Granisetron

Amikor ATH:
A04AA02

Farmakológiai hatás

Antiemetikum. Szelektív szerotonin 5HT₃-receptorok. Enyhíti a hányás, előforduló gerjesztés a paraszimpatikus idegrendszer felszabadulása miatt a szerotonin enterokromaffin sejtek.

Pharmacokinetics

Miután a ki / be a dózisok 20 ug / kg-os vagy 40 mg / kg jelenti C_max plazma rendre 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

A plazmafehérjékhez való kötődés – 65%.

Gyorsan lebomlik, demetilezéssel és oxidációs.

T_1/2 van 3.1-5.9 nem. A daganatos betegek T_1/2 növeli a 10-12 nem. Ürül a vizelettel és a széklettel főként konjugátumaiként; 8-15% Ez a vizeletben megtalálható egy módosítatlan formában.

Bizonyság

Megelőzése és kezelése járó hányinger és hányás kemoterápiával citosztatikum.

Megelőzése és kezelése a posztoperatív hányinger és hányás.

Adagolási séma

A felnőtt orális egyszeri adag – 1 mg, in / infúzió egyetlen adag – 3 mg, in / injekció (lassan, nem kevesebb 30 sec) egyszeri dózis – 1 mg.

A maximális adag – 9 mg / nap.

Gyermekek / csepegtető egyszer – 40 mg / kg (de nem több, 3 mg). Gyermekek felett 12 szóbeli egyszeri dózis – 1 mg.

Többszörös és időtartama határozza egyénileg.

Mellékhatás

Talán: átmeneti emelkedése májenzimek vérben, székrekedés, fejfájás, bőrkiütés.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység granisetront.

Túlérzékenységi reakciók egyéb szelektív antagonisták az 5-HT3-receptorok a történelem.

Szoptatás.

Terhesség és szoptatás

Biztonsági graniszetront kezelést terhesség alatt nem bizonyított, Ezért az alkalmazás csak akkor lehetséges, abban az esetben a szélsőséges szükségességét. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Vigyázat!

Legyen óvatos, ha a tünetek a bélelzáródást.

Kezelésére és megelőzésére, operáció utáni émelygés és hányás gyermekek graniszetron nem alkalmazható.

Gyógyszer kölcsönhatások

A graniszetron nem befolyásolja aktivitását metabolizáló enzimek 3A4 alcsalád a citokróm P450 (metabolizmusáért felelős bizonyos kábító fájdalomcsillapítók).

A hatásosság graniszetron fokozhatjuk intravénás beadása dexametazon (8-20 mg) kemoterápia előtt.

In vitro vizsgálatok kimutatták,, hogy a ketokonazol gátolja metabolizmusát granisetron, hogy részvételével történik izoenzim a citokróm P450 3A. Interakciós vizsgálatokat alapok általános érzéstelenítésben végzett, de graniszetront jól tolerálható, míg a kinevezését, mint a kábítószerek és kábító fájdalomcsillapítók.

Indukció hatására a májenzimek fenobarbitál, növelik a végső graniszetront (a / a bevezetőben) mintegy negyedét.

Nem volt kölcsönhatás együtt adva benzodiazepinek, trankvilizatorami, fekély elleni gyógyszerek és egyéb citotoxikus gyógyszerek, hánytatni.