KARBAMAZEPIN
Aktív anyag: Carbamazepine
Amikor ATH: N03AF01
CCF: A görcsoldók
Amikor CSF: 02.05.04
Gyártó: ALSI Pharma Company Inc. (Oroszország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Pills белого или fehér, sárgás árnyalatot, ploskotsilindricheskoy formában, színesíti és Valium.
1 lapra. | |
Carbamazepine | 200 mg |
Segédanyagok: burgonyakeményítő, kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), magnézium-sztearát, zsírkő, povidon, Tween-80-.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (4) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.
Ismertetése HATÓANYAGOKAT
Farmakológiai hatás
Antiepileptikumokként, производное трициклического иминостильбена. Úgy tartják,, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Kívül, látszólag, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, talán, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; is, látszólag, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Pharmacokinetics
После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Binding plazmafehérjékhez 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.
T1/2 van 12-29 nem. 70% ürül a vizelettel (aktív metabolitok) és 30% – széklettel.
Bizonyság
Epilepszia: nagy, Fokális, hibrid (включающие большие и фокальные) rohamok. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya neuralgia ideg troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Adagolási séma
Létrehozza egyénileg. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg / nap időközönként 1 Nap. Vételi frekvencia – 1-4 szor / nap. A fenntartó adag általában 600-1200 mg/nap néhány fogadások. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
Gyermekek aluli 6 лет применяют 10-20 mg / kg / nap 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg / nap időközönként 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / nap. Gyerekeknek 6-12 év – által 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg / nap időközönként 1 Nap. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / nap.
A maximális adag: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 és az idősebb – 1.2 g / nap, gyermekek – 1 g / nap.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – szédülés, ataxia, álmosság; lehetséges fejfájás, kettőslátás, szállás zavarok; ritkán – akaratlan mozgások, nistagmo; egyes esetekben – окуломоторные нарушения, dizartria, perifériás ideggyulladás, paresthesiát, izomgyengeség, симптомы парезов, hallucinációk, depresszió, fáradtságérzés, erőszakos viselkedés, ažitaciâ, tudatzavar, активизация психозов, dizgézia, kötőhártya-gyulladás, zaj füle, hyperacusis.
Az emésztőrendszer: hányinger, повышение ГГТ, fokozott aktivitását alkalikus foszfatáz, hányás, szájszárazság; ritkán – transzamináz értékek növekedése, sárgaság, cholestaticus hepatitis, hasmenés vagy székrekedés; egyes esetekben – étvágycsökkenés, hasfájás, kommentátor, szájgyulladás.
Szív-és érrendszer: ritkán – vezetési zavarok infarktus; egyes esetekben – bradycardia, Szívritmuszavar, AV-блокада с синкопе, összeomlás, szív elégtelenség, проявления коронарной недостаточности, thrombophlebitis, tromboembólia.
A hematopoietikus rendszer: leukopenia, eozinofilija, thrombocytopenia; ritkán – leukocitózis; egyes esetekben – agranulocytosis, aplasticheskaya vérszegénység, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya vérszegénység, reticulocytosis, gemoliticheskaya vérszegénység, Granulomatosus hepatitis.
Anyagcsere: giponatriemiya, folyadék-visszatartás, duzzanat, súlygyarapodás, уменьшение осмоляльности плазмы; egyes esetekben – острая перемежающаяся порфирия, folsavhiány; нарушения обмена кальция, megnövekedett koleszterin- és trigliceridszint.
A része az endokrin rendszer: гинекомастия или галакторея; ritkán – pajzsmirigy-diszfunkció.
A húgyúti rendszer: ritkán – veseműködési zavar, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
A légzőrendszer: egyes esetekben – légzési zavarok, пневмониты или пневмонии.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket; ritkán – nyirokcsomó-duzzanat, láz, hepatosplenomegalia, artralgii.
Ellenjavallatok
AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
Terhesség és szoptatás
В случае необходимости применения при беременности (különösen az I. trimeszterében) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Vigyázat!
Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, a cukorbetegek, szemnyomás növekszik, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, a funkcionális állapotát, a máj és a vese, концентрации электролитов в плазме крови, magatartás szemvizsgálat. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Legalább 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
A kezelés során kerüljék az alkoholfogyasztást.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelés során tartózkodniuk kell a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, figyelmet igényelnek, pszichomotoros sebességet reakciók.
Gyógyszer kölcsönhatások
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.
При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, folsav.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – homályos látás, szédülés, hányás, gyengeség, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (látszólag, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
Egy alkalmazás verapamil, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetin, fluvoksaminom; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, desipramine, никотинамидом (felnőtt, csak nagy dózisban); Eritromicin, тролеандомицином, dzhozamytsynom, klaritromicin; с азолами (incl. с итраконазолом, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (szédülés, álmosság, ataxia, kettőslátás).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hidroklorotiazid, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; lítium- – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Vannak jelentések, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – karbamazepin-10.11-epoxi.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofillin, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
Az alkalmazásban Fenitoinnal, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.