Klatsid CP

Aktív anyag: Clarithromycin
Amikor ATH: J01FA09
CCF: Makrolid antibiotikumok
BNO-10 kódok (bizonyság): Az A46-os, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35,0, J37, J42, L02, L03, L08,0, L 45,9
At KFU: 06.07.01
Gyártó: ABBOTT LABORATORIES Ltd.. (Nagy-Britannia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont sárga szín, Ovális; keresztmetszetű megmutatta két réteg: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Segédanyagok: лимонная кислота безводная гидрофосфат, nátrium-alginát, натрия кальция альгинат, laktóz, povidon K30, zsírkő, sztearinsav, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, polietilén-glikol 400, polietilén-glikol 8000, Titán-dioxid, краситель желтый хинолин (E104), szorbinsav.

5 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
5 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Makrolid antibiotikumok. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Kutatás, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также aktív mikroorganizmusok aerob grampolaugitionah elleni: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aerob, Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella katarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; más mikroorganizmusok: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia-fertőzés, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину érzéketlen Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., valamint egyéb, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroi melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema sápadt, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, vagy 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 szer magasabb. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml-es 0.48 ug / ml volt.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml-es 0.67 ug / ml volt.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max a vérplazmában körülbelül 6 nem.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 hogy 4.5 ug / ml-es. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% koncentráció a vérplazmában).

Metabolizmus és kiválasztás

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, nál nél_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Körülbelül 40% ürül a vizelettel, körülbelül 30% – keresztül a bélben.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 és h 7.7 nem.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 és h 8.9 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, mint az egészséges önkéntesekben.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max és C_min vérplazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, mint a fiatalok. Gondol, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Először, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Bizonyság

- Fertőzések alsó légúti (ilyen, как бронхит, tüdőgyulladás);

- felső légúti fertőzések (ilyen, как фарингит, orrmelléküreg gyulladás);

- Fertőzések, a bőr és a lágyrészek (ilyen, как фолликулит, bögre).

Adagolási séma

Felnőttek Клацид СР назначают по 500 mg (1 fülre.) 1 idő / nap. At súlyos fertőzések növelheti az adagot 1 g (2 fülre.) 1 idő / nap.

A tablettákat étkezés közben kell bevenni, nyelési egész, не разламывая и не разжевывая.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: ritkán – kamrai ritmuszavar, beleértve a kamrai tachycardia (при увеличении интервала QT).

Az emésztőrendszer: hányinger, hasfájás, hányás, hasmenés, gastralgia, hasnyálmirigy-gyulladás, kommentátor, szájgyulladás, orális candidiasis, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, incl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, szédülés, szorongás, álmatlanság, rémálmok, fülzúgás, deperszonalizációról, hallucinációk, görcsök, egyfajta félelem; ritkán – pszichózis, zűrzavar; egyes esetekben – halláskárosodás (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), szagváltozás (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Allergiás reakciók: csalánkiütés, dermahemia, viszkető, anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma.

A hematopoietikus rendszer: leukopenia, thrombocytopenia.

A laboratóriumi paraméterek: увеличение содержания креатинина в крови; ritkán – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Más: развитие устойчивости микроорганизмов.

Ellenjavallatok

- Fejezi ki az emberi vese (Ha kevesebb KK 30 ml / perc); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapride, pimozida, Terfenadin;

- Porphyria;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény makrolid antibiotikumok.

Terhesség és szoptatás

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Ismert, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, ha nincs biztonságosabb alternatíva, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Vigyázat!

A figyelmeztetés azt jelenti, emberi máj betegek. Ha krónikus májbetegség kell végezni rendszeresen ellenőrizni kell a szérum enzimek.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC kisebb, mint 30 ml / perc) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tabletta 250 mg vagy 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Overdose

Tünetek: hányinger, hányás, hasfájás, hasmenés. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoid viselkedést, гипокалиемия и гипоксемия.

Kezelés: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Gyógyszer kölcsönhatások

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Carbamazepine, cilostazol, cisapride, ciklosporin, dizopiramidot, ergotalkaloidok, lovasztatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazol, orális véralvadásgátlók (например варфарин), pimozid, kinidin, rifabutin, Szildenafil, simvastatin, takrolimusz, terfenadin, triazolámmal, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoin, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (pl, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Kamrai tachycardia, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 alkalommal, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – tovább 182%, AUC – tovább 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Ha CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% legfeljebb adag 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 idő / nap. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / nap.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell sötétben tároljuk, hozzáférhetők a gyermekek számára hőmérsékleten nem haladja meg a 30 ° C. Szavatossági idő – 3 év.