LYUKRIN DEPOT

Aktív anyag: Leuprorelin
Amikor ATH: L02AE02
CCF: Egy analóg gonadotropin-releasing hormon – raktár
BNO-10 kódok (bizonyság): C61, D25, N80
Amikor CSF: 15.07.04.01
Gyártó: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Spanyolország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Segédanyagok: zselatin, kopolimer D,Az L-tejsav és glikolsav, mannyt.

Oldószer: nátrium-karboxi-, mannyt, poliszorbát-80, víz d / és (hogy 2 ml).

Palackok (1) az oldószerrel együtt (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (tű – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Rákellenes gyógyszer, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – női, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (méhfibróma, prosztata rák).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, női – 75%.

Elosztás

Átlagos V_d egyensúlyi – 27 l. A plazmafehérjékhez való kötődés – 43-49%.

Metabolizmus és kiválasztás

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Én metabolit), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Az az idő, hogy elérje a C_max в плазме крови основного метаболита (М-I) van 2-6 ч и соответствует 6% (c)_max лейпрорелина. Keresztül 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss elérni 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Kevésbé 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Bizonyság

— прогрессирующий рак предстательной железы (palliatív ellátás), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Az endometriózis (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Méh mióma (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Adagolási séma

Вводят в/м или п/к 1 szer / hó. Место инъекции следует менять каждый месяц.

At prosztatarák egyszeri dózis – 3.75 mg vagy 7.5 mg.

At эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. A kezelés időtartama – nem több 6 Hónapok.

Nők a reproduktív korban первую инъекцию производят на 3 nap a menstruáció. Продолжительность лечения не более 6 Hónapok.

Az injekciós oldat állítunk elő közvetlenül a beadás előtt. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, amely 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: duzzanat, torokgyulladás, szívverés, bradycardia, tachycardia, ritmuszavar, pangásos szívelégtelenség, EKG-elváltozások, emelkedett vérnyomás, miokardiális infarktus, érhártyagyulladás, embólia tüdőartériában ágak, ütés, trombózis, tranziens ischaemiás rohamok.

Az emésztőrendszer: változás (növelése, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, szájszárazság vagy nyálzás, szomjúság, dysphagia, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, felfúvódás, növelése vagy csökkentése a testtömeg, növekedése a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz.

A része az endokrin rendszer: fájdalom a tej mirigyek, gynecomastia, bővítése a pajzsmirigy, androgenopodobnye hatások – вирилизация, pattanás, seborrhea, усиление роста волос, hang megváltozása.

A hematopoietikus rendszer: vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ostealgias, arthralgia, izomfájás, fokozott izomtónus, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, ájulás, az alvászavar (álmatlanság), ingerlékenység, depresszió, fáradtság, paresthesiát, memória romlása, hallucinációk, hyperesthesia, oglushennosti, érzelmi labilitás, személyiség változások, neuromuszkuláris rendellenességek, perifericheskaya neuropathia; ritkán – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

A légzőrendszer: köhögés, légszomj, orrvérzés, torokgyulladás, mellkasi folyadékgyülem, фиброзные образования в легких, tüdő infiltráció, расстройства дыхания.

Bőrreakciók: bőrgyulladás, xerosis, viszkető, kiütés, ecchymosis, alopecia, giperpigmentatsiya, körömelváltozások; női – pattanás, hypertryhoz.

A érzékek: kötőhártya-gyulladás, károsodott látás és a hallás, zaj füle.

A húgyúti rendszer: dizurija.

Részéről a reproduktív rendszer: menstruációs zavar, hüvelyi vérzés, сухость слизистой оболочки влагалища, hüvelygyulladás, fehér, боль в предстательной железе, herezsugorodás, fájdalom a herék, csökkent libidó.

A laboratóriumi paraméterek: повышение азота мочевины в крови, hypercalcemia, giperkreatininemiя, hyperlipidemia (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

Helyi reakciók: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Más: allergiás reakciók (incl. anafilaxiás sokk), perifériás ödéma, изменение запаха тела, influenzaszerű tünetek, rohanás a vért az arc és a mellkas felső, fokozott izzadás, hyperadenosis (A kezelés első hetében), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 hét kezelés).

Ellenjavallatok

- Hirurgicheskaya kasztráció;

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Hüvelyi vérzés ismeretlen eredetű;

- Prosztata rák (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Prosztata Rák

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 A hónap. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Gyógyszer kölcsönhatások

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Kívül, körülbelül 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® valószínűtlen.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Nem fagyasztható. Szavatossági idő – 3 év.