KORDINORM
Aktív anyag: Bisoprolol
Amikor ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: Actavis Group hf. (Izland)
Adagolási forma, SZERKEZET ÉS CSOMAGOLÁS
Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, konvex, a Valium egyik oldalán, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – másik.
1 lapra. | |
bisoprolol fumarát | 5 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, mannit, nátrium-kroszkarmellóz, magnézium-sztearát, gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol 6000.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, konvex, a Valium egyik oldalán, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – másik.
1 lapra. | |
bisoprolol fumarát | 10 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, mannit, nátrium-kroszkarmellóz, magnézium-sztearát, gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol 6000.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Szelektív béta1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokkoló kis adagban β1-adrenerg receptorok a szív, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, csökkenti a sejten belüli kalcium ion áram. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- és inotrop hatás, elnyomják a vezetőképesség és a szorongás, замедляет АV-проводимость, csökkentve a szívizom oxigén igény. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Csökkenti a plazma renin aktivitás. Ez vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás és angina.
При увеличении дозы бисопролол оказывает бета2-adrenerg receptor blokkoló hatása.
A gyógyszer alkalmazásának kezdetén (első 24 nem) ennek eredményeként a kölcsönös aktivitásának növekedése a α-adrenerg stimuláció és eltávolítását β2-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Keresztül 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – csökken.
Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, szimpatikus stimuláció a perifériás hajók, csökkent aktivitása a renin-angiotenzin-rendszer (Ez nagyon fontos a betegek kezdeti hiperszekrécióban renin), helyreállítása érzékenység válaszul a vérnyomás csökkenése és a befolyása a központi idegrendszer. Ha a magas vérnyomás hatás után 2-5 nap, stabil működés – keresztül 1-2 Hónapok.
Antianginalny hatás okozta csökkent a szükséges oxigén urezhenija görbék, és csökkenti az összehúzódási képességét, hosszabbítása diasztole, javítása perfúziós. Rovására növekvő vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelheti oxigénigény, különösen a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek.
Antiaritmicski hatása az lett a aritmogennyh tényezők (tachycardia, megnövekedett aktivitása a szimpatikus idegrendszer, megnövekedett cAMP, magas vérnyomás), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (főleg a antegrád és, Kevésbé, retrográd irányba az AV-node) és a további utak.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b2-adrenoreceptory (hasnyálmirigy, vázizom, simaizom perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere, не вызывает задержки натрия в организме. Intenzitása aterogén kereset eltér a propranolol.
При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Pharmacokinetics
Abszorpció
После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Recepció, étellel egyidejűleg nem befolyásol elnyelés. Cmax plazmaszint elérése után 1-3 nem.
Elosztás
A plazmafehérjékhez való kötődése – körülbelül 35%. A permeabilitás a BBB és placentán, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.
Metabolizmus és kiválasztás
50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – ürül változatlan.
T1/2 составляет9-12 ч. Körülbelül 98% вещества выводится почками, Kevésbé 2% – Az epe.
Bizonyság
- Artériás hipertónia;
- CHD (megelőzése anginás rohamok).
Adagolási séma
Egy egyszeri adag 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 idő / nap. Ha szükséges, növelni az adagot 10 mg 1 idő / nap. A maximális napi adag felnőttek számára – 20 mg.
A tablettát szájon át kell bevenni, reggel, böjtölés, rágás nélkül.
Kezelés пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. -ban пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / perc) vagy máj A maximális napi adag – 10 mg.
-ban betegek Nyugdíjasok szükséges a dózis módosítása.
Mellékhatás
CNS: fáradtság, gyengeség, szédülés, fejfájás, álmosság vagy álmatlanság, rémálmok, depresszió, szorongás, zavartság vagy a rövid távú memória elvesztése, hallucinációk, gyengeség, myasthenia, paresthesias a végtagokon (a betegek időszakos sántítás és a Raynaud-szindróma), remegés.
A érzékek: homályos látás, csökkentett szekréció könnyfolyadék, kiszáradását és érzékenység a szemét, kötőhártya-gyulladás.
Szív-és érrendszer: sinusovaya bradycardia, szívverés, vezetési zavarok infarktus, megsértése AV-átvezetési (amíg a fejlesztés teljes cross-blokád és szívelégtelenség), Szívritmuszavar, gyengülése szívizom összehúzódó, fejlesztés (súlyosbodás) krónikus szívelégtelenség (duzzanat a bokák, megáll; légszomj), vérnyomás csökkenés, orthostaticus hypotonia, megnyilvánulása érgörcsök (megnövekedett perifériás keringési zavarok, hidegség az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), mellkasi fájdalom.
Az emésztőrendszer: kiszárad a száj nyálkahártyáján, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, kóros májfunkciós (sötét vizelet, sárga bőr vagy ínhártyán, cholestasis), változások a máj-enzimek aktivitását (emelkedett ALT, TÖRVÉNY), bilirubin, trigliceridek, változásokat íze.
A légzőrendszer: orrdugulás, légzési nehézség amikor naponta nagy dózisban (вследствие утраты селективности) és / vagy az arra hajlamos betegeknél – laringo- és hörgőgörcs.
A része az endokrin rendszer: giperglikemiâ (a betegek nem inzulinfüggő diabetes mellitus), gipoglikemiâ (betegek, kap inzulint), Hypothyreosisban.
Bőrreakciók: fokozott izzadás, dermahemia, kiütés, psoriasiform bőrreakciók, a psoriasis fellángolása tünetek, alopecia.
A hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia (szokatlan vérzés és vérzés), agranulocytosis, leukopenia.
Részéről a mozgásszervi rendszer: izomgyengeség, görcsök a lábszár izmai, hátfájás, arthralgia.
Részéről a reproduktív rendszer: ослабление либидо и снижение потенции.
Allergiás reakciók: viszkető, kiütés, csalánkiütés.
Más: visszavonás (növekvő anginás rohamok, emelkedett vérnyomás).
Hatás a magzat: méhen belüli növekedés, gipoglikemiâ, bradycardia.
Ellenjavallatok
- Shock (incl. kardiogén);
- Collapse;
- Tüdőödéma;
- Akut szívelégtelenség;
- Krónikus dekompenzált szívelégtelenség;
- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
- Sinoatrialynaya blokád;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradycardia (Pulzus<50 u. / perc);
- Prinzmetal angina;
- Kardiomegalija (jelei nélkül szívelégtelenség);
- Alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás<100 Hgmm. Art., különösen miokardiális infarktus);
- Asztma és COPD történelem;
- Egyidejű MAO-gátlók (kivéve a MAO-b típus);
- Késői szakaszában a perifériás keringési zavarok;
-A Raynaud-betegség;
- Pheochromocytoma (anélkül egyidejű használatát alfa-blokkolók);
- Metabolikus acidózis;
- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);
- A készítmény egyéb béta-blokkolók;
- Szembeni túlérzékenység.
FROM óvatosság kell felírni a gyógyszert májelégtelenség, krónikus veseelégtelenségben, myasthenia, thyreotoxicosis, cukorbetegség, AV-blokád I. fokozat, depresszió (t. nem. történelem), psoriaze, idős kor.
Terhesség és szoptatás
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradycardia).
Vigyázat!
Tudnia kell, a beteg, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.
A beteg ellenőrzése, принимающими Кординорм, során figyelemmel kell kísérni a HR és a hirdetés (a kezelés elején – napi, akkor 1 egyszer minden 3-4 Hónapok), végezzen EKG, a betegek a cukorbetegség vércukor meghatározása (1 egyszer minden 4-5 Hónapok). Idősebb betegek arra ösztönzik, hogy figyelemmel kíséri a veseműködés (1 egyszer minden 4-5 Hónapok).
Meg kell tanítani a beteget számítási módszerek alakultak ki pulzusszám és megbízza, hogy szükség van az orvosi tanácsot a szívfrekvencia kevesebb, mint 50 u. / perc.
Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.
Hozzávetőlegesen 20% anginás betegekben a béta-blokkolók hatástalanok. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR kevesebb 100 u. / perc) és a megnövekedett diasztolés végtérfogat bal kamra, sérti a subjendokardialnyj véráramlás.
Ha a dohányfogyasztás hatékonyságát a béta-blokkolók alacsonyabb.
Beteg, kontaktlencsét, Meg kell figyelembe venni, hogy a kezelés csökkentheti-e a slezna folyadék.
При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ha nem a korábban elért hatékony alfa adrenoblockade).
У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (pl, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, mivel a tünetek növelheti.
При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, indukálta hipoglikémia. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalin) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Elvégzése a tervezett műtéti kezelés emelő gyógyszer szükség esetén költeni 48 óra előtt az általános érzéstelenítés. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, akkor meg kell választani a gyógyszer általános érzéstelenítés, minimális negatív inotrop hatása.
Kölcsönös aktiválása a vagus ideg megszünteti I / atropin (1-2 mg).
Kábítószer, a katekolaminok készletek csökkentésével (pl, reserpine), fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, olyan beteg, figyelembe ilyen hatóanyag-kombinációk, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Bronhospasticheskimi betegségek cardioselektivee adrenoblokatora intolerancia és/vagy egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatástalansága esetén rendelhető, но при этом следует строго контролировать дозу. Overdose az bronchospasmus veszélyes fejlesztése. Idősebb betegek növekvő bradycardia esetén (Kevésbé 50 u. / perc), alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás alábbi 100 Hgmm.), AV-blokád, hörgőgörcs, kamrai ritmuszavarok, a májat és a vesét, csökkenti a dózis vagy stop kezelés súlyos megsértése.
Javasoljuk, hogy hagyja abba a terápia a depresszió kialakulásának, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Ne hirtelen hagyja abba a kezelést, mert fennáll a veszélye a súlyos ritmuszavarok és a szívinfarktus. A eltörlése fokozatosan, csökkenti a dózis 2 hét vagy több (csökkenteni az adagot 25% -ban 3-4 nap).
Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilil-mandulasav, antinukleáris antitestek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelés időtartama legyen óvatos vezetés és a munkavégzés más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Overdose
Tünetek: ritmuszavar, Korai kamrai ütések, vыrazhennaya bradycardia, AV блокада, vérnyomás csökkenés, pangásos szívelégtelenség, cianózisát körmök az ujjak vagy a kéz, nehézlégzés, hörgőgörcs, szédülés, ájulás, görcsök.
Kezelés: gyomormosás és kinevezése adszorbeálásával gyógyszerek; simptomaticheskaya terápia: при развившейся AV-блокаде – a / bevezetés 1-2 mg atropin, epinefrin (adrenalin) или постановка временного кардиостимулятора; Ha a kamrai extrasystole – введение лидокаина (IA osztályú drogok nem érvényesek); a csökkenés a hirdetés – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; ha nincs jele a tüdőödéma, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, az érvénytelenség a – beadása adrenalin (adrenalin), dopamin, doʙutamina (fenntartani kronotrop és inotrop hatást és felszámolására jelentős vérnyomás csökkenése); Szív elégtelenség – введение сердечных гликозидов, vízhajtók, glukagon; Amikor görcsök – в/в введение диазепама; Amikor a bronhospazme – inhalációs béta2-adrenostimulyatorov.
Gyógyszer kölcsönhatások
A betegeket, részesülő bisoprolol, allergének, felhasználhatja immunterápia, vagy allergén kivonatok, bőr-minták a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy anafilaxia veszélye.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (szénhidrogén-származékok) cardiodepressive növelje a súlyosságát a keresetet, és annak a valószínűsége, vérnyomáscsökkenés.
При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maszkolás a tünetek a fejlődő hipoglikémia (taxikardiju, emelkedett vérnyomás).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (kivéve difillina) és növeli a koncentráció a plazmában, különösen a betegek kezdetben emelkedett Teofillin ez befolyásolja a dohányzás.
Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS és ösztrogének (вследствие задержки ионов натрия).
Szívglikozidok, metildopával, reserpine és guanfacine, blokkolók lassú kalcium-csatorna (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokád, szívelégtelenség és pangásos szívelégtelenség.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Vizelethajtó, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.
Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Triciklikus antidepresszánsok és tetraciklikus, antipszichotikumok (neuroleptikumok), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.
Nem ajánlott egyidejű alkalmazása a MAO inhibitorok miatt jelentős növekedés a vérnyomáscsökkentő hatást, a kezelési szünet közötti fogadását MAO-gátlók és bisoprolol nem lehet kevesebb, mint 14 nap.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
A szulfaszalazin növeli a koncentrációt bizoprolol plazma.
Рифампицин при одновременном применении укорачивает T1/2 bisoprolol.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő 2 év.