Ketorolac

Aktív anyag: Ketorolac
Amikor ATH: M01AB15
CCF: NSAID erős fájdalomcsillapító hatása
BNO-10 kódok (bizonyság): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Amikor CSF: 05.01.01.05
Gyártó: Szintézise (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, lentikuláris alakja; keresztmetszetű megmutatta két réteg.

Segédanyagok: laktóz, burgonyakeményítő, kis molekulatömegű polivinil-Medical (povidon), magnézium-sztearát, zsírkő, collidon CL-M.

A kompozíció a héj: hidroxi-propil-cellulóz vagy hidroxi-propil-metil-cellulóz (gipromelloza), zsírkő, Titán-dioxid, polietilén-glikol 4000, propilén-glikol.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.

Megoldás a / és a / m világos, sárgás.

Segédanyagok: nátrium-klorid, dinátrium-edetát (Trilon B), víz d / és.

1 ml – fiolák sötét üveg (5) – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
1 ml – fiolák sötét üveg (5) – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
1 ml – fiolák sötét üveg (10) – csomag karton.
1 ml – fiolák sötét üveg (10) – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

NSAID, kifejezett fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító akció mérsékelt.

A hatásmechanizmus társított nem szelektív gátlása enzimaktivitás a COX-1 és COX-2, főként a perifériás szövetekben, így a gátolja a prosztaglandin bioszintézisének – modulátorok fájdalom érzékenység, hőszabályozás és gyulladás.

Ketorolak racém keveréke S(-) és R(+)-enantiomerek, ezért a fájdalomcsillapító hatás annak köszönhető, hogy az S(-)-alak.

A gyógyszer nincs hatással az opioid receptorok, Nem szünteti légzés, Ez nem okoz a kábítószer-függőség, nincs nyugtató és szorongásoldó.

Ereje által a fájdalomcsillapító hatás összehasonlítható a morfin, jelentősen meghaladja az egyéb nem szteroid gyulladásgátlók.

Lenyelés után kezdődő fájdalomcsillapítás után megfigyelt 1 nem, maximális hatást elérni után 1-2 nem.

Miután a / m az elején a fájdalomcsillapító hatás után megfigyelt 30 m, maximális hatást elérni után 1-2 nem.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Amikor beadott Ketorolak jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. T_max van 40 min után éhgyomorra dózisban 10 mg. C_max vérplazma 0.7-1.1 ug / ml-es. Ketogén diéta csökkenti C_max gyógyszer a vérben, és késlelteti a kitüntetést 1 idő. Felszívódását a / m bevezetése teljes és azonnali.

Biohasznosulás 80-100%.

Utánuk 30 mg C_max A plazma 1.74-3.1 ug / ml-es. Miután a / m dózis 60 mg C_max A plazma 3.23-5.77 ug / ml-es. T_max alkalmasan 15-73 Bányák és 30-60 m.

Miután a be / infúziós dózisban 15 mg C_max van 1.96-2.98 ug / ml-es, dózis 30 mg – C_max van 3.69-5.61 ug / ml-es.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődése – 99%. Amikor az összeg a szabad anyag hypalbuminaemia a vérben megnő. V_d van 0.15-0.33 l / kg.

Az az idő, hogy elérje a C_ss táplálékfelvétel – 24 h alkalmazva 4 szor / nap (a fenti szubterápiás) és orális beadása után 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml-es.

C_ss parenterális beadás úgy érhető el, 24 h alkalmazva 4 szor / nap (a fenti szubterápiás) és / m dózisban a 15 mg 0.65-1.13 ug / ml-es, mikor én / m adminisztráció dózisban 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml-es; AT / infúziós dózisban 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml-es, AT / infúziós dózisban 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml-es.

Gyenge áthalad a BBB, Ez átjut a placentán (10%).

Ellátva anyatej. Amennyiben a gyógyszer bevétele anya 10 mg ketorolac C_max tej 7.3 ng / ml-, T_max van 2 órával az első dózis után. Keresztül 2 órával a beadás után a második adag ketorolak (amikor a kábítószer 4 szor / nap) C_max van 7.9 ng / ml-. Amikor parenterális beadás kiválasztódik az anyatejbe kis mennyiségben.

Anyagcsere

Több 50% Az alkalmazott dózis a májban, egy farmakológiailag inaktív metabolitok. A fő metabolitok a glukuronid és p-gidroksiketorolak.

Levonás

Ürül a vizelettel – 91% (40% metabolitok formájában), széklettel – 6%. Nem számolt a hemodialízis.

T_1/2 betegeknél a normál vesefunkciójú átlagok 5.3 nem (Miután a / m 30 mg – 3.5-9.2 nem, Miután i / v adminisztráció 30 mg – 4-7.9 nem).

A teljes clearance a / m bevezetése 30 mg 0.023 L / kg / h, a / az infúziós 30 mg 0.03 L / kg / h.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél V_d a gyógyszer lehet növelni 2 alkalommal, és V._d A R¹enantiomer – tovább 20%. Amikor a kreatinin-koncentráció a vérplazmában 19-50 mg / l / m adminisztráció 30 mg teljes clearance 0.015 L / kg / h.

Azoknál a betegeknél, károsodott vesefunkció a kreatinin koncentrációja a vérplazmában 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 van 10.3-10.8 nem, ha súlyosabb veseelégtelenség – több 13.6 nem.

A májfunkciós nincs hatással a T_1/2.

Idős betegek teljes clearance a / m beadott 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 kiterjed az idősek és a fiatalok rövidített.

Bizonyság

- Fájdalom, középsúlyos-súlyos különböző genezise (incl. sérülés, fogfájás, szülés utáni fájdalom és műtétet, onkológiai betegségek, izomfájás, arthralgia, neuralgia, radiculitis, ficamok, nyújtás, reumás betegségek).

Adagolási séma

Orálisan

Ketorolak kell használni belsejében egyszer vagy ismételten, súlyosságától függően a fájdalom.

Odnokratnaya adag – 10 mg, Ismételt dózis ajánlott, hogy 10 mg, legfeljebb 4 alkalommal / nap súlyosságától függően a fájdalom. A maximális napi adag nem haladhatja meg 40 mg.

Amennyiben a gyógyszer bevétele tanfolyam időtartama nem haladhatja meg a 5 nap.

Parenterális

A gyógyszert kell beadni / m (mélyen az izomból) vagy / (permet) lassan alatt legalább 15 s minimális hatékony dózisok, összhangban kiválasztott az a fájdalom intenzitása és a beteg reakciója.

Az egyszeri dózis parenterális adagolása

Az egyszeri adagok egyetlen w / o vagy w / bevezetés: felnőtteknél 65 év – 10-30 mg súlyosságától függően fájdalom; idős betegek idősebbek 65 év vagy Beszűkült vesefunkció – által 10-15 mg minden 4-6 nem.

A dózisok többszörös parenterális beadás

At / M beadni felnőtteknél 65 év injektált i / m 10-60 első bevezetés mg, akkor – által 10-30 mg minden 6 nem (általában 30 mg minden 6 nem); Patsientam idősek (idősebb 65 év) vagy Beszűkült vesefunkció – által 10-15 mg minden 4-6 nem.

At a / az idősebb felnőttek 65 év bolusként 10-30 mg, akkor – által 10-30 mg minden 6 nem. Amikor egy folyamatos infúzió a kezdeti dózis infusomats 30 mg, majd az infúzió sebessége 5 mg / h.

At a / az idős betegeknél idősebb 65 év vagy Beszűkült vesefunkció bolusként 10-15 mg minden 6 nem.

Mivel a / m, és / ahogy a közigazgatás, a maximális napi adagja Felnőtteknél 65 év van 90 mg; natsientov idősek (idősebb 65 év) vagy Beszűkült vesefunkció – 60 mg.

Folyamatos a / infúzió nem tart tovább, mint 24 nem.

Parenterális adagolás, a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 5 nap.

Amikor változik a parenterális adagolás a gyógyszer annak lenyelését a teljes napi dózis mind dózisformákban naponta átutalás nem haladhatja meg a 90 mg Felnőtteknél 65 év és 60 mg – hogy idős betegek (idősebb 65 év) vagy Beszűkült vesefunkció. Ebben a dózisban tabletta naponta nem haladja meg az átmenet 30 mg.

Ha szükséges, egyidejűleg, hozzá lehet rendelni egy további opioid fájdalomcsillapítók, kis adagokban.

Mellékhatás

Gyakran – >3%; ritkábban – 1-3%; ritkán – < 1%.

Az emésztőrendszer: gyakran (különösen idős betegeknél idősebb 65 év, akiknek a kórtörténetében erozív és fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus) – gastralgia, hasmenés; ritkábban – szájgyulladás, felfúvódás, székrekedés, hányás, teltségérzet; ritkán – hányinger, erozív és a fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus (incl. perforáció és / vagy vérzést – hasi fájdalom, görcs, vagy égő érzés a gyomortáji régióban, földi, vérhányás, vagy típus “zacc”, hányinger, gyomorégés), epepangásos sárgaság, májgyulladás, gepatomegaliya, heveny hasnyálmirigy-gyulladás.

A húgyúti rendszer: ritkán – akut veseelégtelenség, fájdalom nélkül / vérvizelés és / vagy azotémia, hemolitikus urémiás szindróma (gemoliticheskaya vérszegénység, veseelégtelenség, thrombocytopenia, purpura), gyakori vizelés, növekedés vagy csökkenés a vizelet térfogata, gebe, ödéma renalis.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – fejfájás, szédülés, álmosság; ritkán – aszeptikus meningitis (incl. láz, Erős fejfájás, görcsök, merev nyak és / vagy vissza), hiperaktivitás (incl. hangulati változások, szorongás), hallucinációk, depresszió, pszichózis.

Szív-és érrendszer: néha – emelkedett vérnyomás; ritkán – tüdőödéma, ájulás.

A légzőrendszer: ritkán – hörgőgörcs vagy nehézlégzés, rhinitis, gégeödémával (incl. légszomj, nehézlégzés).

A érzékek: ritkán – halláskárosodás, fülzúgás, homályos látás (incl. homályos látás).

A hematopoietikus rendszer: ritkán – vérszegénység, eozinofilija, leukopenia, vérzés a műtéti seb, orrvérzés, rektális vérzés.

Allergiás reakciók: néha – bőrkiütés (incl. macula-papularis), purpura; ritkán – hámló bőrgyulladás (incl. láz nélkül / hidegrázás, vörösség, tömítő vagy peeling a bőr, duzzanat és / vagy nyomásérzékenység a mandulák), csalánkiütés, Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma, anafilaktoidnыe reakciók vagy az anafilaxia (incl. elszíneződése bőr, bőrkiütés, csalánkiütés, viszkető bőr, tachypnea vagy nehézlégzés, ödéma, a szemhéj, periorbitális ödéma, légszomj, nehéz légzés, nehéznek a mellkas, zihálás).

Helyi reakciók: ritkábban – égő vagy fájdalom az injekció helyén.

Más: gyakran – duzzanat (incl. személy, goleneй, bokák, ujjak, Láb), súlygyarapodás; ritkábban – fokozott izzadás; ritkán – duzzanat a nyelv, láz.

Ellenjavallatok

- “Aszpirin” asztma;

- Bronchospazmus;

- Angioödéma;

- Gipovolemiя (függetlenül az oka);

- Degidratatsiya;

- Eeróziót és fekélyes elváltozások a gyomor-bélrendszer az akut fázisban;

- Pepticheskie yazvы;

- Hypocoagulation (incl. vérzékenység);

- Májelégtelenség;

- Veseelégtelenség (sыvorotochnыy kreatinin >5 mg / dl);

- Vérzéses stroke (igazolt vagy feltételezett);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Az egyidejű használata más NSAID;

- Magas kockázatát rebleeding vagy (incl. műtét után);

- Hemodyscrasia;

- Terhesség;

- Szülés;

- Szoptatás;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 16 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység;

- A készítmény ketorolak és más NSAID-.

A gyógyszer nem használják érzéstelenítés előtt és a műtét során, mert a nagy a vérzés veszélye, és a krónikus fájdalom kezelésére.

FROM óvatosság Használja asztmás betegeknél, holetsistite, krónikus szívelégtelenség, magas vérnyomás, károsodott vesefunkció (sыvorotochnыy kreatinin < 5 mg / dl), cholestasis, aktív hepatitis, vérmérgezés, SLE, polipok a nyálkahártya az orr és orrgarat, Idős betegek (idősebb 65 év).

Terhesség és szoptatás

Ne használja ezt a gyógyszert a terhesség alatt, Szülés és szoptatás alatt.

Vigyázat!

Az együttes használata más nem-szteroid gyulladásgátlók folyadékretenciós, szívelégtelenségben, artériás hipertónia.

Ne használjon Ketorolak egyidejűleg paracetamol több 5 nap.

Ha szükséges, akkor adhatja Ketorolak együtt opioid fájdalomcsillapítók.

Hypovolemia növeli a mellékhatások a vesék.

Hatás a vérlemezke aggregációt leállítjuk 24-48 nem.

Betegek károsodott véralvadás gyógyszer előírt csak az állandó ellenőrzése a vérlemezkék száma, Ez különösen fontos a posztoperatív időszakban, amely gondos ellenőrzése vérzéscsillapítás.

A kockázat a kábítószer komplikációk növelésével növekszik a kezelés időtartama (krónikus fájdalom) és visszaélés az orális adag >40 mg / nap.

Ketorolak nem ajánlott, mint azt a szedáció, Fenntartó altatás és fájdalomcsillapítás szülészeti gyakorlatban.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Mivel jelentős részét a betegek kinevezését Ketorolak dolgozzon mellékhatások a CNS- (incl. álmosság, szédülés, fejfájás), Javasoljuk, hogy elkerüljék a munkák végzéséhez, A figyelmet érdemlő és gyors reagálás (incl. járművezetéstől, a gép használata).

Overdose

Tünetek: hasi fájdalom, hányinger, hányás, az esemény a peptikus fekélyek a gyomor vagy erozív gyomorhurut, A veseműködési zavar, metabolikus acidosis.

Kezelés: az orális adagolás esetén – gyomormosás, adszorbensek adása (Aktív szén); lenyelés és parenterális – tüneti terápia (fenntartása életfunkciókat). Ez nem jelenik kellően dialízissel.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű ketorolac aszpirin vagy más NSAID-ok, kalcium pótlása, GCS, etanol, kortikotropin vezethet gastrointestinalis fekélyek és fejlődését gasztrointesztinális vérzés.

Ketorolak együtt paracetamol növeli nefrotoxicitást, metotrexáttal – Máj- povыshaet- és nephrotoxicitás és csak akkor lehetséges, amikor a kis dózisok az utóbbi (figyelemmel kell kísérnie a koncentráció a metotrexát plazma).

Egyidejű használata probenecid csökkenti a plazma clearance és a V_d Ketorolak, növeli a koncentrációt a vérplazmában, és növeli annak a T_1/2.

A háttérben a ketorolak csökkentheti a végső metotrexát és lítium, növelte a toxicitás ezen anyagok.

Egyidejű ketorolak közvetett véralvadásgátlók, geparinom, trombolítikumokkal, vérlemezkegátló, cefoperazon, tsefotetanom és pentoxifillin növeli a vérzés kockázatát.

Amikor együtt a használata ketorolak csökkentette az vérnyomáscsökkentők és diuretikumok (csökkent vese prosztaglandin-szintézis).

Egyidejű használata Ketorolak opioid analgetikumokkal utolsó dózis jelentősen csökkenthető, tk. fokozták akció.

Antacidok nem befolyásolják a teljesség felszívódását Ketorolak.

Míg a használata ketorolak növeli a hipoglikémás hatás inzulinnal és orális hipoglikémiás szerek (újraszámítása szükséges dózis).

Kombinált ketorolak nátrium valproát okoz zavart a vérlemezkék aggregációs; Ez növeli a koncentrációt a plazmában verapamil és a nifedipin.

Ugyanakkor a ketorolak más nefrotoxikus gyógyszerek (incl. a kábítószer arany) növeli a nefrotoxicitás.

A gyógyszerek egyidejű alkalmazása, blokk tubuláris szekréció, Ketorolak csökkentheti a clearance, és növeli annak koncentrációja a vérplazmában.

Ketorolak injekció nem keverhető össze egy fecskendőben morfinszulfát, promethazine és hydroxyzin csapadék.

Ketorolak gyógyászatilag kompatibilis az oldatot a tramadol, lítium készítmények.

Ketorolak injekció összeegyeztethető fiziológiás sóoldattal, 5% dextróz (Szőlőcukor), rastvorom és Ringer laktát Ringer, megoldás “Plazmalït”, valamint infúziós oldatok, tartalmazó aminophylline, Lidokain-hidroklorid, dopamin-hidroklorid, Rövid hatástartamú humán inzulin és a heparin-nátrium-sót.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. Tablettát kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten 15 ° C és 25 ° C-on. Megoldás / m és / a bevezetőben kell tárolni egy sötét helyen hőmérsékleten 15 ° és 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.