nap. Подбор оптимальной дозы рекомендуется провести в течение 10 дней и поддерживать эту дозу до конца курса лечения.

A pánikbetegség

Лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии можно предупредить или устранить применением бензодиазепинов, которые затем можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Дозу препарата Мелипрамин^® можно постепенно повышать до 75- 100 mg / nap, kivételes esetekben – hogy 200 mg / nap. Минимальная продолжительность курса лечения – 6 hónap. В конце курса лечения рекомендуется постепенная отмена препарата Мелипрамин^®.

Энурез у детей в возрасте старше 6 év

Препарат следует назначать детям только старше 6 év и только для кратковременной адъювантной терапии энуреза, когда исключены органические поражения. Ajánlott adagok для детей в возрасте от 6 hogy 8 év (súly 20-25 kg) – 25 mg / nap; idős 9 hogy 12 év (súly – 20-35 kg) – 25-50 mg / nap; a kor 12 év (súly 35 kg) – 50-75 mg / nap.

Adagok, более высокие, чем рекомендуемые, оправданы только при отсутствии удовлетворительного ответа после 1 недели приема препарата в наименьшей дозе. Maximális napi adag gyerekeknek - 2.5 mg / testtömeg-kg. Рекомендуется применять самую низкую дозу из указанного выше диапазона доз.

Суточную дозу желательно давать за 1 прием после обеда или перед сном. Если недержание мочи случается в начале ночного сна, рекомендуется делить суточную дозу на 2 belépés (первую порцию давать после полудня, а вторую – lefekvés előtt). A kezelés időtartama legalább 3 hónap. Поддерживающую дозу можно снизить в зависимости от изменений клинической картины. В конце курса лечения Мелипрамин^® следует отменять постепенно.

Mellékhatás

Некоторые перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы и исчезают при снижении дозы или самостоятельно при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (pl, fáradékonyság, alvászavarok, izgalom, riasztás, szájszárazság).

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: gyakran (≥ 10%), néha (>1% és < 10%), ritkán (>0.001%-1%), ritkán (< 0.001%).

Antikolinerg hatások: gyakran – szájszárazság, Izzadó, székrekedés, ccomodation, csökkent látásélesség, горячие приливы; иногда – нарушение мочеиспускания; ritkán – midriaz, glaukóma, paralitikus ileus.

A központi és perifériás idegrendszer: часто – тремор; néha – fáradtság, zevota, álmosság, szorongás, усиленная тревога, izgalom, alvászavarok, rémálmok, колебания от депрессии к гипоманиакальному или маниакальному состоянию, delírium, zűrzavar (особенно у пожилых пациентов и страдающих болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, csökkent koncentráló képesség, paresthesiát, fejfájás, szédülés; ritkán – rohamok, активация психотических симптомов, deperszonalizációról; ritkán – erőszakosság, EEG változások, myoclonus, gyengeség, extrapiramidális tünetek, ataxia, beszédzavarok, hyperpyrexiát.

Szív-és érrendszer: gyakran – синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца Т и интервала ST) у пациентов со здоровым сердцем, orthostaticus hypotonia; néha – Szívritmuszavar, нарушения проведения (a bővítés micro, удлинение интервала PR , Torlasz a lábak sugár Guisa), szívverés; ritkán – emelkedett vérnyomás, szívelégtelenségben, спазм периферических кровеносных сосудов.

Az emésztőrendszer: néha – hányinger, hányás, отказ от пищи, növekedése a máj transzaminázok; ritkán – szájgyulladás, поражение языка, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, гепатит с желтухой или без нее.

Allergiás reakciók: néha – kiütés, csalánkiütés; очень редко – ангионевротический отек (локальный или генерализованный), Allergiás alveolitis (pneumonitis) с эозинофилией или без нее, szisztémás anafilaxiás reakciók (incl. alacsony vérnyomás).

Bőrreakciók: ritkán – fényérzékenységi, petechiák, hajhullás.

A része az endokrin rendszer: ritkán – mell megnagyobbodása, galactorrhea, megsértése ADH-szindróma, повышение или снижение уровня глюкозы в крови, méretének növekedése (ödéma) here.

Anyagcsere: gyakran – súlygyarapodás; очень редко – уменьшение массы тела.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – eozinofilija, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia és purpura.

Más: zaj füle, hypoproteinemia.

Ellenjavallatok

— острый и подострый периоды инфаркта миокарда;

— тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (bundle-ág blokk, AV-blokada II fokú);

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Akut alkohol-mérgezés;

— острая интоксикация снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и другими препаратами, Van egy nyomasztóan hat a központi idegrendszerre;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Egyidejű vétele MAO-gátlók és az időszak akár 14 napon belül a lemondási;

- Gyerekek kora 6 év;

- Szembeni túlérzékenység;

— повышенная чувствительность к другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

FROM óvatosság следует назначать препарат при хроническом алкоголизме, биполярных расстройствах (affektív őrület), asztma, elnyomása csontvelő vérképzés, torokgyulladás, Szívritmuszavar, blokádokat a szív, Szív Elégtelenség, miokardiális infarktus után, при феохромоцитоме и нейробластоме (риск развития гипертонического криза), stroke, нарушении моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), thyreotoxicosis, szemen belüli magas vérnyomás, при легких и умеренных нарушениях функции печени и/или почек, jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (kíséri vizelet-visszatartás), skizofrénia (возможна активация психоза), epilepszia, és az idős betegek.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

Терапевтический эффект может наступить не раньше чем через 2-4 héttel a kezelés megkezdése után. Как и в случае применения других антидепрессантов, позднее начало терапевтического эффекта означает, что склонность пациента к суициду не устраняется немедленно и пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до значительного улучшения его состояния. В связи с риском суицидальных действий в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков.

Минимальная продолжительность приема поддерживающей дозы – 6 hónap. Мелипрамин^® следует отменять постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может вызвать симптомы отмены (hányinger, Fejfájás, általános rossz közérzet, szorongás, szorongás, alvászavarok, szívritmuszavar, extrapiramidális tünetek), különösen gyerekeknél. У пациентов с биполярной депрессией имипрамин может спровоцировать маниакальное или гипоманиакальное состояния. Препарат не следует принимать во время маниакальных эпизодов.

Как и другие трициклические антидепрессанты, Мелипрамин^® Ez csökkenti a görcsküszöbüket. Поэтому больные эпилепсией, а также имеющие в анамнезе проявления спазмофилии и эпилепсии, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении и достаточной противосудорожной терапии .

Прием Мелипрамина^® повышает риск при электросудорожной терапии, в связи с чем препарат противопоказан во время электросудорожной терапии.

В качестве парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами на протяжении первых дней приема трициклических антидепрессантов может усилиться тревога. Усиление тревоги обычно проходит самостоятельно в течение 1-2 hétig, однако это проявление можно при необходимости устранить назначением производного бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начальном периоде курса лечения трициклическими антидепрессантами может усилиться беспокойство, тревога и возбуждение.

Прием имипрамина следует приостановить при возникновении тяжелых неврологических или психических реакций.

Вследствие наличия антихолинергического эффекта применение Мелипрамина^® требует тщательного медицинского наблюдения у больных глаукомой, гипертрофией предстательной железы и тяжелым запором, tk. препарат может усилить имеющиеся симптомы. A betegeket, применяющих контактные линзы, снижение продукции слезы и накопление отторгаемой слизи может повредить эпителий роговицы.

Az Ibs, károsodott máj- és vesefunkció, а также сахарном диабете имипрамин следует применять с осторожностью. Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой) требует особой осторожности т.к. имипрамин может спровоцировать гипертонический криз. Лечение пациентов с гипертиреозом или применяющих препараты щитовидной железы требует тщательного медицинского контроля из-за повышенного риска побочного действия на сердце у этих больных.

Из-за возможного повышения риска аритмии и артериальной гипотензии при общей анестезии следует перед хирургической операцией уведомить анестезиолога, что пациент принимает имипрамин.

При длительном применении имипрамина отмечено учащение случаев кариеса. Поэтому необходимы регулярные консультации стоматолога.

Побочные эффекты могут быть более выражены у пожилых и молодых пациентов. Ezért, különösen a kezelés kezdetén, им следует назначать более низкие дозы. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым эффектам. У таких пациентов может быть снижен метаболизм и выведение лекарственных веществ, что повышает риск увеличения их концентраций в плазме крови.

Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию, поэтому в течение курса лечения следует избегать интенсивного солнечного облучения.

У предрасположенных и/или пожилых пациентов имипрамин может вызвать антихолинергический (делириозный) психотический синдром, который проходит в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

Пациентам запрещается употреблять алкоголь во время курса лечения имипрамином.

Каждая таблетка, bevont réteget, Tartalmaz 116 Laktóz mg. Поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Драже содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется давать пациентам с редкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

До начала лечения и регулярно во время проведения курса лечения следует контролировать АД (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или артериальной гипотензией); májfunkciós (особенно при наличии заболеваний печени); клеточный состав крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении); EKG (у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

В начале лечения Мелипрамином^® пациент долженотказаться от вождения транспортных средств и от занятий потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.

Overdose

Tünetek: Vertigo rendszer, álmosság, álmatlanság, hallucinációk, zűrzavar, kábulat, kóma, ataxia, szorongás, izgalom, hiperreflexia, izommerevség, атетоидные и хореоформные движения, görcsök, gipotenziya, tachycardia, ritmuszavar, нарушение проведения возбуждения, szív elégtelenség; Nagyon ritka esetekben – szívroham, légzésdepresszió, elkékülés, sokk, hányás, láz, Izzadó, midriaz, oliguria vagy anuria.

Gyermekek, по сравнению со взрослыми, более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

Kezelés: при подозрении на передозировку имипрамина пациента следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением на срок не менее 72 nem. Nincs speciális ellenszer, поэтому показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку антихолинергический эффект препарата может задержать эвакуацию содержимого желудка (tovább 12 h vagy több), следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, Ha a beteg eszméletén, а также ввести активированный уголь.

Требуется постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. Tüneti kezelés, можно назначить противосудорожную терапию (pl, diazepam, fenitoin, fenobarbitál, ингаляционный анестетик + миорелаксант), Mesterséges lélegeztetés, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин; в исключительных случаях может возникнуть необходимость в реанимации.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны из-за низкой концентрации имипрамина в плазме крови.

Поскольку введение физостигмина вызывает выраженную брадикардию, асистолию и эпилептические припадки, его не рекомендуется применять как средство лечения передозировки Мелипрамина^®.

Gyógyszer kölcsönhatások

При сочетании Мелипрамина^® с ингибиторами МАО проявляется синергизм действия, вследствие которого их периферические норадренергические эффекты чрезмерно усиливаются, при этом возможно развитие гипертонического криза, giperpireksii, миоклонии, izgalom, rohamok, делирия, kóma. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина следует начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов МАО (за исключением обратимого ингибитора МАО моклобемида, после которого достаточно соблюдения интервала 24 nem). Intervallum 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе пациента с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или препарата Мелипрамин^® следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно повышать при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.

При сочетании с Мелипрамином^® ингибиторы изофермента CYP2D6 замедляют метаболизм имипрамина, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови. К ингибиторам этого типа относятся также лекарственные вещества, которые не являются субстратами CYP2D (циметидин или метилфенидат), но метаболизирующиеся этим ферментом, pl, многие другие антидепрессанты, fenotiazinы, антиаритмические препараты класса I C (propafenon, flekainid). Все антидепрессанты класса избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина в различной степени являются ингибиторами CYP2D6. Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании имипрамина с этими лекарственными средствами, а также при переводе пациента с антидепрессанта класса избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина на имипрамин (és fordítva), особенно в случае применения флуоксетина из-за его длительного T_1/2. Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрации антипсихотических препаратов в плазме крови из-за конкуренции на уровне печеночных ферментов.

В отдельных случаях у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с трициклическими антидепрессантами, наблюдалось снижение антидепрессивного действия и развитие токсических эффектов антидепрессантов. Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств, доза того или другого препарата должна быть снижена при появлении токсических эффектов.

Beszűkült enziminduktorokkal (incl. etanol, nikotin, meprobamátot, barbiturátok, antiepileptic eszközök) усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.

Антихолинергические препараты (pl, fenotiazinы, Parkinson-kór elleni szerek, antihisztaminok, atropyn, ʙiperidin) усиливают антихолинергические и побочные эффекты (pl, paralitikus ileus) при совместном применении с имипрамином. При данной комбинации требуется тщательный контроль состояния пациентов и осторожный подбор дозы.

При сочетании имипрамина с препаратами, Van egy nyomasztóan hat a központi idegrendszerre (pl, opioid fájdalomcsillapítók, ʙenzodiazepinami, барбитуратами и средствами для общей анестезии), с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.

Антипсихотические препараты способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное действие. При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелой аритмии.

Препараты гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие имипрамина и его побочное действие на сердце. Поэтому при данной комбинации требуется особая осторожность.

Блокаторы адренергических нейронов: имипрамин может снизить антигипертензивные эффекты совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (guanetidint, ʙetanidina, reserpine, klonidin és az alfa-metildopa). Ezért a betegek, нуждающимся в сопутствующей антигипертензивной терапии, следует назначать антигипертензивные средства других классов (pl, vízhajtók, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Имипрамин усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (в основном эпинефрина, norepinefrin, isoprenalin, efedrin, fenilefrin).

Имипрамин ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.

Во избежание нарушений проводимости и развития аритмий трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Трициклические антидепрессанты угнетают метаболизм пероральных антикоагулянтов и удлиняют их T_1/2. Это повышает риск кровотечения, поэтому при такой комбинации рекомендуется тщательный метаболический контроль и наблюдение за уровнем протромбина плазмы крови.

При назначении Мелипрамина^® betegek, fogadó gipoglikemicakie készítmények, figyelembe kell venni, что имипрамин при длительном применении может изменять содержание глюкозы в крови. Поэтому рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса лечения, а также при изменении дозы препарата.

При сочетании с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться их сосудосуживающее действие.

На фоне лечения Мелипрамином^® м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты (neuroleptikumok) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении Мелипрамина^® с другими гематотоксичными препаратами возможно усиление гематотоксичности.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°до 25°C. Szavatossági idő – 3 év.