XOLETAR

Aktív anyag: Lovastatin
Amikor ATH: C10AA02
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
Amikor CSF: 01.12.11.03
Gyártó: KRKA dd. (Szlovénia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, pre-zselatinizált keményítőt, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Ismertetése HATÓANYAGOKAT

Farmakológiai hatás

Lipidcsökkentőkkel a statin, gátolja a HMG-CoA reduktáz gátlók. Ez egy prodrug, mert ez egy zárt gyűrű laktonovoe, bevitele után a hydrolyses.

Laktonovoe ring a sztatinok szerkezete hasonlít a része, az enzim HMG-CoA reduktáz gátlók. Kompetitív antagonizmus elve statina molekula kötődik a receptor, a koenzim a, Ha kapcsolódik ez az enzim. A molekula másik része gátolja a mevalonat gidroksimetilglutarata statina folyamata, a koleszterin molekula szintézisét köztes. A HMG-CoA reduktáz gátló aktivitást vezet egy sor egymást követő reakciók, ami csökkentett intracelluláris koleszterin és fordul elő kompenzációs fokozott aktivitás LDL-receptor, és ezért gyorsulás katabolizmust koleszterin (XC) LDL.

Leeresztés hatás a sztatinok társul összkoleszterin rovására az XC-LDL szintjének csökkenése. Csökkenti az LDL-koleszterin szintje a dózis-függő, és nem lineáris, és exponenciális jellege.

Sztatinok nem befolyásolják a lipoproteinovoj tevékenység és a máj lipáz, nincs jelentős hatással a szintézis és a szabad zsírsavak lebontását, így a TG és másodlagosan szinten befolyásuk helyettesként révén a fő hatások, hogy csökkenti a LDL-koleszterin. Mérsékelt fokú TG a sztatinok kezelésében, látszólag, a kifejezés remnantnyh kapcsolódó (APO-e) receptorok, a májsejtek felülete, részt vesz a katabolizmust, egyéb, körülbelül álló 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Amellett, hogy a gipolipidemicheskogo akció, Sztatinok pozitív hatással endothel diszfunkció (Preklinikai jele korai érelmeszesedés), a az érfal, a zsír állapota, javítja a vér áramlási tulajdonságait, van antioxidáns, antiproliferativnymi tulajdonságai.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (körülbelül 30% a dózis) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max Ez belül elérhető 2-4 nem, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 nem 10% от максимума. A plazmafehérjékhez való kötődés – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 szer magasabb, mint egyetlen dózis után.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “első menetben” a májon keresztül, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 nem. Через кишечник выводится 83%, 10% – vese.

Bizonyság

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), kombinált giperholesterinemia és gipertriglitzeridemia, atherosclerosis.

Adagolási séma

A belsejében. A kezdeti dózis – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 egyszer minden 4 A hét.

A maximális napi dózis: 80 mg 1 vagy 2 belépés (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dl (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dl (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

Az alkalmazásban a drogokkal, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: gyomorégés; ritkán – hányinger, hasmenés, székrekedés, felfúvódás, szájszárazság, ízérzészavarok, étvágytalanság, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, néhány esetben – epepangásos sárgaság, májgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, gastralgia, kóros májfunkciós.

Részéről a mozgásszervi rendszer: mialgii, miopátiák, myositis, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, alvászavarok, görcsök, paresthesiát; néhány esetben – mentális zavarok.

A hematopoietikus rendszer: gemoliticheskaya vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia.

Részéről a szerv a látás: homályos látás, vízesés, Vízesés, látóideg-sorvadás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket; néhány esetben – csalánkiütés, angioödéma, toxikus epidermális necrolysis.

Más: csökkent potencia; akut veseelégtelenség (обусловленная рабдомиолизом), mellkasi fájdalom, szívverés.

Ellenjavallatok

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, terhesség (или ее вероятность), szoptatás (szoptatás), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Terhesség és szoptatás

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (szoptatás).

Vigyázat!

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfiʙrozilom, immunszupresszív szerek (incl. Ciklosporin), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Míg a használata antikoagulánsok, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Úgy tartják,, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “hurok” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.