MAKSITOPIR

Aktív anyag: A topiramát
Amikor ATH: N03AX11
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): G40
Amikor CSF: 02.05.11
Gyártó: Actavis hf. (Izland)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, lencse alakú, egy felirat “V1” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mannit, pre-zselatinizált keményítőt, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, színezőanyag Opadry II White 85F18422 (polivinil-alkohol, Titán-dioxid, makrogol 3350, zsírkő).

10 PC. – szalagok (1) – csomag karton.
10 PC. – Műanyag konténerek (1) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú halványsárga, kerek, lencse alakú, egy felirat “V3” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mannit, pre-zselatinizált keményítőt, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, színezőanyag Opadry II 85G32312 sárga (polivinil-alkohol, zsírkő, Titán-dioxid, makrogol 3350, szójalecitin (E322), sárga vas-oxid (E172)).

10 PC. – szalagok (1) – csomag karton.
10 PC. – Műanyag konténerek (1) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú sárga szín, kerek, lencse alakú, egy felirat “V4” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mannit, pre-zselatinizált keményítőt, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, színezőanyag Opadry II 85G32313 sárga (polivinil-alkohol, zsírkő, Titán-dioxid, makrogol 3350, sárga vas-oxid (E172), szójalecitin (E322)).

10 PC. – szalagok (1) – csomag karton.
10 PC. – Műanyag konténerek (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer, Arra utal, hogy az osztály-szulfát-helyettesített monoszacharidok.

Vajon nátrium-csatornák és elnyomja a megjelenése akciós potenciálok a háttérben elhúzódó Depolarizáció hatására a neuron. Ez növeli az aktivitását gamma-aminovajsav (GABA) szemben egyes GABA-receptor altípusok, megakadályozza aktiválása kainate kainate altípus érzékenység / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-propionsav)-receptorok glutamát, Ez nem befolyásolja a tevékenységet N-metil-D-aszpartát altípusú NMDA-receptor-. Ezek a hatások dózisfüggő kábítószer.

Kívül, topiramát gátolja néhány izoenzimjét karboanhidráz aktivitás. A szó a farmakológiai hatása topiramát jelentősen rosszabb karboanhidrázgátló acetazolamiddal, Ezért, a hatás a topiramát nem egy fő komponense annak az epilepszia elleni aktivitás.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a topiramát gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bélrendszer. Biohasznosulása körülbelül 80%. A táplálékbevitel nincs klinikailag jelentős hatása a biológiai hozzáférhetőséget.

Miután egyetlen orális adag topiramát farmakokinetikája lineáris, plazma clearance állandó marad, és az AUC dózis tartományban 100 mg 400 mg dózissal arányosan nő.

Ismételt orális dózis 100 mg 2 szor / nap C_max átlagolt 6.76 ug / ml-es.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 13-17%.

Az egyszeri orális adagja 1200 Átlagos mg V_d van 0.55-0.8 l / kg. Az érték V_d Attól függ, hogy a nemek közötti. A nők teszik ki az értékekről 50% nagyság, megfigyelt férfiak, amely kapcsolatban van a magasabb szintű testzsír nők.

Feltehetően az anyatejbe.

Azoknál a betegeknél a normál vesefunkciójú, hogy az egyensúly elérése szükséges lehet a 4 hogy 8 nap.

Anyagcsere

Metabolizált mintegy 20% topiramate.

Vérplazma, emberi vizelet és széklet izoláltuk és azonosított 6 gyakorlatilag inaktív metabolitok.

Levonás

A változatlan topiramát és metabolitjai elsődlegesen a vesén át. A plazma clearance a gyógyszer 20-30 ml / perc.

Miután ismételt beadása a gyógyszer 50 mg 100 mg 2 szor / nap átlagos T_1/2 készült 21 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A betegeket, akik egyidejű antiepileptikumokhoz, enzimek, melyek indukálják, részt vesz a gyógyszerek metabolizmusát, anyagcsere topiramát növeltük 50%.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció (CC kisebb, mint 60 ml / perc) vese- és plazma topiramát clearance csökkent, betegeknél végstádiumú veseelégtelenség csökkent plazma topiramát clearance.

Idős betegek anélkül, veseműködési zavar topiramát plazma clearance nem változott.

Közepesen súlyos és súlyos májkárosodás esetén a plazma clearance csökken.

Gyermekek, valamint felnőttekben, Farmakokinetikája lineáris. A topiramát clearance nem függ az adag, а C_ss plazma arányosan nő a dózis növelését. Meg kell figyelembe venni, hogy a gyermekek nagyobb topiramát clearance, és annak T_1/2 rövidebb. Ezért, míg a gyógyszer szedését az azonos dózis testtömeg-kilogrammonként topiramát koncentráció a vérplazmában alacsonyabb lehet gyermekekben, mint a felnőtteknél. Gyermekek, mint felnőtteknél, antiepileptikumokhoz, indukáló májenzimek, okozhatnak egy csökkenést a C_ss topiramát plazma.

A topiramát hatékonyan megjelenik a hemodialízis.

Bizonyság

Monoterápia:

- Epilepszia Felnőttek és gyermekek idősebb 3 év (beleértve a betegek újonnan diagnosztizált epilepsziában).

Adjuváns terápia:

- Részleges vagy generalizált tónusos-klónusos felnőttek és idősebb gyermekek 3 év (Az hatékonyságának hiányát, epilepszia elleni szer (PEP) első kiválasztási);

- Elleni támadások hátterében Lennox-Gastaut szindróma felnőttek és idősebb gyermekek 3 év.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés. A tablettákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül.

Az optimális szabályozás rohamok ajánlott elkezdeni a kezelést az adagolási alacsony dózisban egy későbbi növekedés a hatásos dózis.

Amikor Maksitopira^® a kombinált terápia -ban Felnőtt a minimális hatékony dózis 200 mg / nap. Az átlagos napi dózis 200-400 mg (-ban 2 belépés). A maximális napi dózis 1600 mg. Ajánlása elkezdeni a kezelést egy adag 25-50 mg 1 idő / nap éjszaka 1 A hét. Következő adagot kell növelni 25-50 mg / nap 1-2 héttel kiválasztásának hatásos dózisok; A sokféle vétel – 2 szor / nap. Ha szükséges, ez az adag növekszik egy kisebb mennyiségű, vagy nagy időközönként. A dózis és az adagolás gyakorisága van kiválasztva függően a klinikai hatás.

Amikor Maksitopira^® a kombinált terápia -ban idősebb gyermekek 3 év Az ajánlott napi adag 5-9 mg / kg, hozott 2 belépés. Titration kezdődik 25 mg 1 idő / nap (az éjszaka) alatt 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 1-3 mg / kg / nap 1-2 hétig, A sokféle vétel 2 szor / nap, elérni az optimális klinikai hatás.

Közben monoterápia felnőtt, beleértve az időseket is normális veseműködés, korai kezelés Maksitopir^® kijelöl 25 mg 1 idő / nap éjszaka 1 A hét. Ezután a dózist növeljük 25-50 mg / nap-on 1-2 hétig, A sokféle vétel – 2 szor / nap. Abban az intolerancia ilyen rend növelheti az adagot alacsonyabb értéket, vagy nagy időközönként. A dózis és az adagolás gyakorisága van kiválasztva függően a klinikai hatás. A javasolt kezdő adag topiramát monoterápia felnőttek újonnan diagnosztizált epilepszia 100 mg / nap, A maximális napi adag – 500 mg.

At monoterápia idősebb gyermekek 3 év a kezelés első hetében topiramát adagban 0.5-1 mg / testtömeg-kg 1 idő / nap éjjel. Ezután a dózist növeljük 0.5-1 mg / kg / nap 1-2 hétig, a napi dózis van osztva 2 belépés. Ha egy ilyen rendszert az intolerancia adag növelhető egy kisebb összeget, vagy nagy időközönként. A méret a dózis és adagolási gyakorisága által meghatározott klinikai hatásosságát a kezelés. Az ajánlott dózis tartományban topiramát monoterápia gyermekek több mint 3 s értéke 3-6 mg / kg / nap. At Az újonnan diagnosztizált részleges rohamok a dózis lehet, hogy akár 500 mg / nap.

A nap A hemodialízis topiramát kell adni egy újabb adag, felével egyenlő a napi dózist, -ban 2 belépés (kezelés előtt és után). Törlése a gyógyszer fokozatosan kell (tovább 100 mg / Sun.), hogy minimálisra csökkentsék a lehetőségét, hogy növeli a rohamok gyakoriságát.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: hypererethism, szédülés, fejfájás, a beszéd és a látás, pszichomotoros retardáció, ataxia, fáradtságérzés, koncentrálóképesség zavara, zűrzavar, paresthesiát, álmosság, aphronia, kettőslátás, nistagmo, étvágytalanság, depresszió, dizgézia, izgalom, kognitív rendellenesség, érzelmi labilitás, fásultság, pszichotikus tünetek, erőszakos viselkedés, öngyilkossági gondolatok vagy kísérletek; további gyermek – személyiségi rendellenességek, fokozott nyálelválasztás, giperkineziya, hallucinációk.

Az emésztőrendszer: emésztési tünetek, hányinger, hasfájás, hasmenés, xerochilia; ritkán – növekedése a máj transzaminázok, májgyulladás, májelégtelenség.

Részéről a szerv a látás: alakulhat a szindróma, jellemzett myopia kíséretében emelkedett szemnyomás egy meredek csökkenése a látásélesség és fájdalom a szem; megfigyelt myopia, csökkentve a mélység az elülső kamrába, a szem, bőrpír a nyálkahártya, a szem, emelkedett szemnyomás, midriaz. Egy lehetséges mechanizmus e szindróma, hogy növelje a folyadékgyülem supratsiliarnogo, amely ahhoz vezet, hogy az előre eltolódása a lencse és a szivárványhártya, és ennek eredményeként, hogy dolgozzon másodlagos zugú glaukóma.

Bőrreakciók: erythema multiforme, bőrhólyagosodás, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis.

Más: fogyás, leukopenia, vesekövesség, oligogidroz (főleg gyermekeknél), metabolikus acidosis.

Ellenjavallatok

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 3 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság Ezt kell használni a vese- vagy májelégtelenségben, nefrourolitiaze (incl. a múltban vagy a családjában előfordult), ha hiperkalciuria.

Terhesség és szoptatás

A kábítószer használata terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

A betegeket a reproduktív korban az alkalmazási időszak Maksitopira^® Akkor érdemes használni fogamzásgátló módszereket.

Vigyázat!

Törlése Maksitopir^® fokozatosan, hogy minimálisra csökkentsék a lehetőségét, hogy növeli a rohamok gyakoriságát.

Betegek közepesen súlyosan károsodott vesefunkció kifejezett szüksége lehet 10-15 nap, hogy elérjük egyensúlyi koncentráció a vérplazmában, ellentétben 4-8 nap a betegek normális vesefunkciójú. Mint minden beteg, fokozatos növekedése adagját megfelelően a klinikai kimenetelt (mint például a vezérlő a rohamok, a nemkívánatos hatások), figyelembe véve, hogy a betegek közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodás előfordulhat, hogy hosszabb időt az egyensúlyi állapot eléréséhez minden egyes adag után növekedése.

Amikor Maksitopira^® betegek, hajlamos vesekövesség, Ez növelheti a vesekő kialakulásának esélyét, és a megjelenése kapcsolódó tünetek, mint például vesegörcs, fájdalom az oldalsó és a vesében terület. Ajánlatos, hogy a megfelelő hidratálást, hogy csökkentse annak kockázatát, vesekő.

Májkárosodásban szenvedő betegek topiramát óvatosan kell alkalmazni, mert egy esetleges csökkentésére távolság a gyógyszer.

Abban az esetben, ha a szindróma, beleértve myopia, kapcsolódó zugú glaucoma, meg kell szüntetni Maksitopir^® Olyan gyorsan, Egy orvos úgy gondolja, klinikailag lehetséges, és tegyen lépéseket, célzó szemen belüli nyomás csökkentésére.

Amikor Maksitopira^® Lehet hyperchloraemiás, nem járt együtt a hiány Anionok, metabolikus acidosis (pl, csökkenését a koncentráció a hidrogén-karbonát a plazmában a szokásos szint alatt hiányában a légzési alkalózis). Ez a csökkenés a koncentrációja a szérum hidrogén-karbonát a következménye, a gátló hatás a topiramát renális karboanhidráz. Vonatkozó, a kezelés a topiramát, hogy időszakonként koncentrációjának meghatározására hidrogén-karbonát a vérszérumban.

Ha a beszívott Maksitopira^® a beteg testtömege csökken, célszerű megvizsgálni annak a lehetőségét kinevezése további teljesítmény.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés során a beteg tartózkodjon a gépjárművezetéstől és a munka, megnövelt figyelmet igényelnek, és a pszichomotoros sebességet reakciók.

Overdose

Tünetek: görcsök, tudatzavar akár kóma, vérnyomás csökkenés, súlyos metabolikus acidosis, fokozott súlyossága mellékhatások.

Kezelés: gyomormosás, simptomaticheskaya terápia. Az aktivált szén hatástalan, tk. Az in vitro kísérletek azt mutatták,, ez nem adszorbeálódik topiramát. Egy hatékony módja annak, hogy eltávolítja a topiramát a testből – hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Influence Maksitopira^® a koncentrációban más epilepszia elleni gyógyszerek (PEP)

Szimultán recepción Maksitopir^® Ez nem befolyásolja a koncentráció a karbamazepin, valproinsav, fenoʙarʙitala, prymydona. Egyes esetekben,, használata esetén a fenitoin, növelheti a koncentráció a fenitoin plazma.

Zavaró próba koncentrációja topiramát plazma

Egy közös kérelmet Maksitopira^® fenitoin és karbamazepin csökkentheti a koncentrációs topiramát plazma, azaz. azzal a kiegészítéssel, illetve visszavonását fenitoin vagy karbamazepin ajánlott dózis módosítása Maksitopira^®.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az alkalmazásban Maksitopira^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

Egy alkalmazás Maksitopirom^® orális fogamzásgátlók, tartalmazó noretindron és etinil-ösztradiol, Maksitopir^® adagok 50-800 mg / nap nem volt szignifikáns hatása a hatékonyságát noretindron dózisokban 50-200 mg / nap – hatékonyságának etinilösztradiol. Egy jelentős dózis-függő csökkenését a hatékonyságát etinilösztradiol volt megfigyelhető, ha figyelembe Maksitopira^® adagok 200-800 mg / nap. A betegeket, fogamzásgátló tabletta szedése közölje orvosával, ha bármilyen változást menstruációs vérzés.

Egyidejű használata metformin Maksitopirom^® Az átlagos C_max és AUC emelkedett metformin 18% és 25% illetőleg, mivel az átlagos értéke a teljes clearance csökken 20%. A topiramát nem befolyásolja az idő, hogy elérje a C_max metformin. A topiramát plazma clearance csökken a hatása alatt metformin. A klinikai jelentősége hatásait metformin farmakokinetikájára topiramát nem tisztázott. A találkozó vagy megszűnése Maksitopira^® A terápia során a metformin szükséges állapotának nyomon követéséhez szénhidrát-anyagcsere.

Az alkalmazásban Maksitopira^® hidroklorotiazid megnövekedett C_max и AUC топирамата на 27% és 29% illetőleg.

A kombinált használata Maksitopira^® orvostudomány, van egy lehangoló hatást gyakorol a központi idegrendszerre, és etanolt nem ajánlott.

Az alkalmazásban Maksitopira^® A pioglitazon-ben csökkenést mutattak AUC pioglitazon on 15%, megváltoztatása nélkül a C_max. Az aktív gidroksimetabolita pioglitazon mutatott csökkenés a C_max и на AUC 13% és 16% illetőleg, és az aktív ketometabolita csökkenést mutattak és a C_max и на AUC 60%. A klinikai jelentőségét adatok nem ismert.

Egyidejű használata más gyógyszerek Maksitopira, hajlamosító fejlesztése vesekövesség, különösen inhibitorok karboanhidráz (aцetazolamid), növelheti a kockázatát vesekő. A kezelés során Maksitopirom elkerülni az ilyen gyógyszerek, mert fiziológiás változásokat okozhat, hozzájáruljon a vesekövesség.

Az alkalmazásban Maksitopira a valproinsav AUC csökken valproinsav 11%, topiramate – tovább 14%.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.