KITRIL

Aktív anyag: Granisetron
Amikor ATH: A04AA02
CCF: АНТАГОНИСТ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT₃-receptorok. Hányás elleni gyógyszerek a központi fellépés
BNO-10 kódok (bizonyság): R11
Amikor CSF: 11.06.01
Gyártó: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, Háromszögű, lencse alakú, Bevésett “К1” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, gipromelloza 3 mPas (hidroxi-), laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, nátrium-keményítő-glikolát.

A kompozíció a bevonófilm: ОПАДРАЙ YS-1-18027-A (gipromelloza, Titán-dioxid (E171), makrogol 400, poliszorbát 80).

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Oldatos injekció világos, színtelen.

Segédanyagok: nátrium-klorid, citromsav-monohidrát, Nátrium-hidroxid, sósav, víz d / és.

1 ml – üvegampullát (5) – csomag karton.

Oldatos injekció világos, színtelen.

Segédanyagok: nátrium-klorid, citromsav-monohidrát, Nátrium-hidroxid, sósav, víz d / és.

3 ml – üvegampullát (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Hányáscsillapítókat. ГРАНИСЕТРОН ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНОВЫХ (5-NT₃) receptorok, található, a vagus ideg végződések és a cselekvés alján IV szív agy (gyakorlatilag nincs hatással más szerotonin receptorok), a kifejezett protivorvotnam hatása. Tanulmányok kimutatták,, hogy Kitrila^® alacsony affinitás más típusú receptorok, 5-HT receptor és a dopamin kötelező helyek D₂.

Megszünteti a hányás, előforduló gerjesztés a paraszimpatikus idegrendszer, felszabadulása miatt a szerotonin enterokromaffin sejtek.

Megszünteti a hányinger és hányás, citotoxikus kemoterápia okozta, sugárkezelés, műtét utáni hányinger és hányás.

Kitril^® nem érinti a prolaktin és plazma aldoszteron koncentrációja.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Gyors és teljes, valamivel lassabb a / m-bevezetés. Az evés nem befolyásolja a felszívódását a kábítószer. A biológiai orális csepp 60% hatására “első menetben” a májon keresztül.

Granicetrona a vérplazma koncentrációja nem jól korrelál a szerek hatása. Még figyelhető meg terápiás hatás, Ha granisetron (kytril®) nem ismeri fel a plazma.

Elosztás

Elosztott szövetek és szervek. Átlagos V_d van 3 l / kg. A plazma és a vörösvértestek elosztott.

A plazmafehérjékhez való kötődés – 65%.

Anyagcsere

Főleg metabolizálódik a májban, a nagy-demetilálás, oxidációs aromás gyűrűhöz, és az azt követő kon'jugaciej. Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a ketokonazol gátolja metabolizmusát granisetron, Ez magában foglalja az anyagcserét isoenzymes CYP3A.

Levonás

T_1/2 van 9 h-val egy nagy egyéni variabilitás. Visszatér a vizelettel és a bélsárral többnyire metabolitok formájában; Az urna termelés változatlan formában, átlagos, 12% dózis és 47% – metabolitok formájában.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A betegek régebbi farmakokinetikai paraméterek után a a bevezetés egy nem eltérnek azoktól, a betegek a fiatal korban.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a farmakokinetikai paraméterek egy, a a bevezetés után nem tér el azoktól a betegek normál vesefunkció.

Ebben májelégtelenségben szenvedő betegek, okozta változások neoplasticescimi, a teljes plazma clearance szól fele a normál májfunkciós betegek képest. Annak ellenére, hogy ezek a változások, dózis módosítása nem szükséges.

-Val a bevezetés-granicetrona adag 20 mg/kg test tömege klinikailag jelentős különbségek farmakokinetika felnőttek és gyermekek voltak jelen.

Bizonyság

Orálisan:

-A hányinger és hányás zitostaticescoy kemoterápia a felnőttek gazdaság megelőzése;

-A hányinger és hányás közben sugárkezelés felnőttek megelőzése.

A be- / a tinktúrá (gyógyfükivonat):

-A megelőzés és a kezelés a hányinger és hányás, az idősebb felnőttek és gyermekek zitostaticescoy kemoterápia lefolytatásakor 2 év;

-A megelőzés és a kezelés a hányinger és hányás közben felnőttek sugárkezelés;

-kezelés, műtét utáni hányinger és hányás, felnőttek.

Adagolási séma

Felnőtt

A hányinger és a hányás a kemoterápia zitostaticescoy megelőzése

Belül kijelöl 1 mg 2 szor / nap, vagy 2 mg 1 nem haladja meg a napi háromszori 7 napok kezdete a citosztatikus kemoterápia után. Az első adagot kell venni 1 citosztatikus kemoterápia kezdete előtt óra.

/ Súlyú betegek több mint 50 kg: tartalom 1 ampulla (3 mg / ml) dobja 20-59 ml infúziós oldattal és ad/a alatt 5 citosztatikus kemoterápia kezdete előtt perc; tartalom 1 ampulla (3 mg / ml) Tudod is belép/bolusno (alatt 30 sec). Betegek, súlya kevesebb, mint a test 50 kg készítmény beadása egy adag 20-40 mg / kg; infuziu a citosztatikus kemoterápia megkezdése előtt kell befejezni.

A hányinger és a hányás a sugárterápia megelőzése

Belül dózisban a 2 mg 1 idő / nap. Az első adagot kell venni 1 óra előtt sugárkezelés.

At I / Bevezetés az adagolás megegyezik a megelőzés, a hányinger és hányás zitostaticescoy kemoterápia alkalmazásakor.

Hányinger és hányás zitostaticescoy kemoterápia és sugárkezelés kezelésére

A drogot I /. Ha szükséges, akkor tartsuk lenyomva 2 További tinktúrá (gyógyfükivonat) (által 5 m), minden – a dózis nem több mint 3 mg, időközönként nem kevesebb, mint 10 perc 24 nem. A maximális napi dózis – 9 mg.

Műtét utáni hányinger és hányás kezelésére

Félrevezető I / lassan (nem kevesebb 30 sec) dózis 1 mg, egyetlen.

Gyermekek

A hányinger és a hányás a kemoterápia zitostaticescoy megelőzése

B /: infúziók a adag formájában egy 20 µg/kg-ban 10-30 Az infúzió során ml 5 m, a citosztatikus kezelés előtt.

A hányinger és a hányás a zitostaticescoy kemoterápiás kezelés

B /: kinevezése legfeljebb 2 További tinktúrá (gyógyfükivonat) (alatt 5 m), minden – dózis 20 mg / kg, időközönként nem kevesebb, mint 10 m. A maximális napi dózis – 60 mg / kg.

Adatok a Kitrila használata^® hogy műtét utáni hányinger és hányás kezelésére -ban gyermekek nem.

Idős betegek, betegek vese- vagy máj elégtelenség dózis módosítása nem szükséges.

Az oldat elkészítése az i / v infúziós

A megoldás Kitrila megszerezni^® a csepegtető infúzió megoldásokkal a következő: 0.9% nátrium-klorid-oldat, 0.18% nátrium-klorid-oldat, 4% Dextróz, 5% Dextróz, Hartmann oldat, Nátrium-laktát, vagy a mannit oldat oldat. Egyéb folyadék nem engedélyezett. A/az infúziós oldat, ajánlott, hogy adja meg a készítés után azonnal. Kész megoldás, stabil 24 h-25° c, normál megvilágítás mellett a 15 °-os szobahőmérsékleten.

A bevezetése a gyógyszer nélkül tenyésztésre engedélyezett.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, felfúvódás, növekedése a máj transzaminázok (GOLD, IS) általában a normál tartományon belül; ritkán – gyomorégés, ízérzés megváltozása.

Az idegrendszer: fejfájás, álmatlanság, álmosság, gyengeség; ritkán – riasztás, szorongás, szédülés.

Szív-és érrendszer: ritmuszavar, mellkasi fájdalom, emelkedett vagy csökkent vérnyomás.

Bőrreakciók: ritkán – bőrkiütés, az arc duzzanata.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, hipertermia, hörgőgörcs, csalánkiütés, viszket; ritkán – anafilaxiás reakciók (néha nehéz).

Más: ritkán – duzzanat, influenzaszerű tünetek.

A legtöbb esetben mellékhatásai voltak könnyű vagy közepes, a terápia megszakadása esetén nem szükséges.

Ellenjavallatok

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység;

-túlérzékenység egyéb szelektív szerotonin 5-HT antagonista₃– receptorok, a történelem.

FROM óvatosság ki kell jelölniük a részleges bélelzáródás termék, terhesség.

Adatok az ártalmatlanság és a gyermekek kábítószer 2 év hiányzik.

Terhesség és szoptatás

Terhesség-Kitril^® csak rendelt, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Kitril^® már nem teratogén állatokban, tanulmányok a terhes nők nem végeztek.

Granicetrona adatok a penetráció az emlő tej, az emberek, van nincs. A gyógyszer szedése szoptatás abba.

Vigyázat!

Kitril^® képes-hoz csökken a bél motilitás, Ezért a jel-ból egy részleges bél elzáródás injekció beadása után a betegek egy orvos felügyelete alatt kell.

Alkalmazása Pediatrics

Hatásosságát és biztonságosságát, a gyermekek kábítószer alkalmazásának adatok 2 év hiányzik.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Adatok a Kitrila gyakorolt^® a járművek vezetésére képes van nincs. Azonban emlékeztetni kell arra álmosság lehetőségét Kitrila alkalmazása során^®.

Overdose

Tünetek: granicetrona a formájában egy, a/az injekciók alkalmazását az adag 38 mg nem kíséri súlyos mellékhatások kialakulása, Ezen kívül, enyhe fejfájás.

Kezelés: specifikus antidotum, a granicetrona nem ismert. Tüneti kezelés.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kitril^® nem befolyásolja a tevékenység a izofermenta alapján a CYP3A4 (felelős az anyagcsere egyes opioid fájdalomcsillapítók).

Interakciós vizsgálatokat alapok általános érzéstelenítésben végzett, de Kitril^® jól tolerálható, miközben hasonló gyógyszerek és opioid fájdalomcsillapítók kinevezéséről.

A háttérben a keresetet a fenobarbitál, az induktor mikroszóma máj enzimek, Ott már a növekedés a föld végső granicetrona (a / a bevezetőben) körülbelül 25%.

Kölcsönhatások a kinevezéskor Kitrila azonosítottak^® a benzodiazepinek, trankvilizatorami, protivojazvennymi gyógyszerek és a citotoxikus alapok, hánytatni.

Hatékonyság Kitrila^® lehet erősíteni a dexametazon bevezetése (8-20 mg).

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a ketokonazol gátolja metabolizmusát granisetron, Ez magában foglalja az anyagcserét isoenzymes CYP3A.

Gyógyszeripari interakció

Infúziós oldat Kitrila^® nem szabad összekeverni más gyógyszerekkel.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A tablettákat kell tárolni hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-. Koncentrátum oldatos infúzió, 30° c-nál nem magasabb hőmérsékletű sötét helyen kell tárolni. Szavatossági idő – 3 év.

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek.