Isoptin (A megoldás az on / a)

Aktív anyag: Verapamil
Amikor ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló
Amikor CSF: 01.03.01
Gyártó: Abbott GmbH & Co. KG (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

2 ml – ampulla (5) – csomag karton.
2 ml – ampulla (10) – csomag karton.
2 ml – ampulla (50) – csomag karton.

Ismertetése HATÓANYAGOKAT.

Farmakológiai hatás

Szelektív kalcium-csatorna blokkoló az I. osztályba tartozó, származékot difenilalkilamina. Azt antianginalnoe, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő hatást.

Terápiás hatás társul mind a közvetlen hatást gyakorol a szívizom, és a hatás a perifériás hemodinamikai (Ez csökkenti a hang a perifériás artériák, PR). Blokád kalcium behatolását a sejtbe csökkenéséhez vezet a transzformációs zárt macroergic kötvények ATP mechanikai energiává, csökkentik a szívizom összehúzódó. Csökkenti a szívizom oxigénigénye, Ez egy értágító, negatív ino- és chronotropism.

Verapamil jelentősen csökkenti AV-vezetési, Ez meghosszabbítja a refrakter periódust és elnyomja az automatizmus sinus csomópont. Növeli az időszak diasztolés relaxáció a bal kamra, csökkenti a szívizom fal hang (Ez egy kiegészítő kezelés hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia). Ez antiaritmiás hatás supraventricularis ritmuszavarok.

Pharmacokinetics

Amikor lenyelés felszívódik 90% dózis. Fehérjekötődés – 90%. Metabolizálódik a “első menetben” a májon keresztül. A fő metabolit a norverapamil, van kevésbé vérnyomáscsökkentő hatást, mint a módosítatlan verapamil.

T_1/2 kézhezvételét követően egyetlen dózis 2.8-7.4 nem, ha kap ismételt dózisok – 4.5-12 nem (telítődése miatt az enzim rendszerek a máj és a megnövekedett koncentráció a vérplazmában verapamil). Miután az ON / a kezdeti T_1/2 – körülbelül 4 m, utolsó – 2-5 nem.

Írja elsősorban a vesék és a 9-16% keresztül a bélben.

Bizonyság

Torokgyulladás (feszültség, nélkül stabil érszűkület, stabil vasospasticus), supraventricularis tachycardia (incl. paroksizmalynaya, A WPW-szindrómában, szindróma Lown-Ganong-Levine), sinus tachycardia, Pitvari tachyarrhythmia, fül lebegés, Korai pitvari ütések, artériás hipertónia, hypertoniás krízis (a / bevezetés), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopátia, elsődleges magas vérnyomás a kisvérköri.

Adagolási séma

Egyéni. Belül felnőttek – kezdő adaggal 40-80 mg 3 szor / nap. Hosszantartó hatás dózisformák egységnyi adagot kell növelni, és csökkenti az adagolás gyakoriságát. Gyerekeknek 6-14 év – 80-360 mg / nap, hogy 6 év – 40-60 mg / nap; a beadás gyakorisága – 3-4 szor / nap.

Ha szükséges, a verapamil beadható / jet (lassan, szabályozása alatt vérnyomás, Szívfrekvencia és az EKG). Egyszeri dózis felnőtteknek 5-10 mg, nincs hatás után 20 min esetleges újbóli bevezetése az azonos dózisban. Egyszeri adag gyermekeknek 6-14 s értéke 2.5-3.5 mg, 1-5 év – 2-3 mg, hogy 1 év – 0.75-2 mg. Súlyos májkárosodásban verapamil napi adag nem haladhatja meg a 120 mg.

A maximális adag: felnőtt lenyelés – 480 mg / nap.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc), jelentős vérnyomás csökkenés, kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, tachycardia; ritkán – torokgyulladás, amíg a fejlesztési szívinfarktus (különösen a betegek súlyos, obstruktív koszorúér-betegség), ritmuszavar (incl. villogás és lebegés); A gyors be / egy – AV-blokk III fokú, asistolija, összeomlás.

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, ájulás, szorongás, letargia, fáradtság, gyengeség, álmosság, depresszió, extrapyramidalis betegségek (ataxia, maszk-szerű arc, csoszogó járás, merevség a karok vagy lábak, rázása kéz és az ujjak, nehézség tömeg kezelése).

Az emésztőrendszer: hányinger, székrekedés (ritkán – hasmenés), giperplaziya jobb (angiostaxis, fájdalom, puffadtság), fokozott étvágy, növekedése a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz.

Allergiás reakciók: viszkető, bőrkiütés, arcpír, erythema multiforme exudatív (incl. Stevens-Johnson-szindróma).

Más: súlygyarapodás, ritkán – agranulocytosis, gynecomastia, hiperprolaktinémia, galactorrhea, ízületi gyulladás, átmeneti látásvesztés a háttérben C_max, tüdőödéma, thrombocytopenia bessimptomnaya, perifériás ödéma.

Ellenjavallatok

súlyos hipotenzió, AV-blokád II és III fok, szinusz blokk és beteg sinus szindróma (kivéve betegek pacemakert), WPW-szindrómában vagy Lown-Ganong-Levine kombinált pitvarlebegés vagy fibrilláció (kivéve betegek pacemakert), terhesség, szoptatás, Túlérzékenység verapamil.

Terhesség és szoptatás

Verapamil ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

C óvatosan kell eljárni, ha az AV-én blokád foka, ʙradikardii, súlyos érszűkület, krónikus szívelégtelenség, Enyhe és mérsékelt alacsony vérnyomás, szívizominfarktus bal kamrai elégtelenség, máj- és / vagy veseelégtelenség, Idős betegek, gyermekeknél és serdülőknél aluli 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem vizsgálták).

Ha szükséges, lehetséges kombinációs terápia angina és magas vérnyomás kezelésére a verapamil és a béta-blokkolók. Azonban, el kell kerülni a / a bevezetése béta-blokkolók kezelés során verapamil.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Kézhezvételét követően az egyes reakciókat a verapamil (álmosság, szédülés), lehet a beteg képes elvégezni a munkát, igényelnek nagy koncentrációban, és a pszichomotoros sebességet.

Gyógyszer kölcsönhatások

Míg a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (vazodilatatorami, tiazid vízhajtók, ACE-gátlók) kölcsönös megerősítése a vérnyomáscsökkentő hatást.

Míg a béta-blokkolók, antiarrhythmiás szerek, eszközt inhalációs anesztézia növeli a bradycardia, AV-blokád, súlyos hipotenzió, Szív Elégtelenség, mivel a kölcsönös nyereség gátló hatása a szinusz csomó automatizmus és az AV-átvezetési, Légúti- és vezetőképesség infarktus.

A parenterális adagolásra a verapamil betegeknél, nemrég kapott béta-blokkolók, fennáll a veszélye az alacsony vérnyomás és asystolia.

Míg a nitrátok erősített terápiás hatás verapamil.

Míg az amiodaron erősített negatív inotrop hatás, bradycardia, asequence, AV блокада.

Mivel verapamil gátolja a CYP3A4 izoenzim, amely részt vesz az anyagcsere atorvastatin, lovasztatin és szimvasztatin, elméletileg lehetséges megnyilvánulásai gyógyszer interakciók, növekedése miatt sztatin plazmakoncentrációt. Vannak olyan esetek, rhabdomyolysis.

Amikor egyidejűleg visszük a esetekben megnövekedett vérzési idő leírt acetilszalicilsav miatt az adalékanyag hatását trombocitaromboló.

Míg a buspiron buspiron plazmakoncentrációit megnövekedett, felerősítik a terápiás és mellékhatások.

Egyidejű alkalmazása esetén növekvő koncentrációi digitoxin vérplazmában ismertetnek.

Digoxin koncentrációja a Digoxin plazma használatával együtt.

A kérelem dizopiramid lehetséges súlyos vérnyomásesés, és összeomlás, különösen olyan betegeknél, kardiomiopátia vagy dekompenzált szívelégtelenség. A kockázata a súlyos megnyilvánulásai hatóanyag kölcsönhatásokat, látszólag, erősödésével negatív inotrop hatása.

Míg a csökkentett koncentrációjú diklofenak a plazmában verapamil; a doksorubitsinom – növeli a koncentrációt a doxorubicin a vérplazmában, és növeli a hatékonyságot.

Egy alkalmazás imipramin növeli a koncentrációt az imipramin a plazmában és a kockázat a kedvezőtlen változásokat az elektrokardiogramon. Verapamil növeli a biológiai imipramin csökkentésével a clearance. EKG változások okozta megnövekedett koncentrációja az imipramin a vérplazmában, és additív gátló hatást az imipramin a verapamil és az AV-vezetési.

Míg a karbamazepin és a karbamazepin fokozott intézkedések növeli a mellékhatások kockázatát a CNS gátlásával metabolizmusát karbamazepin a májban hatása alatt verapamil.

Míg a klonidin leírt esetekben szívelégtelenség magas vérnyomásban szenvedő betegek.

Míg a lítium-karbonát kevert létezését gyógyszerkölcsönhatást és kiszámíthatatlan. Esetek lítium amplifikációs hatások és a fejlesztés a neurotoxicitás, koncentrációjának csökkentésére a lítium a vérplazmában, Súlyos bradycardia.

Értágító alfa-blokkolók és kalcium csatorna blokkolók lehet additív vagy szinergikus. Egyidejű alkalmazása Pra terazozin és verapamil fejlődésének súlyos artériás hypotonia miatt részben farmakokinetikai kölcsönhatás: növekedni C_max és AUC terazosin és prazosin.

Egyidejű alkalmazása rifampicinnel indukálja májenzim, felgyorsítja az anyagcserét verapamil, amely csökkenéséhez vezet a klinikai hatékonyság.

Amikor egyidejűleg visszük növeli a koncentrációt a teofillin a vérplazmában.

Egy alkalmazás tubokurarin-klorid, vekurónium-klorid növelheti miorelaksiruyuschego fellépés.

Az alkalmazásban Fenitoinnal, fenobarbitál jelentősen csökkentheti a koncentrációját verapamil a plazmában.

A kérelmet a fluoxetin-amplifikált verapamil mellékhatások miatt lassú anyagcsere befolyásolja a fluoxetin.

Egyidejű alkalmazásával csökkent clearance kinidin, növeli a koncentrációt a vérplazmában, és növeli a mellékhatások kockázatát. Voltak esetek, artériás hipotenzió.

Egyidejű alkalmazása verapamil gátolja ciklosporin metabolizmusa a májban, amely csökkenéséhez vezet annak kiválasztás, és növeli a plazmakoncentráció. Ez kíséri fokozott immunszuppresszív akció, Jelentős csökkenés tapasztalható nefrotoxicitás megnyilvánulásai.

Míg a cimetidin fokozott hatását verapamil.

Egy alkalmazás esetleges meghosszabbítása enfluran érzéstelenítés.

Egy alkalmazás időtartamának növelésével érzéstelenítés etomidate.